Retarpen
Retarpen: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Retarpen
ATX-code: J01CE08
Werkzame stof: benzathine benzylpenicilline (benzathine benzylpenicilline)
Producent: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Oostenrijk)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 27-08-2019
Retarpen is een langdurig werkzaam antibioticum uit de groep van type G-penicillines.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - poeder voor de bereiding van een suspensie voor intramusculaire toediening met langdurige werking (1,2 miljoen IE - ~ 1,14 g elk in kleurloze glazen flacons met een inhoud van 5 ml, 1 flacon in een kartonnen doos, 100 flacons in een kartonnen doos (voor ziekenhuizen); 2, 4 miljoen IE - ~ 2,27 g elk in kleurloze glazen flacons met een inhoud van 15 ml, 1 flacon in een kartonnen doos, 50 flacons in een kartonnen doos (voor ziekenhuizen). Elke verpakking / doos bevat ook instructies voor het gebruik van Retarpen).
Het actieve ingrediënt is benzathine benzylpenicilline, in 1 fles - 1,2 miljoen internationale eenheden (IE) (1,0256 g) of 2,4 miljoen IE (2,0513 g).
Hulpstoffen: wenkt, simethicon, natriumcitraatbuffer, povidon.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Benzathinebenzylpenicilline - het actieve ingrediënt in Retarpen, is een β-lactam-antibioticum van het type G uit de groep van penicillines, met een uitgesproken langdurige werking. Het vertoont bacteriedodende activiteit tegen gevoelige micro-organismen door de synthese van mucopeptiden van de celwand te remmen.
Micro-organismen waarbij de activiteit van benzathinebenzylpenicilline tot uiting komt: grampositieve veroorzakers van syfilis en yaws (Treponema spp.); de belangrijkste veroorzakers van acute roodvonk, tonsillitis, reumatische koorts (penicillinase-vormende stammen van Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., inclusief pyogene en pneumokokkenstreptokokken).
Bestand tegen benzathine benzylpenicilline: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp. benzylpenicilline penicillinase.
Verworven resistentie tegen Retarpen is wijdverspreid in de volgende micro-organismen: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Farmacokinetiek
Na intramusculaire injectie van benzathine wordt benzylpenicilline zeer langzaam gehydrolyseerd waarbij benzylpenicilline vrijkomt.
De maximale concentratie (Cmax) in het bloedserum bereikt bij kinderen 24 uur later, bij volwassenen 48 uur na injectie. De lange halfwaardetijd (T 1/2) zorgt voor een langdurige stabiele aanwezigheid van Retarpen in het bloed. 2 weken na de injectie van Retarpen 2,4 miljoen IE, is het serumniveau 0,12 μg / ml. 3 weken na injectie van 1,2 miljoen IE in 89-97,4% van de gevallen is de concentratie 0,06 μg / ml (1 IE = 0,6 μg). In de vloeistof is de diffusie van het medicijn voltooid, in de weefsels is het erg zwak. De stof bindt zich voor 40-60% aan bloedplasma-eiwitten.
Het medicijn wordt licht gemetaboliseerd. Het wordt voornamelijk onveranderd uitgescheiden door de nieren. Binnen acht dagen wordt tot 33% van de toegediende dosis afgegeven.
Benzathinebenzylpenicilline gaat tijdens de lactatie over in de moedermelk en overwint de placentabarrière in lage doses.
Farmacokinetische kenmerken bij speciale patiëntengroepen:
- Patiënten met diabetes mellitus: bij intramusculaire toediening is het mogelijk om de opname van het medicijn te vertragen;
- Pasgeborenen en premature baby's: als gevolg van functionele onvolwassenheid van de nieren / lever is een verhoging van T 1/2 mogelijk;
- Oudere patiënten: een afname van de uitscheidingssnelheid van het geneesmiddel uit het lichaam is waarschijnlijk.
Gebruiksaanwijzingen
Behandeling van infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor benzathinebenzylpenicilline, indien nodig, langdurige blootstelling eraan:
- Roodvonk;
- Acute tonsillitis;
- Pint;
- Framboesia;
- Syfilis.
Preventie van infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen:
- Terugval van erysipelas;
- Herhaalde aanvallen na acute reumatische koorts.
Contra-indicaties
- Lactatieperiode;
- Overgevoeligheid voor de componenten van Retarpen of andere bètalactamantibiotica (cefalosporines of penicillines).
Voorzichtig:
- Nier- en / of leverinsufficiëntie;
- Suikerziekte;
- Dermatomycosis;
- Pseudomembraneuze colitis;
- Neiging tot allergische reacties (allergische huiduitslag, bronchiale astma);
- Zwangerschap.
Retarpen, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Retarpen is bedoeld voor intramusculaire toediening. Van het poeder wordt een suspensie gemaakt, hiervoor wordt water voor injectie in de injectieflacon geïnjecteerd: in een dosis van 1,2 miljoen IE - 3 ml, in een dosis van 2,4 miljoen IE - 5 ml, en vervolgens grondig mengen door de fles tussen de handpalmen te rollen, waarbij de vorming van overvloedige schuim.
De oplossing wordt diep in het bovenste buitenste kwadrant van de gluteus maximus-spier geïnjecteerd. Om het binnendringen van de naald en, dienovereenkomstig, het medicijn in het vat uit te sluiten, moet aspiratie onmiddellijk voor toediening worden uitgevoerd. In geval van aspiratie van bloed of het optreden van ernstige pijn, moet de toediening van Retarpen worden stopgezet.
Aanbevolen doseringen voor acute tonsillitis, roodvonk, gieren en pint:
- Volwassenen en adolescenten - 1,2 miljoen IE eenmaal;
- Kinderen die 30 kg of meer wegen - 1,2 miljoen IE eenmaal;
- Kinderen die minder dan 30 kg wegen - 600 duizend IE eenmaal.
Aanbevolen doses voor primaire en secundaire syfilis:
- Volwassenen en adolescenten - 2,4 miljoen IE;
- Kinderen met een gewicht van meer dan 30 kg - 600 duizend - 2,4 miljoen IE.
In de regel is een enkele toediening van Retarpen voldoende. In geval van hervatting van klinische en / of laboratoriummanifestaties van de ziekte, wordt een tweede cursus uitgevoerd.
In de late stadia van syfilis, inclusief in latente seropositieve vorm, krijgen volwassenen en adolescenten 1 injectie van 2,4 miljoen IE eenmaal per week gedurende 3 weken voorgeschreven.
Bij aangeboren syfilis (zonder tekenen van betrokkenheid van het centrale zenuwstelsel) wordt 50.000 IE eenmaal per week gedurende 3 weken voorgeschreven voor elke kilogram lichaamsgewicht.
Voor de preventie van acute reumatische koorts, erysipelas en post-streptokokken glomerulonefritis wordt Retarpen voorgeschreven in de volgende doses:
- Volwassenen en adolescenten - 1,2 miljoen IE eenmaal per 3-4 weken;
- Kinderen die 30 kg of meer wegen - 1,2 miljoen IE eenmaal per 3-4 weken;
- Kinderen met een gewicht van minder dan 30 kg - 600 duizend IE 1 keer in 3-4 weken.
Aanbevolen behandelingsduur:
- Bij afwezigheid van hartschade - gedurende ten minste 5 jaar of tot de leeftijd van 21;
- Met voorbijgaande hartziekte - gedurende ten minste 10 jaar of tot de leeftijd van 21;
- Met aanhoudende hartziekte - gedurende ten minste 10 jaar of tot de leeftijd van 40 jaar. In sommige gevallen kan levenslange preventieve therapie aangewezen zijn.
De duur van profylaxe wordt individueel ingesteld.
Speciale instructies:
- Voor patiënten met nierinsufficiëntie wordt de dosis Retarpen berekend rekening houdend met de nierfunctie: met creatinineklaring (CC)> 10 ml / minuut - 75% van de gebruikelijke dosis, met CC <10 ml / minuut - 20-50% (in sommige gevallen kan het nodig zijn om een enkele dosis doses voor meerdere injecties);
- Oudere patiënten dienen, alvorens Retarpen voor te schrijven, de staat van de nierfunctie te beoordelen en, op basis van de resultaten, de dosis indien nodig aan te passen;
- Bij leverfalen kunnen het metabolisme en de uitscheiding van penicillines veranderen, waarmee bij het kiezen van een dosis rekening moet worden gehouden.
Bijwerkingen
- Veranderingen in laboratoriumparameters: vaak (> 1/100, <1/10) - een positieve directe Coombs-reactie, verstoring van de resultaten van elektroforese van bloedplasma-eiwitten, een verhoging van het gehalte aan 17-ketosteroïden in urine (met behulp van de Zimmermann-reactie), vals-positieve reacties voor het bepalen van aminozuren in urine (bij gebruik van de ninhydrine-methode), vals-positieve reacties op urobilinogeen, vals-positieve reacties voor het bepalen van glucose in urine (bij gebruik van niet-enzymatische methoden), vals-positieve reacties voor het bepalen van eiwit in de urine bij gebruik van de biureet-methode, Folin-Chocalteu-methode of precipitatietechnieken (bij gebruik van trichloorazijnzuur, sulfosalicylzuren);
- Andere effecten van immunoallergische aard: acute interstitiële nefritis, matige voorbijgaande toename van de activiteit van serumtransaminasen;
- Verstoringen van het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid, diarree, braken; zelden (> 1/1000, <1/100) - glossitis, stomatitis; frequentie onbekend - pseudomembraneuze colitis;
- Infecties en parasitaire parasitaire aandoeningen: vaak - candidiasis;
- Stoornissen van het zenuwstelsel: zelden (> 1/10 000, <1/1000) - neuropathie;
- Immuunsysteemaandoeningen: zelden - allergische reacties (koorts, urticaria, gewrichtspijn, angio-oedeem, exfoliatieve dermatitis, anafylactische shock met de ontwikkeling van collaps, erythema multiforme, anafylactoïde reacties (purpura, astma-aanval, symptomen van het maagdarmkanaal)); zeer zelden - toxische epidermale necrolyse, kwaadaardig exsudatief erytheem; frequentie onbekend - serumziekte, Jarisch-Herxheimer-reactie; in aanwezigheid van gelijktijdige dermatomycose - para-allergische reacties;
- Verstoringen van het bloed en het lymfestelsel: zeer zelden (<1/10 000) - hemolytische anemie, trombocytopenie, leukopenie, agranulocytose;
- Aandoeningen van de nieren en urinewegen: zelden - interstitiële nefritis, nefropathie;
- Lever- en galwegaandoeningen: frequentie onbekend - cholestase, hepatitis;
- Huid- en onderhuidaandoeningen: frequentie onbekend - pemfigoïd;
- Algemene aandoeningen en reacties op de injectieplaats: de frequentie is niet bekend - lokale reacties (pijn en infiltraten op de injectieplaats), Nicolau-syndroom (acute geneesmiddelembolie van de huidvaten), Hoyne-syndroom (acuut psychotisch penicillinesyndroom); met langdurige therapie - superinfectie.
Overdosering
Als gevolg van een overdosis (gebruik van hoge doses) van β-lactam-antibiotica, waaronder benzathine benzylpenicilline, kan, vooral bij patiënten met nierfalen, encefalopathie ontstaan, met als belangrijkste symptomen bewegingsstoornissen, verminderd bewustzijn en convulsies.
Symptomatische behandeling wordt aanbevolen.
speciale instructies
Voordat Retarpen wordt voorgeschreven, moet de geschiedenis van de patiënt zorgvuldig worden verzameld op mogelijke overgevoeligheid voor penicillines en / of andere bètalactamantibiotica.
Gezien het risico op het ontwikkelen van ernstige allergische, soms zelfs fatale reacties, moeten patiënten worden gewaarschuwd voor de noodzaak om met Retarpen te stoppen en onmiddellijk een arts raadplegen als ze allergische symptomen ontwikkelen.
In 5-10% van de gevallen kunnen allergische reacties op penicilline kruisen met allergische reacties op cefalosporines, en daarom zijn penicillines gecontra-indiceerd bij patiënten met een voorgeschiedenis van cefalosporine-allergie.
Patiënten met allergische huiduitslag en bronchiale astma hebben een verhoogd risico op het ontwikkelen van overgevoeligheidsreacties, daarom moeten ze gedurende ten minste 30 minuten na injectie onder medisch toezicht staan. In het geval van een allergische reactie dient Retarpen te worden stopgezet en, indien nodig, symptomatische en / of antishocktherapie te worden toegepast.
Bij de behandeling van syfilis kan een Jarisch-Herxheimer-reactie (koude rillingen, koorts, andere lokale en algemene symptomen) optreden, en patiënten dienen hiervoor te worden gewaarschuwd.
Bij patiënten met diabetes mellitus is het mogelijk om de opname van het geneesmiddel in de systemische circulatie te vertragen.
Retarpen mag niet intraveneus, subcutaan, endolumbaal, in de lichaamsholte of in weefsels met verminderde perfusie worden toegediend.
Als de oplossing per ongeluk onder de huid komt, kan er een pijnlijke knobbel ontstaan. Het aanbrengen van ijs op de injectieplaats kan de pijn verminderen.
Een accidentele intravasculaire injectie kan voorbijgaande gevoelens van angst en visusstoornissen veroorzaken. Deze symptomen verdwijnen meestal binnen een uur. Als de symptomen ernstig zijn, kan sedatie nodig zijn.
In geval van accidentele intra-arteriële toediening van Retarpen, vooral bij kinderen, kunnen ernstige complicaties optreden, zoals weefselnecrose (gangreen) en arteriële trombose. Hun eerste manifestaties zijn bleke vlekken op de huid van het gluteale gebied. Als gevolg van hoge druk op de injectieplaats is een retrograde injectie van het medicijn in de bekkenslagader, wervelkolomslagader of aorta mogelijk.
Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om de nierfunctie en het beeld van perifeer bloed periodiek te controleren.
Om schade aan de heupzenuw te voorkomen, wordt het perifere gebied van het buitenste bovenste kwadrant van de bil voor de toediening van Retarpen bij kinderen en adolescenten alleen in uitzonderlijke gevallen gebruikt (bijvoorbeeld bij wijdverbreide brandwonden).
Na injectie over de billen wrijven wordt niet aanbevolen.
In het geval van verdenking van syfilis, moet donkerveldmicroscopie worden uitgevoerd vóór de benoeming van Retarpen en vervolgens serologische onderzoeken binnen 4 maanden. Bij congenitale syfilis moet ook het hersenvocht (CSF) worden onderzocht. Als het niet mogelijk is om de betrokkenheid van het centrale zenuwstelsel (neurosyfilis) bij het proces uit te sluiten, moeten andere penicillinepreparaten worden gebruikt die beter in het liquor kunnen doordringen.
Als aanhoudende ernstige diarree optreedt tijdens de behandeling, moet pseudomembraneuze colitis worden vermoed (kan zich manifesteren als waterige ontlasting met slijm / bloed, tenesmus, diffuse spastische buikpijn, koorts). Aangezien deze aandoening levensbedreigend kan zijn, moet Retarpen onmiddellijk worden stopgezet en moet een geschikte therapie worden voorgeschreven, rekening houdend met de gevoeligheid van de geïdentificeerde ziekteverwekker. Gebruik geen medicijnen die de darmperistaltiek remmen.
Patiënten die een hypersaline dieet volgen, moeten rekening houden met het natriumgehalte in het medicijn: bij een dosis van 1,2 miljoen IE - 11 mg (0,48 mmol), bij een dosis van 2,4 miljoen IE - 22 mg (0,96 mmol).
Vanwege het risico op schimmelinfecties tijdens de behandeling, is het raadzaam om B-vitamines en vitamine C tegelijkertijd te gebruiken. Als u het ontwikkelen van een schimmelinfectie vermoedt, is een antischimmelmiddel (bijvoorbeeld levorine of nystatine) nodig.
Als Retarpen in een onvoldoende dosis wordt gebruikt, als de behandeling te vroeg wordt stopgezet, en ook bij langdurige therapie, kunnen resistente stammen van pathogenen verschijnen.
In zeldzame gevallen kan povidon, een van de hulpstoffen van Retarpen, zich ophopen in het reticulo-endotheliale systeem, waardoor granulomen kunnen ontstaan waaruit in de toekomst tumoren kunnen ontstaan.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de behandeling is voorzichtigheid geboden bij het besturen van een auto en bij het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke werkzaamheden.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Benzathinebenzylpenicilline passeert de placentabarrière. Ondanks het feit dat er geen directe / indirecte nadelige effecten op de foetus zijn onthuld in dierproeven, kan Retarpen alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het beoogde voordeel voor de moeder het potentiële risico voor de foetus aanzienlijk overtreft.
Het wordt niet aanbevolen om Retarpen te gebruiken voor de behandeling van syfilis bij zwangere vrouwen.
Het medicijn gaat in kleine hoeveelheden over in de moedermelk. Er zijn geen aanwijzingen voor bijwerkingen bij kinderen van wie de moeder Retarpen heeft gekregen tijdens de borstvoeding. Omdat de mogelijkheid van een negatief effect van het medicijn op de darmmicroflora van het kind niet is uitgesloten, wordt aanbevolen de borstvoeding te onderbreken tijdens het gebruik van Retarpen. Borstvoeding kan 24 uur na annulering worden hervat.
Gebruik in de kindertijd
In de pediatrische praktijk wordt Retarpen zonder leeftijdsbeperkingen gebruikt, strikt volgens de indicaties, in overeenstemming met het doseringsschema.
Met verminderde nierfunctie
Voor patiënten met nierinsufficiëntie wordt de dosis Retarpen berekend afhankelijk van de mate van verminderde nierfunctie (CC-indicator):
- CC> 60 ml / min - dosisaanpassing is niet vereist;
- CC 10-60 ml / min - 75% van de berekende dosis;
- CC <10 ml / min (ernstig nierfalen) - 20-50% van de berekende dosis, mogelijk moet het over meerdere injecties worden verdeeld.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij ernstige leverinsufficiëntie is het mogelijk om het metabolisme en de uitscheiding van penicillines te vertragen.
Gebruik bij ouderen
Voordat de behandeling met Retarpen bij oudere patiënten wordt gestart, moet de nierfunctie worden beoordeeld. Indien nodig wordt een dosisaanpassing uitgevoerd die overeenkomt met de aandoening.
Geneesmiddelinteracties
Retarpen mag niet gelijktijdig worden gebruikt met bacteriostatische antibiotica (bijv. Chlooramfenicol, macroliden, tetracyclines, lincosamiden). De combinatie met andere antibiotica is alleen mogelijk in gevallen waarin een synergetisch of op zijn minst additief effect van het gebruik van een combinatie van geneesmiddelen wordt verwacht.
Injecteer benzathine benzylpenicilline niet in dezelfde spuit met andere geneesmiddelen.
Met de nodige voorzichtigheid moet Retarpen gelijktijdig worden gebruikt met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (salicylaten, fenylbutazon, indometacine), probenecide, allopurinol, omdat mogelijke competitieve remming van de eliminatie van geneesmiddelen uit het lichaam.
Retarpen verhoogt de effectiviteit van indirecte anticoagulantia, daarom moet bij gebruik van deze combinatie de INR (international normalised ratio) zorgvuldig worden gecontroleerd.
Digoxine verhoogt het risico op bradycardie.
Benzathinebenzylpenicilline vermindert de uitscheiding van methotrexaat, waardoor de toxiciteit kan toenemen.
Analogen
Retarpen-analogen zijn: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bitsillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere plaats, buiten bereik van kinderen, bij temperaturen tot 25 ° C.
Houdbaarheid is 4 jaar.
De uit het poeder bereide oplossing kan niet langer dan 24 uur in de koelkast worden bewaard.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Retarpen
Benzathine benzylpenicilline is opgenomen in de lijst van vitale en essentiële medicijnen (vitale en essentiële medicijnen). Omdat het een zeer sterk antibioticum is, raden patiënten aan om het medicijn uitsluitend volgens de instructies en onder toezicht van specialisten te gebruiken. In de meeste beoordelingen van Retarpen karakteriseren patiënten het als een effectief middel dat praktisch geen negatieve reacties van het lichaam veroorzaakt. Een enkele review beschrijft anafylactische shock na injectie, maar er wordt geen oorzaak gespecificeerd. Tegelijkertijd loste het medicijn de taak op, de infectie met Pseudomonas aeruginosa werd genezen.
Volgens artsen is Retarpen een standaardmedicijn voor de behandeling van syfilis, in de regel blijkt het effectief te zijn en kunt u de gezondheid van de patiënt in de meeste gevallen zonder bijwerkingen herstellen. Retarpen-injecties zijn behoorlijk pijnlijk, daarom moet u contact opnemen met medische instellingen om manipulaties uit te voeren en om de oplossing goed voor te bereiden.
De prijs van Retarpen in apotheken
Het medicijn is niet in de handel verkrijgbaar. De geschatte prijs van Retarpen 2,4 miljoen IE in online apotheken is 2500 roebel. voor 1 fles.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
