Ro-statine - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen, Capsules 10 Mg

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Ro-statine

Ro-statine: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Ro-statine

ATX-code: C10AA07

Werkzame stof: rosuvastatine (rosuvastatine)

Fabrikant: Ozone LLC (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2019-10-07

Prijzen in apotheken: vanaf 389 roebel.

Kopen

Ro-statine is een hypolipidemisch middel dat tot de groep van statines behoort, een remmer van HMG-CoA-reductase.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Ro-statine wordt geproduceerd in de vorm van capsules: hard gelatineus, ondoorzichtig; dosering 5 mg - maat nr. 2, deksel en lichaam zijn lichtgrijs; dosering 10 mg - maat nr. 2, gele dop met een lichtbeige tint, lichtgrijs lichaam; dosering 20 mg - maat nr. 2, het deksel is lichtgeel met een beige tint, het lichaam is lichtgrijs; dosering 40 mg - maat nr. 0, donkerbruine dop, bruin lichaam; de inhoud van de capsules is microkorrelig poeder of een mengsel van poeder en korrels van wit met een gele tint of wit, de inhoud kan worden samengeperst tot klontjes in de vorm van een capsule, verkruimelend onder lichte druk (5, 6, 7 of 10 stuks in een blisterstrip van aluminiumfolie en polyvinylchloride films; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 of 100 stuks.in een blik gemaakt van polyethyleentereftalaat of polymeer gemaakt van polypropyleen; in een doos (verpakking) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 of 10 verpakkingen of 1 blik en instructies voor het gebruik van Ro-statine; de complete set van 2–3 kartonnen verpakkingen in een groepsverpakking is mogelijk).

1 capsule bevat:

• werkzame stof: rosuvastatine calcium - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, wat overeenkomt met het gehalte aan rosuvastatine - 5/10/20/40 mg;
• aanvullende stoffen: microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat (melksuiker), croscarmellosenatrium, colloïdaal siliciumdioxide, povidon-K25, magnesiumstearaat;
• componenten van het capsulelichaam: gelatine, titaniumdioxide, ijzerkleurstof zwart oxide; bovendien voor 40 mg - kleurstoffen ijzeroxide rood en ijzeroxide geel;
• componenten van de capsulekap: gelatine, titaniumdioxide, kleurstof ijzeroxide zwart (5/40 mg), kleurstof geel ijzeroxide (10/20/40 mg), kleurstof rood ijzeroxide (40 mg).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Rosuvastatine behoort tot selectieve en competitieve remmers van hydroxymethylglutaryl-CoA-reductase (HMG-CoA-reductase), een enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting van 3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym A in mevalonaat, dat een voorloper is van cholesterol. Rosuvastatine toont zijn effect voornamelijk in de lever, waar de productie van cholesterol (Xc) en katabolisme van lipoproteïne met lage dichtheid (LDL) plaatsvindt.

Rosuvastatine bevordert een toename van het aantal hepatische LDL-receptoren op het celoppervlak, verhoogt de opname en afbraak van LDL en onderdrukt daardoor de productie van lipoproteïnen met zeer lage dichtheid (VLDL), waardoor het totale aantal LDL en VLDL wordt verminderd. Rosuvastatine zorgt voor een verlaging van het verhoogde gehalte aan cholesterol-LDL (LDL-C), triglyceriden (TG), totaal cholesterol en verhoogt het niveau van high-density lipoproteïne-cholesterol (HDL-C). Een remmer van HMG-CoA-reductase verlaagt ook het niveau van apolipoproteïne B (ApoB), VLDL-C, non-HDL-C, TG-VLDL en verhoogt de concentratie van apolipoproteïne AI (ApoA-I), verlaagt de verhouding totaal cholesterol / cholesterol-HDL en cholesterol / niet-HDL-cholesterol -HDL, Xs-LDL / Xs-HDL en de ApoV / ApoA-1-verhouding

Het hypolipidemische therapeutische effect wordt al waargenomen na 1 week vanaf het begin van de behandeling met Ro-statine, na 2 weken therapie bereikt het 90% van het maximaal mogelijke. Het volledige maximale effect van het gebruik van het medicijn wordt in de regel 4 weken na het begin van de therapie geregistreerd en wordt verder gehandhaafd bij regelmatige inname van rosuvastatine. Het toont een goed behandelresultaat aan bij volwassen patiënten met hypercholesterolemie (HCS) met of zonder hypertriglyceridemie, en is niet afhankelijk van het geslacht van de patiënten, leeftijd of hun ras, ook met familiaire hypercholesterolemie (FHC) en diabetes mellitus.

Bij behandeling met rosuvastatine in een dosis van 10 mg, bij 80% van de patiënten met HCS type IIa en IIb volgens de Fredrickson-classificatie (het gemiddelde baseline-niveau van LDL-C is ongeveer 4,8 mmol / l), bereikt LDL-C minder dan 3 mmol / l. In aanwezigheid van een heterozygote vorm van CGHS zorgde het gebruik van rosuvastatine in een dosis van 20-80 mg voor een positieve dynamiek van lipidenprofielindicatoren. Na 12 weken inname en titratie van de dosis tot 40 mg per dag, werd een afname van 53% in het niveau van LDL-C geregistreerd. Bij patiënten met een homozygote vorm van FHC die regelmatig rosuvastatine in een dosis van 20 en 40 mg gebruikten, was de gemiddelde daling van het LDL-C-gehalte 22%.

In combinatie met fenofibraat wordt een additief effect waargenomen in relatie tot het TG-gehalte, en met nicotinezuur, wanneer ingenomen in lipidenverlagende dagelijkse doses boven 1000 mg, in relatie tot het niveau van HDL-cholesterol.

Farmacokinetiek

De piekplasmaconcentratie (_Cmax) van rosuvastatine in het bloed wordt ongeveer 5 uur na orale toediening van ro-statine waargenomen. De absolute biologische beschikbaarheid is gemiddeld 20%. De metabolische omzetting van de werkzame stof vindt meestal plaats in de lever, de belangrijkste plaats van cholesterolproductie en de omzetting van LDL-C. Het distributievolume (V _d) van het middel ongeveer 134 liter. Ongeveer 90% van de actieve component bindt aan bloedplasma-eiwitten, voornamelijk albumine.

Ongeveer 10% van het product wordt gemetaboliseerd. Rosuvastatine is een zwak niet-kernsubstraat voor metabolisme met de deelname van iso-enzymen van het cytochroom P _450- systeem. Het belangrijkste iso-enzym dat betrokken is bij het metabolisme van een stof is het iso-enzym CYP2C9, in mindere mate zijn de iso-enzymen CYP2C19, CYP2D6 en CYP3A4 ook bij dit proces betrokken.

De belangrijkste gevestigde metabolieten van rosuvastatine zijn lactonmetabolieten en N-dysmethylmetaboliet. Lactonmetabolieten worden geclassificeerd als farmacologisch inactief, de activiteit van N-dismethyl is ongeveer 50% zwakker dan die aangetoond door de werkzame stof. Meer dan 90% van de remmende activiteit van het circulerende HMG-CoA-reductase valt op rosuvastatine, de rest op zijn metabolieten.

Gemiddeld wordt 90% van de dosis van het toegediende medicijn onveranderd uitgescheiden met uitwerpselen (zowel geabsorbeerde als niet-geabsorbeerde vorm). De rest wordt uitgescheiden door de nieren. T _1/2 (halfwaardetijd) van rosuvastatine uit plasma bedraagt ongeveer 19 uur en verandert niet bij hogere doseringen. Geometrisch gemiddelde plasmaklaring ~ 50 l / uur (met een variatiecoëfficiënt van 21,7%). Net als andere HMG-CoA-reductaseremmers is een membraancholesteroltransporteur betrokken bij de opname van rosuvastatine in de lever, dat een belangrijke rol speelt bij de uitscheiding van het geneesmiddel door de lever.

Systemische blootstelling aan het medicijn neemt evenredig toe met de dosis. Bij dagelijks gebruik blijven de farmacokinetische parameters ongewijzigd.

Leeftijd en geslacht hebben geen klinisch significant effect op de farmacokinetiek van Ro-statine.

Bij personen van het Mongoloïde ras (Chinezen, Japanners, Filippino's, Koreanen en Vietnamezen) wordt volgens farmacokinetische studies een gemiddelde tweevoudige toename van de _Cmax en de oppervlakte onder de farmacokinetische curve (AUC) van rosuvastatine geregistreerd in vergelijking met Europeanen. Indiase patiënten vertoonden een 1,3-voudige stijging van de _Cmax en de mediane AUC. De analyse van de farmacokinetiek bracht geen klinisch significante verschillen aan het licht in de overeenkomstige indicatoren tussen individuen van het blanke en negroïde ras.

Gebruiksaanwijzingen

• homozygote vorm van FHC - als aanvulling op dieet en andere lipidenverlagende therapieën (inclusief LDL-aferese) of als het effect van een dergelijke behandeling onvoldoende is;
• primaire HCS volgens Fredrickson's classificatie (type IIa, inclusief de heterozygote vorm van CHC) of gemengd HCS IIb-type - als aanvulling op het dieet, in het geval dat dieet, lichaamsbeweging, gewichtsverlies en andere niet-medicamenteuze behandelingsmethoden niet voldoende;
• hypertriglyceridemie (type IV volgens de classificatie van Fredrickson) - een aanvulling op het dieet;
• atherosclerose, om de progressie te vertragen - een aanvulling op het dieet in het geval dat behandeling geïndiceerd is om het niveau van totaal cholesterol en LDL-cholesterol te verlagen;
• arteriële revascularisatie, hartaanval, beroerte en andere ernstige cardiovasculaire complicaties - voor primaire preventie bij volwassen patiënten zonder klinische tekenen van coronaire hartziekte (CHZ), maar met een verergerend risico op de ontwikkeling ervan (leeftijd na 60 jaar voor vrouwen en na 50 jaar voor mannen, C-reactieve proteïneconcentratie ≥ 2 mg / l, waarbij ten minste één van de bijkomende risicofactoren aanwezig is, zoals lage HDL-C, arteriële hypertensie, familiegeschiedenis van vroeg begin van coronaire hartziekte, roken).

Contra-indicaties

Absoluut voor alle doseringen:

• actieve fase van leverziekte, inclusief een gestage toename van de serumactiviteit van transaminasen en elke toename van de activiteit van de laatste in het serum, die meer dan 3 keer de bovengrens van normaal (UHN) overschrijdt;
• ernstige nierfunctiestoornis, met creatinineklaring (CC) lager dan 30 ml / min;
• zeldzame genetische ziekten: glucose-galactose malabsorptiesyndroom, hypolactasie of lactasedeficiëntie (aangezien het lipidenverlagende middel lactose bevat);
• kinderen en jongeren onder de 18 jaar;
• zwangerschap, lactatieperiode;
• gebrek aan effectieve anticonceptiemethoden bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd;
• combinatietherapie met ciclosporine (bij deze combinatie neemt de AUC van rosuvastatine ongeveer 7 keer toe);
• myopathie, aanleg voor het optreden van myotoxische complicaties - voor een dosis van 5/10/20 mg;
• overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van Ro-statine.

Aanvullende absolute contra-indicaties voor capsules van 40 mg:

• de aanwezigheid van risicofactoren voor het optreden van myopathie / rabdomyolyse, in het bijzonder: hypothyreoïdie, matig ernstig nierfalen (CC lager dan 60 ml / min), persoonlijke / familiegeschiedenis van spierlaesies, een voorgeschiedenis van myotoxiciteit tegen de achtergrond van het gebruik van andere HMG-CoA-reductaseremmers, of fibraten;
• aandoeningen die een verhoging van het plasmaspiegel van rosuvastatine kunnen veroorzaken;
• alcohol misbruik;
• gecombineerde ontvangst met fibraten;
• behorend tot het Mongoloid-ras.

Relatief voor alle doseringen (Ro-statin-capsules moeten met uiterste voorzichtigheid worden ingenomen):

• sepsis;
• arteriële hypotensie;
• uitgebreide chirurgische ingrepen, trauma;
• anamnestische gegevens over leverziekte;
• ernstige endocriene, metabolische, elektrolytstoornissen, ongecontroleerde aanvallen;
• gevorderde leeftijd ouder dan 65;
• milde nierfunctiestoornis (CC boven 60 ml / min) - voor capsules van 40 mg.

Aanvullende relatieve contra-indicaties voor Ro-statine 10 mg, 20 mg en 5 mg capsules:

• neiging tot ontwikkeling van myopathie / rabdomyolyse, namelijk de aanwezigheid van factoren zoals hypothyreoïdie, nierfalen; persoonlijke / familiegeschiedenis van erfelijke spierlaesies en een voorgeschiedenis van myotoxiciteit bij toediening van andere HMG-CoA-reductaseremmers of fibraten;
• aandoeningen die een verhoging van de plasmaconcentratie van het medicijn in het bloed kunnen veroorzaken;
• behorend tot het Mongoloid-ras;
• overmatig alcoholgebruik;
• gecombineerd gebruik met fibraten.

Ro-statine, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Ro-statinecapsules moeten oraal worden ingenomen: in hun geheel doorslikken zonder te openen of te kauwen met water.

Het medicijn kan op elk moment van de dag worden ingenomen, ongeacht de maaltijd. Vóór het begin van de therapie en tijdens de duur ervan, is het verplicht om een standaard cholesterolverlagend dieet te volgen. De dosis Ro-statine wordt door de arts individueel gekozen, rekening houdend met de doelen van de behandeling en de therapeutische respons, in overeenstemming met de huidige aanbevelingen voor de beoogde lipidenconcentratie.

Voor patiënten die het medicijn niet eerder hebben gekregen en die zijn overgeschakeld van het gebruik van andere HMG-CoA-reductaseremmers, is de aanbevolen startdosis 5 of 10 mg, 1 keer per dag ingenomen. Bij het bepalen van de aanvangsdosis moet rekening worden gehouden met het individuele gehalte aan Xc en het mogelijke risico op cardiovasculaire complicaties, evenals met de waarschijnlijkheid van bijwerkingen. Indien nodig kan de dosis Ro-statine 4 weken na het begin van de kuur worden verhoogd.

Aangezien bijwerkingen vaker kunnen optreden bij gebruik van capsules van 40 mg dan bij lagere doses Ro-statine, kan titratie van de dosis tot 40 mg na extra inname gedurende 4 weken van een dosis van het geneesmiddel die de aanbevolen aanvangsdosis overschrijdt, alleen worden uitgevoerd bij patiënten met ernstige HCS, waarbij het gewenste resultaat van de behandeling niet werd bereikt wanneer een dosis van 20 mg werd voorgeschreven. Bovendien lopen dergelijke patiënten meestal een significant risico op het ontwikkelen van cardiovasculaire complicaties (vooral bij patiënten met FHC). Als u Ro-statine in een dosis van 40 mg gebruikt, dient u onder strikt toezicht van een specialist te staan.

Patiënten die niet eerder een arts hebben geraadpleegd, wordt afgeraden om Ro-statine in een dosis van 40 mg in te nemen. Als de dosis wordt verhoogd of 2–4 weken na het begin van de behandeling, is het nodig om de parameters van het lipidenmetabolisme te controleren en, indien nodig, de dosis aan te passen.

Aangezien een verhoging van de systemische concentratie van het geneesmiddel werd waargenomen bij patiënten van het Mongoloid-ras, moet de aanvangsdosis 5 mg zijn wanneer Ro-statine aan deze groep patiënten wordt voorgeschreven.

Als er een aanleg voor myopathie is, is de aanbevolen startdosering ook 5 mg.

Ro-statine 40 mg is gecontra-indiceerd bij patiënten van Aziatische afkomst en bij patiënten met een neiging tot het ontwikkelen van myopathie.

Bij dragers van genotypen ABCG2 (BCRP) c.421AA en SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC werd een toename in AUC naar rosuvastatine waargenomen in vergelijking met dragers van genotypen ABCG2 c.421CC en SLCO1B1 c.521TT. De maximale dosis Ro-statine voor patiënten met c.421AA- of c.521CC-genotypen mag niet hoger zijn dan 20 mg eenmaal daags.

Bijwerkingen

Bijwerkingen die worden waargenomen tijdens het gebruik van Ro-statine, zijn in de regel mild en verdwijnen vanzelf. De frequentie van ontwikkeling van deze verschijnselen is dosisafhankelijk:

• centraal zenuwstelsel (CZS): vaak - duizeligheid, hoofdpijn;
• bewegingsapparaat: vaak - spierpijn; zelden - myopathie (inclusief myositis), rabdomyolyse (met of zonder acuut nierfalen); verhoogde activiteit van creatinefosfokinase (CPK), meestal onbeduidend, asymptomatisch en tijdelijk; met een toename van CPK meer dan 5 keer in vergelijking met VGN, wordt de therapie opgeschort;
• endocriene systeem: vaak - diabetes mellitus type 2;
• spijsverteringskanaal: vaak - buikpijn, obstipatie, misselijkheid; zelden - pancreatitis;
• urinewegen: tubulaire proteïnurie, bij gebruik van 10 en 20 mg - bij minder dan 1% van de patiënten, bij gebruik van 40 mg - bij ongeveer 3%; bij het nemen van 20 mg wordt een kleine verandering in het eiwitgehalte in de urine geregistreerd; in het algemeen nam proteïnurie af / verdween tijdens de behandeling en ging niet gepaard met het optreden van acute of progressieve nierbeschadiging;
• huid: zelden - uitslag, jeuk, urticaria;
• hepatobiliair systeem: bij een klein aantal patiënten - een reversibele voorbijgaande dosisafhankelijke toename van de activiteit van levertransaminasen;
• allergische reacties: zelden - overgevoeligheidsreacties, inclusief angio-oedeem;
• laboratoriumparameters: een toename van de concentratie van bilirubine, glucose, de activiteit van gamma-glutamyltranspeptidase (GGTP), alkalische fosfatase; disfunctie van de schildklier;
• andere reacties: vaak - asthenisch syndroom.

Overtredingen geregistreerd tijdens het postmarketinggebruik van Ro-statine:

• CNS: uiterst zeldzaam - polyneuropathie, geheugenverlies;
• hematopoietisch systeem: zelden - trombocytopenie;
• bewegingsapparaat: uiterst zeldzaam - artralgie; met onbekende frequentie - immuungemedieerde necrotiserende myopathie (IONM);
• spijsverteringskanaal: zelden - verhoogde activiteit van levertransaminasen; uiterst zeldzaam - hepatitis, geelzucht; met een onbekende frequentie - diarree;
• urinewegen: uiterst zeldzaam - hematurie;
• ademhalingssysteem: met een onbekende frequentie - kortademigheid, hoesten;
• voortplantingssysteem: met een onbekende frequentie - gynaecomastie;
• huid en onderhuids vet: met onbekende frequentie - Stevens-Johnson-syndroom;
• andere: met onbekende frequentie - perifeer oedeem.

Bij het gebruik van sommige statines zijn de volgende bijwerkingen waargenomen: slaapstoornissen (waaronder slapeloosheid en nachtmerries), depressie, seksuele disfunctie; in geïsoleerde gevallen interstitiële longziekte (ILD), vooral bij langdurige medicamenteuze behandeling (symptomen van deze complicatie kunnen zijn: onproductieve hoest, kortademigheid, verslechtering van het algemeen welzijn, gewichtsverlies, zwakte, koorts). Als u de ontwikkeling van IDL vermoedt, moet de statinetherapie worden stopgezet.

Overdosering

Bij gelijktijdige toediening van meerdere dagelijkse doses veranderen de farmacokinetische parameters van rosuvastatine niet. In het geval van een overdosis Ro-statine, wordt aanbevolen om symptomatische behandeling en maatregelen uit te voeren die gericht zijn op het in stand houden van de activiteit van vitale organen; er is geen specifieke therapie voor deze aandoening. Controle van de leverfunctie en CPK-waarden is noodzakelijk. Hemodialyse is vermoedelijk niet effectief.

speciale instructies

Het wordt niet aanbevolen om de activiteit van CPK te bepalen na intense fysieke inspanning of met andere beschikbare factoren die een toename van de activiteit van dit enzym kunnen veroorzaken, aangezien ze de interpretatie van de resultaten kunnen bemoeilijken. Als het aanvankelijke niveau van CPK-activiteit aanzienlijk is verhoogd - 5 keer hoger dan VGN, is het nodig om na 5-7 dagen opnieuw te analyseren. Het is niet nodig om met de therapie te beginnen wanneer de resultaten van de herhaalde test de initiële CPK-activiteit bevestigen (meer dan 5 keer hoger dan de ULN).

Voordat een behandeling met ro-statine wordt gestart bij patiënten met een neiging tot myopathie / rabdomyolyse, is het noodzakelijk om de verhouding tussen het potentiële risico en het verwachte voordeel van het gebruik van het geneesmiddel zorgvuldig te beoordelen en klinische observaties voor hen vast te stellen.

Als er onverwacht spierpijn / -zwakte of -spasmen optreden tijdens de behandeling, vooral als deze gepaard gaat met malaise en koorts, moet u onmiddellijk een arts raadplegen. Dergelijke patiënten moeten dringend de activiteit van CPK vaststellen en in geval van overschrijding van de laatste VGN met meer dan 5 keer, de therapie onderbreken. Als de spiersymptomen ernstig zijn en dagelijks ongemak veroorzaken, moet het medicijn worden stopgezet, zelfs bij afwezigheid van een vijfvoudige overmaat aan CPK VGN-spiegels. Nadat de symptomen zijn verdwenen en de CPK-activiteit is genormaliseerd, kan Ro-statine opnieuw worden voorgeschreven in een lagere dosis en onder nauwlettende controle. Bij afwezigheid van symptomen is de aanwijzing van routinematige monitoring van CPK-activiteit ongepast.

Tijdens de therapieperiode of na de voltooiing ervan waren gevallen van IONM-ontwikkeling uiterst zeldzaam, met als klinische manifestaties aanhoudende zwakte van de proximale spieren en een toename van de serum-CPK-activiteit. Als deze complicatie wordt vermoed, kunnen aanvullende onderzoeken van het spierstelsel, serologische onderzoeken en, indien nodig, immunosuppressiva worden voorgeschreven.

Bij patiënten met HCS veroorzaakt door hypothyreoïdie of nefrotisch syndroom, moet de behandeling van onderliggende ziekten worden uitgevoerd voordat de behandeling met Ro-statine wordt gestart.

Bij personen met glucosespiegels variërend van 5,6 tot 6,9 mmol / l ging het gebruik van rosuvastatine gepaard met een verhoogd risico op diabetes type 2. Ro-statine kan, net als andere HMG-CoA-reductaseremmers, de glucoseconcentratie in het bloed verhogen.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het effect van rosuvastatine op de rijvaardigheid en andere bewegende, potentieel gevaarlijke en complexe mechanismen is niet onderzocht. Echter, aangezien duizeligheid kan optreden tijdens de periode dat Ro-statine wordt ingenomen, is voorzichtigheid geboden bij het uitvoeren van soorten werk waarbij verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereist zijn.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Ro-statinetherapie is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Tegen de achtergrond van de behandeling moeten vrouwen in de vruchtbare leeftijd betrouwbare anticonceptie gebruiken. Vanwege het feit dat cholesterol en andere producten van de biosynthese van groot belang zijn voor de ontwikkeling van de foetus, weegt het mogelijke risico op onderdrukking van HMG-CoA-reductase op tegen de voordelen van medicamenteuze behandeling bij zwangere vrouwen. Als tijdens de behandeling zwangerschap werd vastgesteld, moet Ro-statine onmiddellijk worden geannuleerd.

Er is geen informatie over de uitscheiding van het geneesmiddel met de moedermelk, waardoor de inname tijdens borstvoeding moet worden gestaakt.

Gebruik in de kindertijd

Er zijn geen gegevens die de veiligheid en werkzaamheid van medicamenteuze behandeling voor kinderen en adolescenten bevestigen. De ervaring met het gebruik van het product in de pediatrische praktijk is beperkt. Het gebruik van Ro-statine is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Tegen de achtergrond van licht tot matig nierfalen verandert de plasmaspiegel van rosuvastatine of de N-dismethylmetaboliet niet significant. Het bleek dat bij patiënten met ernstig nierfalen (CC lager dan 30 ml / min) de plasmaspiegel van rosuvastatine en N-dysmethylmetaboliet in het bloed respectievelijk 3 en 9 keer hoger is dan bij gezonde vrijwilligers. Bij hemodialysepatiënten was de plasmaconcentratie van het geneesmiddel ongeveer 50% hoger dan bij gezonde vrijwilligers.

Het gebruik van Ro-statine in alle doseringen is gecontra-indiceerd bij ernstig nierfalen (CC lager dan 30 ml / min). Patiënten met matige nierinsufficiëntie (CC lager dan 60 ml / min) zijn gecontra-indiceerd om capsules van 40 mg in te nemen; de aanbevolen startdosis van het geneesmiddel bij dergelijke patiënten is 5 mg.

Patiënten die ro-statine in een dosis van 40 mg krijgen, dienen tijdens de behandeling gecontroleerd te worden op nierfunctie.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij verschillende gradaties van verslechtering van de leverfunctie werd geen toename van T _{1/2 van} rosuvastatine niet geregistreerd bij patiënten met een score van 7 en lager op de Child-Pugh-schaal, maar een toename van T _1/2 werd minstens 2 keer waargenomen bij twee patiënten, van wie de toestand werd geschat op 8 en 9 punten op de Child-Pugh-schaal. Bij patiënten met een score hoger dan 9 op de Child-Pugh-schaal is er geen ervaring met het gebruik van rosuvastatine.

In geval van leveraandoeningen in de actieve fase, waaronder een aanhoudende toename van de serumactiviteit van transaminasen en elke toename van de activiteit van de laatste in het serum, waarbij de ULN meer dan 3 keer wordt overschreden, is het gebruik van ro-statine gecontra-indiceerd. Vóór het begin van de kuur en 3 maanden na het begin van de behandeling wordt aanbevolen om de leverfunctie-indicatoren te controleren.

Gebruik bij ouderen

Ro-statine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij personen ouder dan 65 jaar. Bij patiënten ouder dan 70 jaar mag de aanvangsdosis rosuvastatine niet hoger zijn dan 5 mg.

Geneesmiddelinteracties

• geneesmiddelen die verband houden met remmers van transporteiwitten (in het bijzonder BCRP en OATP1B1): een verhoging van het rosuvastatine-gehalte in het plasma en een verergering van de dreiging van het optreden van myopathie is mogelijk, aangezien rosuvastatine zich kan binden aan eiwitten van de transporteiwitten OATP1B1 en BCRP;
• lipidenverlagende middelen (waaronder gemfibrozil, fibraten, nicotinezuur in lipidenverlagende doses): een verhoging van de AUC en de plasma-C _{max van} rosuvastatine in het bloed werd geregistreerd in combinatie met gemfibrozil; een farmacokinetisch significante interactie van rosuvastatine met fenofibraat wordt niet verwacht, maar er is een mogelijkheid van farmacodynamische interactie; bij gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen met HMG-CoA-reductaseremmers wordt de dreiging van myopathie verergerd, waarschijnlijk vanwege het vermogen van deze stoffen om de ontwikkeling van myopathie te veroorzaken bij toediening als monotherapie; de aanvangsdosis rosuvastatine bij gelijktijdig gebruik met nicotinezuur (1000 of meer mg per dag), fibraten, gemfibrozil moet 5 mg zijn; het gebruik van het medicijn in een dosis van 40 mg met fibraten is gecontra-indiceerd;
• humaan immunodeficiëntievirus (hiv) proteaseremmers, waaronder combinaties zoals atazanavir / ritonavir, darunavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir en andere: het exacte mechanisme van deze interactie is niet onderzocht, maar er werd vastgesteld dat het gecombineerde gebruik van rosuvastatine met deze stoffen een significante toename van de blootstelling veroorzaakte en een toename van het aantal gevallen van ontwikkeling van myopathie en myositis bij patiënten; deze combinaties zijn gecontra-indiceerd;
• indirecte anticoagulantia (inclusief warfarine): een verhoging van de international normalised ratio (INR) (protrombinetijd) is mogelijk aan het begin van de behandeling met ro-statine of tegen de achtergrond van een verhoging van de dosis, en bij een verlaging van de dosis of bij voltooiing van de therapie, een verlaging van de INR; bij het aanpassen van de doses rosuvastatine, evenals aan het begin en aan het einde van de toediening, is het noodzakelijk om de INR te controleren;
• ezetimibe (in een dosis van 10 mg): er was een toename van de AUC van rosuvastatine in combinatie met dit geneesmiddel bij patiënten met HCS; de kans op bijwerkingen kan toenemen als gevolg van farmacodynamische interactie tussen deze stoffen;
• erytromycine: bij gecombineerd gebruik van de _{Cmax van} rosuvastatine daalde met 30% en de AUC - met 20%, kunnen deze verschijnselen het gevolg zijn van een verhoogde darmmotiliteit geassocieerd met het gebruik van erytromycine;
• antacida die aluminium en magnesiumhydroxide bevatten: wanneer een suspensie van deze middelen wordt gecombineerd met rosuvastatine, werd een afname van de concentratie van deze laatste in het plasma met ongeveer 50% opgemerkt; dit effect was minder uitgesproken wanneer antacida werden ingenomen 2 uur na gebruik van rosuvastatine; de betekenis van deze interactie is niet onderzocht;
• orale anticonceptiva / hormoonvervangingstherapie: wanneer rosuvastatine wordt gecombineerd met orale anticonceptiva, de AUC van ethinyloestradiol met 26% verhoogd en de AUC van norgestrel met 34% verhoogd, moet met deze effecten rekening worden gehouden bij het bepalen van de doses van orale anticonceptiva; soortgelijke veranderingen kunnen niet worden uitgesloten bij gelijktijdige toediening van hormoonsubstitutietherapie en het gebruik van ro-statine, aangezien er geen farmacokinetische gegevens zijn over hun gecombineerd gebruik; deze combinatie werd echter veel gebruikt in klinische onderzoeken en werd goed verdragen;
• fluconazol (remmer van CYP2C9 en CYP3A4 iso-enzymen), ketoconazol (remmer van CYP2A6 en CYP3A4 iso-enzymen): er werd geen significante interactie van rosuvastatine met deze stoffen waargenomen;
• iso-enzymen van cytochroom P ₄₅₀: de interactie van ro-statine met andere geneesmiddelen op metabool niveau met de deelname van deze iso-enzymen wordt niet verwacht, aangezien rosuvastatine niet tot remmers of inductoren van cytochroom P ₄₅₀ iso-enzymen behoort en een niet-kernsubstraat voor hen is.

Analogen

Ro-statine-analogen zijn Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Crestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast, enz.

Voorwaarden voor opslag

Buiten het bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen het binnendringen van licht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen van Ro-statine

Volgens beoordelingen over Ro-statine die op medische websites en gespecialiseerde fora zijn gevonden, normaliseert het medicijn het cholesterolgehalte snel en effectief en helpt het bij de strijd tegen atherosclerotische plaques. Patiënten merken op dat een positief resultaat van de therapie wordt waargenomen na regelmatige inname van Ro-statine gedurende 1 maand in combinatie met een correct en uitgebalanceerd dieet aanbevolen door de behandelende arts. De voordelen van een lipidenverlagend middel omvatten ook de beschikbaarheid en het gemakkelijke doseringsregime.

De nadelen van dit medicijn, velen beschouwen de aanwezigheid van een groot aantal contra-indicaties en bijwerkingen.

Ro-statineprijs in apotheken

Voor een pakket met 30 capsules kan de prijs van Ro-statine 10 mg 1200 roebel zijn, 5 mg - 900 roebel.

Ro-statine: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Ro-statine 10 mg capsule 30 stuks. 389 r Kopen

Ro-statin 5 mg capsules combinatiepakket 1 + 1 30 st. 415 WRIJVEN Kopen

Ro-statine 5 mg capsules 30 stuks. 439 r Kopen

Ro-statine 20 mg capsule 30 stuks. 449 r Kopen

Ro-statine capsules 10 mg 30 stuks (combi verpakking 1 + 1) RUB 538 Kopen

Ro-statin 10 mg capsules combinatiepakket 1 + 1 30 st. RUB 550 Kopen

Ro-statine capsules 20 mg 30 stuks RUB 680 Kopen

Ro-statin 20 mg capsules combinatiepakket 1 + 1 30 st. 695 WRIJVEN Kopen

Bekijk alle aanbiedingen van apotheken

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!