Enkelvoud
Singulair: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Singulair
ATX-code: R03DC03
Werkzame stof: Montelukast (Montelukast)
Fabrikant: Merck Sharp en Dome B. V. (Nederland)
Beschrijving en foto-update: 13-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 699 roebel.
Kopen
Singular is een leukotrieenreceptorblokker, anti-bronchospastisch ontstekingsremmend medicijn.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Singularia doseringsvormen:
- kauwtabletten: biconvex, roze, met SINGULAIR-inscriptie aan de ene kant, aan de andere kant: voor ovale tabletten - MSD 711, voor ronde tabletten - MSD 275 (7 stuks in een blister, in een kartonnen doos 1, 2 of 4 blisters);
- omhulde tabletten: vierkante vorm met afgeronde randen, licht crèmekleurig, met SINGULAIR-gravure aan de ene kant, aan de andere kant - MSD 117 (7 stuks in een blisterverpakking, in een kartonnen doos 1, 2 of 4 blisters).
1 kauwtablet bevat:
- werkzame stof: montelukast-natrium - 4,16 mg of 5,2 mg, wat overeenkomt met 4 mg of 5 mg vrij zuur;
- hulpcomponenten: kersensmaak, mannitol, hyprolose (hydroxypropylcellulose), croscarmellosenatrium, microkristallijne cellulose, rood ijzeroxide, magnesiumstearaat, aspartaam.
1 omhulde tablet bevat:
- werkzame stof: montelukast-natrium - 10,4 mg, wat overeenkomt met 10 mg vrij zuur;
- hulpstoffen: lactosemonohydraat, hydroxypropylcellulose (hyprolose), microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, croscarmellosenatrium;
- samenstelling van de schaal: hypromellose (methylhydroxypropylcellulose), hyprolose, geel ijzeroxide (E172), rood ijzeroxide (E172), titaniumdioxide (E171), carnaubawas.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Cysteïnylleukotriënen (LTC 4, LTD 4, LTE 4) zijn krachtige ontstekingsmediatoren, eicosanoïden, die kunnen worden uitgescheiden door een verscheidenheid aan cellen (inclusief eosinofielen en mestcellen). Deze belangrijke pro-astmatische mediatoren zijn in staat zich te binden aan de cysteïnylleukotrieenreceptoren. CysLT 1- receptoren (type I cysteïnylleukotrieenreceptoren) zijn aanwezig in de menselijke luchtwegen (inclusief macrofagen en bronchiale gladde spiercellen) en andere pro-inflammatoire cellen (inclusief eosinofielen en sommige myeloïde stamcellen).
Cysteïnylleukotriënen correleren met de pathofysiologie van allergische rhinitis en bronchiale astma. De oorzaak van symptomen van allergische rhinitis is het vrijkomen van cysteïnylleukotriënen uit pro-inflammatoire cellen van het neusslijmvlies tijdens de vroege en late fasen van een allergische reactie die ontstaat bij blootstelling aan een allergeen. Intranasale tests met cysteïnylleukotriënen toonden een toename van de weerstand van de nasale luchtwegen en symptomen van nasale obstructie aan. Bij astma ontwikkelen zich de volgende door leukotriënen gemedieerde effecten: een toename van het aantal eosinofielen, een toename van de vasculaire permeabiliteit, een toename van de secretie van slijm, bronchospasmen.
Bij orale inname is montelukast zeer actief en verbetert het de ontsteking bij bronchiale astma aanzienlijk. Volgens farmacologische en biochemische analyse bindt de stof selectief en met hoge affiniteit aan CysLT 1- receptoren, maar heeft ze geen interactie met andere farmacologisch belangrijke receptoren in de luchtwegen (cholinerge, prostaglandine of β-adrenerge receptoren). Vanwege het vermogen om te binden aan CysLT 1- receptoren, remt montelukast het fysiologische effect van cysteïnylleukotriënen LTC 4, LTD 4 en LTE 4 en oefent het geen stimulerend effect uit op deze receptoren.
Montelukast is in staat CysLT-receptoren in de luchtwegen te remmen, zoals blijkt uit het vermogen om de ontwikkeling van bronchospasmen te blokkeren als reactie op LTD 4- inhalatie bij patiënten met bronchiale astma. Een dosis van 5 mg is voldoende om de door LTD 4 geïnduceerde bronchospasmen te stoppen.
Orale toediening van montelukast veroorzaakt bronchodilatatie binnen 2 uur en kan een aanvulling zijn op door β 2 -adrenomimetica geïnduceerde bronchodilatatie.
Bij inname van meer dan 10 mg 1 maal per dag neemt de werkzaamheid van montelukast niet toe.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt montelukast snel en bijna volledig geabsorbeerd. De gemiddelde orale biologische beschikbaarheid is 64%. Bij volwassen patiënten die 10 mg montelukast op een lege maag innemen, wordt de maximale concentratie van de stof in het bloedplasma na 3 uur waargenomen. Inname van het medicijn met voedsel heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid en maximale concentratie.
Montelukast bindt voor meer dan 99% aan bloedplasma-eiwitten. Het distributievolume in de toestand van evenwichtsconcentratie is van 8 tot 11 liter.
Studies uitgevoerd op ratten met radioactief gelabeld montelukast lieten een minimale penetratie van de stof door de bloed-hersenbarrière zien. Bovendien waren 24 uur na toediening de concentraties van het gelabelde geneesmiddel in alle andere weefsels minimaal.
Montelukast wordt in hoge mate gemetaboliseerd. Bij het bestuderen van therapeutische doses bij kinderen en volwassenen, wordt de concentratie van metabolieten van montelukast in evenwichtstoestand in plasma niet bepaald.
In vitro studies met menselijke levermicrosomen hebben aangetoond dat cytochroom P 450 iso-enzymen (2C8, 2C9 en 3A4) betrokken zijn bij het metabolisme van montelukast. Studies hebben ook aangetoond dat deze stof in een therapeutische concentratie in bloedplasma de cytochroom P 450- iso-enzymen niet remt (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 en 2D6).
Bij gezonde volwassenen is de plasmaklaring van montelukast gemiddeld 45 ml / min. Montelukast en zijn metabolieten worden bijna volledig uitgescheiden via de gal, wat is bevestigd in studies: bij orale toediening van radioactief gelabeld montelukast wordt 86% van de ontvangen dosis binnen 5 dagen uitgescheiden in de feces en minder dan 0,2% in de urine.
De halfwaardetijd van montelukast bij jonge gezonde volwassenen is 2,7-5,5 uur Bij orale inname boven 50 mg blijft de farmacokinetiek van deze stof vrijwel lineair. Bij inname in de ochtend- en avonduren veranderen de farmacokinetische parameters niet. Bij inname van meer dan 10 mg 1 maal per dag is er een matige cumulatie van de werkzame stof in het plasma (ongeveer 14%).
De farmacokinetiek van montelukast bij mannen en vrouwen is vergelijkbaar. Er werden geen verschillen in klinisch significante farmacokinetische effecten bij vertegenwoordigers van verschillende rassen vastgesteld.
Bij een eenmalige orale toediening van montelukast in een dosis van 10 mg zijn de biologische beschikbaarheid en het farmacokinetische profiel bij jonge en oudere patiënten vergelijkbaar, maar bij ouderen is de plasmahalfwaardetijd van de stof iets langer.
Bij patiënten met klinische manifestaties van levercirrose en lichte tot matige leverinsufficiëntie vertraagt het metabolisme van montelukast. Met een enkele dosis van 10 mg van de stof neemt de oppervlakte onder de farmacokinetische curve AUC met ongeveer 41% toe. In vergelijking met gezonde mensen neemt bij dergelijke patiënten de eliminatietijd van montelukast iets toe (de gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd is 7,4 uur). Er zijn geen gegevens over de farmacokinetiek van montelukast bij personen met een ernstige leverfunctiestoornis (meer dan 9 punten op de Child-Pugh-schaal).
Aangezien montelukast en zijn metabolieten niet in de urine worden uitgescheiden, zijn er geen gegevens over de farmacokinetiek van de stof bij patiënten met nierinsufficiëntie.
Gebruiksaanwijzingen
4 mg kauwtabletten
- bronchiale astma - preventie en langdurige behandeling om de dag- en nachtsymptomen van de ziekte bij kinderen vanaf twee jaar en ouder onder controle te houden;
- allergische rhinitis - symptoomverlichting bij kinderen van twee jaar en ouder.
5 mg kauwtabletten en filmomhulde tabletten
- bronchiale astma - preventie en langdurige behandeling van volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar (voor kauwtabletten 5 mg) of vanaf 15 jaar (voor gecoate tabletten) om dag- en nachtsymptomen van de ziekte te voorkomen, bronchospasmen tijdens inspanning te voorkomen, inclusief behandeling van patiënten met bronchiale astma met overgevoeligheid voor acetylsalicylzuur;
- verlichting van nacht- en dagsymptomen van seizoensgebonden en niet-seizoensgebonden allergische rhinitis bij patiënten ouder dan 6 jaar (voor kauwtabletten 5 mg) of vanaf 15 jaar (voor omhulde tabletten).
Contra-indicaties
- leeftijd tot 2 jaar;
- overgevoeligheid voor enkelvoudige componenten.
Bovendien voor kauwtabletten:
- fenylketonurie;
- leeftijd tot 6 jaar (voor kauwtabletten 5 mg).
Extra voor gecoate tabletten:
- leeftijd tot 15 jaar;
- syndroom van glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie.
Het gebruik van Singular tijdens zwangerschap en borstvoeding is alleen mogelijk als het verwachte effect van de therapie voor de moeder opweegt tegen de mogelijke bedreiging voor de foetus of het kind.
Instructies voor het gebruik van Singular: methode en dosering
De tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht voedselinname, 1 keer per dag.
Bij de behandeling van bronchiale astma wordt het medicijn 's avonds gebruikt, allergische rhinitis - op elk moment dat het de patiënt uitkomt. Bij bronchiale astma met gelijktijdige allergische rhinitis neemt de patiënt 's avonds 1 keer per dag een dosis.
Aanbevolen dagelijkse dosering van Singular:
- patiënten ouder dan 15 jaar: 1 omhulde tablet - 10 mg;
- kinderen van 6 tot 14 jaar: 1 kauwtablet - 5 mg;
- kinderen van 2 tot 5 jaar: 1 kauwtablet - 4 mg.
Het therapeutische effect van het medicijn ontwikkelt zich tijdens de eerste dag.
De patiënt moet doorgaan met het slikken van pillen, niet alleen bij verergering van bronchiale astma, maar ook tijdens de periode waarin de symptomen van bronchiale astma onder controle zijn.
Bij nierfalen, milde en matige leverdisfunctie hebben oudere patiënten geen dosisaanpassing nodig.
Bijwerkingen
Bijwerkingen geregistreerd in de periode na registratie van drugsgebruik:
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: hartkloppingen;
- infectieuze en parasitaire pathologieën: infecties van de bovenste luchtwegen;
- van de kant van het bloedstollingssysteem: neiging tot verhoogde bloeding;
- van de psyche: angst, agitatie (inclusief vijandigheid, agressief gedrag), verminderde aandacht, desoriëntatie, pathologische dromen, slapeloosheid, hallucinaties, psychomotorische activiteit (inclusief angst, prikkelbaarheid, tremoren), geheugenstoornissen, slaapwandelen, depressie, zelfmoordgedachten en -gedrag;
- van het immuunsysteem: overgevoeligheidsreacties, inclusief anafylaxie; zeer zelden - eosinofiele leverinfiltratie;
- uit het spijsverteringsstelsel: dyspepsie, misselijkheid, braken, diarree, pancreatitis;
- van het zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid, paresthesie of hypesthesie; zeer zelden - convulsies;
- van het ademhalingssysteem: pulmonale eosinofilie, neusbloedingen;
- uit de lever en galwegen: een toename van de activiteit van alanine-aminotransferase (ALT) en aspartaataminotransferase (AST) in het bloed; zeer zelden - hepatitis (inclusief hepatocellulaire, cholestatische of gemengde leverschade);
- allergische reacties: urticaria, angio-oedeem;
- van het bewegingsapparaat: spierpijn, spierkrampen, gewrichtspijn;
- van de kant van de huid en onderhuidse weefsels: jeuk, huiduitslag, neiging tot hematomen, erythema multiforme, erythema nodosum;
- uit het urinestelsel: bij kinderen - enuresis;
- algemene reacties: oedeem, asthenie (zwakte) of verhoogde vermoeidheid, pyrexie.
Singular wordt door de meeste patiënten goed verdragen, bijwerkingen zijn gewoonlijk mild en vereisen geen stopzetting van de behandeling.
Overdosering
In klinische onderzoeken naar langdurige (22 weken) behandeling van patiënten met bronchiale astma met een dagelijkse dosis van het geneesmiddel tot 200 mg en kort (ongeveer 1 week) gebruik van Singular met een dagelijkse dosis tot 900 mg, werden symptomen van overdosering niet vastgesteld.
In de periode na registratie en in de loop van klinische onderzoeken bij kinderen en volwassenen bij inname van ten minste 1000 mg Singular per dag, zijn gevallen van acute overdosering gemeld. Laboratorium- en klinische gegevens geven de vergelijkbaarheid aan van de veiligheidsprofielen van het geneesmiddel bij kinderen, volwassenen en oudere patiënten. De meest voorkomende bijwerkingen (agitatie, slaperigheid, buikpijn, dorst, braken, hoofdpijn) komen overeen met het veiligheidsprofiel van het medicijn.
Er is geen specifieke informatie over de behandeling van een enkelvoudige overdosering. Bij acute overdosering wordt symptomatische behandeling aanbevolen. Er zijn geen gegevens over de effectiviteit van hemodialyse of peritoneale dialyse van montelukast.
speciale instructies
Bij een bevestigde allergie voor acetylsalicylzuur en andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), is gelijktijdige toediening met montelukast gecontra-indiceerd, aangezien het niet mogelijk is om bronchoconstrictie veroorzaakt door NSAID's volledig te voorkomen.
Singular wordt niet aanbevolen voor de behandeling van acute aanvallen van bronchiale astma. Om aanvallen van bronchiale astma te stoppen, moet de patiënt altijd noodmedicatie bij zich hebben - kortwerkende geïnhaleerde bèta-2-agonisten. Tijdens een verergering van astma mag u niet stoppen met het gebruik van het medicijn.
Bij het voorschrijven van het medicijn is het onmogelijk om ingeademde of orale glucocorticosteroïden (GCS) abrupt te annuleren, het is toegestaan om de dosis van gelijktijdig gebruikte GCS geleidelijk te verlagen onder toezicht van een arts. Een sterke verlaging van de dosis systemische corticosteroïden kan huiduitslag, verergering van longsymptomen, de ontwikkeling van eosinofilie, cardiale complicaties en / of neuropathie, systemische eosinofiele vasculitis veroorzaken.
Aangezien er tegen de achtergrond van het gebruik van Singular een risico bestaat op neuropsychiatrische stoornissen, moet de patiënt worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van hun ontwikkeling en de noodzaak om onmiddellijk contact op te nemen met de behandelende arts als er ongewenste symptomen optreden.
Volwassen patiënten wordt aangeraden voorzichtig te zijn bij het besturen van voertuigen en mechanismen vanwege het risico op bijwerkingen zoals duizeligheid en sufheid.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Er zijn geen klinische onderzoeken uitgevoerd naar het effect van Singular op de zwangerschap. Volgens de gegevens van het gebruik na registratie werden gevallen geregistreerd van de ontwikkeling van aangeboren afwijkingen van de ledematen bij pasgeborenen, van wie de moeders het medicijn tijdens de zwangerschap gebruikten. Bovendien gebruikten de meeste van deze vrouwen andere geneesmiddelen voor de behandeling van bronchiale astma. Daarom is er geen oorzakelijk verband tussen de ontwikkeling van aangeboren afwijkingen van de extremiteiten en het gebruik van Singular.
Er zijn geen gegevens over de uitscheiding van het geneesmiddel in de moedermelk.
Het gebruik van Singular tijdens zwangerschap en borstvoeding is alleen mogelijk in gevallen waarin het mogelijke voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus / het kind.
Gebruik in de kindertijd
Volgens de instructies wordt Singular gebruikt bij de behandeling van kinderen van de volgende leeftijdscategorieën:
- kauwtabletten 4 mg - vanaf 2 jaar;
- kauwtabletten 5 mg - vanaf 6 jaar;
- omhulde tabletten - vanaf 15 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Er is geen dosisaanpassing van Singular vereist bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij de behandeling van mensen met een lichte tot matige leverfunctiestoornis is dosisaanpassing van Singular niet vereist.
Gebruik bij ouderen
Bij de behandeling van oudere patiënten is dosisaanpassing van Singular niet vereist.
Geneesmiddelinteracties
Singulair is geïndiceerd voor gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die bedoeld zijn voor de preventie en langdurige behandeling van bronchiale astma en / of de behandeling van allergische rhinitis.
De aanbevolen therapeutische dosis montelukast heeft geen klinisch significant effect op de farmacokinetiek van theofylline, prednisolon, prednison, terfenadine, warfarine, digoxine, orale anticonceptiva (norethindron of ethinylestradiol).
Een verlaging van de AUC-waarde van montelukast met ongeveer 40% bij gelijktijdige behandeling met fenobarbital vereist geen aanpassing van het medicatiedoseringsschema.
Het medicijn kan worden toegediend in combinatie met paclitaxel, rosiglitazon, repaglinide en andere geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd met de deelname van het CYP2C8-iso-enzym.
De remmer van CYP2C8 en CYP2C9 iso-enzymen gemfibrozil verhoogt het systemische effect van montelukast 4,4 keer. Dit effect wordt echter niet als klinisch significant beschouwd en vereist geen dosisaanpassing van montelukast.
Klinische studies hebben aangetoond dat montelukast, als substraat van iso-enzymen CYP2C8, CYP3A4 en CYP2C9, geen therapeutisch significante interacties veroorzaakt met andere CYP2C8-remmers, waaronder trimethoprim, itraconazol.
Bij monotherapie met bronchodilatatoren die geen adequate beheersing van bronchiale astma geven, is het gebruik van Singular een redelijke aanvulling op de therapie. Nadat het therapeutische effect van de gecombineerde behandeling is bereikt, kan de dosis bronchodilatatoren geleidelijk worden verlaagd.
Analogen
Enkelvoudige analogen zijn: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid: kauwtabletten - 2 jaar, omhulde tabletten - 3 jaar.
Recensies van Singular
Recensies van Singular getuigen van de effectiviteit ervan bij de behandeling van kinderen van verschillende leeftijden. Onder de voordelen van het medicijn worden vaak snelheid, veiligheid voor de gezondheid en een lage kans op bijwerkingen genoemd. Gemelde bijwerkingen zijn uiterst zeldzaam.
Volgens artsen kan Singular, een niet-hormonaal medicijn, in sommige gevallen een volwaardige vervanging worden voor inhalatiecorticosteroïden.
De prijs van Singular in apotheken
De geschatte prijs voor Singulair is: 14 kauwtabletten 4 mg - 1059 roebel, 14 kauwtabletten 5 mg - 1060 roebel, 14 omhulde tabletten, 10 mg - 1079 roebel.
Enkelvoud: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Enkelvoudige 5 mg kauwtabletten 14 stuks. RUB 699 Kopen |
|
Enkelvoud 4 mg kauwtabletten 14 stuks. 784 r Kopen |
|
Enkelvoudige 10 mg filmomhulde tabletten 14 stuks. 964 RUB Kopen |
|
Enkelvoudige pillen p.p. 10 mg 14 stuks 1018 RUB Kopen |
|
Enkelvoudige kauwtabletten. 4 mg 14 stuks 1044 RUB Kopen |
|
Enkelvoudige kauwtabletten. 5 mg 14 stuks 1049 RUB Kopen |
|
Enkelvoud 4 mg kauwtabletten 28 stuks. 1109 WRIJVEN Kopen |
|
Enkelvoudige kauwtabletten 5 mg 28 stuks. 1135 RUB Kopen |
|
Enkelvoudige tabletten worden gekauwd. 5 mg 28 stuks 1345 RUB Kopen |
|
Enkelvoudige tabletten worden gekauwd. 4 mg 28 stuks 1348 RUB Kopen |
|
Enkelvoudige pillen p.p. 10 mg 28 stuks 1404 WRIJVEN Kopen |
|
Singulair 10 mg filmomhulde tabletten 28 stuks 1404 WRIJVEN Kopen |
| Bekijk alle aanbiedingen van apotheken |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
