Sorafenib - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Medicijnrecensies, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Sorafenib

Sorafenib: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Sorafenib

ATX-code: L01XE05

Werkzame stof: sorafenib (Sorafenib)

Fabrikant: Pharmasintez-Nord JSC (Rusland); Pharmasintez JSC (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2020-03-01

Sorafenib is een gericht middel tegen kanker, een remmer van celproliferatie en angiogenese.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: ronde, biconvexe, gele schaal en kern (in blisterverpakkingen van 7 stuks, in een kartonnen doos 4 of 8 verpakkingen; in blisterverpakkingen van 10 stuks, in een kartonnen doos 3 of 6 pakken; in polymeerblikken van 28, 30, 56, 60, 112, 120 of 240 stuks, in een kartonnen doos 1 blikje en gebruiksaanwijzing van Sorafenib).

1 tablet bevat:

• werkzame stof: sorafenib hemi-tosylaat-monohydraat - 245 mg, wat overeenkomt met 200 mg sorafenib;
• hulpcomponenten: croscarmellosenatrium, microkristallijne cellulose, natriumlaurylsulfaat, hypromellose E15, magnesiumstearaat;
• filmomhulsel: macrogol 4000, hypromellose E15, titaandioxide, kleurstof geel ijzeroxide.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Sorafenib is een gericht antitumormedicijn; de klinische werkzaamheid ervan bij het onderdrukken van tumorgroei is bevestigd bij de behandeling van gedifferentieerde schildklierkanker, hepatocellulair en niercelcarcinoom.

De werkzame stof van het medicijn - sorafenib, dat een multikinaseremmer is, helpt in vitro de proliferatie van tumorcellen te verminderen.

Er werd gevonden dat sorafenib zowel intracellulaire kinasen (c-CRAF, BRAF, mutant BRAF-kinase) als kinasen op het celoppervlak remt. De lijst van celoppervlaktekinasen omvat VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, KIT, FLT-3, RET en PDGFR-β. Aangenomen wordt dat sommige van de opgesomde kinasen betrokken zijn bij de signaalsystemen van de tumorcel, bij de processen van angiogenese en apoptose.

Farmacokinetiek

Na orale toediening van sorafenib wordt de maximale concentratie (C _max) in plasma bereikt na ongeveer 3 uur Gelijktijdige inname van voedsel met een matig vetgehalte heeft praktisch geen invloed op de biologische beschikbaarheid van sorafenib. Maar als het voedsel een hoge concentratie aan lipiden bevat, wordt de biologische beschikbaarheid van het medicijn met ongeveer 29% verminderd in vergelijking met inname op een lege maag. Wanneer de dosis van het medicijn tweemaal daags 400 mg overschrijdt, nemen de gemiddelde _Cmax en AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) onevenredig toe. De gemiddelde relatieve biologische beschikbaarheid is 38-49%.

Plasma-eiwitbinding - 99,5%.

Het duurt 7 dagen om de evenwichtsplasmaconcentratie van sorafenib te bereiken, de verhouding tussen de maximale en minimale concentratie is minder dan 2.

Wanneer herhaalde doses sorafenib gedurende 7 dagen worden ingenomen, is er een toename van de accumulatie met 2,5-7 keer in vergelijking met het nemen van een enkele dosis.

Sorafenib wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door oxidatie met de deelname van het isoenzym CYP3A4 en glucuronidering, gemedieerd door het enzym UGT1A9. Reabsorptie van niet-geconjugeerd geneesmiddel wordt vergemakkelijkt door bacteriële glucuronidase, vanwege zijn activiteit kunnen sorafenib-conjugaten in het maagdarmkanaal worden gesplitst.

Bij gelijktijdig gebruik van neomycine neemt de gemiddelde biologische beschikbaarheid van sorafenib af tot 54%, na het bereiken van een evenwichtstoestand is sorafenib goed voor ongeveer 70-85%.

Van de geïdentificeerde 8 metabolieten van sorafenib, waarvan er 5 in plasma worden aangetroffen. De belangrijkste plasmametaboliet van sorafenib is pyridine-N-oxide. In vitro is het ongeveer 9-16% en heeft het een vergelijkbare activiteit als sorafenib.

De halfwaardetijd is ongeveer 25-48 uur.

Na inname van een oplossing van sorafenib in een dosis van 100 mg gedurende 14 dagen, wordt 96% van de ingenomen dosis uit het lichaam uitgescheiden, waarvan 77% via de darmen en 19% via de nieren in de vorm van glucuroniden. In de ontlasting wordt tot 51% van de ingenomen dosis sorafenib onveranderd bepaald.

Het geslacht en de leeftijd van de patiënt hebben geen invloed op de farmacokinetiek van het medicijn.

De werkzaamheid en veiligheid van het antikankermiddel Sorafenib bij kinderen is niet vastgesteld.

Bij inname van het geneesmiddel in een dosis van 400 mg tweemaal daags, werd de farmacokinetiek van sorafenib in evenwichtstoestand bestudeerd bij patiënten met hepatocellulair carcinoom, niercelcarcinoom en schildklierkanker. Bij alle soorten tumoren werd een hoge variabiliteit in blootstelling waargenomen.

Bij milde [creatinineklaring (CC) 50-80 ml / min], matige (CC 30-50 ml / min) of ernstige (CC minder dan 30 ml / min) graden van nierfalen, als hemodialyse niet nodig is, is de farmacokinetiek van sorafenib niet veranderingen, dus het is niet nodig om de dosis van het medicijn te verlagen.

Bij lichte tot matige leverinsufficiëntie (klasse A en B volgens de Child-Pugh-classificatie) bij patiënten met hepatocellulair carcinoom of zonder hepatocellulair carcinoom, zijn de farmacokinetische parameters van sorafenib vergelijkbaar met die bij patiënten met een normale leverfunctie.

Bij ernstige leverinsufficiëntie (klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie) is er geen informatie over de farmacokinetiek van sorafenib.

Gebruiksaanwijzingen

• hepatocellulair carcinoom;
• gemetastaseerd niercelcarcinoom;
• lokaal gevorderde of gemetastaseerde gedifferentieerde schildklierkanker die resistent is tegen radioactief jodium.

Contra-indicaties

Absoluut:

• periode van zwangerschap;
• borstvoeding;
• kindertijd;
• overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.

Sorafenib dient met voorzichtigheid te worden voorgeschreven voor de behandeling van patiënten met huidafwijkingen, toegenomen bloeding of bloeding in de geschiedenis, arteriële hypertensie, onstabiele angina pectoris, myocardinfarct in de geschiedenis, aanhoudende verlenging van het QTc-interval, aangeboren lange QT-interval-syndroom, elektokaliëmie-onbalans (inclusief hypocalciëmie); tijdens de behandeling met hoge doses anthracyclines, anti-aritmica of andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen; in combinatie met docetaxel, irinotecan en andere geneesmiddelen, waarvan het metabolisme voornamelijk verband houdt met de deelname van UGT1A1.

Sorafenib, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Behandeling met het medicijn moet worden uitgevoerd onder toezicht van een arts die ervaring heeft met het gebruik van geneesmiddelen tegen kanker.

Sorafenib-tabletten worden oraal ingenomen, in hun geheel doorgeslikt en weggespoeld met 200 ml water. Het medicijn kan tussen de maaltijden door en tijdens maaltijden met een laag of matig vetgehalte worden ingenomen.

Aanbevolen dosering: 400 mg (2 stuks) 2 keer per dag. De arts bepaalt de duur van de kuur individueel, het medicijn wordt gestopt bij afwezigheid van klinische werkzaamheid of het optreden van onaanvaardbare toxische effecten van sorafenib.

Als er bijwerkingen optreden, moet worden overwogen de dosis te verlagen of de behandeling tijdelijk stop te zetten.

Met de ontwikkeling van huidtoxiciteit bij patiënten met hepatocellulair carcinoom en gemetastaseerd niercelcarcinoom, wordt aanbevolen om de dosis naar beneden te titreren, rekening houdend met de mate en de episode van huidtoxiciteit:

• I graad van toxiciteit (pijnloze zwelling, gevoelloosheid, paresthesie, dysesthesie, het optreden van erytheem of ongemak in de handpalmen of voeten die de normale activiteit van de patiënt niet verstoren): voor elke episode wordt het gebruik van het medicijn gelijktijdig met lokale symptomatische therapie voortgezet;
• II graad van toxiciteit (zwelling en erytheem van de handpalmen of voeten, vergezeld van een gevoel van ongemak en / of pijn, waardoor de normale activiteit van de patiënt wordt beperkt): eerste episode - eerdere behandeling moet gepaard gaan met lokale symptomatische therapie. Als er geen verbetering van de huidsymptomen is binnen 7 dagen of het optreden van een tweede of derde episode, moet de therapie worden stopgezet totdat de huidtoxiciteit is verdwenen of de ernst ervan is afgenomen tot graad I-toxiciteit. Het wordt aanbevolen om de behandeling te hervatten door het medicijn in te nemen in een dosis van 400 mg 1 keer per dag of 400 mg 1 keer per 2 dagen. De vierde aflevering - het gebruik van sorafenib wordt onmiddellijk gestopt;
• III graad van toxiciteit (aanzienlijk ongemak, blaarvorming, ulceratie, natte afschilfering of ernstige pijn in de handpalmen / voeten, waardoor de patiënt niet voor zichzelf kan zorgen of professionele taken kan uitvoeren): de eerste-tweede episode - de therapie wordt onderbroken totdat de huidtoxiciteit is gestopt of het niveau komt niet overeen met de I-graad van toxiciteit. Het wordt aanbevolen om de behandeling te hervatten door het medicijn in te nemen in een dosis van 400 mg 1 keer per dag of 400 mg 1 keer per 2 dagen. Derde episode - medicamenteuze behandeling moet onmiddellijk worden stopgezet.

Als het nodig is de dosis te verlagen voor patiënten met gedifferentieerde schildklierkanker, zijn de volgende aanbevelingen vereist:

• 1e dosisverlaging: 600 mg (400 mg en 200 mg om de 12 uur);
• 2e dosisverlaging: 400 mg (200 mg 2 keer per dag);
• Verlaging van de 3e dosis: 200 mg (200 mg eenmaal daags).

Na afname van de ernst van bijwerkingen, met uitzondering van hematologische reacties, kan de dosis van het geneesmiddel worden verhoogd.

Met de ontwikkeling van huidtoxiciteit bij patiënten met gedifferentieerde schildklierkanker, wordt aanbevolen om de dosis te verlagen, rekening houdend met de mate en de episode van huidtoxiciteit:

• I graad van toxiciteit (gevoelloosheid, pijnloze zwelling, paresthesie, dysesthesie, het optreden van erytheem in de handpalmen of voeten, of een gevoel van ongemak dat de normale activiteit van de patiënt niet verstoort): voor elke episode blijft het medicijn worden gebruikt tegen de achtergrond van gelijktijdige lokale symptomatische therapie;
• II graad van toxiciteit (oedeem en erytheem van de handpalmen of voeten, vergezeld van een gevoel van ongemak en / of pijn, waardoor de normale activiteit van de patiënt wordt beperkt): de eerste episode - de behandeling wordt voortgezet in een dagelijkse dosis van 600 mg (400 mg en 200 mg met een interval van 12 uur), die daarmee gepaard gaat lokale symptomatische therapie. Als er binnen 7 dagen geen verbetering van de huidsymptomen optreedt of als er een tweede of derde episode optreedt, is het noodzakelijk om tijdelijk te stoppen met het innemen van de pillen. De behandeling moet worden hervat nadat de huidtoxiciteit is verminderd of de ernst ervan tot 1 graad van toxiciteit is afgenomen. Het wordt aanbevolen om de behandeling te hervatten door het medicijn in te nemen in een dosis van 600 mg (400 mg en 200 mg met een interval van 12 uur). De vierde aflevering - het gebruik van sorafenib wordt onmiddellijk gestopt;
• III graad van toxiciteit (aanzienlijk ongemak, blaren, ulceratie, natte afschilfering of ernstige pijn in de handpalmen of voeten waardoor de patiënt niet voor zichzelf kan zorgen of professionele taken kan uitvoeren): de eerste of tweede episode - de therapie wordt opgeschort totdat de huidtoxiciteit is verdwenen of het niveau komt niet overeen met de I-graad van toxiciteit. Het wordt aanbevolen om de behandeling na de eerste aflevering te hervatten door het medicijn in een dagelijkse dosis van 600 mg (400 mg en 200 mg met een interval van 12 uur) in te nemen, na de tweede aflevering - 400 mg (200 mg 2 keer per dag). De derde aflevering - het innemen van de pillen moet onmiddellijk worden gestopt.

Als, tegen de achtergrond van het innemen van het medicijn in een verlaagde dosis gedurende 28 dagen, er geen overschrijding van de I-graad van huidtoxiciteit is, kan de dosis worden verhoogd met één dosisniveau.

Bij de behandeling van patiënten met een verminderde leverfunctie (klasse A en B volgens de Child-Pugh-classificatie), licht, matig of ernstig nierfalen (zonder hemodialyse) en ouder dan 65 jaar, is dosisaanpassing niet vereist.

Het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten die het risico lopen een verminderde nierfunctie te ontwikkelen, moet gepaard gaan met controle van de water- en elektrolytenbalans.

Bijwerkingen

• aan de kant van het hematopoietische systeem: heel vaak - lymfopenie; vaak - bloedarmoede, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie;
• van het cardiovasculaire systeem: zeer vaak - bloeding in de hersenen, bloeding uit het maagdarmkanaal, bloeding uit de luchtwegen en andere soorten bloedingen (ook met levensbedreigende gevolgen of overlijden), opvliegers, verhoogde bloeddruk (bloeddruk); vaak - chronisch hartfalen, myocardischemie en / of myocardinfarct (inclusief met levensbedreigende gevolgen of overlijden); zelden - een hypertensieve crisis (inclusief met levensbedreigende gevolgen of overlijden); zelden - verlenging van het QT-interval;
• van het ademhalingssysteem: vaak - dysfonie, rhinorroe; zelden - acuut ademhalingsnoodsyndroom, longontsteking, pneumonitis, stralingspneumonitis, interstitiële pneumonie, pulmonitis en andere verschijnselen die lijken op interstitiële longziekten (inclusief die met levensbedreigende gevolgen of overlijden);
• van de kant van de huid en huidaanhangsels: zeer vaak - huiduitslag, pruritus, droge huid, erytheem, palmoplantaire erytrodysesthesie, alopecia; vaak - vervelling van de huid, exfoliatieve dermatitis, hyperkeratose, acne, folliculitis, keratoacanthoom of plaveiselcelkanker; zelden - erythema multiforme, eczeem; de frequentie is niet vastgesteld - terugkerende stralingsdermatitis, leukocytoclastische vasculitis, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse (inclusief met levensbedreigende gevolgen of overlijden);
• uit het spijsverteringsstelsel: heel vaak - misselijkheid, braken, diarree, anorexia, obstipatie; vaak - stomatitis, droogheid van het mondslijmvlies, glossodynie, dysfagie, dyspepsie, gastro-oesofageale reflux; zelden - gastritis, pancreatitis, perforatie van het maagdarmkanaal (inclusief met levensbedreigende gevolgen of overlijden), cholecystitis, cholangitis, geelzucht, verhoogde bilirubineconcentratie; zelden - medicinale hepatitis (ook met gevolgen die levensbedreigend of fataal zijn);
• van het zenuwstelsel: vaak - dysgeusie, perifere sensorische neuropathie; zelden - syndroom van posterieure reversibele encefalopathie, inclusief levensbedreigende gevallen tot aan de dood;
• psychische stoornissen: vaak - depressie;
• van de kant van het gehoororgaan: vaak - oorsuizen;
• van het bewegingsapparaat: heel vaak - artralgie; vaak - spierspasmen, spierpijn; frequentie niet vastgesteld - kaaknecrose, rabdomyolyse;
• van het urogenitale apparaat: vaak - proteïnurie, nierfalen; zelden - nefrotisch syndroom;
• van het voortplantingssysteem: vaak - erectiestoornissen; zelden - gynaecomastie;
• van het endocriene systeem: vaak - hypothyreoïdie; zelden - hyperthyreoïdie;
• van het immuunsysteem: zelden - huidreacties, urticaria en andere overgevoeligheidsreacties, anafylactische reacties; frequentie niet vastgesteld - angio-oedeem;
• laboratoriumparameters: heel vaak - verhoogde activiteit van lipase en amylase, hypofosfatemie; vaak - een voorbijgaande toename van de activiteit van ALT (alanine-aminotransferase) en AST (aspartaataminotransferase), hyponatriëmie, hypokaliëmie, hypocalciëmie; zelden - voorbijgaande toename van alkalische fosfataseactiviteit, uitdroging, afwijking van de normale waarde van protrombine en INR (internationale genormaliseerde ratio);
• andere: heel vaak - verhoogde lichaamstemperatuur, aanzienlijke vermoeidheid, hoofdpijn, pijnsyndroom van verschillende lokalisatie (inclusief de mondholte, buik, botten, tumorgebied), infecties, gewichtsverlies; vaak - griepachtig syndroom, ontsteking van de slijmvliezen, asthenie.

Overdosering

Symptomen van overdosering van Sorafenib: ernstige diarree, allergische huidreacties, verhoogde andere bijwerkingen.

Omdat het medicijn geen specifiek antidotum heeft, is symptomatische therapie geïndiceerd.

speciale instructies

Gedurende de gehele periode dat Sorafenib wordt gebruikt, moeten patiënten van tijd tot tijd de parameters van het perifere bloed (inclusief bloedplaatjes en leukocytenaantal) controleren.

Meestal worden tijdens het gebruik van het medicijn ongewenste huidtoxische reacties waargenomen in de vorm van uitslag en reacties in de ledematen (palmoplantaire erytrodysesthesie). In de meeste gevallen treden ze op tijdens de eerste zes weken van de therapie en hebben ze in de regel I - II-ernst.

De resultaten van klinische studies geven aan dat patiënten met gedifferentieerde schildklierkanker meer kans hebben dan patiënten met niercelcarcinoom of hepatocellulair carcinoom om bijwerkingen te ervaren zoals koorts, diarree, alopecia, verminderd lichaamsgewicht, hypocalciëmie, keratoacanthoom of plaveiselcelcarcinoom van de huid, palmoplantaire erytrodysesthesie.

Houd er rekening mee dat bij gedifferentieerde schildklierkanker, vooral bij patiënten met een voorgeschiedenis van hypoparathyreoïdie, vaker ernstige manifestaties van hypocalciëmie worden waargenomen. Bij deze categorie patiënten wordt aanbevolen om de calciumconcentratie in het bloed te controleren.

Er is een risico op een verhoogde incidentie van hypertensie, die gewoonlijk licht tot matig is en optreedt aan het begin van de behandeling. Daarom moeten patiënten het advies krijgen om de bloeddruk regelmatig te controleren en daarvoor standaard antihypertensiva te gebruiken. Als, tegen de achtergrond van een adequate antihypertensieve therapie, ernstige of aanhoudende arteriële hypertensie optreedt of als zich een hypertensieve crisis ontwikkelt, moet worden overwogen om het geneesmiddel te staken.

In het geval van een bloeding die medische tussenkomst vereist, wordt aanbevolen om te stoppen met het gebruik van het medicijn. Vanwege het mogelijke risico op bloeding bij gedifferentieerde schildklierkanker, hebben patiënten een plaatselijke behandeling van tumorinfiltraten van de slokdarm, luchtpijp en bronchiën nodig voordat sorafenib wordt voorgeschreven.

Het wordt aanbevolen om tijdelijk te stoppen met het innemen van de pillen voordat een geplande operatie wordt uitgevoerd, en deze kan worden hervat na een klinische beoordeling van de geschiktheid van het wondgenezingsproces.

Als ischemie en / of myocardinfarct optreedt tijdens het gebruik van Sorafenib, moet worden besloten om het geneesmiddel tijdelijk of volledig te staken. Vanwege het verhoogde risico op ventriculaire aritmieën als gevolg van verlenging van het QT-interval, wordt aanbevolen om periodiek elektrocardiografie uit te voeren en de concentratie van elektrolyten (kalium, magnesium, calcium) te controleren bij patiënten met een huidige verlenging van het QTc-interval of met een aanleg voor de ontwikkeling ervan.

Als het maagdarmkanaal is geperforeerd, worden de pillen onmiddellijk gestopt.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de gebruiksperiode van Sorafenib bij het besturen van voertuigen of complexe mechanismen, wordt patiënten geadviseerd voorzichtig te zijn, gezien het profiel van bijwerkingen van het medicijn.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het gebruik van Sorafenib is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Vrouwen die het medicijn gebruiken, moeten conceptie vermijden tijdens de behandeling en gedurende 2 weken na het stoppen met sorafenib.

Gebruik in de kindertijd

De veiligheid en effectiviteit van het gebruik van een antikankermedicijn bij kinderen is niet vastgesteld, daarom is de benoeming ervan bij deze categorie patiënten gecontra-indiceerd.

Met verminderde nierfunctie

Bij de behandeling van patiënten met licht, matig of ernstig nierfalen (zonder dat hemodialyse nodig is), is dosisaanpassing niet vereist.

Het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten die het risico lopen een verminderde nierfunctie te ontwikkelen, moet gepaard gaan met controle van de water- en elektrolytenbalans.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij de behandeling van patiënten met een verminderde leverfunctie (klasse A en B volgens de Child-Pugh-classificatie), is dosisaanpassing niet vereist.

Bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis (klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie) kan het effect van het geneesmiddel worden versterkt.

Gebruik bij ouderen

Er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten ouder dan 65 jaar.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik met Sorafenib:

• rifampicine, fenytoïne, geneesmiddelen met sint-janskruid-extract, carbamazepine, fenobarbital, dexamethason: een combinatie met elk van deze of andere geneesmiddelen die de CYP3A4-activiteit induceren, kan het metabolisme van sorafenib verhogen en de concentratie ervan in het lichaam verlagen. Tegen de achtergrond van langdurige therapie met rifampicine daalt de AUC van sorafenib met gemiddeld 37%;
• geneesmiddelen die de activiteit van cytochroom CYP3A4 remmen: farmacokinetische interactie is onwaarschijnlijk wanneer sorafenib wordt gecombineerd met remmers van cytochroom CYP3A4;
• warfarine: hoewel de combinatie met warfarine niet leidt tot een verandering in de gemiddelde waarden van protrombinetijd en INR, is het niettemin noodzakelijk om regelmatig de INR, protrombinetijd te bepalen en klinische tekenen van bloeding te identificeren;
• midazolam, dextromethorfan, omeprazol: het blootstellingsniveau van de vermelde geneesmiddelen verandert niet, op basis hiervan kan worden aangenomen dat sorafenib geen invloed heeft op substraten van specifieke iso-enzymen uit de cytochroom P450-groep, waaronder CYP3A4, CYP2D6 en CYP2C19;
• paclitaxel: door een toename in plaats van een afname van de blootstelling aan de actieve metaboliet van paclitaxel (6-OH-paclitaxel), gevormd onder invloed van het iso-enzym CYP2C8, is het zeer waarschijnlijk dat sorafenib in vivo geen remmer is van CYP2C8;
• cyclofosfamide: er is een lichte afname van de blootstelling aan cyclofosfamide, maar de systemische blootstelling van zijn actieve metaboliet (4-OH-cyclofosfamide), voornamelijk gevormd door het iso-enzym CYP2B6, blijft onveranderd; dit kan erop wijzen dat sorafenib in vivo CYP2B6 niet remt;
• andere middelen tegen kanker (bijvoorbeeld gemcitabine, cisplatine, carboplatine, oxaliplatine, cyclofosfamide): de combinatie met deze geneesmiddelen heeft geen klinisch significant effect op de farmacokinetiek van sorafenib, dus dosisaanpassing is niet nodig;
• capecitabine in een dosering van 750-1050 mg per 1 m2 ^{van het} lichaamsoppervlak 2 keer per dag gedurende de eerste 2 weken van een 3-weekse cursus: gecombineerd gebruik met sorafenib in een dosis van 200 of 400 mg 2 maal per dag (zonder onderbreking), veroorzaakt geen significante veranderingen bij blootstelling aan de laatste, maar de AUC van capecitabine en zijn metaboliet (fluorouracil) stijgt met respectievelijk 15-50% en 0-52%, blijft de klinische significantie van deze kleine of matige toename onbekend;
• docetaxel: Voorzichtigheid is geboden bij de combinatie van sorafenib (in een dosis van 200 mg of 400 mg 2 maal daags van 2 tot 19 dagen gedurende een cyclus van 3 weken) met een interval van 3 dagen voor en na het voorschrijven van een enkele dosis docetaxel in een dosis van 75 of 100 mg per 1 m ² lichaamsoppervlak met een interval van 3 weken, vanwege het feit dat er tegen de achtergrond van deze combinatie een toename is in AUC (36-80%) en _Cmax (16-32%) van docetaxel;
• neomycine: combinatietherapie met een antibacterieel middel voor de uitroeiing van de gastro-intestinale flora helpt de blootstelling en de gemiddelde biologische beschikbaarheid van sorafenib te verminderen.

Analogen

De analogen van Sorafenib zijn afkomstig uit Sorafenib, Soranib, Nexavar.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C op een donkere plaats.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Sorafenib

Het medicijn is minder dan twee jaar geleden door de staat geregistreerd, daarom zijn beoordelingen van Sorafenib van patiënten uiterst zeldzaam en zijn ze niet erg informatief.

In de onderzoeken van specialisten in de studie van gedissemineerd niercelcarcinoom (RCC) wordt opgemerkt dat tot voor kort alleen cytokines werden gebruikt voor de therapie, waarvan de effectiviteit slechts 15% was. Tegelijkertijd ontwikkelden zich ernstige bijwerkingen. In de afgelopen jaren is de situatie veranderd, er zijn fundamenteel nieuwe gerichte stoffen verschenen, die doelbewust bepaalde schakels van de pathogenese van tumoren blokkeren. De eerste hiervan die door de Food and Drug Administration (FDA) werd goedgekeurd voor de behandeling van uitgezaaide nierkanker, was sorafenib, een Bayer-medicijn onder de merknaam Nexavar.

In een meerfasig voorbereidingsproces voor de registratie van sorafenib, inclusief in een multicenter, gerandomiseerd, placebogecontroleerd, dubbelblind onderzoek, met deelname van 903 patiënten met gevorderde RCC, werden de werkzaamheid, veiligheid en verdraagbaarheid van dit medicijn uiteindelijk bevestigd.

Prijs voor Sorafenib in apotheken

De prijs van Sorafenib, filmomhulde tabletten, 200 mg, kan zijn: 28 stuks. in het pakket - vanaf 25928 roebel., 56 stuks. in het pakket - vanaf 51856 roebel., 112 stuks. in het pakket - vanaf 103712 roebel.

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!