Tizanil
Tizanil: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Tizanil
ATX-code: M03BX02
Werkzame stof: tizanidine (tizanidine)
Fabrikant: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (India)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 20.11.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 126 roebel.
Kopen
Tizanil is een geneesmiddel met een centrale spierverslappende werking, die de spanning in het spierweefsel vermindert.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm Tizanil - tabletten: platcilindrisch, met een dubbelzijdige afschuining, van wit tot bijna wit:
- dosering van 2 mg: aan de ene kant van het risico, aan de andere kant - het nummer 2 (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 3 blisters);
- dosering van 4 mg: aan de ene kant is er een kruisvormig risico, aan de andere kant - het nummer 4 (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1 of 3 blisters);
- dosering van 6 mg: aan de ene kant is er een kruisvormig risico, aan de andere kant - het getal 6 (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 3 blisters).
Samenstelling:
- werkzame stof: tizanidine - 2, 4 of 6 mg (in de vorm van tizanidine hydrochloride - 2.288; 4.576 of 6.864 mg);
- hulpcomponenten: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, stearinezuur, colloïdaal watervrij siliciumdioxide.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het actieve bestanddeel van Tizanil, tizanidine, is een centraal werkende spierverslapper die de tonus van skeletspieren vermindert, de ernst van spasmen vermindert, de kracht van willekeurige contracties verhoogt en de stijfheid van het spierstelsel tijdens passieve bewegingen vermindert.
Tizanidine werkt rechtstreeks op het ruggenmerg en stimuleert presynaptische α1-adrenerge receptoren, waardoor de afgifte van aminozuren die receptoren voor N-methyl-D-aspartaat (NMDA-receptoren) opwekken, wordt onderdrukt, waardoor polysynaptische excitatie op het niveau van tussenliggende neuronen van het ruggenmerg wordt onderdrukt. Wanneer dit mechanisme, dat verantwoordelijk is voor overmatige spierspanning, wordt onderdrukt, wordt de minimale spierspanning die in rust en ontspanning blijft tot het maximum beperkt.
Farmacokinetiek
- absorptie: na orale toediening wordt tizanidine goed geabsorbeerd; binnen 1 uur bereiken van de maximale plasmaconcentratie (Cmax); biologische beschikbaarheid ~ 34%. Het dieet (etenstijd) heeft geen invloed op de farmacokinetiek van de stof;
- distributie: in evenwicht Vd (distributievolume) - 160 l; tizanidine bindt zich voor 30% aan plasma-eiwitten. De farmacokinetiek binnen het bereik van aanbevolen dagelijkse doses van 4–20 mg is lineair;
- metabolisme: Tizanyl wordt snel en grotendeels gemetaboliseerd door het CYP1A2-iso-enzym in de lever (tot 95%) met de vorming van inactieve metabolieten;
- uitscheiding: tizanidine wordt voornamelijk uitgescheiden door de nieren, tot 70% in de vorm van metabolieten, 2,7% - onveranderd. Uitscheiding vindt plaats in 2 fasen: halfwaardetijd (T1 / 2) in de eerste fase - 2,5 uur; laatste T1 / 2 - 22 uur. Gemiddelde T1 / 2 van onveranderde stof - van 2 tot 4 uur.
Bij nierfalen met een creatinineklaring (CC) van minder dan 25 ml / min verdubbelt de Cmax-waarde, neemt de gemiddelde T1 / 2 toe tot 14 uur en neemt de AUC (gebied onder de concentratie-tijd farmacokinetische curve) 6 keer toe.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Tizanil aanbevolen voor pijnlijke spierspasmen van verschillende etiologieën, evenals voor het verlichten van spasticiteit bij multiple sclerose, ruggenmergletsel en traumatisch hersenletsel.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstige leverdisfunctie;
- gebruik in combinatie met krachtige remmers van CYP1A2-iso-enzymen (inclusief ciprofloxacine, fluvoxamine);
- lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie;
- kinderen en jongeren onder de 18 jaar;
- individuele overgevoeligheid voor tizanidine en (of) een van de componenten van het geneesmiddel.
Relatieve contra-indicaties waarvoor Tizanil met voorzichtigheid moet worden gebruikt: arteriële hypotensie, nierfalen, bradycardie, gelijktijdig gebruik met orale anticonceptiva, oudere leeftijd vanaf 65 jaar.
U kunt niet abrupt stoppen met het gebruik van Tizanil, de dosis van het medicijn moet geleidelijk worden verlaagd.
Instructies voor het gebruik van Tizanil: methode en dosering
Tizanil-tabletten worden oraal ingenomen.
Aanbevolen dosering:
- pijnlijke spierspasmen (voor verlichting): 2-4 mg driemaal daags; in ernstig beloop - nog eens 2-4 mg voordat u 's nachts naar bed gaat;
- spasticiteit van skeletspieren als gevolg van neurologische aandoeningen (therapie): de aanvangsdosis is driemaal daags 2 mg, de dosis wordt vervolgens geleidelijk verhoogd met 2-4 mg met een interval van 3-7 dagen. De optimale dagelijkse dosis is 12-24 mg, verdeeld over 3-4 doses, de maximaal toegestane dagelijkse dosis is 36 mg.
Bijwerkingen
- centraal zenuwstelsel: duizeligheid, slapeloosheid, slaperigheid, slaapstoornissen, hallucinaties;
- cardiovasculair systeem: bradycardie, verlaging van de bloeddruk (bloeddruk), in sommige episodes uitgesproken, tot bewustzijnsverlies en flauwvallen;
- spijsverteringsstelsel: misselijkheid, droge mond, dyspepsie, leverfalen, verhoogde activiteit van levertransaminasen, hepatitis;
- bewegingsapparaat: spierzwakte;
- andere reacties: hypercreatininemie, verhoogde vermoeidheid.
Als gevolg van de plotselinge stopzetting van Tizanil na langdurige therapie en (of) het gebruik van tizanidine in hoge doses, evenals na toediening gelijktijdig met antihypertensiva, is het mogelijk om: de bloeddruk te verhogen, tachycardie, acuut cerebrovasculair accident.
Overdosering
Symptomen van een overdosis Tizanil zijn misselijkheid, braken, verlaagde bloeddruk, agitatie, angst, miosis, duizeligheid, slaperigheid, verlenging van het QT-interval, ademhalingsfalen, coma.
Voor de behandeling van de aandoening wordt aanbevolen om een maagspoeling uit te voeren, de patiënt actieve kool te geven, geforceerde diurese uit te voeren en, indien nodig, symptomatische behandeling uit te voeren.
speciale instructies
Er zijn aanwijzingen voor leverfunctiestoornissen die verband houden met de inname van tizanidine, maar als de vereisten voor het doseringsregime en het gebruik van dagelijkse doses van het geneesmiddel tot 12 mg werden waargenomen, waren dergelijke gevallen zeldzaam. Om leveraandoeningen te voorkomen, wordt aanbevolen om de leverfunctietesten een keer per maand te controleren tijdens de eerste 4 maanden van de behandeling bij gebruik van tizanidine in een dagelijkse dosis van 12 mg en hoger, evenals bij patiënten met klinische symptomen die duiden op leverdisfunctie: onverklaarde misselijkheid, anorexia chronische vermoeidheid voelen. Als de serumactiviteit van AST (aspartaataminotransferase) en ALT (alanineaminotransferase) consistent drie keer of meer de bovengrens van de norm overschrijdt, moet Tizanyl worden geannuleerd.
Preklinische onderzoeken naar chronische toxiciteit van het geneesmiddel bij dieren (honden) werden uitgevoerd, waarbij een verlenging van het QT-interval werd opgemerkt in het geval van gebruik van tizanidine in doses die equivalent waren aan de maximale doses voor mensen. Daarom dient Tizanil met de nodige voorzichtigheid te worden gebruikt bij aangeboren verlenging van het QT-interval syndroom.
Patiënten met coronaire hartziekte (ischemische hartziekte) en (of) hartfalen moeten regelmatig worden gecontroleerd door middel van een elektrocardiogram (ECG).
Bij myasthenia gravis wordt het medicijn met uiterste voorzichtigheid voorgeschreven, na een zorgvuldige beoordeling van de verhouding tussen de verwachte voordelen van de therapie en het mogelijke risico op bijwerkingen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Als gevolg van het gebruik van Tizanil kunnen duizeligheid, slaperigheid en een verlaging van de bloeddruk optreden, waardoor u zich moet onthouden van mogelijk gevaarlijke activiteiten, waaronder het besturen van voertuigen of het werken met complexe mechanismen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Aangezien er geen gecontroleerde onderzoeken zijn uitgevoerd naar het gebruik van tizanidine bij zwangere vrouwen, mag het niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Tizanil dringt licht door in de moedermelk; tijdens het geven van borstvoeding moet het medicijn worden stopgezet.
Gebruik in de kindertijd
Het gebruik van Tizanil is gecontra-indiceerd voor de behandeling van kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Tizanil moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met nierinsufficiëntie.
Bij CC <25 ml / min begint de behandeling met een dosis van 2 mg eenmaal daags. Indien nodig wordt het geleidelijk verhoogd, rekening houdend met de draagbaarheid. Wanneer een meer uitgesproken therapeutisch effect vereist is, wordt allereerst aanbevolen om de voorgeschreven dosis eenmaal daags te verhogen, waarna het mogelijk is om de toedieningsfrequentie te verhogen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Tizanil is niet voorgeschreven voor ernstige leverdisfunctie.
Gebruik bij ouderen
Tizanil moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere patiënten ouder dan 65 jaar.
Geneesmiddelinteracties
- fluvoxamine, ciprofloxacine (remmers van het iso-enzym CYP1A2): in staat om de AUC van tizanidine 33 keer te verhogen, wat kan resulteren in een langdurige en klinisch significante verlaging van de bloeddruk, wat leidt tot zwakte, sufheid en vertraging van psychomotorische reacties, tot bewustzijnsverlies, en ook tot een verlenging van het QT-interval;
- andere remmers van het CYP1A2-iso-enzym - anti-aritmica (amiodaron, propafenon, mexiletine), cimetidine, fluoroquinolonen (enoxacine, norfloxacine, pefloxacine), rofecoxib, orale anticonceptiva, ticlopidine: gelijktijdig gebruik met tizanidine;
- antihypertensiva: het risico op een uitgesproken daling van de bloeddruk en bradycardie neemt toe;
- geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, ethanol: versterking van het sedatieve effect van tizanidine is mogelijk, gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen.
Analogen
De analogen van Tizanil zijn Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva, etc.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar bij temperaturen tot 30 ° C op een droge en donkere plaats. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Tizanil
Uit de weinige beoordelingen over Tizanil is het moeilijk te begrijpen hoe effectief dit medicijn is en of het een adequaat alternatief is voor duurdere analogen.
Samen met de aanbeveling van het gebruik van het medicijn voor de effectieve verwijdering van spierspasmen, zijn er meningen over de absolute ineffectiviteit van het medicijn, verergerd door een sterk hypnotisch effect, dat apathie veroorzaakt bij alles rondom.
De prijs van Tizanil in apotheken
Geschatte prijs van Tizanil-tabletten, 30 stuks. in de verpakking: in een dosering van 2 mg - 165 roebel; in een dosering van 4 mg - 277 roebel.
Tizanil: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Tizanil tabletten 2 mg 20 stuks 126 wrijven Kopen |
|
Tizanil 2 mg tabletten 20 stuks 126 wrijven Kopen |
|
Tizanyl 2 mg tabletten 30 stuks. 139 WRIJVEN Kopen |
|
Tizanil 2 mg tabletten 30 stuks 139 WRIJVEN Kopen |
|
Tizanil 4 mg tabletten 30 stuks. 199 WRIJVEN Kopen |
|
Tizanil 4 mg tabletten 20 stuks 213 r Kopen |
|
Tizanil tabletten 4 mg 30 stuks 227 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
