Theofylline
Theophylline: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Voor schendingen van de leverfunctie
- 11. Geneesmiddelinteracties
- 12. Analogen
- 13. Voorwaarden voor opslag
- 14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 15. Beoordelingen
- 16. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Theophylline
ATX-code: R03DA04
Werkzame stof: Theophylline (Theophylline)
Producent: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rusland
Beschrijving en foto-update: 2019-12-08
Theofylline is een purinederivaat; krampstillend en luchtwegverwijdend middel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
De toedieningsvorm van theofylline is tabletten met verlengde afgifte: platcilindrisch, wit met een gelige tint; 100 mg tabletten - met afschuining, 200 en 300 mg tabletten - met afgeschuinde en breukstreep (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 2, 3 of 5 verpakkingen; 20, 30 of 50 stuks in polymeerblikken, in kartonnen doos 1 kan).
Werkzaam bestanddeel: theofylline, in 1 tablet - 100, 200 of 300 mg.
Extra componenten: Kollidon SR (polyvinylacetaat, povidon, natriumlaurylsulfaat, siliciumdioxide), calciumstearaat, microkristallijne cellulose.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Theofylline is een van purine afgeleid krampstillend medicijn. Het blokkeert het werk van adenosinereceptoren en is een fosfodiësteraseremmer. De stof heeft een uitgesproken bronchusverwijdend effect veroorzaakt door een direct effect op de spieren van de bronchiën.
Theofylline werkt als een stabilisator van het mestcelmembraan, vertraagt de afgifte van mediatoren van allergische reacties, verhoogt de mucociliaire klaring, stimuleert diafragmatische contracties en normaliseert de functie van de intercostale en respiratoire spieren. Verbetering van de ademhalingsfunctie, het medicijn zorgt voor volledige verzadiging van bloed met zuurstof en een verlaging van het koolstofdioxidegehalte erin, en activeert ook het ademhalingscentrum en verbetert de ventilatie van de longen tijdens hypokaliëmie.
Theofylline intensiveert de hartactiviteit, verhoogt de hartslag en kracht, verbetert de coronaire bloedstroom en verhoogt de zuurstofbehoefte van het myocard. Wanneer het wordt ingenomen, neemt de tonus van de bloedvaten (voornamelijk de bloedvaten van de nieren, huid en hersenen) af, neemt de pulmonale vasculaire weerstand af, wordt de druk in de pulmonale circulatie weer normaal. Het medicijn activeert de nierbloedstroom en heeft een matig diuretisch effect en vergroot ook het lumen van de galwegen buiten de lever.
Het actieve ingrediënt komt vrij langzaam uit de tabletten vrij, waardoor het mogelijk is om de therapeutische concentratie van theofylline in het bloed 3-5 uur na orale toediening te bereiken. Dit niveau blijft gedurende 10-12 uur praktisch constant, zodat het gehalte van de werkzame stof in het bloedplasma, dat een therapeutisch effect heeft, wordt waargenomen wanneer het medicijn 2 keer per dag wordt ingenomen.
Farmacokinetiek
Theofylline wordt redelijk goed geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal, met een biologische beschikbaarheid van 88 tot 100%. De maximale concentratie in bloedplasma wordt 6 uur na inname bereikt.
Theofylline bindt voor ongeveer 60% aan plasma-eiwitten. Het passeert de placentabarrière en wordt aangetroffen in moedermelk. De stof wordt voor 90% in de lever gemetaboliseerd met de directe deelname van verschillende cytochroom P 450- enzymen (de belangrijkste daarvan is CYP1A2). De belangrijkste metabolieten zijn 3-methylxanthine en 1,3-dimethyl urinezuur.
Metabolieten worden via de nieren uitgescheiden en het aandeel van de onveranderde actieve component is ongeveer 7-13%. De halfwaardetijd bij niet-rokende patiënten is 6-12 uur, en bij rokende patiënten is deze significant verkort en is gelijk aan 4-5 uur. Bij patiënten met levercirrose, alcoholisme en nierfalen is de halfwaardetijd verlengd. De totale klaring neemt af bij patiënten met chronisch hart- of leverfalen, ernstige respiratoire insufficiëntie, met virale infectieziekten, hoge koorts en bij patiënten ouder dan 55 jaar.
Gebruiksaanwijzingen
- broncho-obstructief syndroom van welke genese dan ook: chronische obstructieve longziekte (chronische obstructieve bronchitis, longemfyseem), bronchiale astma (als het belangrijkste medicijn voor door inspanning geïnduceerd astma, als een aanvullende remedie voor andere vormen van de ziekte);
- slaapapneu;
- pulmonale hypertensie en cor pulmonale;
- oedemateus syndroom van renale genese (als onderdeel van combinatietherapie).
Contra-indicaties
- epilepsie;
- ernstige tachyaritmieën;
- ernstige arteriële hypertensie of hypotensie;
- retinale bloeding;
- hemorragische beroerte;
- bloeding uit het maagdarmkanaal;
- maagzweer en twaalf zweren in de twaalfvingerige darm;
- gastritis met hoge zuurgraad;
- kinderen onder de 12 jaar;
- borstvoeding (of u moet stoppen met borstvoeding geven);
- overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel, inclusief voor andere xanthinederivaten (bijvoorbeeld pentoxifylline, cafeïne, theobromine).
Theofylline wordt met voorzichtigheid gebruikt in de volgende gevallen:
- gastro-oesofageale reflux;
- bloeding uit het maagdarmkanaal in een recente geschiedenis;
- een geschiedenis van maagzweren en twaalf zweren in de twaalfvingerige darm;
- lever- en / of nierfalen;
- frequente ventriculaire premature slagen;
- hypertrofische obstructieve cardiomyopathie;
- veel voorkomende vasculaire atherosclerose;
- chronisch hartfalen;
- ernstige coronaire insufficiëntie (angina pectoris, acute fase van een myocardinfarct);
- hypertrofie van de prostaat;
- verhoogde krampachtige bereidheid;
- ongecontroleerde hypothyreoïdie of thyreotoxicose;
- langdurige hyperthermie;
- zwangerschap (vooral het eerste trimester en de laatste weken);
- oudere leeftijd.
Instructies voor het gebruik van Theophylline: methode en dosering
Theofylline-tabletten met verlengde afgifte moeten oraal worden ingenomen met een voldoende hoeveelheid vloeistof.
De gemiddelde dagelijkse dosis voor adolescenten ouder dan 12 jaar en volwassenen is 300 mg (met een snelheid van 10-15 mg / kg) 2 maal daags met tussenpozen van 12 uur. Indien nodig is een enkele dosis van 500 mg voor het slapengaan mogelijk (voor patiënten met overwegend nacht- en ochtendaanvallen) of 300 mg driemaal daags.
Voor niet-rokende volwassen patiënten die 60 kg of meer wegen, is de aanbevolen startdosis 200 mg ('s avonds), daarna 200 mg 2 maal daags.
Roken volwassenen met een gewicht van minder dan 60 kg krijgen 200 mg 's ochtends en 400 mg' s avonds voorgeschreven, met een lichaamsgewicht van meer dan 60 kg - 300 mg 's ochtends en 600 mg' s avonds.
Het wordt aanbevolen om de behandeling met Theophylline te starten met kleine doses, die geleidelijk - eenmaal per 1-2 dagen - worden verhoogd met 100-200 mg totdat het maximale therapeutische effect is bereikt. In geval van een slechte tolerantie van het medicijn, moet de dosis worden verlaagd.
De specifieke dosering wordt bepaald door de arts, afhankelijk van het type ziekte, de leeftijd van de patiënt en het lichaamsgewicht.
Als grote doses worden voorgeschreven, moet de behandeling worden uitgevoerd onder controle van de concentratie van theofylline in het bloed. De gemiddelde therapeutische concentratie moet 0,01-0,015 mg / ml zijn. Als uit de controle een concentratie van 0,02-0,025 mg / ml blijkt, moet de dagelijkse dosis van het medicijn met 10% worden verlaagd, indien 0,025-0,03 mg / ml - met 25%, indien meer dan 0,03 mg / ml - 2 keer. Herhaalde controle van de concentratie van theofylline in het bloed wordt na 3 dagen uitgevoerd. Als de concentratie te laag is, wordt de dosis elke 3 dagen met 25% verhoogd. Als de toestand van de patiënt stabiel is bij gebruik van het geneesmiddel in hoge doses, moet elke 6-12 maanden worden gecontroleerd.
Aanbevolen dagelijkse onderhoudsdoseringen van Theophylline: voor patiënten die minder dan 60 kg - 400 mg wegen, met een lichaamsgewicht van meer dan 60 kg - 600 mg.
Bij leverdisfunctie of aandoeningen van het cardiovasculaire systeem worden de doses aangepast: voor patiënten die minder dan 60 kg wegen, wordt 200 mg per dag voorgeschreven en voor patiënten die meer dan 60 kg wegen - 400 mg per dag. Een verlaging van de dagelijkse dosis is ook vereist voor ouderen, patiënten met virale infecties, ernstige lever- en hartaandoeningen.
Voor kinderen met een lichaamsgewicht tot 30 kg wordt Theophylline voorgeschreven in een dagelijkse dosis van 10-20 mg / kg en verdeeld over 2 doses.
Bijwerkingen
- van het cardiovasculaire systeem: verlaging van de bloeddruk, verhoging van de frequentie van angina-aanvallen, aritmieën, hartkloppingen, cardialgie, tachycardie (inclusief bij de foetus als het medicijn door een vrouw wordt ingenomen in het derde trimester van de zwangerschap);
- uit het spijsverteringsstelsel: brandend maagzuur, misselijkheid, verergering van maagzweren, braken, diarree, gastro-oesofageale reflux, gastralgie; bij langdurige behandeling - verminderde eetlust;
- van het zenuwstelsel: prikkelbaarheid, hoofdpijn, angst, slapeloosheid, tremoren, duizeligheid, opwinding;
- allergische reacties: jeuk, huiduitslag, koorts;
- andere: hypoglykemie, hematurie, albuminurie, blozen, verhoogde urineproductie, tachypneu, toegenomen zweten, pijn op de borst.
De ernst van de bijwerkingen neemt gewoonlijk af met een verlaging van de dosis theofylline.
Overdosering
Symptomen van overdosering zijn onder meer angst, motorische agitatie, slapeloosheid, tremoren, convulsies, fotofobie, hyperemie van de huid van het gezicht, tachypneu, ventriculaire aritmieën, tachycardie, verminderde eetlust, gastralgie, misselijkheid, braken (inclusief bloeding), gastro-intestinale diarree.
Wanneer zeer hoge doses theofylline het lichaam binnenkomen, kunnen patiënten last krijgen van troebel bewustzijn, een verlaging van de bloeddruk, epileptoïde aanvallen (kinderen lopen risico, en er zijn geen voorlopers), nierfalen, vergezeld van myoglobinurie, hypoxie, skeletspiernecrose, hypokaliëmie, hyperglykemie, metabole acidose. In dit geval wordt het medicijn geannuleerd en wordt de maag gewassen. In de volgende fase wordt het aanbevolen om actieve kool en laxeermiddelen, geforceerde diurese, darmspoeling met een mengsel van elektrolyten en polyethyleenglycol, plasmasorptie, hemosorptie, hemodialyse in te nemen (de effectiviteit is verwaarloosbaar en peritoneale dialyse is volledig ondoeltreffend). Symptomatische therapie wordt ook voorgeschreven: bijvoorbeeldbij ernstige misselijkheid en braken wordt ondansetron of metoclopramide intraveneus toegediend.
Met de ontwikkeling van een convulsieve aanval is het noodzakelijk om de doorgankelijkheid van de luchtwegen te controleren en zuurstoftherapie toe te passen. Om een aanval te stoppen, wordt diazepam intraveneus toegediend in een dosis van 0,1–0,3 mg / kg (niet meer dan 10 mg).
speciale instructies
Volgens de instructies is Theophylline niet bedoeld voor het verlichten van noodsituaties.
De behandeling moet worden uitgevoerd onder controle van de concentratie van het geneesmiddel in het bloed.
Als bronchiale astma onder controle kan worden gehouden, zijn er geen bijwerkingen en zijn er geen factoren die zouden kunnen leiden tot een verandering in de behoefte aan een dosis van het medicijn, het is voldoende om de theofyllineconcentratie elke 6-12 maanden te meten.
Tijdens de behandeling mag u geen grote hoeveelheden cafeïnehoudende dranken en voedingsmiddelen consumeren.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tijdens de zwangerschap (vooral tijdens het eerste trimester) worden Theophylline-tabletten alleen voorgeschreven als de verwachte gezondheidsvoordelen voor de moeder aanzienlijk opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus. Het gebruik van het medicijn in het eerste trimester en in de laatste weken van de zwangerschap is alleen toegestaan voor strikte indicaties.
Bij gebruik van Theophylline tijdens het geven van borstvoeding, moet er rekening mee worden gehouden dat het in de moedermelk doordringt, daarom wordt aanbevolen om tijdens de behandeling de borstvoeding te stoppen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij ernstige leveraandoeningen is het noodzakelijk om de dosis theofylline naar beneden bij te stellen.
Geneesmiddelinteracties
- middelen die het centrale zenuwstelsel stimuleren: hun neurotoxiciteit neemt toe;
- lithiumpreparaten, bètablokkers: hun effectiviteit neemt af;
- glucocorticosteroïden: de kans op het ontwikkelen van hun bijwerkingen neemt toe;
- mineralocorticosteroïden: het risico op het ontwikkelen van hypernatriëmie neemt toe;
- middelen voor algemene anesthesie: de kans op ventriculaire aritmieën neemt toe;
- enterosorbents, middelen tegen diarree: de absorptie van theofylline neemt af;
- bèta-adrenostimulantia, diuretica: hun effect is versterkt;
- inductoren van microsomale oxidatie (orale oestrogeenbevattende anticonceptiva, sulfinpyrazon, moracizine, carbamazepine, fenytoïne, rifampicine, isoniazide, fenobarbital, aminoglutethimide): de klaring van theofylline neemt toe (een verhoging van de dosis kan nodig zijn);
- remmers P 450 (inclusief macrolide-antibiotica, fluorochinolonen, allopurinol, cimetidine, lincomycine), recombinant interferon alfa, griepvaccin, methotrexaat, enoxacine, propafenon, disulfiram, verapamil, ticlopidine, mexrenalietine, mogelijk iziletine theofylline (dosisverlaging kan nodig zijn).
Theofylline mag niet gelijktijdig worden toegediend met andere xanthinederivaten; voorzichtigheid is geboden in combinatie met anticoagulantia.
Het medicijn is compatibel met krampstillers.
Analogen
Theofylline-analogen zijn: Aerofillin, Neophyllin, Teofedrin-N, Euphyllin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren, droog, beschermd tegen licht, bij temperaturen tot 25 ºС.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Theophylline
Volgens beoordelingen heeft Theophylline zichzelf goed bewezen als een behandeling voor het cardiovasculaire en ademhalingssysteem. Het wordt vaak aanbevolen door artsen aan patiënten, maar er worden vaak ernstige bijwerkingen gemeld. Het nut van het voorschrijven van het medicijn kan alleen worden beoordeeld door een specialist met uitgebreide kennis en rijke klinische ervaring. Theophylline-tabletten met verlengde afgifte laten dus uitstekende resultaten zien met een lange behandelingskuur, maar zijn slecht geschikt voor het verlichten van acute aanvallen.
Ook moet bij het gebruik van Theophylline rekening worden gehouden met de aanwezigheid van bijkomende ziekten bij de patiënt en zijn individuele gevoeligheid voor het medicijn, de geschiedenis van de patiënt, de combinatie met andere geneesmiddelen. In dit opzicht wordt het aanbevolen om het medicijn alleen te gebruiken na overleg met een arts.
Theofylline-prijs in apotheken
De prijs van Theophylline is momenteel onbekend, er zijn analogen van het medicijn te koop (Teopek, Kombipek), waarvan de kosten 250-390 roebel zijn (50 stuks per verpakking).
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
