Tiotropium inheems
Tiotropium-native: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Tiotropium-nativ
ATX-code: R03BB04
Werkzame stof: tiotropiumbromide (tiotropiumbromide)
Fabrikant: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusland); Nativa LLC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-08-07
Prijzen in apotheken: vanaf 1861 roebel.
Kopen
Tiotropium-native is een bronchodilatator, langwerkende m-cholinerge receptorblokker.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van capsules met poeder voor inhalatie: nr. 3, met een harde transparante schaal, kleurloos of met een gele tint, de inhoud van de capsules is bijna wit of wit poeder (10 stuks. In blisters, in een kartonnen doos 1, 3 of 6 verpakkingen, compleet met of zonder inhalatieapparaat en instructies voor het gebruik van Tiotropium-native).
1 capsule bevat:
- werkzame stof: tiotropiumbromide-monohydraat - 22,5 mcg (equivalent aan tiotropiumgehalte - 18 mcg);
- hulpcomponenten: lactosemonohydraat, natriumbenzoaat;
- capsule omhulsel: hypromellose.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Tiotropium-native is een bronchodilatator. Het actieve ingrediënt, tiotropiumbromide, is een langwerkende m-anticholinergische blokker met dezelfde affiniteit voor verschillende subtypes van muscarinereceptoren van M 1 tot M 5. Ontspanning van gladde spieren van de luchtwegen is het resultaat van remming van M 3- receptoren. Het bronchusverwijdende (bronchusverwijdende) effect is afhankelijk van de dosis tiotropiumbromide en houdt 24 uur aan. Deze langdurige werking gaat gepaard met een zeer langzame dissociatie van de werkzame stof uit M 3-receptoren vergeleken met ipratropiumbromide. Tiotropiumbromide is een N-quaternair anticholinergicum, daarom heeft het bij toediening via inademing een selectief lokaal effect en veroorzaakt het geen systemische ongewenste m-anticholinerge reacties bij de aanbevolen therapeutische doses. Dissociatie van tiotropiumbromide van M 3- receptoren vindt langzamer plaats dan van M 2. Bij chronische obstructieve longziekte (COPD) is het uitgesproken langdurige bronchusverwijdende effect van het medicijn te wijten aan de hoge affiniteit voor receptoren en de langzame dissociatie. Na inademing van tiotropiumbromide is bronchodilatatie een gevolg van niet systemische, maar lokale werking.
Een enkele dosis tiotropiumbromide verbetert de longfunctie significant na 0,5 uur, waardoor het geforceerd expiratoir volume in 1 seconde (FEV 1) en de geforceerde vitale capaciteit (FVC) gedurende 24 uur toeneemt. Een uitgesproken bronchusverwijdend effect wordt bereikt na 72 uur, farmacodynamisch evenwicht treedt op binnen 168 uur na aanvang van de therapie. Er is een aanzienlijke toename van de expiratoire piekstroomsnelheid (PEF) in de ochtend en avond.
Bij langdurig (binnen een jaar) gebruik neemt de effectiviteit van Tiotropium-native in relatie tot bronchodilatatie niet af.
Gedurende de gehele behandelingsperiode met tiotropiumbromide is er een significante afname van kortademigheid, een verbetering van de inspanningstolerantie, een significante afname van de frequentie van exacerbaties van COPD en een toename van de periode tot de eerste exacerbatie, een significante afname van het aantal ziekenhuisopnames van patiënten met exacerbatie van COPD en een toename van de periode tot de eerste ziekenhuisopname. Het gebruik van tiotropiumbromide gedurende vier jaar leidt tot een permanente verbetering van FEV 1, terwijl er geen verandering is in de snelheid van jaarlijkse afname van FEV 1.
Vergeleken met het gebruik van salmeterol, wordt tijdens de behandeling met tiotropiumbromide het risico op overlijden met 16% verminderd, de periode vóór de eerste exacerbatie met een afname van het risico op exacerbaties met 17%.
Farmacokinetiek
Na inademing van tiotropiumbromide is de absolute biologische beschikbaarheid ongeveer 19%, wat wijst op een hoge biologische beschikbaarheid van de fractie die de longen bereikt. De maximale concentratie van de stof in het bloedplasma (C max) wordt binnen 5-7 minuten bereikt. Bij patiënten met COPD is de Cmax van tiotropiumbromide in evenwichtstoestand ongeveer 12 pg / ml en neemt deze snel af, dit duidt op het inherente meercompartimentele distributiepatroon. De basale concentratie van tiotropiumbromide in bloedplasma bij steady-state is ongeveer 1,71 pg / ml.
Plasma-eiwitbinding - 72%. Het distributievolume is 32 l / kg. Tiotropiumbromide overwint de bloed-hersenbarrière niet.
De mate van biotransformatie is verwaarloosbaar. Als resultaat van niet-enzymatische splitsing door etherbindingen worden ethanol-N-methylscopine en dithienylglycolzuur gevormd, die niet binden aan muscarinereceptoren. Het metabolisme van de werkzame stof kan worden verstoord bij gelijktijdig gebruik van gestodeen, kinidine, ketoconazol, die remmers zijn van CYP2D6- en CYP3A4-iso-enzymen, wat aangeeft dat ze deelnemen aan het metabolisme van tiotropiumbromide. Het medicijn, zelfs gebruikt in supertherapeutische concentraties, remt CYP-iso-enzymen 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 of 2E1 in levermicrosomen niet.
Na inhalatie kan T 1/2 (halfwaardetijd) van tiotropiumbromide 27 tot 45 uur bedragen. De renale klaring is groter dan de creatinineklaring, wat wijst op tubulaire secretie van tiotropiumbromide. Farmacokinetisch evenwicht bij patiënten met COPD tegen de achtergrond van het gebruik van Tiotropium-natieve 1 keer per dag wordt bereikt op dag 7, zonder dat cumulatie wordt waargenomen.
Binnen het therapeutische dosisbereik vertoont tiotropiumbromide een lineaire farmacokinetiek.
Het wordt binnen 24 uur tot 7% van de dosis via de nieren uitgescheiden, via de darmen - de rest.
Bij oudere patiënten met COPD tegen de achtergrond van een afname van de renale klaring (tot 365 ml / min bij patiënten met COPD jonger dan 65 jaar en tot 271 ml / min bij patiënten met COPD vanaf 65 jaar en ouder), kan de overeenkomstige variatie in dergelijke kenmerken van tiotropiumbromide als C max en AUC 0-6 uur (gebied onder de farmacokinetische curve "concentratie - tijd" voor de periode van 0 tot 6 uur) in het bloed komt niet voor.
Kenmerken van farmacokinetiek bij patiënten met een verminderde nierfunctie:
- licht nierfalen met creatinineklaring (CC) 50-80 ml / min: inhalatie van tiotropiumbromide eenmaal daags in evenwichtstoestand veroorzaakt een verhoging van de AUC-waarde van 0-6 uur tot 30%, terwijl de Cmax niet verandert;
- matig of ernstig nierfalen (CC minder dan 50 ml / min): er is een tweevoudige toename van de concentratie van de stof in het bloedplasma in vergelijking met patiënten met een normale nierfunctie.
In het geval van een verminderde leverfunctie is een significante verandering in de farmacokinetiek van tiotropiumbromide onwaarschijnlijk, wat te wijten is aan de preferentiële uitscheiding door de nieren en de vorming van metabolieten door middel van niet-enzymatische splitsing van etherbindingen.
Gebruiksaanwijzingen
Het gebruik van Tiotropium-native is geïndiceerd als onderhoudstherapie bij patiënten met COPD, ook bij patiënten met chronische bronchitis en emfyseem (om exacerbaties te voorkomen en bij aanhoudende kortademigheid).
Contra-indicaties
Absoluut:
- lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
- Ik trimester van de zwangerschap;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor atropine (inclusief ipratropium, oxytropium en zijn andere derivaten) en andere componenten van het geneesmiddel.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Tiotropium-native aan patiënten met geslotenkamerhoekglaucoom, obstructie van de blaashals, prostaathyperplasie, matig en ernstig nierfalen (CC minder dan 50 ml / min).
Het wordt niet aanbevolen om tiotropiumbromide te gebruiken tijdens zwangerschap of borstvoeding, tenzij het verwachte therapeutische effect voor de moeder opweegt tegen de mogelijke bedreiging voor de foetus of het kind.
Tiotropium-native, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
De capsules zijn niet bedoeld voor orale toediening. Je kunt ze niet doorslikken!
Tiotropium-native wordt gebruikt in de vorm van inhalaties met behulp van de Inhaler CDM-inhalator.
De Inhaler CDM-inhalator is een apparaat voor een enkele dosis voor het toedienen van een medicijn door inademing - een plastic apparaat van ongeveer 6 cm hoog. Het is zeer gemakkelijk te gebruiken, uitgerust met een beweegbaar bovendeel en een intrekbaar capsulecompartiment waarmee u tijdens het uitvoeren van zeer kleine doses van het medicijn kunt doseren en inhaleren. actieve inademing via het mondstuk.
Voor de juiste dosering van Tiotropium-native bij gebruik van de Inhaler CDM-inhalator, moet de volgende reeks handelingen in acht worden genomen:
- Verwijder de doorzichtige dop van het apparaat.
- Houd de inhalator stevig vast met één hand, druk met de wijsvinger van de andere hand op het opschrift "press" in het beweegbare deel van het apparaat en verplaats het compartiment voor de capsule in de tegenovergestelde richting.
- Nadat u het compartiment hebt geopend, plaatst u de capsule met het medicijn in een speciale gleuf (depressie).
- Terwijl u de Inhaler CDM rechtop houdt, zorgt u ervoor dat de capsule zich in de juiste positie in de sleuf bevindt en sluit u het compartiment. Om dit te doen, drukt u deze met uw duim in de tegenovergestelde richting tot hij stopt. Een klikgeluid geeft aan dat het apparaat klaar is om te worden ingeademd.
- Om de capsule in het apparaat te doorboren, moet u met kracht op het mondstuk drukken (de pijl op het lichaam moet voorbij de grenzen van het onderste deel van het apparaat naar de bovenste lijn verdwijnen) en loslaten. Op dit moment opent de toegang tot de inhoud van de capsule zich in het lumen van het mondstuk.
- U moet uitademen voordat u inademt. U kunt niet uitademen door het mondstuk.
- Knijp met uw tanden in het mondstuk van het apparaat en houd het stevig vast met uw lippen, haal diep en krachtig adem door uw mond. Op dit moment is er een vibrerend geluid van een roterende capsule te horen in de inhalator, wat de verspreiding van het medicijn aangeeft. Houd na diep ademhalen uw adem ten minste 10 seconden in (of zo lang mogelijk).
- Vervolgens wordt het apparaat uit de mond gehaald en wordt er langzaam uitademen, waarna ze normaal blijven ademen.
- Om ervoor te zorgen dat de volledige dosis van het medicijn wordt ingeademd, kan de inhalatie worden herhaald terwijl de capsule al in het apparaat is ingebracht.
Tijdens de procedure moet het apparaat strikt rechtop worden gehouden, zonder de gaten aan de zijkanten van het mondstuk met uw vingers te bedekken.
Druk tijdens het inademen niet op het mondstuk om de beweging van de capsule niet te blokkeren.
Na inademing wordt het capsulevak geopend, de lege capsule eruit gehaald en het apparaat gesloten. Het mondstuk moet worden afgesloten met een dop. Gebruik een droge doek om de buitenkant van het mondstuk schoon te maken.
Aanbevolen dosering: 1 capsule per dag, bij voorkeur altijd tegelijkertijd.
Bij oudere patiënten en met een verminderde nier- en / of leverfunctie is dosisaanpassing niet vereist.
Patiënten met matig of ernstig nierfalen die Tiotropium-natieve therapie krijgen in combinatie met andere geneesmiddelen die voornamelijk door de nieren worden uitgescheiden, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd.
Bijwerkingen
- van het ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: zelden - hoest, dysfonie, faryngitis; zelden - laryngitis, sinusitis, paradoxale bronchospasmen, epistaxis;
- uit het maagdarmkanaal: vaak - droge mond (meestal mild); zelden - orofaryngeale candidiasis, obstipatie, gastro-oesofageale reflux; zelden - gingivitis, glossitis, misselijkheid, stomatitis, dysfagie, darmobstructie (inclusief paralytische ileus); frequentie niet vastgesteld - cariës;
- van de kant van metabolisme en voeding: de frequentie is niet vastgesteld - uitdroging;
- van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties (inclusief onmiddellijke reacties, Quincke's oedeem), urticaria; frequentie niet vastgesteld - anafylactische reacties;
- van het zenuwstelsel: zelden - een smaakstoornis, duizeligheid, hoofdpijn; zelden - slapeloosheid;
- van de kant van het gezichtsorgaan: zelden - wazig zien; zelden - een toename van de intraoculaire druk, glaucoom;
- vanuit het hart: zelden - atriale fibrillatie; zelden - een gevoel van hartkloppingen, tachycardie (inclusief supraventriculaire of supraventriculaire tachycardie);
- van het bewegingsapparaat: frequentie niet vastgesteld - gewrichtszwelling;
- uit het urinestelsel: zelden - dysurie, moeite met plassen, urineretentie (in aanwezigheid van predisponerende factoren bij mannen); zelden - urineweginfecties;
- dermatologische reacties: zelden - uitslag; zelden - jeuk; frequentie niet vastgesteld - droge huid, huidinfecties, huidzweren.
Overdosering
Een symptoom van een overdosis tiotropiumbromide kan een lichte manifestatie zijn van systemische anticholinerge werking. In geval van accidentele inname van capsules is acute intoxicatie onwaarschijnlijk.
Tegen de achtergrond van inhalatiegebruik van de stof in een dosis tot 340 mcg eenmaal of in een dosis tot 170 mcg gedurende 7 dagen bij gezonde vrijwilligers, werden naast een droge mond geen andere bijwerkingen waargenomen.
Behandeling: indien nodig wordt symptomatische therapie uitgevoerd.
speciale instructies
Tiotropium-native is niet bedoeld voor de initiële behandeling van acute aanvallen van bronchospasmen als ambulance, aangezien het een langwerkende bronchusverwijder is voor onderhoudstherapie.
Houd er rekening mee dat na inademing van tiotropiumbromide onmiddellijke overgevoeligheidsreacties kunnen optreden, evenals, zoals in het geval van het gebruik van andere geïnhaleerde geneesmiddelen, paradoxale bronchospasmen.
Bij het voorschrijven van capsules moet de arts ervoor zorgen dat de patiënt bekend is met de regels voor het gebruik van de inhalator en nauwkeurig de volgorde van alle stappen tijdens de procedure volgt.
Zorg ervoor dat de inhoud van de capsules niet in de ogen komt vanwege het risico op een aanval van geslotenkamerhoekglaucoom. Tijdens de benoeming van Tiotropium-native moet de patiënt worden geïnformeerd dat als symptomen zoals wazig zien, ongemak of pijn in het oog optreden, het verschijnen van visuele halo's in combinatie met roodheid van de ogen, cornea-oedeem en conjunctivale congestie, ze onmiddellijk een arts moeten raadplegen. Het gebruik van medicijnen die miosis veroorzaken, is in dit geval niet effectief.
Tiotropiumbromide heeft geen invloed op de resultaten van dopingtests bij atleten.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Als het nodig is om tijdens de periode van toediening van Tiotropium-native mogelijk gevaarlijke activiteiten uit te voeren die meer aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen, moeten patiënten voorzichtig zijn. In geval van duizeligheid, hoofdpijn of wazig zien, wordt hen geadviseerd om geen voertuigen en complexe mechanismen te besturen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van Tiotropium-native in het eerste trimester van de zwangerschap is gecontra-indiceerd.
Vanwege de beperkte informatie over het effect van tiotropiumbromide bij mensen op het verloop van de zwangerschap, de ontwikkeling van de foetus, de bevalling en de postnatale ontwikkeling van het kind, wordt het aanbevolen om uit voorzorg af te zien van het gebruik van Tiotropium-native gedurende de gehele dracht.
De resultaten van preklinische onderzoeken bevestigen de uitscheiding van kleine hoeveelheden tiotropiumbromide in moedermelk.
Het is alleen mogelijk om Tiotropium-native aan zwangere vrouwen of tijdens het geven van borstvoeding voor te schrijven in gevallen waarin, naar de mening van de arts, het verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus of het kind.
Gebruik in de kindertijd
Het gebruik van Tiotropium-native voor de behandeling van patiënten onder de 18 jaar is gecontra-indiceerd.
Met verminderde nierfunctie
Tiotropium-native dient met voorzichtigheid te worden voorgeschreven bij patiënten met matig en ernstig nierfalen (CC minder dan 50 ml / min).
Bij een verminderde nierfunctie wordt het gebruikelijke doseringsschema gebruikt.
Voor schendingen van de leverfunctie
Voor de behandeling van patiënten met een verminderde leverfunctie is dosisaanpassing van Tiotropium-natieve behandeling niet vereist.
Gebruik bij ouderen
Voor oudere patiënten is correctie van het tiotropium-oorspronkelijke doseringsschema niet vereist.
Geneesmiddelinteracties
Het gebruik van natieve tiotropium is aangetoond als onderdeel van combinatietherapie met geneesmiddelen zoals sympathicomimetica, methylxanthines, orale en geïnhaleerde glucocorticosteroïden, die gewoonlijk worden gebruikt bij COPD. Het therapeutische effect van tiotropiumbromide bij gelijktijdig gebruik met geïnhaleerde glucocorticosteroïden, langwerkende bèta-2-adrenerge agonisten of hun combinatie wordt niet verminderd.
Het constante gebruik van Tiotropium-native in combinatie met andere anticholinergica wordt niet aanbevolen vanwege het gebrek aan informatie over de veiligheid en werkzaamheid van een dergelijke combinatie.
Analogen
De analogen van Tiotropium-native zijn Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer, etc.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C op een donkere plaats.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Tiotropium-native
Recensies van Tiotropium-native zijn zeldzaam en dubbelzinnig van aard. Sommige patiënten geven de effectiviteit van het medicijn aan, een afname van de frequentie en ernst van aanvallen en de afwezigheid van ongewenste nevenreacties. Bij sommige patiënten veroorzaakte het gebruik van capsules echter een verslechtering van de aandoening.
Prijs voor tiotropium-native in apotheken
De prijs van Tiotropium-native voor een pakket met 10 capsules kan variëren van 569 roebel, 30 capsules - van 1708 roebel, 60 capsules - van 3416 roebel.
Tiotropium-native: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Tiotropium-native 18 mcg-capsules met poeder voor inhalatie 30 stuks. 1861 RUB Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
