Isosorbide-mononitraat
Isosorbide-mononitraat: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Isosorbide-mononitraat
ATX-code: C01DA14
Werkzame stof: Isosorbide-mononitraat (Isosorbide-mononitraat)
Fabrikant: Unitary Enterprise "Minskinterkaps" (Republiek Wit-Rusland); CJSC "Biocom" (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-11-07
Prijzen in apotheken: vanaf 55 roebel.
Kopen
Isosorbide-mononitraat is een vaatverwijdend geneesmiddel van de nitraatgroep, met anti-angineuze en vaatverwijdende effecten.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen:
- capsules: gelatineus, hard, maat nr. 1, witte schaal, van binnen gevuld met wit of bijna wit geurloos poeder (in een kartonnen doos 3 blisters met 10 capsules);
- tabletten: platcilindrisch, rond, kleur van wit tot wit met een grijsachtige tint; 20 mg elk - met een afschuining, 40 mg elk - met een lijn en een afschuining (in een kartonnen doos 1, 2, 3 of 5 blisterverpakkingen met 10 tabletten).
Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van isosorbide-mononitraat.
Samenstelling van 1 tablet (20/40 mg):
- werkzame stof: isosorbide-mononitraat 60%, verdund in lactose - 33,33 / 66,67 mg (komt overeen met het gehalte aan isosorbide-mononitraat - 20/40 mg);
- hulpcomponenten: magnesiumstearaat - 1,6 / 3,4 mg; talk - 3,2 / 6,8 mg; primellose (croscarmellosenatrium) - 0,8 / 10,2 mg; microkristallijne cellulose - 16 / 47,6 mg; lactosemonohydraat - 105,07 / 205,33 mg.
Samenstelling van 1 capsule (20/40 mg):
- werkzame stof: isosorbide-mononitraat - 20/40 mg (komt overeen met het gehalte aan isosorbide-mononitraat 40%, verdund met lactose - 50/100 mg);
- hulpcomponenten: aardappelzetmeel - 40 mg; magnesiumstearaat - 2 mg; lactose - in een hoeveelheid die voldoende is om de inhoud van een capsule met een gewicht van 200 mg te verkrijgen;
- schaal: titaandioxide - 0,873 mg; natriumlaurylsulfaat - 0,044 mg; gezuiverd water - 10,585 mg; glycerine - 0,095 mg; gelatine - 61,404 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Isosorbide-mononitraat behoort tot de perifere vasodilatatoren en treft voornamelijk de veneuze bloedvaten. Het medicijn heeft anti-angineuze en vaatverwijdende eigenschappen. De farmacologische werking omvat:
- afname van de druk in de longcirculatie;
- afname van de zuurstofbehoefte van het myocard;
- herverdeling van coronaire bloedstroom naar ischemische gebieden;
- uitbreiding van de kransslagaders en verbetering van de kransslagaderbloedstroom;
- afname van de voorbelasting (door uitzetting van perifere aderen) en afterload (door een afname van de totale perifere vasculaire weerstand);
- verhoogde inspanningstolerantie bij ischemische hartziekte (CHZ);
- een afname van het diastolische eindvolume van de linker hartkamer en een afname van de systolische spanning van de wanden;
- ontspanning van de spieren van de dikke en dunne darm, inclusief de sluitspieren, slokdarm, galwegen, galblaasspieren, urinewegen en bronchiën;
- bevordering van regressie van manifestaties bij longoedeem.
Isosorbide-mononitraat werkt op moleculair niveau door het calciumgehalte in gladde spiercellen te verlagen en cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP) en stikstofmonoxide (NO) te vormen. Bij orale inname verschijnt het anti-angineuze effect na 30 minuten en duurt het 2 tot 6 uur.
Farmacokinetiek
- absorptie: na orale toediening van isosorbide wordt mononitraat snel en volledig geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid varieert van 90 tot 100%. Na ongeveer 1–1,5 uur wordt de maximale concentratie van de stof in het bloedplasma bereikt. Na 30 minuten wordt de therapeutische concentratie bereikt en bedraagt deze 250 ng per 1 ml, tijdens het 4e uur stijgt de waarde tot 414 ng per 1 ml en binnen 12 uur daalt deze tot 199 ng per 1 ml;
- metabolisme: de stof wordt volledig gemetaboliseerd in de lever zonder te worden blootgesteld aan het effect van primaire oorsprong via de lever. Zijn metabolieten hebben geen farmacologische activiteit;
- uitscheiding: bijna volledig in de vorm van metabolieten wordt uitgescheiden door de nieren en slechts ongeveer 2% onveranderd. De halfwaardetijd van isosorbide-mononitraat varieert van 4 tot 5 uur en de renale klaring is 1,8 liter per minuut;
- tolerantie: zelfs bij afwezigheid van veranderingen in de doses isosorbide-mononitraat en een constant nitraatniveau in het bloed, wordt een afname van de effectiviteit opgemerkt. Binnen 24 uur na voortzetting van de behandeling neemt de waargenomen tolerantie af. Wanneer het medicijn met tussenpozen wordt ingenomen, wordt de ontwikkeling van tolerantie niet waargenomen.
De farmacokinetiek van isosorbide-mononitraat wordt niet beïnvloed door nier- of leverfalen. De variabiliteit van de effectiviteit hangt af van de individuele gevoeligheid van de patiënt.
Bij langdurige therapie met hoge doses werd de ontwikkeling van tolerantie en kruistolerantie van isosorbide-mononitraat met andere nitroverbindingen opgemerkt. Om verlies of afname van de effectiviteit te voorkomen, wordt aanbevolen om continue toediening van hoge doses van het medicijn te vermijden.
Gebruiksaanwijzingen
Capsules:
- angina pectoris - voor preventie en langdurige behandeling;
- chronisch hartfalen (CHF) - als onderdeel van een combinatiebehandeling;
- pulmonale hypertensie (verhoogde druk in de longcirculatie).
Tabletten:
- aanvallen van stabiele angina pectoris, ook in de periode na het infarct - voor preventie;
- CHF - als onderdeel van combinatietherapie.
Contra-indicaties
Absoluut:
- acute circulatiestoornissen (vasculaire collaps, shock);
- cardiogene shock (in gevallen waarin een voldoende hoge einddiastolische bloeddruk in de linker hartkamer niet wordt bereikt door de toediening van geneesmiddelen met een positief inotroop effect of het gebruik van intra-aortische tegenpulsatie);
- ernstige arteriële hypotensie (diastolische bloeddruk (BP) <60 mm Hg, systolische bloeddruk <90 mm Hg);
- combinatietherapie met fosfodiësteraseremmers, waaronder tadalafil, vardenafil, sildenafil (vanwege het feit dat ze het antihypertensieve effect van nitraten versterken);
- erfelijke galactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom, lactasedeficiëntie;
- leeftijd onder 18;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Bovendien voor tablets:
- harttamponade;
- ernstige hypovolemie;
- acuut myocardinfarct met ernstige arteriële hypotensie;
- ernstige mitralis- en aortastenose;
- hemorragische beroerte;
- hypertrofische cardiomyopathie;
- constrictieve pericarditis;
- ernstige bloedarmoede;
- toxisch longoedeem;
- lactatieperiode.
Relatief (isosorbide-mononitraat wordt onder medisch toezicht voorgeschreven):
- ernstig nierfalen;
- leverfalen (vanwege het risico op methemoglobinemie);
- lage vuldruk tegen de achtergrond van een acuut myocardinfarct, linker ventrikelfalen (het is belangrijk om geen daling van de systolische bloeddruk <90 mm Hg toe te staan);
- mitralisstenose en / of aortastenose;
- neiging tot orthostatische reacties van vasculaire regulatie;
- pathologieën die gepaard gaan met een toename van de intracraniale druk (een verdere toename van de intracraniale druk is tot nu toe alleen opgemerkt bij de introductie van hoge doses intraveneuze nitroglycerine).
Daarnaast voor tablets: ondervoeding en ondervoeding; hypothyreoïdie; geslotenhoekglaucoom (vanwege de waarschijnlijkheid van verhoogde intraoculaire druk); recent traumatisch hersenletsel.
Extra voor capsules: glaucoom; pericardiale tamponnade, constrictieve pericarditis, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie; thyrotoxicose; ernstige bloedarmoede; zwangerschap en borstvoeding.
Isosorbide-mononitraat, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Pillen
Isosorbide-mononitraat-tabletten worden oraal ingenomen na de maaltijd, zonder te kauwen, met water.
De aanvangsdosis van het medicijn is 10-20 mg 2 keer per dag. In de toekomst wordt de dosis geleidelijk verhoogd met 2 keer (tot 20-40 mg) 2-3 keer per dag, met een interval tussen de doses van 7-8 uur De maximale dosis mag niet hoger zijn dan 120 mg per dag.
Voordat u met de therapie begint, moet u een arts raadplegen. De duur van de kuur en de toedieningsfrequentie van isosorbide-mononitraat worden individueel bepaald. Het is belangrijk om de dosis van het medicijn geleidelijk te verlagen en abrupt stoppen te voorkomen.
Als u de volgende dosis overslaat, kunt u de volgende keer geen dubbele dosis nemen. In dergelijke gevallen moet u zich blijven houden aan de door uw arts voorgeschreven therapie.
Capsules
Capsules Isosorbide-mononitraat worden oraal ingenomen na de maaltijd met water.
De dosering van het medicijn is 2-3 maal daags 20-40 mg, met inachtneming van het interval tussen doses van 7-8 uur.
De frequentie van opname en de duur van de therapie worden individueel ingesteld.
Bijwerkingen
Mogelijke bijwerkingen [> 10% - zeer vaak; (> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1%) - zelden; <0,01%, inclusief geïsoleerde berichten - zeer zeldzaam]:
- zenuwstelsel: heel vaak - nitraathoofdpijn (meestal verdwijnt bij langdurig gebruik van het medicijn binnen enkele dagen); vaak - een afname van de snelheid van psychomotorische reacties (vooral aan het begin van de therapie), wazig zien, slaperigheid, stijfheid;
- cardiovasculair systeem: vaak - orthostatische hypotensie of verlaagde bloeddruk, die gepaard kan gaan met bleekheid van de huid, zwakte, duizeligheid, lethargie, tachycardie, enz. (waargenomen na de eerste dosis of na verhoging van de dosis van het geneesmiddel); zelden - tegen de achtergrond van ernstige arteriële hypotensie kunnen de manifestaties van angina pectoris (paradoxale reactie op nitraten) toenemen en / of ernstige paradoxale bradycardie, syncope, methemoglobinemie (met langdurige therapie), collaps, collaptoïde toestanden (in sommige gevallen met flauwvallen en bradyaritmie) kunnen optreden;
- maagdarmkanaal: zelden - droogheid van het mondslijmvlies, mogelijk een licht branderig gevoel van de tong, misselijkheid, braken;
- huid en onderhuids weefsel: zelden - roodheid van de huid van het gezicht, huidallergische reacties, waaronder uitslag; zeer zelden - exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnson-syndroom, angio-oedeem;
- andere: een toename van het gehalte van vanilline-barnsteenzuur en catecholamines in de urine, zweten.
Langdurige behandeling met isosorbide-mononitraat kan leiden tot voorbijgaande hypoxemie door een relatieve herverdeling van de bloedstroom naar gehypoventileerde alveolaire gebieden (bij coronaire hartziekte kan myocardiale hypoxie ontstaan).
Overdosering
Belangrijkste symptomen: hoofdpijn, reflextachycardie, verlaging van de bloeddruk met orthostatische ontregeling. Misschien het optreden van misselijkheid, diarree, braken, opvliegers, zwakte, duizeligheid. Bij gebruik van hoge doses (> 20 mg per 1 kg lichaamsgewicht), moet de ontwikkeling van tachypneu, kortademigheid, cyanose, methemoglobinemie, geassocieerd met de vorming van nitrietionen door het metabolisme van het geneesmiddel, worden verwacht. De ontvangst van zeer hoge doses kan dienen om de intracraniale druk te verhogen met het begin van cerebrale manifestaties.
Chronische overdosering kan leiden tot een verhoging van het methemoglobinegehalte, maar de klinische betekenis van dit fenomeen is niet volledig vastgesteld.
Therapie: maagspoeling, de patiënt in rugligging met opgeheven benen, bewaking van de belangrijkste indicatoren van vitale functies en hun correctie (indien nodig). Tegen de achtergrond van ernstige arteriële hypotensie en / of een shocktoestand is aanvulling van het circulerende bloedvolume vereist. In uitzonderlijke gevallen kunnen dopamine en / of norepinefrine (norepinefrine) worden toegediend om de bloedcirculatie te verbeteren. Infusie van epinefrine (adrenaline) en verwante verbindingen is gecontra-indiceerd.
Bij methemoglobinemie worden, afhankelijk van de ernst, tegengiffen gebruikt, zoals:
- ascorbinezuur (orale inname van 1 g vitamine C of intraveneuze toediening in de vorm van natriumzout);
- uitwisseling bloedtransfusie, hemodialyse, zuurstoftherapie;
- methyleenblauw (intraveneuze toediening tot 50 ml van 1% methyleenblauw-oplossing);
- toluidineblauw (aanvankelijk intraveneus van 2 tot 4 mg per 1 kg lichaamsgewicht, daarna zijn herhaalde injecties (indien nodig) van 2 mg per 1 kg lichaamsgewicht mogelijk, met een interval tussen injecties van 1 uur.
speciale instructies
Het medicijn is niet bedoeld voor de verlichting van een acuut myocardinfarct en acute aanvallen van angina pectoris.
Tijdens de periode dat Isosorbide-mononitraat wordt ingenomen, is het noodzakelijk om de hartslag en bloeddruk onder controle te houden, Bij het stopzetten van de therapie is het belangrijk om de dosis van het medicijn geleidelijk te verlagen. Er kan tolerantie optreden voor isosorbide-mononitraat en kruistolerantie voor andere nitroverbindingen. Als gevolg hiervan wordt de effectiviteit van het medicijn na het eerdere gebruik van andere nitroverbindingen verminderd. Om de ontwikkeling van tolerantie voor de werking van isosorbide-mononitraat te voorkomen, is het belangrijk om niet toe te staan dat het continu in hoge doses wordt ingenomen.
Met de labiliteit van de bloedcirculatie kan het nemen van de eerste dosis van het medicijn leiden tot symptomen van acuut falen van de bloedsomloop. Het is mogelijk om het optreden van nitraathoofdpijn te voorkomen door 10 mg isosorbide-mononitraat in te nemen aan het begin van de therapie of 20 mg 's ochtends en' s avonds.
Het wordt aanbevolen om het gebruik van ethanol tijdens de behandelingsperiode uit te sluiten.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Patiënten dienen tijdens de behandelingsperiode af te zien van autorijden en het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Pillen
Tijdens de zwangerschap is het gebruik van het medicijn alleen mogelijk zoals voorgeschreven door een arts in gevallen waarin het potentiële voordeel van therapie voor de moeder opweegt tegen de voorspelde risico's voor de foetus.
Als het gebruik van Isosorbide-mononitraat-tabletten tijdens de borstvoeding nodig is, stop dan met het geven van borstvoeding.
Capsules
Het medicijn tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding kan alleen worden voorgeschreven na een zorgvuldige beoordeling van de mogelijke voordelen voor de moeder en mogelijke risico's voor de foetus.
Bij het innemen van capsules tijdens het geven van borstvoeding, moet het kind worden gecontroleerd op mogelijke bijwerkingen van de therapie van de moeder.
Gebruik in de kindertijd
Isosorbide-mononitraat wordt niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Bij ernstig nierfalen wordt isosorbide-mononitraat met voorzichtigheid gebruikt.
Voor schendingen van de leverfunctie
Patiënten met leverinsufficiëntie moeten het medicijn onder medisch toezicht gebruiken.
Geneesmiddelinteracties
Mogelijke interacties van isosorbide-mononitraat met andere geneesmiddelen / stoffen:
- antipsychotica (antipsychotica), β-blokkers, angiotensine-converterende enzymremmers, antihypertensiva, andere vasodilatoren, langzame calciumkanaalblokkers, tricyclische antidepressiva, ethanol, diuretica, fosfodiësterase-5-remmers, waaronder tadalafil, sildena-effect;
- barbituraten: verlaag de concentratie in het bloed en versnellen het metabolisme van de stof in het bloed;
- vasopressoren: isosorbide-mononitraat vermindert hun effectiviteit;
- blokkers van langzame calciumkanalen (nifedipine, verapamil en andere), propranolol, amiodaron: kunnen het anti-angineuze effect van het medicijn versterken;
- β-adrenostimulantia, α-adrenerge blokkers (dihydroergotamine, enz.): kunnen het anti-angineuze effect van het medicijn verminderen (overmatige verlaging van de bloeddruk, tachycardie);
- m-anticholinergica (atropine en andere): het risico op verhoogde intraoculaire druk neemt toe;
- omhullende en samentrekkende geneesmiddelen, adsorbentia: verminderen de opname van isosorbide-mononitraat uit het maagdarmkanaal;
- norepinephrine (norepinephrine): het therapeutische effect neemt af.
Aangezien sapropterine een co-enzym is voor de synthese van stikstofmonoxide, indien gebruikt in combinatie met geneesmiddelen waarvan de werking wordt geassocieerd met stikstofmonoxide, waaronder minoxidil, fosfodiësterase-5-remmers en klassieke donoren van stikstofmonoxide (bijvoorbeeld molsidomine, natriumnitroprusside, isosorbide-mononitraat, isosorbide dinitraat, nitroglycerine) wees voorzichtig.
Analogen
Analogen van Isosorbide-mononitraat zijn Monosan, Isosorbide-mononitraat-retard, Efoks long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid: tabletten - 5 jaar; capsules - 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Isosorbide-mononitraat
Volgens de weinige beoordelingen van Isosorbide-mononitraat is het onmogelijk om de effectiviteit en veiligheid van het gebruik ervan te beoordelen. Het medicijn wordt zelden gevonden in apotheken.
Isosorbide-mononitraatprijs in apotheken
De geschatte prijs voor Isosorbide-mononitraat, voor 20 tabletten per verpakking, is: dosering 20 mg - 58 roebel, dosering 40 mg - 136 roebel.
Isosorbide-mononitraat: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Isosorbide-mononitraat 20 mg tabletten 30 stuks. RUB 55 Kopen |
|
Isosorbide-mononitraat 40 mg tabletten 30 stuks. 120 wrijven Kopen |
|
Isosorbide-mononitraat 40 mg capsules 30 stuks. RUB 128 Kopen |
|
Tabblad Isosorbide-mononitraat. met verlengen. vrijlating p / o gevangenschap. 40 mg nr. 30 184 r Kopen |
|
Tabblad Isosorbide-mononitraat. met verlengen. vrijlating p / o gevangenschap. 60 mg nr. 30 255 wrijven Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
