Iressa - Instructies Voor Het Gebruik Van Tablets, Prijs, Recensies, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Iressa

Iressa: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Iressa

ATX-code: L01XE02

Werkzame stof: gefitinib (Gefitinib)

Fabrikant: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (VK)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 73.000 roebel.

Kopen

Iressa is een antineoplastisch medicijn.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: biconvex, rond, bruin, aan één kant gegraveerd met "IRESSA" en "250"; de kern bij het breken van de tablet is wit (10 stuks in een blisterverpakking, in een zak van aluminiumfolie 3 blisters, in een kartonnen doos met controle bij eerste opening 1 zak en instructies voor het gebruik van Iressa).

Samenstelling van 1 filmomhulde tablet:

• werkzame stof: gefitinib - 250 mg;
• aanvullende componenten: croscarmellosenatrium, lactosemonohydraat, povidon (K29-32), natriumlaurylsulfaat, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;
• filmomhulsel: macrogol 300, hypromellose, titaandioxide (E171), geel ijzeroxide (E172) en rood ijzeroxide (E172).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Gefitinib is een antineoplastisch middel dat verband houdt met selectieve remmers van tyrosinekinase van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR), waarvan de expressie in veel solide tumoren is aangetroffen. De werkzame stof vertraagt de tumorgroei, de angiogenese en de metastase ervan, en zet ook de dood van kankercellen in gang. Het remt de ontwikkeling van verschillende lijnen van kankercellen bij mensen en versterkt het antitumoreffect van chemotherapeutica, evenals bestraling en hormoontherapie. Volgens klinische gegevens vertoont Iressa een objectief antitumoreffect, verlengt het de periode tot progressie van niet-kleincellige longkanker (NSCLC) bij patiënten met gemetastaseerde of lokaal gevorderde vorm van deze ziekte.

Gefitinib, vergeleken met docetaxel, vertoont vergelijkbare algehele overlevingskansen, een beter tolerantieprofiel en een betere kwaliteit van leven bij eerder behandelde patiënten met gevorderd NSCLC. Klinische kenmerken zoals de vastgestelde morfologische variatie van adenocarcinoomtumor, niet-rokengeschiedenis, vrouwelijk geslacht en Aziatisch ras worden geassocieerd met een hoge frequentie van tumor-EGFR-mutaties en zijn voorspellers van effectieve medicamenteuze therapie.

Uitgevoerd onderzoek naar de werkzaamheid van Iressa en de combinatie van carboplatine en paclitaxel in de eerstelijnstherapie voor gevorderd NSCLC (stadium IIIB / IV) bij vertegenwoordigers van het Aziatische ras die geen voorgeschiedenis hebben van een roker (die meer dan 15 jaar geleden stopte met roken en minder dan 10 pakjes per jaar rookte), met histologisch type adenocarcinoomtumoren vertoonden statistisch significante voordelen van gefitinib in termen van symptoomvrije overleving en ziekteprogressie en objectieve respons zowel in de gehele groep als in de groep patiënten met de geïdentificeerde EGFR-mutatie.

Er was geen statistisch significant verschil in totale overleving tussen de gefitinib-groep en de carboplatin + paclitaxel-groep.

In de aanwezigheid van veel voorkomende EGFR-mutaties (deleties in exon 19; L858R), is de gevoeligheid van gefitinib overtuigend aangetoond in klinische onderzoeken. Er zijn enkele gegevens gerapporteerd over de respons op gefitinib-therapie in aanwezigheid van minder vaak voorkomende mutaties. Onthulde gevoeligheid voor de werkzame stof met zeldzame mutaties L861Q, G719X en S7681, maar met geïsoleerde inserties van exon 20 of geïsoleerde mutatie T790M, werd resistentie tegen het medicijn gevonden.

Farmacokinetiek

Na orale toediening van Iressa is de absorptie van gefitinib vrij traag. De maximale concentratie (C _max) van de stof in het plasma wordt na 3-7 uur waargenomen. De gemiddelde waarde van de absolute biologische beschikbaarheid is 59%. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is niet afhankelijk van het tijdstip van voedselinname en neemt met 47% af wanneer de pH van het maagsap hoger is dan 5. Tegen de achtergrond van regelmatig gebruik van het medicijn eenmaal per dag, neemt de concentratie 2-8 keer toe in vergelijking met een enkele dosis.

De evenwichtsconcentratie (C _ss) wordt bepaald na inname van 7-10 doses. Wanneer C _{ss is} bereikt, is het distributievolume van gefitinib (V _d) 1400 l, wat een bewijs is van de uitgebreide distributie van de stof in de weefsels. Met plasma-eiwitten (α ₁ -glycoproteïne en serumalbumine) bindt het middel voor bijna 90%.

Het CYP3A4-isoenzym van het cytochroom P _450- systeem draagt de grootste verantwoordelijkheid voor het oxidatieve metabolisme van gefitinib. De metabolische omzetting van een stof verloopt door de omzetting van de N-propylmorfolinegroep, demethylering van de methoxylgroep en oxidatieve defosforylering van de gehalogeneerde fenylgroep. Op basis van in vitro onderzoeken is vastgesteld dat gefitinib het CYP2D6-enzym licht kan remmen. Het gebruik van gefitinib in combinatie met metoprolol, een substraat voor CYP2D6, leidde tot een lichte stijging van de metoprololconcentratie (met 35%), wat niet klinisch significant is.

De belangrijkste metaboliet van gefitinib, O-desmethylgefitinib, gedetecteerd in bloedplasma, vertoont 14 keer lagere farmacologische activiteit in vergelijking met die van de belangrijkste stof met betrekking tot celgroei, geactiveerd door epidermale groeifactor. Als resultaat wordt aangenomen dat een significante bijdrage van O-desmethylgefitinib aan de klinische activiteit van gefitinib onwaarschijnlijk is. De totale plasmaklaring van de werkzame stof is ongeveer 500 ml / min, de halfwaardetijd (T _½) is gemiddeld 41 uur. Het middel wordt voornamelijk via de ontlasting uitgescheiden, minder dan 4% van de ingenomen dosis - in de urine.

Er werd geen verband gevonden tussen lichaamsgewicht, leeftijd, geslacht, etniciteit of creatinineklaring (CC) en het lagere C _ss- niveau van het geneesmiddel.

In het geval van dagelijks gebruik van Iressa in een dosis van 250 mg, waren de periode van het bereiken van _Css, totale plasmaklaring en _Css- waarden vergelijkbaar voor groepen patiënten met een normale leverfunctie en matige leverinsufficiëntie.

Gegevens over 4 patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie als gevolg van levermetastasen geven aan dat _Css- middelen bij deze patiënten vergelijkbaar zijn met die bij degenen met een normale leverfunctie.

Gebruiksaanwijzingen

• metastatische of lokaal gevorderde vorm van NSCLC met activerende mutaties van het EGFR-tyrosinekinasedomein in de eerste therapielijn;
• metastatische of lokaal gevorderde vorm van NSCLC, ongevoelig voor chemotherapiebehandelingen die platinapreparaten bevatten.

Contra-indicaties

Absoluut:

• leeftijd tot 18 jaar;
• zwangerschap en borstvoeding;
• overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

Relatief (het is vereist om Iressa-tabletten met uiterste voorzichtigheid te gebruiken vanwege het duidelijk verhoogde sterftecijfer door deze ziekten tijdens medicamenteuze behandeling):

• interstitiële longontsteking;
• idiopathische longfibrose;
• longontsteking na bestraling;
• pneumoconiose;
• drug longontsteking.

U moet Iressa ook met voorzichtigheid gebruiken in geval van een lichte / matige stijging van de concentratie van bilirubine en de activiteit van levertransaminasen.

Iressa, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Iressa-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht voedselinname, 1 keer per dag, 1 st. (250 mg).

Als de patiënt is vergeten de volgende dosis in te nemen, mag deze alleen worden gebruikt als de periode tot de volgende dosis ten minste 12 uur is. Om de gemiste dosis te compenseren, mag u geen dubbele dosis van het medicijn innemen.

Voordat u de tablet inneemt, kunt u de tablet oplossen in 100 ml (½ glas) plat drinkwater, andere vloeistoffen kunnen hiervoor niet worden gebruikt. De tablet moet worden ondergedompeld in water zonder te pletten en gedurende ongeveer 15 minuten te roeren totdat hij volledig is opgelost. De bereide oplossing moet onmiddellijk worden gedronken en vervolgens nog een ½ glas water worden gegoten, de wanden worden gespoeld en ook de resulterende suspensie onmiddellijk worden opgedronken. Toediening van de oplossing via een nasogastrische sonde is toegestaan.

In geval van bijwerkingen van de huid of diarree die niet goed op de behandeling reageert, kunt u stoppen met het gebruik van Iressa en deze uiterlijk 14 dagen later hervatten met een dagelijkse dosis van 250 mg.

Bijwerkingen

De bijwerkingen die optraden tijdens het gebruik van Iressa werden in de regel waargenomen tijdens de eerste maand van de therapie en waren omkeerbaar. Ongeveer 10% van de patiënten ontwikkelde een ernstige beperking (volgens algemene criteria voor toxiciteit van 3-4 graden van ernst). Tegelijkertijd weigerde slechts 3% van de patiënten de behandeling met het medicijn voort te zetten vanwege het optreden van bijwerkingen. De meest voorkomende aandoeningen, die in meer dan 20% van de gevallen werden opgemerkt, waren droge huid, jeuk, acne, huiduitslag, diarree.

Bijwerkingen van systemen en organen (als volgt ingedeeld: zeer vaak - meer dan 10%, vaak - meer dan 1% en minder dan 10%, niet vaak - meer dan 0,1% en minder dan 1%, zelden - meer dan 0,01% en minder 0,1%):

• spijsverteringsorganen: zeer vaak - diarree (soms ernstig), stomatitis, misselijkheid (meestal mild), braken, anorexia, verhoogde activiteit van alanineaminotransferase (meestal licht / matig); vaak - uitdroging (als gevolg van braken, diarree, anorexia en misselijkheid), droge mond (mild), verhoogde bilirubinespiegels, verhoogde aspartaataminotransferase-activiteit (meestal licht / matig); zelden - hepatitis (geïsoleerde gevallen van leverfalen werden geregistreerd, inclusief fataal), pancreatitis, perforatie van het spijsverteringskanaal;
• bloedstollingssysteem: vaak - neusbloedingen, hematurie; zelden - hypocoagulatie en / of een toename van de frequentie van bloeding bij gelijktijdig gebruik van warfarine;
• ademhalingsorganen: vaak - interstitiële longontsteking (3-4 graden van toxiciteit, tot de dood);
• gezichtsorgaan: vaak - blefaritis, conjunctivitis, xeroftalmie (over het algemeen mild); zelden - verminderde groei van wimpers, omkeerbare cornea-erosie, keratitis;
• urinewegen: vaak - een asymptomatische toename van de concentratie van creatinine in het bloed, blaasontsteking, proteïnurie; zelden - hemorragische cystitis;
• allergische reacties: zelden - urticaria, angio-oedeem;
• huid: heel vaak - droge huid (inclusief het verschijnen van huidscheuren tegen de achtergrond van erytheem), jeuk, pustuleuze uitslag; vaak - alopecia, nagelveranderingen; zelden - bulleuze huidaandoeningen, waaronder toxische epidermale necrolyse, exsudatief erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, cutane vasculitis;
• andere: zeer vaak - asthenie (meestal mild); vaak pyrexie.

Overdosering

Mogelijke symptomen van overdosering met Iressa zijn een toename in de frequentie en ernst van sommige bijwerkingen, voornamelijk huiduitslag en diarree. Behandeling voor deze schendingen wordt symptomatisch aanbevolen, er is geen tegengif.

speciale instructies

Voordat Iressa wordt voorgeschreven in de eerstelijnstherapie voor lokaal gevorderd of gemetastaseerd NSCLC, is het uitermate belangrijk om de aanwezigheid van een EGFR-mutatie in tumorweefsel bij alle patiënten vast te stellen, aangezien het geneesmiddel niet kan worden gebruikt in plaats van chemotherapie bij afwezigheid van een EGFR-mutatie. Het kiezen van een gevalideerde en betrouwbare techniek die het risico op zowel fout-negatieve als fout-positieve resultaten minimaliseert, is van groot belang bij het identificeren van deze mutatie.

In sommige gevallen werd tijdens de behandelingsperiode de ontwikkeling van interstitiële longlaesies geregistreerd, soms met fatale afloop. Als de manifestatie van symptomen zoals koorts, kortademigheid, hoesten verergert, moet u stoppen met het gebruik van het medicijn en dringend een onderzoek uitvoeren. Na bevestiging van de diagnose van interstitiële longziekte wordt het gebruik van Iressa stopgezet en wordt de noodzakelijke behandeling uitgevoerd. Meestal werd deze complicatie waargenomen in Japan (gemiddeld 2% van de gevallen bij 27.000 patiënten die het medicijn kregen) in vergelijking met andere landen (in 0,3% van de gevallen bij 39.000 patiënten).

Factoren die het risico op interstitiële longschade verhogen, zijn onder meer: de aanwezigheid van minder dan 50% van normaal longweefsel (volgens computertomografie), roken, een ernstige algemene aandoening, een voorgeschiedenis van interstitiële pneumonie, duur van NSCLC minder dan 6 maanden, leeftijd ouder dan 55 jaar, ziekten.

Patiënten die warfarine krijgen, moeten de protrombinetijd regelmatig controleren.

In het geval van ernstige / langdurige diarree, braken, misselijkheid of anorexia, of enige visuele beperking, dient de patiënt onmiddellijk medisch advies in te winnen.

Tijdens de behandelingsperiode werden geïsoleerde gevallen van perforatie van het maagdarmkanaal geregistreerd, meestal met de volgende risicofactoren: voorgeschiedenis van maagzweren, roken, gevorderde leeftijd, gecombineerd gebruik met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), steroïden, metastasen naar de dikke darm op de plaats van perforatie. Tegelijkertijd is er geen oorzakelijk verband tussen deze verschijnselen en het gebruik van Iressa.

Vanwege de lactose die in het medicijn zit, moet Iressa met voorzichtigheid worden ingenomen in geval van lactose-intolerantie, malabsorptiesyndroom of lactasedeficiëntie.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Patiënten die omgaan met complexe en potentieel gevaarlijke mechanismen (inclusief vehikels) dienen voorzichtig te zijn tijdens de behandelingsperiode, aangezien Iressa de ontwikkeling van ongewenste reacties in de vorm van braken, misselijkheid en asthenie kan veroorzaken.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Iressa is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding. Mannen en vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten betrouwbare anticonceptie gebruiken tijdens de behandeling en gedurende ten minste 3 maanden na voltooiing ervan.

Gebruik in de kindertijd

Voor patiënten jonger dan 18 jaar is Iressa gecontra-indiceerd, aangezien de werkzaamheid en veiligheid van medicamenteuze behandeling bij kinderen en adolescenten niet zijn geëvalueerd.

Met verminderde nierfunctie

Het is niet nodig om de dosis Iressa aan te passen aan de activiteit van de nieren.

Voor schendingen van de leverfunctie

Patiënten met matige / ernstige leverinsufficiëntie geassocieerd met gemetastaseerde leverschade hebben geen individuele selectie van geneesmiddeldoses nodig. Iressa moet met voorzichtigheid worden gebruikt als de activiteit van levertransaminasen toeneemt. In het geval van een significante stijging van het bilirubinegehalte en de activiteit van transaminasen, moet de medicamenteuze behandeling worden stopgezet.

De kenmerken van de werking van gefitinib bij patiënten met functionele leverstoornissen als gevolg van cirrose of hepatitis zijn niet onderzocht. Tijdens de therapie wordt aanbevolen om de leverfunctie periodiek te beoordelen.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten hebben geen dosisaanpassing van Iressa nodig.

Geneesmiddelinteracties

• itraconazol (een remmer van het iso-enzym CYP3A4) - de waarden van het gebied onder de farmacokinetische curve (AUC) van gefitinib nemen toe met 80%, wat kan leiden tot een toename van de ernst en frequentie van bijwerkingen, aangezien deze afhangen van de concentratie en dosis van het middel;
• rifampicine (een krachtige inductor van het iso-enzym CYP3A4) - de gemiddelde AUC-waarden van gefitinib kunnen met 83% afnemen;
• vinorelbine - er kan een toename zijn van het neutropenische effect van deze cytostatische stof;
• geneesmiddelen die zorgen voor een langdurige en significante (≥ 5) verhoging van de pH van maagsap, - de AUC van gefitinib daalt met 47%;
• barbituraten, carbamazepine, fenytoïne, sint-janskruidtinctuur (geneesmiddelen die de activiteit van het iso-enzym CYP3A4 stimuleren) - het metabolisme neemt toe en de plasmaconcentratie van gefitinib neemt af, waardoor het effect van het laatste wordt verzwakt.

Analogen

De analogen van Iressa zijn Gefitinib, Gefitinib-native.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.

Houdbaarheid is 4 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Iresa

Er zijn maar weinig beoordelingen over Iresa, omdat het medicijn een smal therapeutisch effect heeft en vrij hoge kosten. In de beschikbare beoordelingen merken veel patiënten over het algemeen een positieve dynamiek van de ziekte op bij gebruik van Iressa in combinatie met andere geneesmiddelen. Ze duiden echter vrij vaak ook op de ontwikkeling van bijwerkingen, zoals een droge huid, huiduitslag, misselijkheid, braken, zwakte en sufheid.

Iressa-prijs in apotheken

De prijs voor Iressa kan 99.500-104.500 roebel zijn. per verpakking met 30 filmomhulde tabletten.

Iressa: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Iressa 250 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 73.000 Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!