Itraconazol
Itraconazol: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Itraconazol
ATX-code: J02AC02
Werkzame stof: itraconazol
Producent: Biocom CJSC (Rusland), Atoll (Rusland), Sandoz (Slovenië)
Beschrijving en foto-update: 19.10.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 274 roebel.
Kopen
Itraconazol is een oraal antischimmelmiddel met een breed spectrum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - capsules: maat nr. 0, hard gelatineus, afhankelijk van de fabrikant - met een witte romp en een rode dop, of met een oranje romp en dop, of met een transparante natuurlijke gelatine omhulsel en een ondoorzichtige blauwe dop (1, 3, 4, 5, 6 of 7 stuks In blisterverpakkingen, in een kartonnen bundel 1-5 verpakkingen; 5 of 10 stuks In een blisterverpakking, in een kartonnen bundel 1-6 of 10 pakken; 15 stuks In blisters, in kartonnen doos 1 blister; 5, 10, 15, 20, 30, 50 of 100 stuks in polymeerblikken, in een kartonnen doos 1 blik).
Werkzaam bestanddeel: itraconazol, in 1 capsule - 100 mg.
De samenstelling van aanvullende stoffen verschilt afhankelijk van de fabrikant van het medicijn.
Capsules met een witte romp en een rode dop:
- hulpcomponenten: neutrale korrels (suikerkogels), propyleenglycol 20.000, povidon K-30, hypromellose-E5 (HPME-E5), sucrose, eudragit E-100 (copolymeer van methyl, dimethylaminoethyl en butylmethacrylaat);
- capsule: gelatine, methylparahydroxybenzoaat, propylparahydroxybenzoaat; lichaamskleurstof - titaandioxide (E 171); cap-kleurstoffen - titaandioxide (E 171), Ponso 4R (E 124) en zonnegeel (E 110).
Capsules met oranje omhulsel en dop:
- hulpcomponenten: suikerkorrels, poloxameer 188 (lutrol) gemicroniseerd, hypromellose, poloxameer 188 (lutrol);
- capsule: gelatine, gezuiverd water, titaandioxide, zonnegele kleurstof.
Capsules met een transparante, natuurlijke gelatinekleurige body en een ondoorzichtige blauwe dop:
- hulpcomponenten: suikerkruimels (sucrose, zetmeelstroop), sucrose, natriummethylparahydroxybenzoaat, natriumpropylparahydroxybenzoaat, hypromellose, butylmethacrylaat, dimethylaminoethylmethacrylaat en methylmethacrylaatcopolymeer [1: 2: 1] (eudragit E 100);
- capsule: lichaam - gelatine; cap - gelatine, titaniumdioxide en indigokarmijn kleurstof.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Itraconazol is een triazoolderivaat, een synthetisch antischimmelmiddel, waarvan het mechanisme wordt veroorzaakt door remming van de biosynthese van de belangrijkste component van het schimmelcelmembraan - ergosterol, dat betrokken is bij het handhaven van de structurele integriteit van het membraan. Dus als gevolg van een verminderde synthese, veranderen de membraanpermeabiliteit en cellysis.
Het medicijn is actief tegen infectieziekten veroorzaakt door de volgende schimmels: dermatofyten (Mikrosrorum spp., Trichophyton spp., Epidermofyton floccosum), gistachtige schimmels (Candida spp., Inclusief C. krusei, C. tropicalis, C. albicans en C. parapsilosis, evenals Malassezia spp., Crüptoccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (inclusief H. capsulatum), Blastomyces dermatitidis, Fonescea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis en vele anderen.
Het minst gevoelig voor de werking van itraconazol zijn Candida-soorten zoals Candida glabrata, Candida tropicalis en Candida krusei.
Itraconazol is niet actief tegen de volgende schimmels: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).
Resistentie tegen azolen, inclusief itraconazol, ontwikkelt zich langzaam en is meestal het resultaat van verschillende genetische mutaties. De mechanismen van resistentievorming omvatten overexpressie van het ERG11-gen, dat codeert voor het enzym 14α-demethylase, dat het belangrijkste doelwit is van de werking van azolen, en ERG11-puntmutaties, wat leidt tot de activering van transportsystemen en / of een afname van de binding van enzymen aan azolen, wat resulteert in een verhoogde uitscheiding van het geneesmiddel.
Er zijn itraconazol-resistente stammen van Aspergillus-fumigaten gerapporteerd.
Studies hebben kruisresistentie van Candida spp. tegen geneesmiddelen uit de groep azolen, betekent resistentie tegen een van de geneesmiddelen in deze groep echter niet noodzakelijkerwijs de aanwezigheid van resistentie tegen andere geneesmiddelen uit dezelfde groep.
Farmacokinetiek
Bij herhaalde toediening hoopt itraconazol zich op in het bloedplasma. De maximale concentratie (Cmax) en het oppervlak onder de concentratie-tijdcurve (AUC) bij langdurige toediening is 4-7 keer hoger dan bij een enkele dosis. De evenwichtsconcentratie van het medicijn wordt gewoonlijk binnen 15 dagen bereikt. In het geval dat itraconazol eenmaal daags wordt ingenomen, is de maximale evenwichtsplasmaconcentratie ongeveer 2 μg / ml.
Na stopzetting van het medicijn neemt de concentratie van de stof in het bloedplasma binnen 7-14 dagen af tot een bijna niet-detecteerbare waarde, afhankelijk van de gebruikte dosis en de duur van de therapie.
De uiteindelijke halfwaardetijd: met een enkele dosis - 16-28 uur, met meerdere doses - 34-42 uur.
Na orale toediening wordt itraconazol snel geabsorbeerd. Cmax in plasma wordt bereikt na 2-5 uur. De absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 55%. De maximale biologische beschikbaarheid wordt waargenomen wanneer het medicijn onmiddellijk na een maaltijd wordt ingenomen.
Het verband met plasma-eiwitten (voornamelijk albumine) is 99,8%. De affiniteit van de stof voor lipiden werd ook opgemerkt. Het distributievolume is meer dan 700 liter. Concentraties in de maag, nieren, milt, spieren, botten en longen zijn 2-3 keer hoger dan in plasma. Tegelijkertijd is de concentratie itraconazol in weefsels die keratine bevatten (vooral in de huid) ongeveer 4 keer hoger dan de concentratie in plasma.
Ondanks het feit dat het niveau van itraconazol in cerebrospinale vloeistof significant lager is dan in plasma, is aangetoond dat het medicijn effectief is tegen infectieuze agentia die aanwezig zijn in cerebrospinale vloeistof.
Itraconazol wordt voornamelijk gemetaboliseerd door de deelname van het CYP3A4-iso-enzym in de lever met de vorming van een groot aantal metabolieten, waarvan hydroxyitraconazol de belangrijkste is - in vitro heeft het een antischimmelwerking die vergelijkbaar is met itraconazol, de plasmaconcentratie is ongeveer tweemaal zo hoog als die van itraconazol.
Ongeveer 35% van de stof wordt door de nieren uitgescheiden als inactieve metabolieten, ongeveer 54% - door de darmen.
De herverdeling van het medicijn uit weefsels die keratine bevatten, is onbeduidend, daarom wordt de uitscheiding uit deze weefsels geassocieerd met de regeneratie van de epidermis. In de huid, in tegenstelling tot bloedplasma, wordt de concentratie van itraconazol 2-4 weken na het einde van de behandelingskuur van 4 weken gehandhaafd, en in de keratine van de nagel - gedurende 6 maanden na het einde van de behandelingskuur van 3 maanden.
Aangezien itraconazol voornamelijk in de lever wordt gemetaboliseerd, is de gemiddelde maximale concentratie bij patiënten met levercirrose na een enkele dosis van 100 mg significant lager dan bij gezonde vrijwilligers. Er is geen informatie over het langdurig gebruik van het geneesmiddel voor antischimmeltherapie bij patiënten met gelijktijdige levercirrose.
Informatie over het gebruik van itraconazol in orale toedieningsvorm voor de behandeling van patiënten met een gelijktijdige nierfunctiestoornis is beperkt. Dialyse heeft geen invloed op de klaring en eliminatiehalfwaardetijd van itraconazol of hydroxyitraconazol.
Gebruiksaanwijzingen
Itraconazol is een geneesmiddel voor de behandeling van infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen:
- onychomycose veroorzaakt door dermatofyten en / of gistachtige schimmels;
- laesies van de huid en slijmvliezen: candidiasis van het mondslijmvlies; vulvovaginale candidiasis; dermatomycosis; schimmel keratitis; versicolor versicolor;
- systemische mycosen: sporotrichose; histoplasmose; systemische aspergillose en candidiasis; paracoccidioidomycosis; blastomycose; cryptokokkose (inclusief cryptokokkenmeningitis); andere zeldzame systemische of tropische mycosen.
Contra-indicaties
- intolerantie voor fructose, sucrase / isomaltosedeficiëntie, glucose en galactose malabsorptie;
- chronisch hartfalen, inclusief geschiedenis (met uitzondering van extreem gevaarlijke of levensbedreigende infecties);
- zwangerschap en de periode van borstvoeding;
- kinderen jonger dan 3 jaar;
- gelijktijdig gebruik van midazolam (oraal), triazolam, nisoldipine, eletriptan, substraten van het CYP3A4-iso-enzym, ergot-alkaloïden (ergotamine, dihydro-ergotamine, ergometrine, methylergometrine);
- overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.
Relatieve contra-indicaties (voorwaarden / situaties die voorzichtigheid vereisen):
- ernstige schendingen van de lever- en nierfunctie;
- overgevoeligheid voor andere geneesmiddelen uit de azoolgroep;
- kinderen en ouderdom;
- gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de concentratie van itraconazol in het bloedplasma kunnen veranderen, en geneesmiddelen waarvan de concentratie in het plasma kan veranderen onder invloed van itraconazol.
Instructies voor het gebruik van Itraconazol: methode en dosering
De capsules moeten oraal worden ingenomen, in hun geheel worden doorgeslikt, onmiddellijk na een maaltijd.
Behandeling van onychomycose veroorzaakt door dermatofyten en / of schimmels en gistachtige schimmels kan worden uitgevoerd volgens een van de volgende twee schema's:
- Continue therapie voor laesies van de nagelplaten van de voeten, ook met laesies van de nagels aan de handen: 200 mg per dag gedurende 3 maanden.
- Pulstherapie: 200 mg 2 keer per dag gedurende 1 week, gevolgd door een pauze van 3 weken. In het geval van schade aan de nagelplaten aan de handen, worden 2 van dergelijke cursussen uitgevoerd, met schade aan de nagels aan de voeten (met of zonder schade aan de nagels aan de handen) - 3 cursussen.
Het resultaat van de behandeling kan 6–9 maanden na het einde van de therapeutische kuur worden beoordeeld, wat gepaard gaat met een langzamere eliminatie van itraconazol uit de nagelplaat in vergelijking met plasma.
Doseringsinstructies voor huid- en slijmvliesletsels:
- candidiasis van het mondslijmvlies: 100 mg 1 keer per dag gedurende 15 dagen;
- vulvovaginale candidiasis: 200 mg 2 of 1 keer per dag gedurende respectievelijk 1 of 3 dagen;
- dermatomycose van gladde huid: 100 of 200 mg 1 keer per dag gedurende een kuur van respectievelijk 15 of 7 dagen;
- schimmelkeratitis: 200 mg 1 keer per dag gedurende 21 dagen, afhankelijk van de ontwikkeling van een positieve dynamiek van de behandeling, kan de duur van de therapie worden aangepast;
- versicolor versicolor: 200 mg eenmaal daags gedurende 7 dagen;
- laesies van sterk verhoornde delen van de huid (handen en voeten): 200 mg 2 keer per dag of 100 mg 1 keer per dag gedurende 7 of 30 dagen.
In geval van verminderde immuniteit (in aanwezigheid van getransplanteerde organen, neutropenie of aids), kan de biologische beschikbaarheid van itraconazol afnemen, wat een verdubbeling van de dosis vereist.
Het resultaat van de behandeling kan 2 tot 4 weken na het einde van de therapeutische kuur worden beoordeeld, wat gepaard gaat met een langzamere eliminatie van itraconazol uit de huid in vergelijking met plasma.
Dosering van het medicijn voor systemische mycosen en de gemiddelde duur van de behandeling (deze kan worden aangepast afhankelijk van de effectiviteit van de therapie):
- aspergillose: 200 mg eenmaal daags gedurende 2-5 maanden. Als de infectie invasief of verspreid is, wordt de dosis verhoogd tot 200 mg 2 keer per dag;
- candidiasis: 100 of 200 mg 1 keer per dag gedurende een kuur van 3 weken tot 7 maanden. Als de ziekte invasief of verspreid is, wordt de dosis verhoogd tot 200 mg 2 keer per dag;
- blastomycose: de dosis wordt individueel bepaald en kan variëren van 100 mg 1 keer per dag tot 200 mg 2 keer per dag, de duur van de behandeling is 6 maanden;
- chromomycose: 100 of 200 mg eenmaal daags gedurende 6 maanden;
- histoplasmose: 200 mg 1 of 2 keer per dag gedurende 8 maanden;
- paracoccidioïdomycose: 100 mg 1 keer per dag gedurende 6 maanden *;
- sporotrichose: 100 mg eenmaal daags gedurende 3 maanden;
- cryptokokkenmeningitis **: 200 mg 2 maal daags, behandelingsduur - 2-12 maanden;
- cryptococcosis **: 200 mg eenmaal daags, de behandelingsduur is van 2 tot 12 maanden.
* Er zijn geen gegevens over de effectiviteit van deze dosis voor de behandeling van paracoccidioïdomycose bij aids-patiënten.
** Voor cryptokokkose van het centrale zenuwstelsel bij alle patiënten, cryptokokkose en cryptokokkenmeningitis bij immuungecompromitteerde patiënten, wordt Itraconazol alleen gebruikt als de eerstelijnsgeneesmiddelen niet werken of om bepaalde redenen niet kunnen worden voorgeschreven.
Bijwerkingen
Verdeling van bijwerkingen naar frequentie van optreden: zeer vaak - ≥ 1/10, vaak - van ≥ 1/100 tot <1/10, niet vaak - van ≥ 1/1000 tot <1/100, zelden - van ≥ 1/10000 tot < 1/1000, zeer zelden - <1/10000 (inclusief geïsoleerde gevallen), de frequentie is onbekend - met de beschikbare gegevens kunnen we de incidentie van bijwerkingen niet berekenen.
Bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met itraconazol:
- infectieziekten en parasitaire ziekten: zelden - sinusitis, rhinitis, infecties van de bovenste luchtwegen;
- van de kant van het metabolisme: zeer zelden - een afname van de concentratie van kaliumionen in het bloed, een toename van het gehalte aan triglyceriden;
- van de kant van het gezichtsorgaan: zelden - wazig zicht; zeer zelden - diplopie;
- van het immuunsysteem: zeer zelden - anafylactische en anafylactoïde reacties, angio-oedeem, serumziekte;
- van het gehoororgaan en labyrintische aandoeningen: zelden - oorsuizen; zeer zelden - gehoorverlies (zowel tijdelijk als permanent);
- van de kant van het bloed- en lymfestelsel: zelden - een afname van het aantal leukocyten in de totale cellulaire samenstelling van het bloed; zeer zelden - een afname van het aantal bloedplaatjes en het aantal neutrofielen;
- van het ademhalingssysteem: zeer zelden - kortademigheid, longoedeem;
- van het bewegingsapparaat: zeer zelden - myalgie, artralgie;
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: zeer zelden - arteriële hypertensie / hypotensie, chronisch hartfalen;
- van het zenuwstelsel: zelden - hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid; zelden - hypesthesie; zeer zelden - perifere neuropathie;
- uit de nieren en urinewegen: zelden - pollakisurie; zeer zelden - urine-incontinentie;
- van het hepatobiliaire systeem: zelden - verhoogde activiteit van levertransaminasen, hyperbilirubinemie; zeer zelden - hepatitis, ernstige toxische leverschade (inclusief geïsoleerde gevallen van acuut leverfalen met fatale afloop);
- van de kant van het voortplantingssysteem: zelden - menstruele onregelmatigheden; zelden - erectiestoornissen;
- uit het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid, buikpijn; zelden - winderigheid, obstipatie, diarree, dysgeusie, dyspepsie, braken; zeer zelden - pancreatitis;
- van de kant van de huid en onderhuidse weefsels: vaak - uitslag; zelden - alopecia, pruritus, urticaria, overgevoeligheid; zeer zelden - polymorf erytheem, lichtgevoeligheid, exfoliatieve dermatitis, leukocytoclastische vasculitis, toxische epidermale necrolyse, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose, Stevens-Johnson-syndroom;
- andere: zelden - oedemateus syndroom; zeer zelden - hyperthermie;
- laboratoriumindicatoren: zeer zelden - een toename van de activiteit van creatinefosfokinase in het bloed.
Overdosering
De symptomen die werden waargenomen bij overdosering waren vergelijkbaar met de dosisafhankelijke bijwerkingen die optreden bij de gebruikelijke doses itraconazol. Het medicijn heeft geen specifiek tegengif. Hemodialyse is niet effectief. In geval van een overdosis wordt een maagspoeling uitgevoerd met natriumbicarbonaatoplossing, wordt geactiveerde kool gegeven en wordt ondersteunende therapie uitgevoerd.
speciale instructies
Een verminderde zuurgraad van maagsap verstoort de opname van itraconazol uit capsules. Antacida mogen, indien nodig, niet eerder dan 2 uur na itraconazol worden ingenomen. Patiënten die protonpompremmers of H ontvangt 2 histamine receptor blokkers en patiënten met achloorhydrie dient het geneesmiddel met dranken met cola nemen. Het is noodzakelijk om het antischimmeleffect van het medicijn te beheersen en, indien nodig, de dosis te verhogen.
Het medicijn wordt niet aanbevolen voor de eerste behandeling van systemische mycosen die een bedreiging vormen voor het leven van patiënten.
Itraconazol heeft een negatief inotroop effect. Gevallen van ontwikkeling tijdens de behandeling van chronisch hartfalen zijn bekend. Bij een dagelijkse dosis van 400 mg werd hartfalen vaker waargenomen, maar bij gebruik van lagere doses werd dit patroon niet geïdentificeerd, daarom is het risico vermoedelijk dosisafhankelijk. Om deze reden is het medicijn gecontra-indiceerd bij chronisch hartfalen en in de aanwezigheid van dit symptoomcomplex in de geschiedenis, behalve in gevallen waarin antischimmeltherapie van vitaal belang is en de verwachte voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's. Bij het beoordelen van de baten / risicoverhouding dient de arts rekening te houden met het volgende: de indicatie voor het voorschrijven van het geneesmiddel, het doseringsschema en individuele risicofactoren zoals de aanwezigheid van nierfalen, obstructieve longziekte,klepschade, coronaire hartziekte of andere ziekten die worden gekenmerkt door oedeem. Patiënten moeten worden geïnformeerd over de eerste symptomen en tekenen die wijzen op een storing van het hart. Wanneer ze optreden, moeten ze onmiddellijk stoppen met het gebruik van itraconazol en een arts raadplegen.
Het geneesmiddel moet worden stopgezet in het geval van perifere neuropathie, als er een vermoeden bestaat dat het verband houdt met het gebruik van itraconazol.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Er zijn geen studies uitgevoerd naar het effect van het medicijn op de psychofysische en cognitieve functies van een persoon. Er zijn gevallen bekend van de ontwikkeling van bijwerkingen zoals duizeligheid, gehoorverlies en wazig zien tijdens de therapie. Als ze verschijnen, moet u afzien van het besturen van voertuigen en het uitvoeren van werkzaamheden met mogelijk gevaarlijke gevolgen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Itraconazol mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt. Bovendien moeten vrouwen in de vruchtbare leeftijd betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken gedurende de gehele behandelingsperiode en daarna tot het begin van de eerste menstruatie.
Volgens de instructies gaat itraconazol over in de moedermelk, daarom moeten vrouwen die borstvoeding geven, als therapie gerechtvaardigd is, stoppen met het geven van borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Vanwege het gebrek aan klinische ervaring is het medicijn gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 3 jaar; op oudere leeftijd moet het met voorzichtigheid worden gebruikt als het verwachte voordeel opweegt tegen het mogelijke risico.
Met verminderde nierfunctie
Itraconazol dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met nierinsufficiëntie, aangezien de gegevens over de behandeling van deze categorie patiënten met het geneesmiddel beperkt zijn.
De halfwaardetijd van het geneesmiddel met een verminderde nierfunctie is licht verhoogd, in verband waarmee de concentratie in het plasma moet worden gecontroleerd, aangezien aanpassing van de dosis itraconazol nodig kan zijn.
Voor schendingen van de leverfunctie
Itraconazol dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met leverinsufficiëntie.
De halfwaardetijd van het geneesmiddel in geval van een verminderde leverfunctie is licht verhoogd, in verband waarmee de concentratie in het plasma moet worden gecontroleerd, omdat aanpassing van de dosis itraconazol nodig kan zijn.
Er zijn geïsoleerde gevallen van ontwikkeling van ernstige toxische leverschade tijdens de behandeling, waaronder acuut leverfalen, dat eindigt in de dood. Dergelijke complicaties werden gewoonlijk waargenomen bij patiënten met bestaande leveraandoeningen, bij patiënten met andere ernstige ziekten die itraconazol kregen voor systemische indicaties, evenals bij patiënten die gelijktijdig andere geneesmiddelen met een hepatotoxisch effect kregen. Daarom is regelmatige, zorgvuldige controle van de leverfunctie tijdens de behandeling met itraconazol aangewezen. Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak van onmiddellijke medische hulp in geval van symptomen die op hepatitis kunnen duiden, zoals misselijkheid, buikpijn, donkere urine, braken, anorexia, zwakte. Deze tekenen zijn een directe indicatie voor onmiddellijke stopzetting van het medicijn en een onderzoek naar de leverfunctie.
Bij verhoogde activiteit van leverenzymen, de aanwezigheid van een actieve leverziekte of uitgestelde toxische leverschade, mag itraconazol niet gelijktijdig met andere geneesmiddelen worden voorgeschreven, behalve in speciale gevallen waarin het beoogde voordeel voor een bepaalde patiënt de mogelijke risico's van leverschade rechtvaardigt. Bij deze categorieën patiënten mag de behandeling alleen worden uitgevoerd onder zorgvuldige controle van de activiteit van leverenzymen.
Gebruik bij ouderen
Er zijn beperkte gegevens over het gebruik van het geneesmiddel voor de behandeling van patiënten in deze leeftijdsgroep, daarom wordt itraconazol alleen aan ouderen voorgeschreven na beoordeling van de voordelen en waarschijnlijke risico's. In dit geval moet rekening worden gehouden met de mogelijke leeftijdsgebonden afname van de functie van de nieren, lever en hart, de aanwezigheid van eventuele bijkomende ziekten en het gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen.
Geneesmiddelinteracties
Geneesmiddelen die de zuurgraad van maagsap verminderen, verminderen de opname van itraconazol.
Inductoren van het CYP3A4-isoenzym (fenytoïne, rifabutine, rifampicine) verminderen de biologische beschikbaarheid van itraconazol aanzienlijk en, als gevolg daarvan, de effectiviteit ervan; daarom wordt het gebruik van dergelijke combinaties niet aanbevolen.
Krachtige remmers van het CYP3A4-isoenzym (erytromycine, indinavir, ritonavir, claritromycine) kunnen de biologische beschikbaarheid van itraconazol verhogen.
Itraconazol kan het metabolisme remmen van geneesmiddelen die worden gesplitst door het CYP3A4-isoenzym, wat kan leiden tot verlenging of versterking van hun effecten, waaronder bijwerkingen.
Samen met itraconazol mogen de volgende geneesmiddelen niet worden voorgeschreven:
- oraal triazolam en midazolam;
- HMG-CoA-reductaseremmers gesplitst door het CYP3A4-enzym (simvastatine, lovastatine);
- cisapride, astemizol, kinidine, levomethadon, mizolastine, sertindol, dofetilide, terfenadine, pimozide;
- ergotamine-alkaloïden (methylergometrine, ergometrine, dihydro-ergotamine, ergotamine).
Indien nodig vereist het gelijktijdige gebruik van de volgende geneesmiddelen een zorgvuldige monitoring van hun werking, bloedconcentratie-indicatoren en de ontwikkeling van bijwerkingen:
- glucocorticosteroïden: budesonide, methylprednisolon, dexamethason;
- indirecte anticoagulantia;
- blokkers van langzame calciumkanalen, gesplitst door het enzym CYP3A4: verapamil, dihydropyridine;
- remmers van hiv-protease: indinavir, ritonavir, saquinavir;
- remmers van reductase HMG-CoA, gesplitst door het enzym CYP3A4: atorvastatine;
- immunosuppressiva: tacrolimus, cyclosporine, sirolimus;
- antineoplastische geneesmiddelen: roze vinca-alkaloïden, docetaxel, busulfan, trimetrexaat;
- andere geneesmiddelen: intraveneus midazolam, brotizolam, buspiron, carbamazepine, halofantrine, rifabutine, digoxine, cilostazol, ebastin, eletriptan, alprazolam, repaglinide, reboxetine, alfentanil, disopyramide.
Itraconazol had geen effect op het metabolisme van norethisteron en ethinylestradiol.
Er werd geen interactie gevonden tussen itraconazol en fluvastatine, zidovudine.
In in vitro onderzoeken werd gevonden dat er geen interactie was met de plasma-eiwitbinding tussen itraconazol en geneesmiddelen zoals indometacine, diazepam, sulfadiazine, propranolol, tolbutamide, cimetidine, imipramine.
Analogen
Itraconazol-analogen zijn: Irunin, Itrazol, Orungal, Izol, Orungamin, Itrungar, Itral, Mikokur, Itracon, Sporaxol, Orunzol, Metrix, Itrasin, Trioxal, Ikonazol, Funit, Sporagal, Eszol, Mikostop.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren, droog, beschermd tegen licht bij temperaturen tot 25 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Itraconazol
Volgens beoordelingen is Itraconazol een effectief antischimmelmiddel. Patiënten klagen echter vrij vaak over de bijwerkingen van het medicijn.
Prijs voor itraconazol in apotheken
De prijs voor itraconazol is 335-485 roebel per verpakking van 14 capsules.
Itraconazol: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Itraconazol 100 mg capsule 15 stuks. 274 r Kopen |
Itraconazol 100 mg capsule 14 stuks. 343 r Kopen |
Itraconazol 100 mg capsule 14 stuks. 346 r Kopen |
Itraconazol capsules 100 mg 15 stuks. 418 WRIJVEN Kopen |
Itraconazol capsules 100 mg 14 stuks. 445 WRIJVEN Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!