Lernicor - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen Van Tablets

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Lernicor

Lernicor: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Lernicor

ATX-code: C08CA13

Werkzame stof: lercanidipine (Lercanidipine)

Fabrikant: JSC "FP" Obolenskoye "(Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2019-07-29

Prijzen in apotheken: vanaf 244 roebel.

Kopen

Lernicor is een antihypertensivum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Ghtgfhfn is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten: biconvex, rond, met een gele (10 mg dosering) of roze (20 mg dosering) coating; de kern in de doorsnede heeft een lichtgele kleur (7, 10, 14 of 28 stuks in een blisterstrip van aluminiumfolie en polyvinylchloridefilm, in een kartonnen doos 1, 2, 3 of 4 verpakkingen en gebruiksaanwijzing van Lernicor).

1 filmomhulde tablet bevat:

• werkzame stof: lercanidipine hydrochloride - 10 of 20 mg;
• aanvullende componenten: natriumcarboxymethylzetmeel (natriumzetmeelglycolaat), microkristallijne cellulose, povidon K30, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat;
• filmomslag: Opadry II 85F38107 geel (dosering 10 mg) / Opadry II 85F34555 roze (dosering 20 mg) - macrogol (polyethyleenglycol), titaandioxide, polyvinylalcohol, talk; bovendien voor een dosering van 10 mg - rood ijzeroxide, aluminiumvernis op basis van chinolinegele kleurstof; bovendien voor een dosering van 20 mg - vernis op basis van charmante rode kleurstof, aluminiumvernis op basis van azorubinekleurstof, aluminiumvernis op basis van zonnegele kleurstof.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Lercanidipine is een 1,4-dihydropyridinederivaat, een selectieve langzame calciumkanaalblokker (BMCC), een calciumantagonist die de transmembraanflux van calciumionen naar de gladde spiercellen van de vaatwanden onderdrukt.

Lercanidipine is een equimolair mengsel van (+) - R- en (-) S-enantiomeren. Het antihypertensieve effect van de werkzame stof wordt voornamelijk bepaald door het S-enantiomeer. Het mechanisme van de antihypertensieve werking van het medicijn is te wijten aan een direct ontspannend effect op de cellen van vasculaire gladde spieren, wat op zijn beurt een afname van de totale perifere vasculaire weerstand (OPSS) veroorzaakt.

Ondanks de relatief korte halfwaardetijd (T _½) van lercanidipine uit bloedplasma, heeft het medicijn een langdurig hypotensief effect vanwege de hoge waarde van de membraanverdelingscoëfficiënt. De stof vertoont geen negatief inotroop effect vanwege zijn inherente hoge vasculaire selectiviteit. Acute arteriële hypotensie met reflextachycardie bij gebruik van het medicijn komt zelden voor vanwege de geleidelijke ontwikkeling van het vasodilatatieproces.

Lercanidipine is metabolisch neutraal en heeft geen significante invloed op de serumspiegel van lipoproteïnen en apolipoproteïnen in het bloed, en leidt niet tot een verandering van het lipidenprofiel bij patiënten met arteriële hypertensie.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt de werkzame stof van Lernicor volledig geabsorbeerd. In het bloedplasma wordt de maximale concentratie van lercanidipine (_Cmax) 1,5–3 uur na toediening waargenomen bij een dosis van 10 en 20 mg en is gelijk aan respectievelijk 3,3 ± 2,09 en 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- en (-) S-enantiomeren van het middel worden gekenmerkt door een vergelijkbaar farmacokinetisch profiel - ze hebben dezelfde T _½ en tijd om _Cmax (_Tmax) te bereiken; het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC) en _{Cmax zijn} ongeveer 1,2 keer hoger voor het (-) S-enantiomeer. In de loop van in vivo experimenten werd de onderlinge omzetting van enantiomeren niet geregistreerd.

De absolute biologische beschikbaarheid van lercanidipine in het proces van primaire passage door de lever bij orale inname na de maaltijd is ongeveer 10% en bij gebruik op een lege maag neemt af met ⅓. Als het medicijn niet later dan 2 uur na het eten van vet voedsel wordt ingenomen, neemt de biologische beschikbaarheid met 4 keer toe, daarom wordt het niet aanbevolen om Lernicor na het eten in te nemen. In het geval van oraal gebruik van het medicijn, is het gehalte aan het bloedplasma niet recht evenredig met de toegediende dosis (niet-lineaire kinetiek). De verzadiging van het presystemische metabolisme vindt geleidelijk plaats, waaruit volgt dat de biologische beschikbaarheid van Lernicor toeneemt met toenemende dosis.

Vanuit bloedplasma wordt de werkzame stof snel en uitgebreid gedistribueerd naar weefsels en organen. Het bindt voor meer dan 98% aan plasma-eiwitten. Lercanidipine wordt gemetaboliseerd door de werking van het CYP3A4-iso-enzym waarbij inactieve metabolieten worden gevormd. Ongeveer 50% van de ingenomen dosis wordt in de urine uitgescheiden, de resterende 50% in de ontlasting. De eliminatie vindt voornamelijk plaats door middel van biotransformatie. Gemiddeld is de T _½ 8-10 uur, de duur van het therapeutische effect is 24 uur Bij herhaalde orale toediening wordt geen cumulatie van de werkzame stof waargenomen.

Er werd vastgesteld dat de farmacokinetiek van lercanidipine bij patiënten met nierinsufficiëntie met een creatinineklaring (CC) van meer dan 30 ml / min, bij patiënten met milde en matige leverinsufficiëntie en bij oudere patiënten vergelijkbaar is met de farmacokinetiek die is vastgelegd in de algemene patiëntengroep.

Bij ernstige nier- en / of leverinsufficiëntie is door een verlaging van het plasmagehalte van proteïne in het bloed een verhoging van de vrije fractie van lercanidipine mogelijk.

Bij patiënten die hemodialyse ondergaan en bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen, met een CC van minder dan 30 ml / min, zijn er hogere (ongeveer 70%) plasmaconcentraties van lercanidipine in het bloed.

Bij patiënten met matige en ernstige leverinsufficiëntie zal de systemische biologische beschikbaarheid van lercanidipine waarschijnlijk toenemen, aangezien de biotransformatie ervan voornamelijk in de lever plaatsvindt.

Gebruiksaanwijzingen

Lernicor is geïndiceerd voor de behandeling van arteriële hypertensie van 1 en 2 graden.

Contra-indicaties

Absoluut:

• instabiele angina;
• een periode van een maand na een hartinfarct;
• onbehandeld chronisch hartfalen (CHF);
• obstructie van het uitstroomkanaal van de linker hartkamer;
• ernstig nierfalen (CC minder dan 30 ml / min);
• ernstig leverfalen;
• gebruik bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen effectieve anticonceptie gebruiken;
• syndroom van glucose-galactose malabsorptie, lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie;
• zwangerschap en borstvoeding;
• leeftijd tot 18 jaar;
• gecombineerd gebruik met erytromycine, ketoconazol, ritonavir, itraconazol, troleandomycine en andere krachtige remmers van het CYP3A4-iso-enzym;
• gelijktijdige ontvangst met cyclosporine, grapefruitsap;
• overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel, evenals voor een van de dihydropyridines.

Relatief (het is vereist om Lernicor-tabletten met voorzichtigheid in te nemen):

• sick sinus-syndroom (zonder een kunstmatige pacemaker);
• disfunctie van de linker hartkamer;
• ischemische hartziekte (CHD);
• milde tot matige leverfunctiestoornis;
• nierfalen (CC meer dan 30 ml / min);
• oudere leeftijd.

Lernicor, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Lernicor-tabletten worden oraal ingenomen, 1 keer per dag, bij voorkeur 's ochtends, tenminste 15 minuten voor de maaltijd. De tabletten worden in hun geheel doorgeslikt zonder te kauwen of te pletten, waarbij veel water wordt gedronken.

De aanbevolen dagelijkse dosis is 10 mg, indien nodig, afhankelijk van de individuele tolerantie, is het mogelijk om de dagelijkse dosis te verhogen tot 20 mg, uitgevoerd 14 dagen na het begin van de kuur. Het is vereist om geleidelijk een therapeutische dosis te kiezen, aangezien het maximale antihypertensieve effect gemiddeld 14 dagen na aanvang van het gebruik van Lernicor wordt opgemerkt.

Het is onwaarschijnlijk dat bij een verhoging van de dagelijkse dosis boven de 20 mg de effectiviteit van lercanidipine toeneemt, maar de kans op bijwerkingen zal toenemen.

Bijwerkingen

Ongewenste aandoeningen die kunnen optreden bij het gebruik van Lernicor (ingedeeld als volgt: zeer vaak - ≥ 1/10, vaak - ≥ 1/100 en <1/10, niet vaak - ≥ 1/1000 en <1/100, zelden - ≥ 1 / 10.000 en <1/1000, uiterst zelden - <1/10 000, inclusief geïsoleerde gevallen):

• spijsvertering: zelden - epigastrische pijn, dyspepsie, braken, misselijkheid, diarree; uiterst zeldzaam - gingivale hyperplasie, verhoogde activiteit van levertransaminasen;
• cardiovasculair systeem: zelden - verhoogde hartslag, blozen van het gezicht, tachycardie; zelden - pijnlijke gevoelens achter het borstbeen, angina pectoris; uiterst zelden - een significante verlaging van de bloeddruk (BP), hartinfarct, flauwvallen; bij patiënten met angina pectoris kunnen de frequentie, duur en ernst van aanvallen toenemen;
• zenuwstelsel: zelden - duizeligheid, hoofdpijn; zelden - slaperigheid;
• ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: uiterst zelden - pijn op de borst;
• bewegingsapparaat, bindweefsel: zelden - spierpijn;
• huid en onderhuids weefsel: zelden - huiduitslag;
• immuunsysteem: uiterst zeldzaam - overgevoeligheidsreacties;
• nieren en urinewegen: zelden - polyurie; uiterst zeldzaam - een toename van de frequentie van urineren;
• algemene aandoeningen: zelden - perifeer oedeem; zelden - asthenie, ernstige vermoeidheid.

Overdosering

Symptomen van een overdosis Lernicor kunnen zijn: perifere vasodilatatie met een excessieve bloeddrukdaling en reflextachycardie, aangezien wordt aangenomen dat in geval van een overdosis lercanidipine, aandoeningen kunnen optreden die vergelijkbaar zijn met die van een overdosis van andere dihydropyridinederivaten.

De behandeling is symptomatisch. Met een significante verlaging van de bloeddruk, verlies van bewustzijn, is cardiovasculaire therapie noodzakelijk, met bradycardie - intraveneuze (IV) toediening van atropine. Er zijn drie gevallen van overdosering van lercanidipine voor zelfmoord gemeld bij gebruik van het geneesmiddel in doses van 150, 280 en 800 mg. Alle patiënten hebben het overleefd.

Bij gecombineerd gebruik van lercanidipine in een dosis van 150 mg met ethanol in een onbekende dosis werd slaperigheid waargenomen. Maagspoeling en de introductie van actieve kool werden voorgeschreven.

Tegen de achtergrond van het gecombineerde gebruik van lercanidipine in een dosis van 280 mg en moxonidine in een dosis van 5,6 mg, werden ernstige myocardischemie, cardiogene shock en licht nierfalen waargenomen. In dit geval werd de therapie uitgevoerd met hartglycosiden, furosemide of andere diuretica, catecholamines in hoge doses, plasmasubstituten.

Na inname van lercanidipine in een dosis van 800 mg werden stoornissen zoals misselijkheid en een overmatige bloeddrukdaling geregistreerd. Benoemd om actieve kool en laxeermiddelen in te nemen, intraveneuze infusie van dopamine.

Er zijn geen gegevens over de effectiviteit van hemodialyse in geval van een overdosis Lernicor, maar gezien de hoge mate van binding van het middel aan plasmaproteïnen, is het zeer waarschijnlijk dat de benoeming ervan ondoeltreffend zal zijn.

speciale instructies

De ontvangst van sommige dihydropyridines bij patiënten met coronaire hartziekte kan in verband worden gebracht met de dreiging van een verhoogde frequentie van angina-aanvallen. Bijgevolg moet de medicamenteuze behandeling bij dergelijke patiënten met de grootste voorzichtigheid worden uitgevoerd.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Patiënten die voertuigen besturen of met andere complexe mechanismen werken, moeten tijdens de periode van Lernicor-therapie voorzichtig zijn vanwege het mogelijke optreden van verhoogde vermoeidheid, duizeligheid, asthenie en slaperigheid.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Behandeling met Lernicor is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen betrouwbare anticonceptie gebruiken. Volgens de gegevens van preklinische studies van lercanidipine bij dieren werd geen teratogeen effect gevonden, maar bij gebruik van andere derivaten van dihydropyridine werd een teratogeen effect aangetoond.

Aangezien lercanidipine in hoge mate lipofiel is, kan worden aangenomen dat het in de moedermelk kan doordringen. Daarom is het gebruik van Lernicor tijdens borstvoeding gecontra-indiceerd.

Gebruik in de kindertijd

Bij personen jonger dan 18 jaar is behandeling met Lernicor gecontra-indiceerd, aangezien er geen gegevens zijn die de effectiviteit en veiligheid ervan bij patiënten van deze leeftijdsgroep bevestigen.

Met verminderde nierfunctie

Bij ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 30 ml / min) is Lernicor gecontra-indiceerd.

In geval van licht of matig nierfalen is voorzichtigheid geboden en dient de behandeling te worden gestart met een dagelijkse dosis van 10 mg met een verdere geleidelijke verhoging tot 20 mg, waarbij rekening wordt gehouden met de ernst van het hypotensieve effect.

Voor schendingen van de leverfunctie

In geval van een ernstige vorm van leverfalen is behandeling met Lernicor gecontra-indiceerd.

Bij een milde of matige leverfunctiestoornis dient de aanvangsdosis van Lernicor 10 mg te zijn en kan deze met voorzichtigheid worden verhoogd tot 20 mg. In het geval van een toename van het antihypertensieve effect, is een dosisverlaging vereist.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten hoeven de dagelijkse dosis niet te veranderen op basis van het farmacokinetische profiel en klinische onderzoeksgegevens. Bij het voorschrijven van Lernicor aan patiënten in deze leeftijdsgroep moet echter voorzichtigheid worden betracht, vooral aan het begin van de kuur.

Geneesmiddelinteracties

• metoprolol: er is een afname van 50% in de biologische beschikbaarheid van lercanidipine; dit effect kan ook worden geregistreerd bij gebruik in combinatie met andere bètablokkers, waardoor dosisaanpassing nodig kan zijn om een positief behandelresultaat te bereiken;
• angiotensine-converterende enzymremmers (ACE-remmers), diuretica, bètablokkers: combinatietherapie van deze geneesmiddelen met Lernicor is mogelijk;
• inductoren en remmers van het CYP3A4-iso-enzym: het CYP3A4-iso-enzym is verantwoordelijk voor de biotransformatie van lercanidipine, daarom kunnen remmers en inductoren van dit iso-enzym het metabolisme en de eliminatie van het geneesmiddel beïnvloeden; gelijktijdig gebruik van lercanidipine met krachtige CYP3A4-remmers is gecontra-indiceerd;
• cyclosporine: een toename van het gehalte van beide geneesmiddelen in het plasma wordt geregistreerd, daarom is combinatietherapie van deze stof met Lernicor gecontra-indiceerd;
• CYP3A4-inductoren, waaronder rifampicine en anticonvulsiva (carbamazepine, fenytoïne): het hypotensieve effect van lercanidipine kan verminderen; systematische controle van de bloeddruk is vereist;
• midazolam: er is een toename van de biologische beschikbaarheid van lercanidipine bij oudere patiënten met gemiddeld 40% wanneer het wordt gecombineerd met een dosis van 20 mg met deze stof;
• CYP3A4-iso-enzymsubstraten (kinidine, amiodaron en andere klasse III anti-aritmica, terfenadine, astemizol): voorzichtigheid is geboden bij deze combinatie;
• digoxine: er werd geen farmacokinetische interactie waargenomen bij gebruik van Lernicor in een dosis van 20 mg tegen de achtergrond van een kuur met bèta-methyldigoxine-inname, maar bij gezonde vrijwilligers die digoxine gebruikten, was er een stijging van de _{Cmax van} deze stof in het plasma met ongeveer 33% na gebruik van een lege maag van lercanidipine in een dosis van 20 mg, terwijl de AUC en renale klaring van digoxine niet significant veranderden; tegen de achtergrond van deze combinatie is het noodzakelijk om mogelijke tekenen van digoxine-intoxicatie onder controle te houden;
• simvastatine (in een dosis van 40 mg): in combinatie met lercanidipine (in een dosis van 20 mg) neemt de AUC-waarde voor simvastatine toe met 56% en voor β-hydroxyzuur (zijn actieve metaboliet) - met 28%; u kunt ongewenste interacties voorkomen door deze geneesmiddelen op verschillende tijdstippen van de dag te gebruiken - neem Lernicor 's ochtends en simvastatine' s avonds in;
• cimetidine (in een dosis van minder dan 800 mg): er zijn geen significante veranderingen in het lercanidipinegehalte in het bloedplasma, maar wanneer cimetidine in hoge doses wordt toegediend, is voorzichtigheid geboden vanwege het grotere risico op een verhoogde biologische beschikbaarheid van lercanidipine en een verhoogd antihypertensief effect;
• warfarine: er wordt geen verandering in de farmacokinetiek van deze stof waargenomen bij gelijktijdig gebruik bij gezonde vrijwilligers met lercanidipine in een dosis van 20 mg;
• ethanol, grapefruitsap: versterking van de antihypertensieve werking van Lernicor is mogelijk;
• fluoxetine (een remmer van CYP3A4 en CYP2D6): bij oudere patiënten worden geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetiek van lercanidipine waargenomen in combinatie met deze stof.

Analogen

De analogen van Lernikor zijn: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C, buiten bereik van kinderen.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Lernicor

De weinige recensies over Lernicor die patiënten op medische websites achterlaten, zijn overwegend positief. Veel beoordelingen wijzen op de goede resultaten van de behandeling met een medicijn voor milde tot matige hypertensie. Patiënten klagen echter vaak ook over de ontwikkeling van ongewenste reacties tijdens de therapie in de vorm van zwakte, slaperigheid, oedeem en blozen van de huid van het gezicht. Sommige recensies wijzen op een zeer zwak Lernicor-effect.

De prijs van Lernicor in apotheken

De prijs van Lernicor voor een pakket met 28 filmomhulde tabletten kan zijn: dosering van 10 mg - 220-265 roebel, dosering van 20 mg - 360-407 roebel.

Lernicor: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Lernicor 10 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 244 WRIJVEN Kopen

Lernicor 20 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 336 r Kopen

Lernicor tabletten p.p. 20 mg 28 stuks 386 r Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!