Kozaar - Instructies Voor Het Gebruik Van Tablets, Prijs, Analogen, Beoordelingen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Kozaar

Kozaar: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Geneesmiddelinteracties
11. 11. Analogen
12. 12. Voorwaarden voor opslag
13. 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
14. 14. Beoordelingen
15. 15. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Cozaar

ATX-code: C09CA01

Werkzame stof: Losartan (Losartan)

Producent: Merck Sharp en Dome B. V., Nederland

Beschrijving en foto-update: 13-08-2019

Prijzen in apotheken: vanaf 85 roebel.

Kopen

Kozaar is een angiotensine II-receptorantagonist.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm van Cozaar - filmomhulde tabletten: witte, ovale tabletten hebben een scheidingslijn aan de ene kant en de inscriptie "952" - aan de andere kant druppelvormig - met de inscriptie "960" aan de ene kant en een glad oppervlak aan de andere kant (door 50 mg, 14 stuks; 100 mg, 7 of 14 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1 of 2 blisters).

Het actieve ingrediënt is kaliumlosartan, in 1 tablet - 50 of 100 mg.

Hulpcomponenten: voorgegelatineerd maïszetmeel, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat.

Schaalsamenstelling: hypromellose, hyprolose (met 0,3% siliciumdioxide), carnaubawas, titaandioxide.

Farmacologische eigenschappen

Cozaar wordt gekenmerkt door een hypotensieve werking.

Farmacodynamiek

Losartan behoort tot de selectieve antagonisten van AT ₁ -receptoren van angiotensine II, die zeer effectief zijn als ze oraal worden ingenomen. Deze verbinding en zijn gecarboxyleerde metaboliet (E-3174), ook gekenmerkt door farmacologische activiteit, zowel in vivo als in vitro, blokkeren alle fysiologische effecten die verband houden met angiotensine II, ongeacht de oorsprong of de synthesemethode. In vergelijking met sommige andere peptide-angiotensine II-antagonisten, heeft het actieve ingrediënt van Cozaar geen agonistische eigenschappen.

Losartan bindt selectief aan AT ₁ -receptoren en er is geen binding en blokkering van receptoren van andere hormonen en ionenkanalen die verantwoordelijk zijn voor het reguleren van de werking van het cardiovasculaire systeem. Ook is de verbinding geen remmer van het angiotensine-converterende enzym (ACE, kininase II), dat de vernietiging van bradykinine bevordert. Daarom omvat de werking van losartan geen effecten die niet rechtstreeks verband houden met de blokkering van AT _1- receptoren _{: de} ontwikkeling van oedeem of een toename van door bradykinine gemedieerde effecten (bij gebruik van losartan nemen ze met niet meer dan 1,7% toe, in het geval van placebo - met 1,9%).

Losartan voorkomt een stijging van de diastolische en systolische bloeddruk tijdens angiotensine II-infusie. Wanneer de maximale concentratie van deze verbinding in het bloedplasma wordt bereikt na inname van Cozaar in een dosis van 100 mg, neemt het bovengenoemde effect van angiotensine II af met ongeveer 85%, en na 1 dag, zowel met een enkele als met meerdere doses - met 26-39%.

Tijdens de behandeling met losartan wordt de negatieve feedback geëlimineerd, wat tot uiting komt in de onderdrukking van de reninesynthese door angiotensine II, waardoor de activiteit van bloedplasma renine (ARP) toeneemt. De groei van ARP veroorzaakt een verhoging van het gehalte aan angiotensine II in het bloedplasma.

Bij de zes weken durende behandeling van patiënten met arteriële hypertensie met Kozaar in een dagelijkse dosis van 100 mg, is er een stijging van de angiotensine II-spiegel in het bloedplasma met 2-3 keer op het moment dat het maximaal mogelijke niveau van losartan wordt bereikt. Bij sommige patiënten werd een nog grotere stijging van het gehalte aan angiotensine II in het bloed waargenomen, vooral bij een korte behandelingsduur (tot 2 weken). In de loop van de behandeling wordt echter een afname van de concentratie van aldosteron in het bloedplasma en het antihypertensieve effect waargenomen na 2 en 6 weken therapie, wat wijst op de effectiviteit van blokkering van angiotensine II-receptoren. Na de stopzetting van Cozaar nemen ARP en de concentratie van angiotensine II gedurende 3 dagen af tot de waarden die werden geregistreerd vóór de start van de behandeling met losartan.

Het gehalte aan losartan en zijn actieve metaboliet in het bloedplasma, evenals het antihypertensieve effect van losartan, nemen toe met een verhoging van de dosis Cozaar. Aangezien losartan en zijn actieve metaboliet angiotensine II-receptorantagonisten zijn, leveren ze allebei bijna dezelfde bijdrage aan de ontwikkeling van het antihypertensieve effect.

Gezonde mannelijke vrijwilligers namen deel aan een onderzoek naar de effecten van Cozaar op het lichaam bij orale inname met een hoog- en zoutarm dieet. Het experiment toonde aan dat een enkele dosis losartan in een dosis van 100 mg geen invloed heeft op de glomerulaire filtratiesnelheid, de renale plasmastroomefficiëntie en de filtratiefractie. Losartan werd gekenmerkt door een natriuretisch effect, meer uitgesproken bij een zoutarm dieet en, waarschijnlijk, niet geassocieerd met de onderdrukking van vroege natriumreabsorptie, voortkomend in de proximale niertubuli. De actieve component van Kozaar veroorzaakte ook een tijdelijke toename van de uitscheiding van urinezuur via de nieren.

Bij patiënten met arteriële hypertensie en proteïnurie (minstens 2 g / 24 uur), die geen diabetes mellitus hebben en die Cozaar gedurende 8 weken innemen in een dosis van 50 mg met een geleidelijke verhoging tot 100 mg, was er een betrouwbare afname van proteïnurie met 42%., evenals een afname van de fractionele uitscheiding van immunoglobulinen en albumine. Bij deze categorie patiënten normaliseerde losartan de glomerulaire filtratiesnelheid en verminderde de filtratiefractie.

Bij vrouwen met arteriële hypertensie in de postmenopauzale periode die Cozaar in een dosis van 50 mg gedurende 4 weken gebruikten, werd geen effect van de behandeling op de systemische en renale concentratie van prostaglandines waargenomen.

Losartan heeft geen invloed op de autonome reflexen en wordt niet gekenmerkt door een langdurig effect in verhouding tot de noradrenalinespiegel in het bloedplasma.

Inname van losartan in dagelijkse doses tot 150 mg veroorzaakte geen ernstige veranderingen in de bloedglucose- en nuchtere triglyceridenconcentraties, evenals hoge-dichtheid lipoproteïne-cholesterol en totaal cholesterol bij patiënten met arteriële hypertensie.

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt losartan vrij goed geabsorbeerd en gemetaboliseerd. Het wordt gekenmerkt door het effect van de "first pass" door de lever met de vorming van een gecarboxyleerde metaboliet met farmacologische activiteit en inactieve metabolieten. De systemische biologische beschikbaarheid van de stof in tabletvorm is ongeveer 33%. De maximale concentraties losartan en zijn actieve metaboliet worden gemiddeld respectievelijk 1 uur en 3-4 uur na toediening geregistreerd. Wanneer Kozaar tijdens een standaardmaaltijd wordt geconsumeerd, blijft het concentratieprofiel van de actieve component in het bloedplasma ongewijzigd.

De mate van binding van losartan en zijn actieve metaboliet aan bloedplasma-eiwitten (voornamelijk albumine) bereikt 99%. Het distributievolume van losartan is 34 liter. Experimenten met ratten hebben aangetoond dat de bloed-hersenbarrière praktisch onbereikbaar is voor de stof.

Ongeveer 14% van een dosis Cozaar, oraal of intraveneus ingenomen, gaat over in de actieve metaboliet. Daarnaast werden ook farmacologisch inactieve metabolieten geïdentificeerd, waaronder 2 hoofdmetabolieten, gevormd als resultaat van hydroxylering van de butylzijketen, en een metaboliet van secundair belang, N-2-tetrazolglucuronide, domineren.

De plasmaklaring van de werkzame stof van Kozaar en zijn actieve metaboliet is respectievelijk ongeveer 600 ml / min en 50 ml / min. De renale klaring van deze verbindingen is respectievelijk ongeveer 74 ml / min en 26 ml / min. Wanneer losartan oraal wordt ingenomen, wordt ongeveer 4% van de ingenomen dosis onveranderd in de urine uitgescheiden en ongeveer 6% van de dosis wordt op dezelfde manier uitgescheiden in de vorm van een actieve metaboliet. Voor losartan en zijn actieve metaboliet zijn lineaire farmacokinetische parameters kenmerkend voor orale toediening van Kozaar in doses tot 200 mg.

Na orale toediening neemt het gehalte aan losartan en zijn actieve metaboliet in het plasma polyexponentieel af, met een uiteindelijke halfwaardetijd van respectievelijk ongeveer 2 en 6-9 uur. Wanneer Kozaar wordt ingenomen in een dosering van 100 mg 1 keer per dag, wordt geen accumulatie van losartan of zijn actieve metaboliet in het lichaam waargenomen. Uitscheiding van losartan en zijn actieve metabolieten vindt plaats via de nieren, maar ook via de darmen met gal. Na orale toediening van losartan, gemerkt met ¹⁴ C- atomen, wordt bij mannelijke patiënten ongeveer 35% van de radioactieve isotoop in de urine en 58% in de feces aangetroffen. Bij intraveneuze toediening van ¹⁴ C losartan wordt ongeveer 43% van de radioactiviteit bepaald in urine en 50% in ontlasting.

Het gehalte aan losartan en zijn actieve metaboliet in bloedplasma bij oudere mannelijke patiënten met arteriële hypertensie is praktisch gelijk aan de overeenkomstige indicatoren bij jonge mannen met dezelfde ziekte.

De concentratie losartan in het bloedplasma bij vrouwen met arteriële hypertensie was 2 keer hoger dan bij mannen met dezelfde aandoening. De concentraties van de actieve metaboliet bij patiënten van beide geslachten waren bijna hetzelfde. Dit fenomeen heeft echter praktisch geen klinische betekenis.

Bij patiënten met alcoholische levercirrose van milde en matige ernst na orale toediening van Cozaar, was het gehalte aan losartan en zijn actieve metaboliet in bloedplasma respectievelijk 5 en 1,7 keer hoger dan bij jonge gezonde mannen die vrijwillig aan het experiment deelnamen.

De plasmaconcentraties van de werkzame stof Kozaar bij patiënten met CC boven 10 ml / min zijn vergelijkbaar met die bij patiënten met een normale nierfunctie. De AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) bij patiënten die hemodialyse ondergaan, is ongeveer 2 keer hoger dan bij patiënten met een intacte nierfunctie. Het gehalte van de actieve metaboliet in bloedplasma blijft onveranderd bij patiënten met nierinsufficiëntie of bij patiënten die hemodialyse ondergaan. Het is onmogelijk om losartan en zijn actieve metaboliet door hemodialyse uit het lichaam te verwijderen.

Gebruiksaanwijzingen

• Arteriële hypertensie;
• Chronisch hartfalen met ineffectieve therapie met ACE-remmers (angiotensine-converting enzyme);
• Proteïnurie tegen de achtergrond van diabetes mellitus type 2 (om de nieren bij patiënten te beschermen, de progressie van nierfalen te vertragen met een afname van de incidentie van hypercreatininemie, de incidentie van chronisch nierfalen in het eindstadium, indien nodig, niertransplantatie of hemodialyse, om proteïnurie en sterftecijfers te verminderen);
• Arteriële hypertensie en linkerventrikelhypertrofie (om het risico op beroerte, myocardinfarct en cardiovasculaire mortaliteit te verminderen).

Contra-indicaties

• De periode van zwangerschap en borstvoeding;
• Leeftijd onder de 18;
• Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.

Het wordt aanbevolen Kozaar met de nodige voorzichtigheid voor te schrijven aan patiënten met een voorgeschiedenis van nier- en / of leverziekte, patiënten met een verminderd circulerend bloedvolume (BCC), ook tijdens behandeling met hooggedoseerde diuretica.

Instructies voor het gebruik van Kozaar: methode en dosering

Cozaar-tabletten worden 1 keer per dag oraal ingenomen, op elk geschikt tijdstip, ongeacht voedselinname.

De dosis van het medicijn wordt voorgeschreven door de arts op basis van klinische indicaties.

Aanbevolen dosering van Kozaar:

• Arteriële hypertensie: 50 mg als start- en onderhoudsdosis, indien nodig, om een groter effect te bereiken, kunt u 100 mg nemen. Een stabiel hypotensief effect treedt op na 3-6 weken therapie. Voor patiënten met verminderde BCC wordt de startdosis van het medicijn voorgeschreven in een hoeveelheid van 25 mg. Bij het aangeven van een geschiedenis van leverpathologie, moet de dosis van het medicijn worden verlaagd. Oudere patiënten en met nierinsufficiëntie, inclusief patiënten die dialyse ondergaan, hoeven de aanvangsdosering niet aan te passen;
• Chronisch hartfalen: startdosis - 12,5 mg, titratie wordt eenmaal per week aanbevolen, wat leidt tot een individuele onderhoudsdosis (12,5 mg, 25 mg of 50 mg);
• Diabetes mellitus type 2 met proteïnurie: de aanvangsdosis is 50 mg, rekening houdend met de verlaging van de bloeddruk (BP), moet de dosis geleidelijk worden verhoogd tot 100 mg. Het gecombineerde gebruik van het medicijn met diuretica, alfa- en bètablokkers, calciumkanaalblokkers, centraal werkende geneesmiddelen, andere hypoglycemische middelen (glitazonen, sulfonylureumderivaten, glucosidaseremmers) en insuline wordt getoond;
• Arteriële hypertensie en linkerventrikelhypertrofie: De startdosering om de kans op het ontwikkelen van geassocieerde cardiovasculaire aandoeningen en mortaliteit te verkleinen is 50 mg. Gezien de mate van bloeddrukverlaging, omvat verdere therapie het verhogen van de dosis van het geneesmiddel tot 100 mg of het voorschrijven van lage doses hydrochloorthiazide.

Bijwerkingen

Tijdens gecontroleerde klinische onderzoeken naar het gebruik van Kozaar werden de volgende bijwerkingen opgemerkt:

• Van de kant van het cardiovasculaire systeem: tachycardie, verhoogde hartslag;
• Van het ademhalingssysteem: zwelling van het neusslijmvlies, hoesten, infecties van de bovenste luchtwegen, faryngitis, sinusitis;
• Van het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, dyspepsie, diarree;
• Van het zenuwstelsel: slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid;
• Van het bewegingsapparaat: spierkrampen, rugpijn;
• Van de zijkant van het lichaam als geheel: vermoeidheid en zwakte, pijn op de borst en / of in de maag, oedeem;
• Van de kant van laboratoriumparameters: hyperkaliëmie (een verhoogd niveau van alanine-aminotransferase na stopzetting van het geneesmiddel werd meestal weer normaal).

Bijwerkingen tegen de achtergrond van het gebruik van Cozaar, opgemerkt in de brede klinische praktijk:

• Spijsverteringsstelsel: abnormale leverfunctie; zelden - hepatitis;
• Hematopoëtisch systeem: trombocytopenie, bloedarmoede;
• Musculoskeletaal systeem: artralgie, myalgie; zelden - rabdomyolyse;
• Zenuwstelsel: migraine; zelden - dysgeusie;
• Ademhalingssysteem: hoest;
• Dermatologische reacties: jeuk, urticaria, blozen van de huid;
• Allergische reacties: zelden - vasculitis, ziekte van Schönlein-Henoch, angioneurotisch oedeem, inclusief oedeem van de glottis, larynx, met luchtwegobstructie en / of oedeem van de lippen, het gezicht, de tong en / of de keelholte (sommige patiënten kregen overgevoeligheidsreacties tijdens de vorige toediening ACE-remmers).

Over het algemeen wordt Kozaar goed verdragen, de bijwerkingen zijn van voorbijgaande aard en verschijnen in een milde vorm, waardoor stopzetting van het medicijn niet nodig is.

Overdosering

Gegevens over overdosering met Kozaar zijn beperkt. De meest waarschijnlijke symptomen zijn tachycardie, een duidelijke verlaging van de bloeddruk en bradycardie, die kan worden veroorzaakt door parasympathische stimulatie. Als behandeling wordt symptomatische therapie voorgeschreven.

speciale instructies

Correctie van een verminderde BCC moet worden uitgevoerd voordat de behandeling met Cozaar wordt gestart of lagere aanvangsdoses voorschrijven.

Misschien de ontwikkeling van angio-oedeem bij patiënten met overgevoeligheid voor het medicijn.

Zonder een arts te raadplegen, is het gelijktijdig gebruik van kaliumpreparaten en tafelzoutvervangers die kalium bevatten gecontra-indiceerd.

Bij het voorschrijven van het medicijn aan patiënten met nierfalen, voor wie een schending van de water-elektrolytenbalans een kenmerkende aandoening is, moet speciale zorg worden betracht, zowel met als zonder diabetes mellitus.

Als een voorgeschiedenis van leverziekte is geïndiceerd, moet Cozaar in een lagere dosis worden gegeven.

Het effect van het medicijn op het renine-angiotensinesysteem kan een verminderde nierfunctie veroorzaken en bij bilaterale stenose van de nierslagaders of stenose van een slagader van een enkele nier, het niveau van serumcreatinine en bloedureum verhogen. Na het stoppen van de behandeling is het mogelijk om functionele veranderingen te herstellen.

Bij patiënten met ernstig chronisch hartfalen kan het gebruik van het geneesmiddel de ontwikkeling van toenemende azotemie, oligurie en acuut nierfalen met fatale afloop veroorzaken.

Bij het voorschrijven van Kozaar hoeft de dosering voor oudere patiënten niet te worden aangepast.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Er zijn bijna geen studies uitgevoerd om het effect van Kozaar op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen te bedienen. Wanneer u echter een kuur met antihypertensiva ondergaat, wordt aanbevolen voorzichtig te zijn bij het autorijden of bij het uitvoeren van mogelijk gevaarlijk werk dat verhoogde concentratie en onmiddellijke psychomotorische reacties vereist. Dit wordt in verband gebracht met het risico op duizeligheid en sufheid tijdens het gebruik van het geneesmiddel, vooral aan het begin van de behandeling of wanneer de dosis wordt verhoogd.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Volgens de instructies is het verboden Cozaar voor te schrijven tijdens de zwangerschap. Het gebruik van geneesmiddelen die het renine-angiotensieve systeem beïnvloeden in het II- en III-trimester van de zwangerschap kan leiden tot ernstige defecten of zelfs de dood van de zich ontwikkelende foetus, daarom wordt het medicijn onmiddellijk nadat het feit van zwangerschap is vastgesteld, geannuleerd. Nierperfusie, geassocieerd met de ontwikkeling van het renine-angiotensinesysteem, manifesteert zich in de foetus in het tweede trimester. Het risico voor de foetus neemt toe als Cozaar wordt ingenomen in het II of III trimester van de zwangerschap.

Behandeling met Kozaar wordt niet aanbevolen tijdens borstvoeding. De ervaring met het gebruik van losartan bij deze categorie patiënten is onvoldoende en het is niet bekend of de stof in de moedermelk terechtkomt. Daarom is het noodzakelijk om de mogelijke voordelen van de behandeling voor de moeder en de mogelijke risico's voor het kind met elkaar in verband te brengen en een beslissing te nemen om de borstvoeding te stoppen of om Cozaar te annuleren.

Geneesmiddelinteracties

Klinisch significante interactie van Kozaar met digoxine, warfarine, hydrochloorthiazide, cimetidine, ketoconazol, fenobarbital, erytromycine is niet vastgesteld.

Het effect van het verlagen van het niveau van de actieve metaboliet tijdens het gebruik van fluconazol en rifampicine op het klinische effect van het geneesmiddel is niet onderzocht.

De gelijktijdige toediening van kaliumsupplementen, triamtereen, spironolacton, amiloride en andere geneesmiddelen die de vorming van angiotensine II, zouten die kalium bevatten, voorkomen, kan het kaliumgehalte in het bloed verhogen.

Losartan, in combinatie met lithiumpreparaten, vermindert de uitscheiding en verhoogt de serumconcentratie.

Het antihypertensieve effect van het medicijn wordt verminderd door niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), selectieve remmers van cyclo-oxygenase COX-2.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie kan gelijktijdige toediening van het geneesmiddel en NSAID's, inclusief selectieve COX-2-remmers, de nierfunctie verder verslechteren. Het effect van deze interactie is omkeerbaar.

Een daling van de plasmaconcentraties van de actieve metaboliet tegen de achtergrond van het gebruik van fluconazol in combinatie met Kozaar verhoogt de concentratie losartan in het bloedplasma.

Analogen

De analogen van Kozaar zijn: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hezart, Edarbi.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een donkere plaats bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Kozaar

Volgens beoordelingen wordt Cozaar goed verdragen door patiënten en werkt het effectief. Bij systematische behandeling normaliseert het medicijn de bloeddruk en veroorzaakt het zelden het optreden van bijwerkingen (bijvoorbeeld zwakte). Patiënten merken ook het gemak op van de methode om Cozaar te gebruiken: de inname ervan is niet geassocieerd met voedselinname. De resultaten van de behandeling worden ongeveer 1-3 weken na de start merkbaar.

Prijs voor Cozaar in apotheken

De gemiddelde prijs voor Kozaar met een dosering van 50 mg in apotheekketens is 265-281 roebel (voor een verpakking van 14 tabletten). Het medicijn met een dosering van 100 mg kan worden gekocht voor 610-689 roebel (28 tabletten per verpakking).

Kozaar: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Kozaar 50 mg filmomhulde tabletten 14 stuks. RUB 85 Kopen

Kozaar 100 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. RUB 100 Kopen

Cozaar tabletten p.p. 50 mg 14 stuks RUB 101 Kopen

Cozaar tabletten p.p. 100 mg 28 stuks 171 r Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!