Simvastol
Simvastol: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Geneesmiddelinteracties
- 10. Analogen
- 11. Voorwaarden voor opslag
- 12. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 13. beoordelingen
- 14. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Simvastol
ATX-code: C10AA01
Werkzame stof: Simvastatine (Simvastatine)
Producent: Gedeon Richter Romania, SA (Roemenië)
Beschrijving en foto-update: 2019-12-08
Simvastol is een hypolipidemisch middel, een remmer van HMG-CoA-reductase.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van Simvastol - filmomhulde tabletten: rond, biconvex, de kern van de tablet is wit met een uniforme structuur, de schaal is roze (dosis 10 mg), geel (dosis 20 mg) of bruin (dosis 40 mg) kleur (14 stuks. blisterverpakking, in een kartonnen doos 1 of 2 blisters).
1 filmomhulde tablet bevat:
- werkzame stof: simvastatine - 10, 20 of 40 mg;
- hulpcomponenten: voorgegelatineerd zetmeel, lactosemonohydraat, ascorbinezuur, microkristallijne cellulose PH101, butylhydroxyanisol, citroenzuurmonohydraat, magnesiumstearaat;
- filmomhulsel roze / geel / bruin: Opadry II 33G24737 (lactosemonohydraat, hypromellose, titaandioxide, glyceroltriacetaat, macrogol, ijzerkleurstof rood oxide, ijzeroxide zwarte kleurstof, aluminiumvernis op basis van indigokarmijn kleurstof) / Opadry II 39G22514 (triacetine, titaniumdioxide, macrogol, lactosemonohydraat, kleurstof geel ijzeroxide, kleurstof rood ijzeroxide, kleurstof ijzeroxide zwart) / Opadry II 33G26729 (titaniumdioxide, macrogol, hypromellose, kleurstof geel ijzeroxide, glyceroltriacetaat, kleurstof rood ijzeroxide, lactose monohydraat, ijzerkleurstof zwart oxide).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Simvastol is een lipidenverlagend medicijn van kunstmatige oorsprong, dat wordt verkregen uit het fermentatieproduct van Aspergillus terreus. Simvastatine, de werkzame stof van het geneesmiddel, behoort tot inactieve lactonen en wordt in het lichaam gemetaboliseerd tot een hydroxyzuurderivaat. De actieve metaboliet remt de werking van 3-hydroxy-3-methyl-glugaryl-CoA-reductase (HMG-CoA-reductase), een enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting van HMG-CoA in mevalonaat. Dit proces vertegenwoordigt een vroeg stadium van de cholesterolsynthese.
Behandeling met simvastatine leidt niet tot de ophoping van potentieel toxische sterolen in het lichaam. Bij metabolische processen wordt HMG-CoA gemakkelijk omgezet in acetyl-CoA, dat betrokken is bij veel syntheseprocessen in het lichaam.
Simvastatine is de oorzaak van een verlaging van de concentratie in bloedplasma van triglyceriden, lipoproteïne met lage dichtheid (LDL), lipoproteïne met zeer lage dichtheid (VLDL) en totaal cholesterol (dit geldt voor gevallen van heterozygote niet-familiaire en familiaire typen hypercholesterolemie, evenals bij gemengde hyperlipidemie, wanneer een hoog cholesterolgehalte wordt overwogen). risico factor).
Simvastol verhoogt de high-density lipoprotein (HDL) -spiegels en verlaagt de totale cholesterol / HDL- en LDL / HDL-ratio. De eerste resultaten van de behandeling worden 2 weken na het begin van het gebruik van het medicijn merkbaar en het maximale therapeutische effect wordt na 4-6 weken waargenomen. Het effect van simvastol houdt aan tijdens reguliere therapie, na stopzetting keert de cholesterolconcentratie geleidelijk terug naar de oorspronkelijke waarden.
Farmacokinetiek
De opname van simvastatine in het lichaam is vrij hoog. Na orale toediening wordt de maximale plasmaspiegel na ongeveer 1,3-2,4 uur waargenomen, en na 12 uur met 90% afgenomen. De stof bindt voor ongeveer 95% aan bloedplasma-eiwitten.
Simvastatine wordt in de lever gemetaboliseerd, er is een "first pass" -effect door de lever, dat bestaat uit hydrolyse van de verbinding met de vorming van een actieve metaboliet - beta-hydroxyzuur. Er zijn ook andere actieve en inactieve derivaten geïdentificeerd. De halfwaardetijd van actieve metabolieten is 1,9 uur Simvastatine wordt voornamelijk als metabolieten uitgescheiden in de feces (voor 60%). Ongeveer 10-15% wordt in inactieve vorm in de urine uitgescheiden.
Gebruiksaanwijzingen
- hypercholesterolemie: primair (type IIa en IIb) bij patiënten met een verhoogd risico op het ontwikkelen van coronaire atherosclerose bij afwezigheid van het effect van niet-farmacologische behandelingen zoals cholesterolarme diëten, lichaamsbeweging en gewichtsverlies; in combinatie met hypertriglyceridemie, die niet vatbaar is voor dieettherapie en lichaamsbeweging;
- ischemische hartziekte: preventie van een hartinfarct, vermindering van het risico op overlijden, vertraging van de progressie van atherosclerose van de kransslagaders, verlaging van het risico op revascularisatie, vermindering van het risico op beroerte, voorbijgaande ischemische aanvallen en andere cardiovasculaire aandoeningen.
Contra-indicaties
- myopathie;
- actieve fase van leverziekte, aanhoudende toename van de activiteit van leverenzymen met onbekende etiologie;
- erfelijke lactose-intolerantie;
- een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor andere HMG-CoA-reductaseremmers (statinegeneesmiddelen);
- de periode van zwangerschap en borstvoeding;
- kinderen en jongeren tot 18 jaar;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Het wordt aanbevolen om Simvastol met voorzichtigheid voor te schrijven bij: chronisch alcoholisme; gelijktijdige therapie met immunosuppressiva na orgaantransplantatie (verhoogd risico op nierfalen en rabdomyolyse); een geschiedenis van leverziekte; verminderde of verhoogde tonus van skeletspieren, met onbekende etiologie; epilepsie; aandoeningen die bijdragen aan de ontwikkeling van ernstige nierfunctiestoornissen, zoals arteriële hypotensie, ernstige acute infectieziekten, ernstige metabole en endocriene stoornissen, onbalans in de water- en elektrolytenbalans, trauma en chirurgie (inclusief tandheelkundige ingrepen).
Instructies voor het gebruik van Simvastol: methode en dosering
Simvastol-tabletten worden oraal ingenomen, 1 keer per dag 's avonds, weggespoeld met voldoende water, op verschillende tijdstippen bij de maaltijd.
Voordat met de therapie wordt begonnen, krijgt de patiënt een standaard hypocholesteroldieet voorgeschreven, dat hij gedurende de behandeling moet volgen.
De arts schrijft de dosis en de gebruiksperiode van het medicijn afzonderlijk voor.
Aanbevolen dosering van Simvastol:
- hypercholesterolemie: de aanvangsdosis is 10 mg gedurende 4 weken, daarna kan de dosis indien nodig worden verhoogd tot 20 mg, in de meeste gevallen is deze optimaal. De selectie van een klinisch effectieve dosis wordt uitgevoerd door de vorige dosis met 10 mg te verhogen met een interval van 4 weken, maar niet meer dan 80 mg;
- homozygote erfelijke hypercholesterolemie: 1 keer per dag 's avonds - 40 mg of 80 mg in 3 verdeelde doses (' s ochtends en 's middags, 20 mg en' s avonds 40 mg);
- coronaire hartziekte (behandeling en preventie): de aanvangsdosis is 20 mg gedurende 4 weken, daarna kan, rekening houdend met het klinische beloop van de ziekte, de dosis geleidelijk worden verhoogd tot 40 mg met tussenpozen van 4 weken. Patiënten met low-density lipoprotein (LDL) -spiegels van minder dan 75 mg / dL en totaalcholesterolspiegels van minder dan 140 mg / dL hebben een dosisverlaging nodig.
Bij licht tot matig nierfalen en oudere patiënten is dosisaanpassing niet vereist.
In het geval van gelijktijdige toediening van verapamil of amiodaron, mag de dagelijkse dosis simvastol niet meer zijn dan 20 mg.
Bij ernstig chronisch nierfalen met een creatinineklaring (CC) van minder dan 30 ml / min en / of gelijktijdige therapie met danazol, ciclosporine, gemfibrozil of andere fibraten (met uitzondering van fenofibraat), wordt nicotinezuur in lipidenverlagende doses (1 g per dag en hoger) aanbevolen de dagelijkse dosis simvastatine niet meer dan 10 mg overschrijden.
Bijwerkingen
- uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, mogelijke buikpijn, diarree, obstipatie, pancreatitis, flatulentie, verhoogde activiteit van levertransaminasen, creatinefosfokinase (CPK), alkalische fosfatase, hepatitis;
- uit het zenuwstelsel: smaakstoornis, hoofdpijn, slapeloosheid, asthenisch syndroom, duizeligheid, spierkrampen, perifere neuropathie, paresthesie, wazig zien;
- van het bewegingsapparaat: zwakte, spierkrampen, myopathie, spierpijn; zelden - rabdomyolyse;
- allergische reacties: urticaria, koorts, kortademigheid, lupusachtig syndroom, angio-oedeem, vasculitis, artritis, polymyalgie reumatica;
- dermatologische reacties: hyperemie van de huid, lichtgevoeligheid; zelden - pruritus, huiduitslag, dermatomyositis, alopecia;
- laboratoriumparameters: verhoogde ESR (bezinkingssnelheid van erytrocyten), trombocytopenie, eosinofilie;
- andere: bloedarmoede, hartkloppingen, opvliegers, verminderde potentie; tegen de achtergrond van rabdomyolyse - acuut nierfalen.
Overdosering
De bij specialisten bekende gevallen van overdosering met simvastol (de maximaal ingenomen dosis was 450 mg) gingen niet gepaard met de manifestatie van specifieke symptomen. Als behandeling worden maagspoeling en inname van actieve kool aanbevolen. Ze schrijven ook symptomatische therapie voor en controleren constant het gehalte aan CPK in het bloedserum en de functie van de nieren en lever.
Als een patiënt myopathie ontwikkelt met rabdomyolyse en acuut nierfalen (een ernstige maar zeldzame bijwerking), moet het geneesmiddel worden stopgezet en moet de patiënt natriumbicarbonaat en een diureticum krijgen via intraveneuze infusie. Indien nodig wordt hemodialyse uitgevoerd.
Rabdomyolyse kan hyperkaliëmie veroorzaken, die wordt geëlimineerd door kaliumionenwisselaars, intraveneuze toediening van calciumgluconaat of calciumchloride, glucose-infusie met toevoeging van insuline of, in ernstige gevallen, door hemodialyse.
speciale instructies
Volgens de instructies mag Simvastol niet worden voorgeschreven aan patiënten met een verhoogd risico op rabdomyolyse en nierfalen. De risicofactoren voor deze pathologieën zijn onder meer een acute vorm van ernstige infectie, arteriële hypotensie, geplande grote chirurgie, trauma en ernstige stofwisselingsstoornissen.
Het gebruik van het medicijn is niet geïndiceerd voor hypertriglyceridemie van de typen I, IV en V.
De behandeling met simvastol moet gepaard gaan met controle van de leverfunctie. Studies naar de activiteit van leverenzymen worden uitgevoerd voordat met het gebruik van het medicijn wordt begonnen en regelmatig tijdens de therapie: 2 keer om de 6 weken, daarna om de 8 weken tot het einde van het eerste jaar, daarna - om de zes maanden. Bij elke dosisverhoging en bij een dagelijkse inname van 80 mg om de 12 weken moet een leverfunctietest worden uitgevoerd. Aan het begin van de therapie is een voorbijgaande verhoging van de leverenzymen mogelijk. Als de activiteit van transaminasen driemaal het aanvankelijke niveau overschrijdt en een gestage toename aanhoudt, moet de pil worden stopgezet.
Patiënten met hypothyreoïdie en / of nierziekte (inclusief nefrotisch syndroom) met een hoog cholesterolgehalte wordt geadviseerd om eerst de onderliggende ziekte te behandelen.
Naast monotherapie is het gebruik van het medicijn geïndiceerd in combinatie met galzuurbindende harsen.
Het wordt aanbevolen om het gelijktijdig gebruik van grote hoeveelheden (meer dan 250 ml) grapefruitsap te vermijden, aangezien de ernst van de bijwerkingen van simvastatine kan toenemen.
Tegen de achtergrond van het gebruik van Simvastol is de ontwikkeling van myopathie, rabdomyolyse en nierfalen mogelijk. Symptomen van deze pathologieën zijn onder meer het optreden van spierpijn, onverklaarbare pijn, lethargie of spierzwakte, vergezeld van algemene malaise of koorts. Het risico op het ontwikkelen van myopathie neemt toe bij gelijktijdige toediening van fibraten (fenofibraat, gemfibrozil), nefazodon, cyclosporine, macroliden (claritromycine, erytromycine), hiv-proteaseremmers (ritonavir), antischimmelmiddelen uit de azoolgroep (itraconazol, ketoconazol). Bovendien hebben patiënten met ernstig nierfalen een grotere kans op het ontwikkelen van myopathie. Bij het voorschrijven van een medicijn moet de arts de patiënt waarschuwen voor de mogelijkheid van deze ziekte, de symptomen ervan en de noodzaak om onmiddellijk contact op te nemen met een specialist wanneer deze zich ontwikkelen.
Bij patiënten met vermoede of gediagnosticeerde myopathie, is stopzetting van simvastol vereist.
Patiënten in de vruchtbare leeftijd moeten tijdens de gehele periode van inname van het medicijn betrouwbare anticonceptiva gebruiken. Als tijdens de behandeling zwangerschap optreedt, wordt het medicijn stopgezet en moet de vrouw worden gewaarschuwd voor het mogelijke risico voor de foetus.
Annulering van lipidenverlagende geneesmiddelen tijdens de zwangerschap heeft geen significante invloed op het resultaat van langdurige therapie van primaire hypercholesterolemie.
Bij het optreden van myalgie, myasthenia gravis en / of een uitgesproken toename van de CPK-activiteit moet het gebruik van simvastol worden gestaakt.
Als de volgende dosis per ongeluk wordt gemist, moet deze worden ingenomen zodra u eraan denkt, op voorwaarde dat dit niet betekent dat u twee doses tegelijk moet nemen.
Bij ernstig nierfalen moet de behandeling worden uitgevoerd met controle van de nierfunctie.
De patiënt moet een cholesteroldieet volgen voordat de therapie wordt gestart en gedurende de gehele periode dat Simvastol wordt gebruikt.
Het effect van het medicijn op het vermogen van de patiënt om voertuigen en mechanismen te besturen, is niet vastgesteld.
Geneesmiddelinteracties
De toename van het risico op myopathie wordt beïnvloed door het gelijktijdige gebruik van cytostatica, fibraten, immunosuppressiva, nefazodon, erytromycine, claritromycine, antischimmelmiddelen van de azoolgroep, hiv-proteaseremmers, hoge doses nicotinezuur, telitromycine, daarnaast in hoge doses simvastinatine, cyclosporine. amiodaron, verapamil, diltiazem.
De biologische beschikbaarheid van simvastatine wordt verminderd door colestipol en colestyramine. Om een additief effect te bereiken, mag Simvastol daarom bij gelijktijdige therapie niet eerder dan 4 uur na de aangegeven fondsen worden ingenomen.
Het medicijn verhoogt het niveau van digoxine in het bloedplasma.
Simvastatine verhoogt het effect van orale anticoagulantia (inclusief fenprocoumon, warfarine) en het risico op bloeding, daarom is het voor de start van de gecombineerde behandeling noodzakelijk om de bloedstollingsparameters van de patiënt te bepalen en deze regelmatig te controleren tijdens de eerste behandelingsperiode. Nadat ze een stabiele protrombinetijd hebben bereikt, schakelen ze over op een standaardbehandeling met anticoagulantia. Als u de dosis van het medicijn verandert of stopt met het innemen, moet u het bovenstaande schema gebruiken om de protrombinetijd te controleren.
Bij monotherapie heeft simvastol geen effect op de laboratoriumparameters van de protrombinetijd en op een verhoogd risico op bloedingen.
Grapefruitsap verhoogt significant de remmende werking tegen HMG-CoA-reductase in bloedplasma.
Analogen
De analogen van Simvastol zijn: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Simvastol
Volgens beoordelingen wordt Simvastol vrij succesvol gebruikt volgens indicaties. Met dit effectieve en goedkope medicijn kunt u de cholesterolconcentratie bij hypercholesterolemie verlagen en het risico op complicaties van het cardiovasculaire systeem minimaliseren.
De prijs van Simvastol in apotheken
De geschatte prijs voor Simvastol 10 mg is 180-216 roebel. (per verpakking van 28 tabletten). De kosten van tabletten met een dosering van 20 mg bedragen gemiddeld 280-320 roebel. (de verpakking bevat 28 tabletten).
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
