Sildenafil-SZ - Instructies Voor Gebruik, Beoordelingen, Prijs, Analogen Van Tablets

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Sildenafil-SZ

Sildenafil-SZ: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Sildenafil-SZ

ATX-code: G04BE03

Werkzame stof: sildenafil (Sildenafil)

Fabrikant: Severnaya Zvezda, JSC (Rusland)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 122 roebel.

Kopen

Sildenafil-SZ is een geneesmiddel voor de symptomatische behandeling van erectiestoornissen.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: rond, biconvex, blauw, met een pauze - bijna wit of wit (1, 2, 4 of 8 stuks. In celcontourverpakkingen, in een kartonnen doos 1 verpakking; 7 of 10 stuks In celcontourverpakkingen, in een kartonnen doos 1 of 2 verpakkingen; 20 stuks In polymeerblikken / flessen, in een kartonnen doos 1 blik / fles; elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Sildenafil-SZ).

Samenstelling van 1 tablet:

• werkzame stof: sildenafil (in de vorm van citraat) - 25, 50 of 100 mg;
• hulpcomponenten: povidon (polyvinylpyrrolidon met middelmatig molecuulgewicht), lactosemonohydraat (melksuiker), microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, croscarmellosenatrium (primellose);
• filmomhulsel: Opadray II, inclusief talk, macrogol (polyethyleenglycol 3350), gedeeltelijk gehydrolyseerde polyvinylalcohol, titaandioxide (E171), ijzeroxide (II) zwart (E172), ijzeroxide (II) geel (E172), aluminium lak op basis van briljant blauw.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van Sildenafil-SZ - sildenafil, is een krachtige selectieve remmer van cGMP-specifieke PDE5 (cycloguanosine monofosfaat-specifieke fosfodiësterase type 5).

Het fysiologische mechanisme van erectie onder de werking van sildenafil is te wijten aan de afgifte van stikstofmonoxide (NO) in het corpus cavernosum tijdens seksuele stimulatie, wat op zijn beurt een toename van cGMP-spiegels veroorzaakt, ontspanning van het gladde spierweefsel van het corpus cavernosum en een toename van de bloedstroom.

Het medicijn heeft geen direct ontspannend effect op het geïsoleerde corpus cavernosum, maar versterkt het effect van stikstofmonoxide (NO) door PDE5 te remmen, dat verantwoordelijk is voor de afbraak van cGMP.

De activiteit van sildenafil in vitro tegen PDE5 is significant hoger dan zijn activiteit tegen andere bekende fosfodiësterase-iso-enzymen: PDE6 - 10 keer, PDE1 - meer dan 80 keer, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - meer dan 700 keer, PDE3 - 4000 tijd. Dit laatste is van bijzonder belang, aangezien PDE3 een van de sleutelenzymen is die betrokken zijn bij de regulatie van myocardcontractiliteit.

Een voorwaarde voor de ontwikkeling van het effect van sildenafil is seksuele stimulatie.

Efficiëntie

Er waren 21 gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde onderzoeken die tot 6 maanden duurden, waaraan 3000 patiënten van 19 tot 87 jaar oud met erectiestoornissen van verschillende etiologieën (psychogeen, organisch en gemengd) deelnamen. De effectiviteit van het medicijn werd bepaald door het vermogen om een erectie te krijgen en te behouden die voldoende is voor bevredigende geslachtsgemeenschap. Het effect van het medicijn werd wereldwijd beoordeeld: volgens de resultaten van patiëntenonderzoeken, gegevens uit erectiedagboeken, met behulp van de internationale index van erectiele functie (een gevalideerde vragenlijst over de toestand van seksueel functioneren).

De effectiviteit van de therapie werd geregistreerd in alle studiegroepen en bevestigd in langetermijnstudies van 1 jaar. Vergeleken met de placebogroep (25%) was de verbetering van de erecties bij patiënten die sildenafil kregen in een dosis van 25 mg 62%, bij een dosis van 50 mg - 74%, bij een dosis van 100 mg - 82%.

Volgens de analyse van de internationale index van erectiele functie, merkten patiënten die sildenafil gebruikten, naast het verbeteren van de erectie, een toename op van de kwaliteit van het orgasme, het plezier van geslachtsgemeenschap en de algehele tevredenheid.

Onder de deelnemers die een verbetering van de erectiele functie met het medicijn meldden, waren er volgens gepoolde gegevens 83% van de patiënten met ruggenmergletsel, 59% van de patiënten met diabetes mellitus en 43% van de patiënten die een radicale prostatectomie ondergingen (in de placebogroep waren deze indicatoren 12, 16 en vijftien%).

Cardiologische onderzoeken

Bij gebruik van sildenafil in doses tot 100 mg, werden bij gezonde vrijwilligers geen klinisch significante veranderingen in het elektrocardiogram waargenomen. Na inname van het medicijn was de maximale afname van de systolische druk in rugligging 8,3 mm Hg. Art., Diastolische druk - 5,3 mm Hg. Kunst. Een meer uitgesproken maar voorbijgaande daling van de bloeddruk (BP) werd waargenomen bij patiënten die tegelijkertijd nitraten gebruikten.

Het hemodynamische effect van het geneesmiddel wanneer het in een enkele dosis van 100 mg werd ingenomen, werd geëvalueerd bij 14 patiënten met ernstige ischemische hartziekte (meer dan 70% van de patiënten had stenose van ten minste één kransslagader). In de studie werd een daling van de bloeddruk in rust opgemerkt: systolisch - met 7%, diastolisch - met 6%. Pulmonale systolische druk daalde met 9%. Er waren geen veranderingen in het hartminuutvolume, verstoringen van de bloedstroom in stenotische kransslagaders. Er was een toename (met ongeveer 13%) van door adenosine geïnduceerde coronaire stroming in stenotische en intacte kransslagaders.

Mannen (n = 144) die anti-angineuze geneesmiddelen (exclusief nitraten) kregen met erectiestoornissen en stabiele angina pectoris, die deelnamen aan een dubbelblinde, placebogecontroleerde studie, voerden lichamelijke oefeningen uit totdat de ernst van de angina-symptomen afnam. Bij patiënten die 100 mg sildenafil gebruikten, was de duur van de oefening significant langer (van 0,9 tot 38,9 seconden, gemiddeld 19,9 seconden) dan bij deelnemers die placebo kregen.

Het effect van het variëren van de dosis sildenafil (tot 100 mg) werd bestudeerd in een gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde studie bij mannen (n = 568) met erectiestoornissen en hypertensie die meer dan twee antihypertensiva kregen. De verbetering van de erectie in de sildenafil-groep was 71%, in de placebogroep - 18%. De incidentie van bijwerkingen was vergelijkbaar met die bij vertegenwoordigers van andere groepen en patiënten die meer dan drie antihypertensiva gebruikten.

Onderzoek naar visuele beperkingen

Een uur na inname van 100 mg sildenafil vertoonden sommige mannen die de Farnsworth-Munsell 100-test gebruikten milde en voorbijgaande schendingen van het vermogen om kleurtinten (groen / blauw) te onderscheiden, na nog eens 1 uur was de visuele functie hersteld. De verslechtering van het kleurenzien wordt vermoedelijk veroorzaakt door remming van PDE6, dat betrokken is bij het proces van lichttransmissie in het netvlies.

Sildenafil had geen effect op gezichtsscherpte, contrastperceptie, pupildiameter, intraoculaire druk en elektroretinogram.

Er werd een placebogecontroleerde cross-over studie uitgevoerd bij patiënten met vastgestelde maculaire degeneratie op jonge leeftijd (n = 9) die 100 mg sildenafil kregen. Het medicijn werd goed verdragen. Het gezichtsvermogen werd beoordeeld met behulp van speciale visuele tests: kleurwaarneming, gezichtsscherpte, modellering van kleurpassage, Amsler-rooster, fotostress, Humphrey-omtrek. Er werden geen klinisch significante veranderingen vastgesteld.

Farmacokinetiek

Binnen het aanbevolen dosisbereik is de farmacokinetiek van sildenafil lineair.

Het medicijn wordt snel geabsorbeerd na orale toediening. De gemiddelde maximale plasmaconcentratie (C _max) van vrije sildenafil na een enkele dosis van 100 mg is ongeveer 18 ng / ml (38 nM). In het geval dat de tablet op een lege maag wordt ingenomen, wordt de _Cmax binnen ongeveer 60 minuten (30-180 minuten) bereikt. Wanneer vette voedingsmiddelen worden geconsumeerd, neemt de absorptiesnelheid af, waardoor de C _max met gemiddeld 29% afneemt, de tijd om de _Cmax te bereiken met 60 minuten toeneemt, maar de mate van absorptie niet significant verandert [AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) neemt af met 11%].

De absolute biologische beschikbaarheid is 25-63% (gemiddeld 40%). In vitro remt sildenafil bij een concentratie van ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) de PDE5-activiteit met 50%.

Het distributievolume van sildenafil bij steady state is gemiddeld 105 liter. Sildenafil en zijn belangrijkste circulerende N-demethylmetaboliet binden zich voor 96% aan plasmaproteïnen, deze indicator is niet afhankelijk van de totale concentratie van het geneesmiddel. 90 minuten na het innemen van de pil werd minder dan 0,000 2% van de ontvangen dosis teruggevonden in het sperma (gemiddeld 188 ng).

Sildenafil wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd met de deelname van cytochroom-iso-enzymen CYP3A4 (belangrijkste route) en CYP2C9 (secundaire route). N-demethylmetaboliet, de belangrijkste circulerende actieve metaboliet, ondergaat verdere biotransformatie. Zijn selectiviteit voor PDE is vergelijkbaar met die van sildenafil zelf, en zijn in vitro activiteit voor PDE5 is ongeveer 50% van die van sildenafil.

De plasmaconcentratie van de belangrijkste metaboliet bij gezonde vrijwilligers was ~ 40% van de sildenafilspiegel. Halfwaardetijd (T _½) ~ 4 uur.

De totale klaring van sildenafil is 41 l / uur, de uiteindelijke T _½ is 3-5 uur Het medicijn wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van metabolieten: 80% - via de darmen, 13% - door de nieren.

Farmacokinetiek in bijzondere gevallen:

• gevorderde leeftijd (ouder dan 65 jaar): de klaring van het geneesmiddel neemt af, de concentratie van vrij sildenafil in het plasma stijgt met ongeveer 40%. De incidentie van bijwerkingen is niet afhankelijk van de leeftijd;
• nierfalen: bij milde [creatinineklaring (CC) 50-80 ml / min] en matige (CC 30-49 ml / min) verminderde nierfunctie veranderen de farmacokinetische parameters van het geneesmiddel na inname van een dosis van 50 mg niet. Bij ernstig nierfalen (CC <30 ml / min) neemt de klaring van sildenafil af, waardoor de _Cmax (88%) en AUC (100%) 2 keer toenemen in vergelijking met patiënten uit dezelfde leeftijdsgroep met een normale nierfunctie;
• levercirrose (klasse A en B volgens de Child-Pugh-classificatie): de klaring van sildenafil neemt af, wat een stijging van de _Cmax (47%) en AUC (84%) veroorzaakt in vergelijking met patiënten met een normale leverfunctie. De farmacokinetiek van het geneesmiddel bij ernstige leverfunctiestoornissen (klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie) is niet onderzocht.

Gebruiksaanwijzingen

Sildenafil-SZ wordt gebruikt voor erectiestoornissen die worden gekenmerkt door het onvermogen om een erectie te krijgen en / of te behouden die voldoende is voor bevredigende geslachtsgemeenschap. Het medicijn is alleen effectief voor seksuele stimulatie.

Contra-indicaties

Absoluut:

• leeftijd tot 18 jaar;
• vrouw;
• lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie;
• continu of intermitterend gebruik van stikstofoxidedonoren, organische nitraten of nitrieten in welke vorm dan ook;
• gelijktijdig gebruik van ritonavir;
• het gecombineerd gebruik van andere geneesmiddelen voor de behandeling van erectiestoornissen;
• overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van Sildenafil-SZ.

Relatief (Sildenafil-SZ-tabletten worden met voorzichtigheid gebruikt, na vergelijking van de voordelen en risico's):

• anatomische misvorming van de penis (ziekte van Peyronie, holle fibrose, hoeking);
• ziekten met een risico op het ontwikkelen van priapisme, zoals trombocytemie, sikkelcelanemie, leukemie of multipel myeloom;
• instabiele angina;
• hartfalen;
• arteriële hypertensie (BP> 170/100 mm Hg) of hypotensie (BP <90/50 mm Hg);
• ernstige aritmieën;
• een beroerte of myocardinfarct in de afgelopen 6 maanden;
• een geschiedenis van anterieure niet-arteritis ischemische neuropathie van de oogzenuw;
• erfelijke retinitis pigmentosa;
• maagzweer van de maag en de twaalfvingerige darm in de acute fase;
• actieve bloeding.

Sildenafil-SZ, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Sildenafil-SZ-tabletten moeten oraal worden ingenomen, ongeveer 1 uur vóór seksuele activiteit.

In de meeste gevallen is 50 mg optimaal. Afhankelijk van de ernst van het effect en de verdraagbaarheid van de therapie, kan de dosis worden verlaagd tot 25 mg of verhoogd tot 100 mg. De maximale dosis is 100 mg, de maximaal toegestane gebruiksfrequentie is 1 keer per dag.

Patiënten met licht tot matig nierfalen (CC 30-80 ml / min) hoeven de dosis van het geneesmiddel niet aan te passen. Bij ernstige nierinsufficiëntie (CC <30 ml / min) is de aanbevolen dosis 25 mg.

Patiënten met levercirrose kunnen Sildenafil-SZ 25 mg gebruiken.

Oudere patiënten hoeven het doseringsschema niet aan te passen.

Bij gecombineerd gebruik van remmers van het cytochroom CYP3A4 iso-enzym (itraconazol, erytromycine, ketoconazol, saquinavir), dient de aanvangsdosis 25 mg te zijn.

Bij gelijktijdige toediening van het geneesmiddel met ritonavir moet een enkele dosis sildenafil worden verlaagd tot 25 mg en moet het interval tussen de doses Sildenafil-SZ worden verlengd tot 48 uur.

Patiënten die alfablokkers krijgen, mogen sildenafil alleen gebruiken na hemodynamische stabilisatie. Het wordt ook aanbevolen om de startdosis Sildenafil-SZ te verlagen.

Bijwerkingen

Bijwerkingen geregistreerd in klinische en postmarketingstudies (volgens de frequentie van voorkomen, worden ze als volgt geclassificeerd: zeer vaak - ≥ 10%, vaak - van ≥ 1% tot <10%, niet vaak - van ≥ 0,1% tot <1%, zelden - van ≥ 0,01% tot <0,1%, zeer zelden - <0,01%, frequentie onbekend - op basis van beschikbare gegevens, frequentie kan niet worden bepaald):

• geslachtsorganen en borstklier: zelden - oedeem van de geslachtsorganen, verminderde ejaculatie, hematospermie, anorgasmie, schade aan de weefsels van de penis, vergroting van de borstklieren; zelden - bloeding uit de penis, langdurige erectie, priapisme;
• cardiovasculair systeem: vaak - opvliegers; zelden - hartkloppingen, verhoogde hartslag, cardiomyopathie, verlaagde of verhoogde bloeddruk, tachycardie, onstabiele angina pectoris, atrioventriculaire blokkade, veranderingen in het elektrocardiogram, cerebrale trombose, hartfalen, myocardinfarct, hartstilstand; zelden - atriumfibrilleren, ventriculaire aritmie *, plotselinge hartdood *;
• immuunsysteem: zelden - allergische reacties, overgevoeligheidsreacties (inclusief huiduitslag);
• metabolisme en voeding: zelden - oedeem, dorst, perifeer oedeem, jicht, hypernatriëmie, hypoglykemie, hyperurikemie, niet-gecompenseerde diabetes mellitus, hyperglycemie;
• ademhalingssysteem: vaak - verstopte neus; zelden - rhinitis, verhoogd sputumvolume, sinusitis, laryngitis, faryngitis, toegenomen hoest, bronchitis, dyspneu, neusbloedingen, astma; zelden - zwelling of droogheid van het neusslijmvlies, een beklemd gevoel in de keel;
• zenuwstelsel: heel vaak - hoofdpijn; vaak - duizeligheid; zelden - migraine, slaperigheid, slapeloosheid, ongewone dromen, duizeligheid, hypesthesie, paresthesie, ataxie, neuralgie, tremor, hypertonie, verhoogde reflexen, symptomen van depressie, neuropathie; zelden - flauwvallen, voorbijgaande ischemische aanval, cerebrovasculair accident, convulsies *, herhaalde convulsies *;
• urinewegen: zelden - urine-incontinentie, nycturie, hematurie, cystitis;
• bewegingsapparaat: vaak - rugpijn; zelden - bot- / ledemaatpijn, synovitis, artrose, artritis, spierpijn, tenosynovitis, peesruptuur, myasthenia gravis;
• spijsverteringsstelsel: vaak - dyspeptische stoornissen, misselijkheid; zelden - droogheid van het mondslijmvlies, buikpijn, braken, stomatitis, gingivitis, glossitis, gastritis, colitis, gastro-enteritis, dysfagie, oesofagitis, gastro-oesofageale refluxziekte, rectale bloeding, abnormale leverfunctietesten; zelden - hypo-esthesie van het mondslijmvlies;
• hematopoietisch systeem: zelden - een afname van het aantal leukocyten en de hemoglobineconcentratie;
• gehoororgaan: zelden - pijn / lawaai / oorsuizen, plotseling gehoorverlies of verlies;
• gezichtsorgaan: vaak - cyanopsie, wazig zien, wazig zien; zelden - oog roodheid / sclera-injecties, oogpijn, verandering in de helderheid van de lichtperceptie, verstoring van het traanapparaat, fotopsie, fotofobie, chromatopsie, conjunctivitis, mydriasis, bloeding in het oogweefsel, cataract; zelden - een gevoel van droogheid in de ogen, verhoogde oogvermoeidheid, ongemak in de ogen, irritatie van het slijmvlies van de ogen, hyperemie van het bindvlies, oedeem van de oogleden en aangrenzende weefsels, zicht op objecten in gele (xanthopsie) of rode (erytropen) kleur, de aanwezigheid van regenboogcirkels in het gezichtsveld rond de lichtbron; frequentie onbekend - verminderde gezichtsscherpte of tijdelijk verlies van het gezichtsvermogen, retinale oedeem, gezichtsvelddefect, retinale veneuze occlusie, retinale vasculaire ziekte, verhoogde intraoculaire druk,niet-arteritis anterieure ischemische neuropathie van de oogzenuw, loslaten van het glasvocht, glasvochttractie, diplopie *;
• huid en onderhuids weefsel: zelden - jeukende huid, huiduitslag, huidzweren, exfoliatieve dermatitis, toegenomen zweten, urticaria, contactdermatitis, herpes simplex; frequentie onbekend - toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom;
• andere: zelden - koude rillingen, een gevoel van warmte, pijn op de borst, onbedoeld vallen, onopzettelijk letsel, lichtgevoeligheidsreacties, gezichtsoedeem, vermoeidheid, asthenie, pijn van verschillende lokalisatie, shock; zelden - prikkelbaarheid.

* Bijwerkingen geïdentificeerd in postmarketingonderzoek.

Overdosering

Er is melding gemaakt van enkelvoudige doses Sildenafil-SZ in doses tot 800 mg. Symptomen van overdosering waren vergelijkbaar met bijwerkingen, maar kwamen vaker voor.

De behandeling is symptomatisch. Hemodialyse is niet effectief.

speciale instructies

Voordat mannen Sildenafil-SZ innemen, wordt mannen aangeraden een onderzoek te ondergaan, zodat de arts de oorzaak van de erectiestoornis kan vaststellen en een adequate behandeling kan voorschrijven.

Het gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen voor de behandeling van erectiestoornissen wordt niet aanbevolen, aangezien de werkzaamheid en veiligheid van dergelijke combinaties niet zijn onderzocht.

Sildenafil-SZ mag niet worden gebruikt door mannen voor wie seksuele activiteit ongewenst is.

Seksuele activiteit vormt een zeker risico in geval van hartaandoeningen, daarom wordt aanbevolen om het cardiovasculaire systeem te onderzoeken voordat u Sildenafil-SZ inneemt.

Seksuele activiteit is ongewenst voor patiënten met arteriële hypertensie, arteriële hypotensie, onstabiele angina pectoris, hartfalen, levensbedreigende aritmieën, evenals met een myocardinfarct of beroerte in de afgelopen 6 maanden. In klinische onderzoeken was er geen significant verschil in de incidentie van myocardinfarct (1,1 per 100 mensen per jaar) en het sterftecijfer als gevolg van aandoeningen van het cardiovasculaire systeem (0,3 per 100 mensen per jaar) bij mensen die placebo kregen en patiënten Sildenafil-SZ gebruikt.

Arteriële hypotensie

Sildenafil heeft een systemisch vaatverwijdend effect, dat een tijdelijke verlaging van de bloeddruk veroorzaakt. In de meeste gevallen is het echter niet klinisch significant en veroorzaakt het geen complicaties. Desalniettemin wordt het aanbevolen om bij patiënten met bijkomende ziekten zorgvuldig het risico op mogelijke ongewenste manifestaties van het vaatverwijdende effect van Sildenafil-SZ te beoordelen, vooral tijdens seksuele activiteit.

Patiënten met obstructie van het linker ventrikel uitstroomkanaal (aortastenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie) en patiënten met het zeldzame syndroom van meervoudige systemische atrofie, dat zich manifesteert door ernstige ontregeling van de bloeddruk door het autonome zenuwstelsel, zijn vatbaar voor verhoogde vatbaarheid voor vaatverwijders.

Het gebruik van sildenafil tijdens de behandeling met alfablokkers bij bijzonder gevoelige patiënten gaat gepaard met de ontwikkeling van symptomatische hypotensie. Daarom is speciale zorg vereist. Om het risico van orthostatische hypotensie te vermijden, wordt aanbevolen Sildenafil-SZ pas te gebruiken nadat de hemodynamische parameters zijn gestabiliseerd. Het is ook de moeite waard om de startdosering te verlagen. De arts moet patiënten informeren over de nodige maatregelen in geval van tekenen van zich ontwikkelende orthostatische hypotensie.

Cardiovasculaire complicaties

Postmarketingonderzoeken rapporteerden de ontwikkeling van ernstige cardiovasculaire complicaties, waaronder ventriculaire aritmie, instabiele angina pectoris, arteriële hypertensie en hypotensie, hemorragische beroerte, myocardinfarct en plotselinge hartdood. Deze complicaties waren tijdelijk geassocieerd met het gebruik van sildenafil. De meerderheid van de patiënten had geassocieerde risicofactoren.

Veel van deze aandoeningen werden kort na seksuele activiteit opgemerkt, sommige - na inname van het medicijn zonder verdere geslachtsgemeenschap.

Het is niet mogelijk om een direct verband te leggen tussen cardiovasculaire complicaties en deze of andere factoren.

Bloeden

In in vitro studies werd gevonden dat sildenafil het antibloedplaatjeseffect op menselijke bloedplaatjes van gelijktijdig gebruikt natriumnitroprusside of een stikstofmonoxidedonor versterkt.

Er zijn geen gegevens die de veiligheid van het geneesmiddel bevestigen in de aanwezigheid van aandoeningen die gepaard gaan met een risico op bloeding, evenals bij verergering van maagzweren en duodenumzweren. Om deze reden moet Sildenafil-SZ met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt bij deze categorie patiënten.

De frequentie van bloedneuzen bij patiënten met pulmonale hypertensie als gevolg van diffuse bindweefselaandoeningen is hoger (sildenafilgroep - 12,9%, placebo - 0%) dan bij patiënten met primaire pulmonale hypertensie (sildenafilgroep - 3%, placebo - 2,4%). %). De incidentie van bloedneuzen is hoger bij gelijktijdig gebruik van vitamine K-antagonisten (8,8% versus 1,7% bij patiënten die geen vitamine K-antagonisten gebruiken).

Visuele beperking

Er zijn gevallen van ontwikkeling van een dergelijke zeldzame ziekte als non-arteritis anterieure ischemische neuropathie van de oogzenuw (NPINZN), die een afname en zelfs verlies van het gezichtsvermogen veroorzaakt.

De meeste patiënten hadden risicofactoren: een afname van de verhouding tussen de diameters van de uitgraving en de oogzenuwkop, hyperlipidemie, arteriële hypertensie, coronaire hartziekte, diabetes mellitus, roken, ouder dan 50 jaar.

De associatie van acuut begin van NPINZN met het gebruik van PDE5-remmers werd geëvalueerd in een observationeel onderzoek. Volgens de verkregen resultaten neemt het risico op het ontwikkelen van deze ziekte ongeveer 2 keer toe na inname van een PDE5-remmer en duurt het tot 5 halfwaardetijden van het medicijn. Sommige literaire publicaties geven de volgende jaarlijkse incidentie van NPINZN aan: 2,5-11,8 gevallen per 100.000 mannen van 50 jaar en ouder.

In geval van plotseling verlies van het gezichtsvermogen, wordt patiënten geadviseerd om te stoppen met het gebruik van het medicijn en onmiddellijk een arts te raadplegen.

Mannen die al een voorgeschiedenis van NPINZN hebben, moeten alle mogelijke risico's zorgvuldig met hun arts bespreken voordat zij Sildenafil-SZ gaan gebruiken. Het medicijn mag alleen worden ingenomen als het verwachte voordeel opweegt tegen de risico's.

Slechthorendheid

Sommige klinische en postmarketingonderzoeken hebben gevallen van plotselinge verslechtering en gehoorverlies gemeld na het gebruik van PDE5-remmers. De meeste patiënten hebben risicofactoren. Tegelijkertijd is er geen direct verband gelegd met het innemen van het medicijn.

Als u slechthorend bent, moet u stoppen met het gebruik van Sildenafil-SZ en een arts raadplegen.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Sildenafil-SZ heeft geen nadelige invloed op de cognitieve, mentale en motorische functies van de mens. Het medicijn kan echter de bloeddruk verlagen, waardoor wazig zicht, ontwikkeling van chromatopsie en andere bijwerkingen optreden, waarmee rekening moet worden gehouden door voertuigbestuurders en personen die in potentieel gevaarlijke industrieën werkzaam zijn. De mate van beperkingen wordt individueel bepaald, afhankelijk van de tolerantie van het medicijn.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Sildenafil-SZ is volgens de geregistreerde indicatie niet bedoeld voor gebruik bij vrouwen.

Gebruik in de kindertijd

Sildenafil-SZ is volgens de geregistreerde indicatie niet bedoeld voor gebruik bij kinderen en adolescenten onder de 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Patiënten met licht en matig nierfalen (CC 30-80 ml / min) hoeven de dosis Sildenafil-SZ niet aan te passen.

Bij ernstige nierinsufficiëntie (CC <30 ml / min) is de aanbevolen dosis 25 mg.

Voor schendingen van de leverfunctie

Patiënten met levercirrose dienen Sildenafil-SZ 25 mg te gebruiken.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten hebben geen dosisaanpassing nodig.

Geneesmiddelinteracties

Effect van sildenafil op andere geneesmiddelen

Sildenafil versterkt het antihypertensieve effect van nitraten, stikstofmonoxidedonoren, zowel bij langdurig gebruik als bij gebruik voor acute indicaties. Het gebruik van deze combinaties is gecontra-indiceerd.

Tegen de achtergrond van therapie met de alfablokker doxazosine (in een dosis van 4 of 8 mg) bij patiënten met goedaardige prostaathyperplasie met stabiele hemodynamiek, veroorzaakte het gebruik van sildenafil een extra verlaging van de systolische / diastolische bloeddruk in rugligging: bij een dosering van 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Dosering 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Dosering 100 mg - 8/4 mm Hg. Art.; in een staande positie - respectievelijk 6/6, 11/4 en 4/5 mm Hg. Kunst. Er zijn zeldzame meldingen van de ontwikkeling van symptomatische orthostatische hypotensie, die zich manifesteert door duizeligheid. Bij sommige patiënten kan de combinatie van sildenafil met alfablokkers de ontwikkeling van symptomatische hypotensie veroorzaken.

Bij patiënten met arteriële hypertensie die amlodipine kregen, waren er geen tekenen van geneesmiddelinteracties. De gemiddelde extra verlaging van de systolische / diastolische bloeddruk in rugligging is 8/7 mm Hg. Kunst.

Er waren geen significante geneesmiddelinteracties en veranderingen in farmacokinetische parameters bij gelijktijdig gebruik van sildenafil en de volgende geneesmiddelen: tolbutamide (250 mg), warfarine (40 mg), hiv-proteaseremmers (saquinavir, ritonavir), acetylsalicylzuur (150 mg).

Bij gezonde vrijwilligers versterkte sildenafil (in een dosering van 50 mg) het effect van ethanol niet bij zijn maximale bloedconcentratie van ~ 0,08% (80 mg / dl).

Sildenafil is een zwakke remmer van cytochroom P ₄₅₀ iso-enzymen 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 en 1A2 (50% remmende concentratie> 150 μmol). Wanneer het medicijn in de aanbevolen doses wordt ingenomen, is de maximale concentratie ongeveer 1 μmol, daarom is het effect op de klaring van substraten van deze iso-enzymen onwaarschijnlijk.

Het effect van andere geneesmiddelen op de farmacokinetiek van sildenafil

Sildenafil wordt voornamelijk gemetaboliseerd door cytochroom CYP3A4 en CYP2C9, daarom kunnen remmers van deze iso-enzymen (ketoconazol, erytromycine, cimetidine) de klaring ervan verminderen en kunnen inductoren deze klaring verhogen.

Saquinavir (een remmer van hiv-protease en iso-enzym van cytochroom CYP3A4), verkregen bij 1200 mg / dag, bij gelijktijdig gebruik met sildenafil in een dosis van 100 mg, verhoogt de _{Cmax van} laatstgenoemde met 140%, AUC - met 210%.

Sterkere remmers van het cytochroom CYP3A4 isoenzym (ketoconazol, itraconazol) kunnen sterkere veranderingen in de farmacokinetiek van sildenafil veroorzaken.

Ritonavir (een sterke remmer van cytochroom P ₄₅₀ en remmer van hiv-protease), 500 mg 2 maal daags ingenomen, bij gelijktijdig gebruik met sildenafil in een dosis van 100 mg, veroorzaakt een verhoging _{van de Cmax van de} laatste met 300%, AUC - met 1000%.

Bij gebruik van sildenafil in de aanbevolen doses bij patiënten die sterke remmers van het cytochroom CYP3A4-isoenzym gebruiken, is de _{Cmax van} sildenafil niet hoger dan 200 nM en wordt het medicijn goed verdragen.

Azitromycine, toegepast in een dosis van 500 mg / dag gedurende 3 dagen, heeft geen significant effect op de _Cmax, tijd tot het bereiken van _Cmax, AUC, excretiesnelheid en T _{½ van} zowel sildenafil als zijn belangrijkste metaboliet.

Een enkele dosis van een antacidum (aluminiumhydroxide, magnesiumhydroxide) verandert de biologische beschikbaarheid van sildenafil niet.

De volgende geneesmiddelen hebben geen effect op de farmacokinetiek van sildenafil: calciumantagonisten, ACE-remmers (angiotensine-converterend enzym), thiazide- en thiazide-achtige diuretica, cytochroom CYP2D6-remmers (tricyclische antidepressiva, selectieve cytochroom CYP2-serumremmers) en cytochroom CYP2-serum-remmers.

Analogen

De analogen van Sildenafil-SZ zijn: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil en anderen.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C buiten bereik van kinderen, beschermd tegen licht.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies van Sildenafil-SZ

Beoordelingen van Sildenafil-SZ zijn tegenstrijdig. Veel mannen merken de effectiviteit op bij erectiestoornissen, goede tolerantie en betaalbare kosten.

Er zijn echter veel beoordelingen over het gebrek aan effect bij het gebruik van Sildenafil-SZ volgens de indicatie, evenals de ontwikkeling van bijwerkingen, waaronder verhoogde bloeddruk, een gevoel van warmte, verhoogde hartslag, droge mond, brandend maagzuur, verstopte neus, hoofdpijn, duizeligheid, pijn bij ogen.

De prijs van Sildenafil-SZ in apotheken

De geschatte prijs van Sildenafil-SZ voor een pakket van 4 filmomhulde tabletten is: dosering 25 mg - 85-115 roebel, dosering 50 mg - 166-289 roebel, dosering 100 mg - 267-395 roebel.

Sildenafil-SZ: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Sildenafil-SZ 25 mg filmomhulde tabletten 4 stuks. 122 WRIJVEN Kopen

Sildenafil-SZ 50 mg filmomhulde tabletten 4 stuks. 156 r Kopen

Sildenafil-SZ 100 mg filmomhulde tabletten 4 stuks. 247 r Kopen

Sildenafil-sz vleugel voor orale toediening 50 mg verpakking. 0,6 g # 4 265 WRIJVEN Kopen

Sildenafil-sz vleugel voor orale toediening 100 mg verpakking. 1,2 g # 4 299 r Kopen

Sildenafil-SZ 50 mg filmomhulde tabletten 10 stuks. 304 WRIJVEN Kopen

Sildenafil-SZ 25 mg filmomhulde tabletten 20 stuks. 310 WRIJVEN Kopen

Sildenafil-SZ tabletten p.o. 50 mg 14 stuks RUB 314 Kopen

Sildenafil-SZ 50 mg filmomhulde tabletten 14 stuks. RUB 314 Kopen

Sildenafil-SZ 100 mg filmomhulde tabletten 10 stuks. 355 WRIJVEN Kopen

Sildenafil-SZ tabletten p.o. 100 mg 14 stuks 391 r Kopen

Sildenafil-SZ 100 mg filmomhulde tabletten 14 stuks. 391 r Kopen

Sildenafil-SZ 50 mg filmomhulde tabletten 20 stuks. RUB 512 Kopen

Sildenafil-SZ 100 mg filmomhulde tabletten 20 stuks. 621 RUB Kopen

Bekijk alle aanbiedingen van apotheken

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!