Ursodex
Ursodex: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Ursodex
ATX-code: A05AA02
Werkzame stof: Ursodeoxycholzuur (Ursodeoxycholzuur)
Fabrikant: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)
Beschrijving en foto-update: 24-10-2018
Ursodex is een hepatoprotector die ook een immunomodulerend, choleretisch, hypolipidemisch, cholelitholytisch en hypocholesterolemisch effect heeft.
Vorm en samenstelling vrijgeven
De toedieningsvorm van de afgifte van Ursodex is filmomhulde tabletten: bruinrood, biconvex, rond, aan één kant van het risico; de kleur van de pit op de pauze is wit (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1, 5 of 10 pakken).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: ursodeoxycholzuur - 150 of 300 mg;
- hulpcomponenten (150/300 mg): gezuiverde talk - 6,4 / 20 mg; lactose - 43,5 / 87 mg; zetmeel - 9/18 mg; natriumlaurylsulfaat - 3/6 mg; microkristallijne cellulose - 22/44 mg; magnesiumstearaat - 3/6 mg; povidon K-30 - 10/10 mg; colloïdaal siliciumdioxide - 1,5 / 3 mg; natriumcarboxymethylzetmeel - 13/26 mg;
- filmbekleding (150/300 mg): macrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hypromellose E5 - 4,8 / 9,6 mg; titaandioxide - 0,48 / 0,96 mg; ijzeroxide rood - 0,09 / 0,18 mg; ijzeroxide geel - 0,08 / 0,16 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Ursodex is een hepatoprotector met choleretische, cholelitholytische, hypolipidemische, hypocholesterolemische en immunomodulerende eigenschappen.
Als resultaat van de stabilisatie van de membranen van cholangiocyten en hepatocyten, heeft ursodeoxycholzuur een direct cytoprotectief effect. Onder invloed van het medicijn op de gastro-intestinale circulatie van galzuren, neemt het gehalte aan hydrofobe zuren af (ze zijn potentieel toxisch). Het heeft een hypocholesterolemisch effect (door een afname van de opname van cholesterol in de darm en enkele andere biochemische effecten). Onderdrukt celdood veroorzaakt door giftige galzuren.
Ursodeoxycholzuur heeft hoge polaire eigenschappen, resulterend in de vorming van niet-toxische gemengde micellen met toxische (apolaire) galzuren, wat leidt tot een afname van het vermogen van maagterugvloeiing om celmembranen te beschadigen bij patiënten met refluxoesofagitis en galrefluxgastritis. Bovendien vormt ursodeoxycholzuur dubbele moleculen die in celmembranen kunnen worden opgenomen, ze stabiliseren en immuun maken voor de effecten van cytotoxische micellen.
Andere effecten van de stof:
- een afname van de verzadiging van gal met cholesterol (vanwege de remming van de opname ervan in de darm, onderdrukking van de synthese in de lever en een afname van de uitscheiding in gal);
- een toename van de oplosbaarheid van cholesterol in gal met de vorming van vloeibare kristallen ermee;
- afname van de lithogene index van gal.
Door het gebruik van Ursodex lossen cholesterol galstenen op (door een verandering in de verhouding galzuren / cholesterol in gal). Het gebruik van het medicijn voorkomt ook de vorming van nieuwe stenen, wat wordt verzekerd door een afname van het cholesterolgehalte in de gal. Het wekt cholerese op die rijk is aan bicarbonaten, dit leidt tot een toename van de doorgang van gal en stimuleert de uitscheiding van giftige galzuren door de darm.
Het immuunmodulerende effect van Ursodex is te wijten aan de remming van de expressie van HLA-antigenen (menselijke leukocytenantigenen - antigenen voor weefselcompatibiliteit) op de membranen van cholangiocyten en hepatocyten en normalisatie van de natuurlijke killer-activiteit van lymfocyten. Volgens de onderzoeken vertraagt ursodeoxycholzuur de progressie van fibrose bij primaire biliaire cirrose, cystische fibrose en alcoholische steatohepatitis, en vermindert het de kans op slokdarmspataderen.
Farmacokinetiek
De opname van ursodeoxycholzuur uit het jejunum vindt plaats door passieve diffusie, vanuit het ileum door actief transport. De plasmaconcentratie voor orale toediening van 500 mg van de stof is 3,8; 5,5 en 3,7 mmol / l (bereikt na respectievelijk 30, 60 en 90 minuten).
De verdeling van de stof wordt gekenmerkt door een hoge mate van binding aan plasmaproteïnen (van 96 tot 99%). Dringt door in de placentabarrière.
Ursodeoxycholzuur ondergaat presystemische eliminatie met de vorming van glycine- en taurineconjugaten, die in de gal worden uitgescheiden. Ongeveer 50-70% van de totale toegediende dosis wordt via de gal uitgescheiden.
De rest van de niet-geabsorbeerde fractie ondergaat bacteriële afbraak in de dikke darm, waar de vorming van lithocholzuur plaatsvindt, dat gedeeltelijk wordt geabsorbeerd uit de darm, in de lever wordt gebiotransformeerd in sulfolitocholyltaurine- en sulfolitocholylglycineconjugaten en vervolgens wordt uitgescheiden.
Gebruiksaanwijzingen
- primaire biliaire cirrose bij patiënten zonder tekenen van decompensatie (symptomatische behandeling);
- gal reflux gastritis;
- kleine / middelgrote cholesterolstenen bij patiënten zonder galblaasstoornissen (om op te lossen).
Contra-indicaties
- hoge calcium galstenen (röntgen positief);
- niet-functionerende galblaas;
- pancreatitis;
- ontstekingsziekten van de galblaas, galwegen en darmen in acuut beloop;
- ernstige nier- / leverfunctiestoornis;
- levercirrose in het stadium van decompensatie;
- lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptie;
- gewicht tot 34 kg;
- zwangerschap en borstvoeding;
- individuele intolerantie voor een onderdeel van Ursodex.
Instructies voor het gebruik van Ursodex: methode en dosering
Ursodex wordt oraal ingenomen, zonder te kauwen, met een beetje water, bij voorkeur 's avonds.
Aanbevolen doseringsschema:
- oplossen van cholesterol galstenen: 10 mg / kg per dag, cursusduur - van 6 tot 12 maanden; na het oplossen van de stenen wordt de voortzetting van de therapie nog enkele maanden getoond met een preventief doel;
- gal reflux gastritis: eenmaal per dag, 250 mg, cursusduur - van 10 dagen tot 6 maanden, indien nodig kan het langer zijn - tot 2 jaar;
- primaire biliaire cirrose: 10 tot 15 mg / kg per dag.
Bijwerkingen
- spijsverteringsstelsel: buikpijn, misselijkheid, diarree, verhoogde activiteit van levertransaminasen, verkalking van galstenen; bij patiënten met primaire biliaire cirrose - reversibele voorbijgaande decompensatie van levercirrose;
- andere: allergische reacties (inclusief netelroos).
Overdosering
Er zijn geen gegevens over gevallen van overdosering van Ursodex.
speciale instructies
Om de stenen met succes te laten oplossen, moet aan verschillende voorwaarden worden voldaan:
- pure cholesterolstructuur van stenen;
- stenen tot 1,5–2 cm;
- de galblaas vullen met stenen niet meer dan de helft;
- volledig behoud van de functie van de galwegen.
Tijdens de therapie voor het oplossen van galstenen moeten patiënten onder medisch toezicht staan voor de volgende indicatoren: activiteit van levertransaminasen en alkalische fosfatase, gamma-glutamyltransferase, bilirubineconcentratie. Als de verhoogde tarieven aanhouden, wordt de therapie geannuleerd.
De eerste 3 maanden dat Ursodex wordt gebruikt, moet de cholecystografie eenmaal per maand worden uitgevoerd en daarna eenmaal per 3 maanden. Minimaal eens per half jaar dient de effectiviteit van de therapie te worden beoordeeld (door middel van echografie). Na bevestiging van het oplossen van stenen, moet het medicijn gedurende ten minste 3 maanden worden voortgezet. Dit zal kleine steentjes verder oplossen die niet door echografie worden gedetecteerd.
Als na 6-12 maanden therapie geen gedeeltelijke ontbinding van stenen is opgetreden, wordt de kans op succes als minimaal beschouwd.
De detectie van een galblaas zonder beeld tijdens de behandelingsperiode is een teken dat de stenen niet zijn opgelost en dat Ursodex moet worden geannuleerd. Ook moet de behandeling worden stopgezet in de volgende gevallen: verkalking van galstenen, verminderde contractiliteit van de galblaas of frequente aanvallen van galkoliek.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies is Ursodex gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.
Gebruik in de kindertijd
Het medicijn is niet voorgeschreven voor patiënten met een gewicht tot 34 kg.
Met verminderde nierfunctie
Het is gecontra-indiceerd om Ursodex in te nemen bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie.
Voor schendingen van de leverfunctie
Contra-indicaties voor het gebruik van Ursodex zijn levercirrose en ernstig leverfalen.
Geneesmiddelinteracties
Mogelijke interacties:
- oestrogenen, gestagens, neomycine, hypolipidemische geneesmiddelen: een toename van de verzadiging van gal met cholesterol, wat kan leiden tot een afname van het vermogen van ursodeoxycholzuur om cholesterolgalstenen op te lossen;
- antacida die aluminium en ionenuitwisselingsharsen bevatten: de combinatie is gecontra-indiceerd, aangezien combinatietherapie kan leiden tot een verminderde absorptie van ursodeoxycholzuur;
- cyclosporine: een verhoogde opname uit de darm (de concentratie in het bloed moet worden gecontroleerd, indien nodig kan de arts de dosis aanpassen).
Analogen
De analogen van Ursodex zijn: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Ursodex
Volgens beoordelingen wordt Ursodex voornamelijk gebruikt voor het oplossen van stenen, evenals met verhoogde hepatische parameters. In sommige gevallen is de therapie zeer effectief bij zowel volwassenen als kinderen. Er zijn echter beoordelingen die aangeven dat het medicijn moest worden gestaakt vanwege de ontwikkeling van bijwerkingen of vanwege onvoldoende therapeutisch effect.
Prijs voor Ursodex in apotheken
De geschatte prijs voor Ursodex (50 of 100 tabletten van 300 mg) is 420 of 1100-1150 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
