Cimetidine
Gebruiksaanwijzing:
- 1. Farmacologische werking
- 2. Farmacokinetiek
- 3. Dosering
- 4. Interactie met andere medicijnen
- 5. Zwangerschap en borstvoeding
- 6. Bijwerkingen
- 7. Indicaties voor gebruik
- 8. Contra-indicaties
- 9. Speciale instructies
Farmacologische werking van cimetidine
Cimetidine is een histamine H2-receptorblokker. Onderdrukt de productie van zoutzuur gestimuleerd door voedsel, gastrine, histamine en acetylcholine. Door het zoutzuurniveau te verlagen, verhoogt het de pH-waarde en verlaagt het de activiteit van pepsine.
Cimetidine activeert het beschermende mechanisme van het maagslijmvlies, geneest de schade veroorzaakt door de werking van zoutzuur. Vermindert de concentratie van cytochroom P450. Heeft geen effect op adrenerge receptoren, heeft geen verdovend effect. Nadat Cimetidine binnen is ingenomen, treedt het therapeutische effect op na 1 uur en blijft het 4-5 uur werken.
Farmacokinetiek
Cimetidine wordt volledig geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal. Metabolisme vindt plaats bij "first pass". De biologische beschikbaarheid van het medicijn is 60-70%. De maximale concentratie in bloedplasma wordt bij inname op een lege maag na 1 uur bereikt, na 3 uur kan een tweede piek worden waargenomen. Cimetidine wordt gedistribueerd in lichaamsweefsels. De mate van binding aan plasmaproteïnen is 20%.
De halfwaardetijd van cimetidine is ongeveer 2 uur; bij nierinsufficiëntie kan deze toenemen. Het wordt voornamelijk onveranderd in de urine uitgescheiden. De klaring van cimetidine is verhoogd bij patiënten met brandwonden.
Dosering van cimetidine
De instructies voor cimetidine bevelen aan om de dosering in te stellen op basis van de algemene toestand van de patiënt. Voor volwassen patiënten is een enkele dosis 100-800 mg.
Bij intraveneuze toediening van cimetidine is een enkele dosis 200 mg, met intraveneuze infusie - 400 mg. De maximaal toegestane dagelijkse dosis, ongeacht de toedieningswijze, mag niet hoger zijn dan 2 g.
De maximaal toegestane dosis cimetidine voor kinderen van 1 jaar en ouder, ongeacht de toedieningsweg, is 25-30 mg / kg / dag in verdeelde doses. Kinderen jonger dan een jaar - 20 mg / kg / dag.
Interactie van cimetidine met andere geneesmiddelen
Gelijktijdige toediening met antacida die aluminiumhydroxide en magnesiumhydroxide bevatten, kan leiden tot een verminderde opname van cimetidine. In combinatie met sulfonylureumderivaten - hypoglykemische middelen - wordt soms hypoglykemie waargenomen.
De combinatie van cimetidine met chloordiazepoxide, clorazepaat, triazolam, alprazolam, diazepam, clobazam, nitrazepam, flurazepam leidt tot een verhoging van de concentratie van benzodiazepinen in het bloedplasma. Kan de sedatie versterken.
Gelijktijdig gebruik verhoogt de concentratie van amiodaron in het bloed als gevolg van een vertraging van het metabolisme.
De combinatie van cimetidine met atenolol veroorzaakt in sommige gevallen ernstige bradycardie.
Wanneer het gelijktijdig met benzylpenicilline wordt ingenomen, verhoogt het de biologische beschikbaarheid.
Gelijktijdige ontvangst met vecuroniumchloride, verapamil, gallopamil versterkt het effect van deze geneesmiddelen.
De combinatie met indomethacine leidt tot een verlaging van de concentratie in bloedplasma, zonder het ontstekingsremmende effect te beïnvloeden.
De combinatie met ketoconazol en itraconazol vermindert hun absorptie in het maagdarmkanaal.
Cimetidine vermindert de klaring van lidocaïne en verhoogt de concentratie in bloedplasma, wat kan leiden tot een toename van de bijwerkingen van lidocaïne.
Zwangerschap en borstvoeding
Vanwege het feit dat cimetidine de placentabarrière kan binnendringen en in de moedermelk kan worden uitgescheiden, moet het medicijn met voorzichtigheid worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Bijwerkingen van cimetidine
- met een scherpe annulering van cimetidine zijn recidieven van een maagzweer mogelijk;
- braken, pancreatitis, flatulentie, hepatitis, misselijkheid, diarree, geelzucht;
- slaperigheid, depressie, verhoogde vermoeidheid, duizeligheid, emotionele labiliteit, hallucinaties, agitatie, angst, nervositeit, psychose, hoofdpijn, hyperthermie, verwarring, verminderd libido;
- jeuk, huiduitslag, hyperemie, exfoliatieve dermatitis, erythema multiforme, angio-oedeem, Stevens-Johnson-syndroom;
- mogelijk bij mannen (vooral bij hoge doses): verminderde potentie, gynaecomastie;
- zelden - trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, neutropenie, agranulocytose, aplastische en hemolytische anemie, eosinofilie;
- bradycardie, AV-blok, tachycardie, bloeddrukverlaging, vasculitis;
- interstitiële nefritis, urineretentie;
- artralgie, myalgie, polymyositis;
- haaruitval.
Indicaties voor het gebruik van cimetidine
- symptomatische zweren;
- systemische mastocytose;
- maagzweer in de acute fase;
- polyendocriene adenomatose;
- preventie van exacerbaties van maagzweren;
- brandend maagzuur (veroorzaakt door hyperchlorhydrie);
- reflux-oesofagitis.
Volgens de instructies kan cimetidine worden gebruikt als adjuvante therapie voor pancreasenzymdeficiëntie, reumatoïde artritis, urticaria (in acute vorm).
Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor cimetidine.
speciale instructies
Cimetidine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met chronisch hartfalen, aandoeningen van de hematopoëtische organen, levercirrose, nier- of leverinsufficiëntie, onderdrukking van de immuniteit, kinderen en adolescenten jonger dan 16 jaar.
Voordat u met de cursus begint, moet u ervoor zorgen dat de patiënt geen kwaadaardige aandoeningen van het spijsverteringsstelsel heeft.
Patiënten met nier- of leverdisfunctie hebben een speciaal aangepast doseringsregime nodig.
Bij langdurig gebruik is het noodzakelijk om de toestand van de lever en het bloed systematisch te controleren. De instructies voor cimetidine worden niet aanbevolen om abrupt te stoppen met het gebruik van het medicijn vanwege het risico op herhaling van een maagzweer.
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
