Dynastat
Dinastat: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Dynastat
ATX-code: M01AH
Werkzame stof: Parecoxib (Parecoxib)
Fabrikant: PHARMACIA Ltd. (Verenigd Koningkrijk)
Beschrijving en foto-update: 18.10.2018
Dinastat is een niet-steroïde ontstekingsremmer.
Vorm en samenstelling vrijgeven
De doseringsvorm van Dynastat is een lyofilisaat voor het bereiden van een oplossing voor injectie: het wordt geproduceerd in de vorm van een tablet of een poreuze massa met een witte of bijna witte kleur; oplosmiddel - een heldere, kleurloze vloeistof (1 injectieflacon met lyofilisaat en 1 ampul met oplosmiddel in een kartonnen verpakking; 5 injectieflacons met lyofilisaat in een blisterverpakking samen met 5 ampullen oplosmiddel in een contourstrip, 1 verpakking met lyofilisaat en 1 verpakking met oplosmiddel in een verpakking met karton; 5 flacons met lyofilisaat in een blisterverpakking, 2 verpakkingen in een kartonnen doos).
De samenstelling van 1 fles (20/40 mg) omvat:
- werkzame stof: natriumparecoxib - 21,18 / 42,36 mg (komt overeen met 20/40 mg parecoxib). De uiteindelijke concentratie van parecoxib na oplossen in 1 ml (voor 20 mg) en 2 ml (voor 40 mg) oplosmiddel is 20 mg / ml;
- hulpstoffen: fosforzuur en / of natriumhydroxide (om de pH-waarde aan te passen), natriumwaterstoffosfaat-heptahydraat.
Oplosmiddelsamenstelling: water voor injectie, natriumchloride.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Parecoxib - het actieve ingrediënt van het medicijn Dinastat - na toediening van het medicijn hydrolyseert het snel om valdecoxib te vormen. Het werkingsprincipe van valdecoxib wordt verklaard door de remming van de prostaglandinesynthese met de deelname van cyclooxygenase-2 (COX-2). Valdecoxib werkt als een selectieve remmer van COX-2 tegen prostaglandines met zowel perifere als centrale werking, terwijl het COX-1 niet remt en praktisch geen invloed heeft op fysiologische processen in weefsels die afhankelijk zijn van COX-1, met name in het darm- en maagslijmvlies., en heeft ook geen invloed op de bloedplaatjesaggregatie en de duur van de bloeding. Door de afwezigheid van een effect op COX-1 en een selectief effect op COX-2, is de frequentie van vorming van endoscopisch bevestigde erosies, maag- en darmzweren bij gebruik van Dynastat lager,dan bij het gebruik van niet-selectieve NSAID's.
Farmacokinetiek
Na intramusculaire of intraveneuze toediening wordt parecoxib snel gemetaboliseerd tot valdecoxib, een farmacologisch actieve component, als gevolg van enzymatische hydrolyse in de lever.
Absorptie: na intraveneuze toediening van het geneesmiddel in het dosisbereik van 20, 50 en 80 mg per dag zijn veranderingen in de farmacokinetische parameters van valdecoxib, zoals het oppervlak onder de concentratie-tijdcurve (AUC) en de maximale concentratie (Cmax), lineair. Evenwichtsconcentraties van valdecoxib in bloedplasma met de introductie van het medicijn 2 keer per dag worden binnen 4 dagen bereikt.
Na een enkele injectie met Dynastat in een dosis van 20 mg wordt de Cmax van valdecoxib binnen ongeveer 1 uur bereikt - voor intramusculaire injectie, 30 minuten - voor intraveneuze injectie. Na intramusculaire en intraveneuze toediening van valdecoxib zijn de AUC- en Cmax- waarden vergelijkbaar.
Distributie: Na intraveneuze toediening is het distributievolume van valdecoxib ongeveer 55 liter. Bij concentraties die worden bereikt door gebruik te maken van de maximaal aanbevolen dosis (80 mg per dag), is de plasma-eiwitbinding ongeveer 98%. Valdecoxib hoopt zich voornamelijk op in erytrocyten, in tegenstelling tot parecoxib.
Metabolisme: De plasmahalfwaardetijd (T 1/2) van valdecoxib is ongeveer 22 minuten. Parecoxib wordt snel en bijna volledig omgezet in valdecoxib en propionzuur. Uitscheiding van valdecoxib vindt plaats door intensief metabolisme in de lever op vele manieren, waaronder metabolisme met de deelname van cytochroom P450 iso-enzymen CYP3A4 en CYP2C9, evenals door CYP-onafhankelijke glucuronidering (ongeveer 20%) van de sulfonamidegroep. De gehydroxyleerde metaboliet van valdecoxib die in plasma wordt aangetroffen, is actief als COX-2-remmer. Het vertegenwoordigt ongeveer 10% van de concentratie valdecoxib; het heeft praktisch geen significant klinisch effect na toediening van therapeutische doses parecoxibnatrium, vanwege het feit dat de concentratie van deze metaboliet laag is.
Uitscheiding: Valdecoxib wordt uitgescheiden door metabole omzetting in de lever en slechts minder dan 5% wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Ongeveer 70% van de dosis van het geneesmiddel wordt in de urine uitgescheiden in de vorm van inactieve metabolieten, onveranderd parecoxib wordt niet in de urine aangetroffen en in de ontlasting komt het alleen in sporenhoeveelheden voor.
De plasmaklaring (CLp) voor valdecoxib is ongeveer 6 l / uur. Na intramusculaire en intraveneuze toediening van parecoxibnatrium is de T 1/2 van valdecoxib ongeveer 8 uur. Bij oudere patiënten is de plasmaconcentratie van valdecoxib ongeveer 40% hoger dan bij jongere patiënten, vanwege het feit dat ze een verminderde klaring van valdecoxib hebben. De evenwichtsplasmaconcentratie van valdecoxib is 16% lager bij oudere mannen dan bij oudere vrouwen.
Gebruiksaanwijzingen
Dinastat wordt gebruikt bij acute pijn om de behoefte aan opioïde analgetica te verminderen en om postoperatieve pijn te verminderen of te voorkomen.
Contra-indicaties
- angioneurotisch oedeem, bronchospasmen, acute rhinitis, urticaria of andere allergische reacties na inname van acetylsalicylzuur en andere NSAID's, waaronder andere selectieve COX-2-remmers;
- allergische reacties op sulfonamiden;
- III trimester van de zwangerschap, lactatieperiode;
- erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal tijdens een exacerbatie (inclusief acute maagzweer);
- ernstig congestief hartfalen;
- ernstige leverfunctiestoornis (geen ervaring met gebruik);
- overgevoeligheid voor de werkzame stof of een bestanddeel van het medicijn;
- leeftijd tot 18 jaar (geen gebruikservaring).
Instructies voor gebruik van Dynastat: methode en dosering
Dynastat kan intramusculair of intraveneus worden toegediend, hetzij als regelmatige herhaalde injecties, hetzij in één keer of indien nodig. De dosis wordt aangepast afhankelijk van de reactie van de patiënt op het geneesmiddel na het starten van de therapie. Er is ervaring met het gebruik van Dynastat gedurende 7 dagen.
Bij acute pijn is de aanbevolen initiële enkelvoudige dosis 40 mg voor intraveneuze of intramusculaire toediening, indien nodig zijn herhaalde toedieningen elke 6-12 uur mogelijk bij 20-40 mg; de dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 80 mg. Een intraveneuze bolusinjectie kan snel worden toegediend, rechtstreeks in een ader of in een buis van een vooraf geïnstalleerd IV-infusiesysteem. Intramusculaire injectie wordt aanbevolen om langzaam diep in de spier te worden gedaan.
Voor postoperatieve pijn (om deze te voorkomen of te verminderen) wordt een dosis van 40 mg intramusculair of bij voorkeur intraveneus aanbevolen. Het medicijn wordt 30-45 minuten vóór de operatie toegediend. Om het effect te behouden, wordt Dynastat herhaaldelijk toegediend volgens het gepresenteerde schema voor de verlichting van acute pijn.
Om de behoefte aan opioïde analgetica te verminderen, wordt Dynastat vóór toediening gebruikt, in combinatie met hen. In dit geval wordt de dagelijkse behoefte aan opioïde analgetica met 20-40% verminderd.
Bij oudere patiënten is een dosisaanpassing van Dynastat in de regel niet vereist. Als het lichaamsgewicht van een oudere patiënt minder is dan 50 kg, wordt aanbevolen om de toediening van het geneesmiddel te starten met een dosis van 0,5; de maximale dagelijkse dosis is in dit geval 40 mg.
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie met ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / min) of met aandoeningen die vatbaar zijn voor vochtretentie in het lichaam, wordt aanbevolen om parecoxib in de laagste aanbevolen dosis voor te schrijven en de nierfunctie zorgvuldig te controleren.
Bij patiënten met een verminderde leverfunctie is een dosisaanpassing meestal niet nodig. In geval van schendingen van matige ernst, begint de introductie van het medicijn met een dosis van 0,5 en wordt de dagelijkse dosis verlaagd tot 40 mg. In geval van ernstige leverschade wordt toediening van het geneesmiddel niet aanbevolen vanwege het gebrek aan ervaring met het gebruik van Dynastat bij deze groep patiënten.
Voorbereiding van het medicijn voor toediening
Gebruik om een oplossing voor injectie te bereiden:
- voor injectieflacons met 20 mg - 1 ml natriumchloride-oplossing voor injectie (0,9%);
- voor injectieflacons met 40 mg - 2 ml natriumchloride-oplossing voor injectie (0,9%).
De volgende oplosmiddelen kunnen ook worden gebruikt: 5% dextrose (glucose) oplossing voor injectie, 0,9% steriele natriumchloride-oplossing, 5% dextrose (glucose) -oplossing met 0,45% natriumchloride voor injectie (bij gebruik van de bovenstaande oplosmiddelen is de afgewerkte oplossing isotoon).
Meng Dynastat niet met andere geneesmiddelen.
Het wordt niet aanbevolen om Lactate Ringer's (Hartman's) oplossing voor injectie of Ringer's Lactate voor injectie met 5% dextrose (glucose) oplossing te gebruiken om Dynastat oplossing te bereiden, aangezien dit tot neerslag leidt.
Omdat de resulterende oplossing niet isotoon zal zijn, wordt het niet aanbevolen om steriel water voor injectie als oplosmiddel voor Dinastat te gebruiken.
De bereide oplossing niet invriezen of in de koelkast bewaren.
Na oplossen kan het geneesmiddel worden geïnjecteerd in de buizen van het intraveneuze infusiesysteem die oplosmiddelen bevatten: 5% dextrose (glucose) oplossing voor injectie, Ringer-lactaatoplossing voor injectie, natriumchloride-oplossing voor injectie, 5% dextrose (glucose) -oplossing met 0,45% chloride natrium.
Bijwerkingen
Vaak (≥ 1/100, <1/10), niet vaak (≥ 1/1000, <1/100):
- cardiovasculair systeem: vaak - verhoging of verlaging van de bloeddruk; zelden - cerebrovasculaire aandoeningen, bradycardie;
- hematopoietisch systeem: zelden - trombocytopenie;
- ademhalingssysteem: vaak - ademhalingsfalen;
- bovenste luchtwegen: zelden - faryngitis;
- zenuwstelsel: vaak - hypesthesie, duizeligheid;
- autonoom zenuwstelsel: zelden - droge mond;
- metabolisme: vaak - hypokaliëmie, verhoogde creatininespiegels; zelden - een toename van het niveau van ureumstikstof in het bloed, hyperglycemie;
- spijsverteringssysteem: vaak - dyspepsie, winderigheid, obstipatie, alveolitis na extractie; zelden - erosie, maag- en darmzweren;
- psyche: vaak - slapeloosheid, angst;
- urinewegen: zelden - oligurie;
- hepatobiliair systeem: zelden - verhoogde activiteit van transaminasen ALT en AST;
- zintuigen: zelden - oorpijn;
- huid: vaak - jeuk, meer zweten; zelden - vertraagde genezing van postoperatieve wonden, uitslag;
- musculoskeletaal systeem: zelden - artralgie;
- lokale reacties: pijn op de injectieplaats, wondinfectie (ook tijdens coronaire bypassoperaties), pathologische afscheiding uit de drain na de operatie, vergezeld van dissectie van het borstbeen;
- andere: vaak - ecchymose, postoperatieve bloedarmoede, perifeer oedeem, rugpijn; zelden - asthenie.
Bij het gebruik van Dynastat kunnen zeldzame ernstige bijwerkingen die zijn waargenomen bij het gebruik van NSAID's niet volledig worden uitgesloten: bronchospasmen, hepatitis, anafylactische shock, acuut nierfalen, congestief hartfalen.
Bij gebruik van valdecoxib en parecoxib werden de volgende reacties waargenomen: exfoliatieve dermatitis, toxische epidermale necrolyse, syndroom van Steven-Johnson, erythema multiforme, angio-oedeem, anafylactische reacties.
Overdosering
Er zijn geen gegevens over de klinische symptomen van een overdosis Dinastat.
Als een overdosis Dynastat wordt vermoed, wordt een symptomatische behandeling aanbevolen. Vanwege het feit dat parecoxib een hoge mate van binding aan plasma-eiwitten heeft, is de effectiviteit van dialyse om het medicijn uit het lichaam te verwijderen onbeduidend.
speciale instructies
Tijdens de eerste paar dagen na de benoeming van parecoxib, moet de anticoagulerende activiteit zorgvuldig worden gecontroleerd bij patiënten die warfarine of soortgelijke geneesmiddelen gebruiken, vanwege het hoge risico op bloedingen.
Dynastat dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten bij wie de toestand is ontstaan of verergert door vochtretentie, aangezien een aantal patiënten die parecoxib gebruiken oedeem en vochtretentie kunnen ervaren als gevolg van remming van de prostaglandinesynthese. De toestand van patiënten met een voorgeschiedenis van arteriële hypertensie en hartfalen moet nauwlettend worden gevolgd.
In geval van ernstige uitdroging bij een patiënt, is het raadzaam om te rehydrateren voordat een therapie met Dynastat wordt voorgeschreven.
Vanwege het feit dat er tijdens de behandeling met Dynastat gevallen waren van bloeding uit het bovenste deel van het maagdarmkanaal, evenals zweren, inclusief geperforeerde, wordt het medicijn met uiterste voorzichtigheid voorgeschreven voor bloeding uit het maagdarmkanaal, ontstekingsprocessen in een actieve vorm en zweren van het maagdarmkanaal, en ook mensen die aspirine gebruiken, patiënten met hart- en vaatziekten en ouderen.
Parecoxib kan de waarde van diagnostische kenmerken bij het detecteren van een infectie, zoals koorts, verminderen vanwege zijn ontstekingsremmende eigenschappen.
De gelijktijdige toediening van Dynastat met geneesmiddelen waarvan het werkingsmechanisme wordt geassocieerd met remming van de P450 CYP3A4- en CYP2C9-enzymen, kan een verhoging van de AUC van parecoxib veroorzaken.
Wanneer parecoxib samen met ACE-remmers wordt voorgeschreven, moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid om het antihypertensieve effect te verminderen door de synthese van prostaglandines te remmen.
Bij patiënten die lithiumtherapie krijgen, is het na het starten van de parecoxib-therapie noodzakelijk om de lithiumconcentratie in het serum zorgvuldig te controleren.
Vanwege het onvoldoende effect op de plaatjesfunctie kan parecoxib niet worden beschouwd als een alternatief voor acetylsalicylzuur voor de preventie van hart- en vaatziekten.
Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdige toediening van Dynastat met CYP2C19-substraten.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Vanwege het risico op slaperigheid, angst en duizeligheid tijdens de behandeling, is het noodzakelijk om af te zien van activiteiten die meer aandacht, concentratie en reactiesnelheid vereisen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Er is geen ervaring met het gebruik van Dynastat bij zwangere vrouwen.
Volgens de instructies mag Dynastat alleen worden voorgeschreven als het verwachte voordeel voor de vrouw opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus. In het laatste trimester is het gebruik van het medicijn gecontra-indiceerd vanwege het feit dat het voortijdige sluiting van het Botallov-kanaal en een afname van de contractiele activiteit van de baarmoeder kan veroorzaken.
Er zijn geen gegevens over de vraag of parecoxib in de moedermelk wordt uitgescheiden. Als u besluit om de behandeling met Dynastat te starten, moet de borstvoeding worden onderbroken voor de duur van de behandeling.
Gebruik in de kindertijd
Het medicijn is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Parecoxib wordt voorgeschreven in de laagste van de aanbevolen doses bij aandoeningen die vatbaar zijn voor vochtretentie in het lichaam, evenals bij ernstig nierfalen, in gevallen waarin de creatinineklaring minder is dan 30 ml / min. Dit vereist een zorgvuldige controle van de nierfunctie van de patiënt.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het gebruik van parecoxib wordt niet aanbevolen bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie, aangezien er geen ervaring is met het gebruik ervan bij deze groep patiënten.
Met de nodige voorzichtigheid en in de laagste aanbevolen dosis wordt het medicijn voorgeschreven aan patiënten met matige leverdisfunctie.
Gebruik bij ouderen
Bij oudere patiënten is een dosisaanpassing van Dynastat in de regel niet vereist. Als het lichaamsgewicht van een oudere patiënt echter minder is dan 50 kg, wordt aanbevolen om de toediening van het geneesmiddel te starten met een dosis van 0,5; de maximale dagelijkse dosis is in dit geval 40 mg.
Geneesmiddelinteracties
- ACE-remmers: verminderen het antihypertensieve effect;
- warfarine: beïnvloedt de protrombinetijd en de AUC van warfarine, veroorzaakt een lichte stijging;
- fluconazol, ketoconazol: verhoging van de plasma-AUC van parecoxib met 62%, met ketoconazol - met 38%;
- lithium: een afname van de renale (30%) en serum (25%) klaring van lithium, resulterend in een toename van de AUC van lithium in serum met 34%;
- dexamethason, carbamazepine, rifampicine, fenytoïne: een toename van het metabolisme van valdecoxib is toegestaan;
- diuretica: een afname van de effectiviteit van furosemide en thiaziden als gevolg van een afname van de renale prostaglandinesynthese;
- inhalatie-anesthetica: geen bevestigde interacties;
- acetylsalicylzuur: parecoxib heeft geen effect op het antitrombotische effect;
- naloxon: veroorzaakt vermoedelijk geen extra ademhalingsdepressie en verhoogde sedatie;
- cyclosporine of tacrolimus: versterkt het nefrotoxische effect;
- andere geneesmiddelen: er werden geen significante farmacokinetische interacties waargenomen tussen parecoxib en intraveneuze heparine, midazolam, propofol, alfentanil en fentanyl. Significante interacties tussen valdecoxib en methotrexaat, glibenclamide (glyburide), orale anticonceptiva, in het bijzonder norethindron en ethinylestradiol, zijn niet opgemerkt.
Bij gelijktijdige toediening van valdecoxib met inductoren van microsomale leverenzymen kan het metabolisme toenemen.
Analogen
Arcoxia is een analoog van Dynastat.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren, waar de luchttemperatuur niet hoger is dan 30 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over de Dynastat
Er zijn weinig beoordelingen over Dynastat, waarin patiënten de snelle pijnverlichting na inname van het medicijn opmerken, maar tegelijkertijd de hoge kosten aangeven.
Dynastat-prijs in apotheken
De prijs voor Dynastat in apotheken is 2550 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
