Tramale achterstand
Tramale retard: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Tramal retard
ATX-code: N02AX02
Werkzame stof: tramadol (Tramadol)
Fabrikant: Pharmaceutichi Formenty S.p. A. (Farmaceutici Formenti, SpA) (Italië); Grunenthal GmbH (Duitsland)
Beschrijving en foto-update: 2020-02-20
Tramal retard is een analgetisch opioïde medicijn met een gemengd werkingsmechanisme.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Tramal retard is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten met verlengde afgifte:
- dosering van 100 mg: biconvex, rond, wit, gegraveerd "T1" aan de ene kant en het teken "~" - aan de andere kant;
- dosering 150 mg: biconvex, rond, lichtoranje, gegraveerd met "T2" aan de ene kant en het teken "~" - aan de andere kant;
- dosering 200 mg: biconvex, rond, lichtoranje van kleur met een bruinachtige tint, gegraveerd "T3" aan de ene kant en het teken "~" aan de andere kant.
Alle tabletten, ongeacht de dosering, zijn verpakt in blisters van 10 stuks, in een kartonnen doos 1 blisterverpakking en instructies voor het gebruik van Tramal retard.
Samenstelling voor 1 tablet met langdurige werking, filmomhuld:
- werkzame stof: tramadol hydrochloride - 100, 150 of 200 mg;
- hulpcomponenten: hypromellose 100.000 mPa × s, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide;
- filmomhulsel: macrogol 6000, talk, hypromellose 6 mPa × s, titaandioxide, lactosemonohydraat, propyleenglycol; bovendien voor tabletten met een dosering van 150 mg - kleurstof ijzeroxide rood en chinoline gele kleurstof; bovendien voor tabletten met een dosering van 200 mg - kleurstof ijzeroxide rood, kleurstof chinoline geel en kleurstof ijzeroxide bruin.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Tramadol is een opioïde analgeticum met een centraal werkingsmechanisme. Het is een niet-selectieve volledige agonist van µ-opioïde, δ-opioïde en κ-opioïde receptoren, en heeft ook een hoge affiniteit voor µ-receptoren. Het analgetische effect van tramadol wordt versterkt door het tweede werkingsmechanisme - onderdrukking van de heropname van norepinefrine door zenuwcellen en een toename van de afgifte van de neurotransmitter serotonine.
Tramale retard heeft ook hoestwerende eigenschappen. In therapeutische doses onderdrukt tramadol, in tegenstelling tot morfine, de ademhaling niet, heeft het slechts een gering effect op de darmmotiliteit en heeft het bijna geen effect op het cardiovasculaire systeem. Het analgetische potentieel van tramadol is 1/10 tot 1/6 van het effect van morfine.
Farmacokinetiek
De opname van het medicijn is vrij hoog (meer dan 90% van de stof wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal). De absolute biologische beschikbaarheid is gemiddeld 70% en is niet afhankelijk van voedselinname. Tramadol ondergaat het effect van primaire passage door de lever, wat een afname van de biologische beschikbaarheid veroorzaakt. Na inname van een tablet met een dosering van 100 mg is de maximale plasmaconcentratie van tramadol 141 ± 40 ng / ml en wordt deze na ongeveer 4,9 uur bereikt; na inname van de Tramal retard-tablet van 200 mg is de plasmaconcentratie 260 ± 62 ng / ml en wordt na 4,8 uur bereikt.
Het distributievolume is vrij groot (203 ± 40 l), de affiniteit voor weefsels is hoog. Ongeveer 20% van tramadol bindt zich aan plasma-eiwitten. Het medicijn passeert de bloed-hersenbarrière en passeert de placenta naar de foetus. Een kleine hoeveelheid tramadol wordt uitgescheiden in de moedermelk.
Metabolisme vindt plaats met de deelname van iso-enzymen CYP2D6 en CYP3A4, daarom is een significante verandering in de concentratie van tramadol en zijn actieve metaboliet mogelijk wanneer ze worden onderdrukt door andere farmacologisch actieve stoffen. Tramadol wordt in de lever gemetaboliseerd door N- en O-demethylering en vervolgens geconjugeerd met glucuronzuur. Alleen O-demethyltramadol is farmacologisch actief. Er werden in totaal 11 metabolieten gevonden.
Het medicijn en zijn metabolieten worden voornamelijk in de urine uitgescheiden. De halfwaardetijd is 6 uur en bij oudere patiënten (ouder dan 75 jaar) kan deze 1,4 keer toenemen; bij patiënten met levercirrose wordt de halfwaardetijd verlengd tot 13,3 ± 4,9 uur (voor tramadol) en tot 18,5 ± 9,4 uur (voor O-demethyltramadol), en in ernstige gevallen zelfs meer (tot 22,3 uur en 36 uur). Bij patiënten met nierinsufficiëntie (met een creatinineklaring minder dan 5 ml / min) is de halfwaardetijd van tramadol 11 ± 3,2 uur, O-demethyltramadol - 16,9 ± 3 uur (in ernstige gevallen - 19,5 uur en 43,2 uur)).
Het analgetische effect van tramadol hangt af van de serumconcentratie, dat wil zeggen dosisafhankelijk. Deze verhouding varieert van persoon tot persoon.
Gebruiksaanwijzingen
Tramale retard wordt gebruikt voor pijnsyndroom van gemiddelde en hoge intensiteit van verschillende oorsprong, in het bijzonder bij patiënten met oncologie, in de postoperatieve periode en bij trauma.
Contra-indicaties
Absoluut:
- epilepsie die niet reageert op adequate medicamenteuze behandeling;
- acute intoxicatie met pijnstillers, alcohol, opioïden, hypnotica en andere psychotrope stoffen;
- geneesmiddelontwenningssyndroom (tramadol mag niet worden gebruikt om dit syndroom te behandelen);
- gezamenlijke toediening met MAO-remmers (monoamineoxidase), evenals een periode tot 14 dagen na hun annulering;
- lactose-intolerantie, lactase-enzymdeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom (aangezien de tabletten lactose bevatten);
- periode van zwangerschap;
- kinderen en jongeren tot 14 jaar;
- overgevoeligheid voor de hoofd- of hulpcomponenten van het medicijn.
Relatief (Tramal retard-tabletten worden met voorzichtigheid gebruikt):
- convulsies en epilepsie, vatbaar voor adequate medicamenteuze behandeling (gebruik is alleen mogelijk om gezondheidsredenen);
- craniocerebraal trauma, bewustzijnsstoornissen van onduidelijke etiologie, ademhalingsstoornissen en ademhalingsstoornissen, een staat van shock, verhoogde intracraniale druk;
- afhankelijkheid van opioïden;
- neiging tot drugsmisbruik of drugsverslaving (therapie moet worden uitgevoerd onder toezicht van een arts en in de kortst mogelijke kuren);
- vastgestelde ernstige intolerantie voor opioïden van niet-allergische en allergische oorsprong;
- periode van borstvoeding (gebruik is mogelijk, maar slechts eenmalig en om gezondheidsredenen).
Tramale retard, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Tramal retard-tabletten worden oraal ingenomen met voldoende water of een andere vloeistof. Ze mogen niet worden gekauwd of gebroken, maar moeten in hun geheel worden doorgeslikt. Het gebruik van het medicijn is niet afhankelijk van het tijdstip van de maaltijd.
De dosis Tramal retard wordt individueel gekozen, rekening houdend met de ernst van het pijnsyndroom en de gevoeligheid van de patiënt voor het medicijn. De onderstaande doses zijn indicatief. Het wordt aanbevolen om de laagste effectieve dosis tramadol te kiezen. Bij langdurige therapie dient u zich te houden aan het vastgestelde schema voor het innemen van de pillen.
Volwassenen en adolescenten ouder dan 14 jaar krijgen gewoonlijk één tablet Tramal retard 100 mg 2 maal daags ('s ochtends en' s avonds) voorgeschreven. Bij onvoldoende effectiviteit kunt u de dosis verhogen door de dosering van de tabletten te verhogen (neem bijvoorbeeld Tramal retard 150 mg of 200 mg). Het interval tussen de doses mag niet korter zijn dan 6 uur en de maximale dagelijkse dosis mag niet meer zijn dan 400 mg.
Bij ouderen tot 75 jaar, als er geen klinisch uitgesproken nier- of leverfalen is, wordt de dosis van het geneesmiddel gewoonlijk niet aangepast. Bij patiënten van 75 jaar en ouder, evenals bij patiënten met een verminderde lever- en / of nierfunctie, kan de excretie van tramadol worden vertraagd, waarmee bij het voorschrijven rekening moet worden gehouden (het wordt bijvoorbeeld aanbevolen om het interval tussen de pillen te verlengen). Tramal retard mag niet worden gebruikt bij patiënten met ernstige lever- of nierinsufficiëntie.
Bijwerkingen
Negatieve nevenreacties van systemen en organen bij het gebruik van Tramal retard:
- spijsverteringssysteem: heel vaak - misselijkheid; vaak - braken, droge mond, obstipatie; zelden - opgeblazen gevoel, buikpijn, braken, diarree;
- hepatobiliair systeem: geïsoleerde gevallen - verhoogde activiteit van leverenzymen;
- metabolisme en voeding: zelden - een verandering in eetlust;
- cardiovasculair systeem: zelden - tachycardie, hartkloppingen, orthostatische hypotensie, collaps; zelden - bradycardie, verhoogde bloeddruk;
- ademhalingssysteem: zelden - kortademigheid, ademhalingsdepressie;
- zenuwstelsel en psyche: heel vaak - duizeligheid; vaak - slaperigheid, hoofdpijn; zelden - coördinatiestoornissen, angst, slaapstoornissen, nachtmerries, tremoren, spraakstoornissen, flauwvallen, onvrijwillige spiersamentrekkingen, verwardheid, epileptische aanvallen, paresthesieën, hallucinaties, delirium, gemoedstoestand, veranderingen in activiteit, verminderde waarneming en cognitieve functies, drugsverslaving;
- gezichtsorgaan: zelden - wazig zien, verwijde of vernauwde pupillen;
- urinewegen: zelden - urineretentie, dysurie;
- bewegingsapparaat: zelden - spierzwakte;
- huid en onderhuids vet: vaak - meer zweten; zelden - urticaria, blozen van de huid, pruritus;
- immuunsysteem: zelden - bronchospasmen, Quincke's oedeem, kortademigheid, piepende ademhaling, anafylaxie;
- andere reacties: vaak - vermoeidheid; frequentie onbekend - hypoglykemie.
Als de behandeling met tramal retard wordt stopgezet, kunnen ontwenningsverschijnselen optreden die vergelijkbaar zijn met de ontwenningsverschijnselen van andere opioïden: nervositeit, tremoren, angst, slaapstoornissen, agitatie, hyperkinesie en stoornissen van het spijsverteringsstelsel. Ook als tramadol wordt stopgezet, treden in zeer zeldzame gevallen symptomen op zoals ernstige angst, paniekaanvallen, oorsuizen, paranoia, paresthesie, verwardheid, depersonalisatie en hallucinaties.
Overdosering
In het geval van een overdosis tramadol kunnen symptomen optreden die kenmerkend zijn voor narcotische analgetica (braken, vernauwing van de pupil, depressie van het ademhalingscentrum tot apneu, collaps, convulsies, bewustzijnsstoornissen en zelfs coma).
In de eerste 2 uur na een overdosis wordt de patiënt gewassen met de maag en actieve kool toegediend. De patiënt moet worden voorzien van doorgankelijkheid van de luchtwegen. Er worden maatregelen genomen om de activiteit van de ademhalings- en cardiovasculaire systemen in stand te houden. Voor aanvallen wordt intraveneuze diazepam aanbevolen. Hemofiltratie en hemodialyse zijn niet effectief.
speciale instructies
De maximale aanbevolen dagelijkse dosis Tramal retard (400 mg) mag niet worden overschreden, aangezien dit het risico op epileptische aanvallen verhoogt. De kans op aanvallen neemt toe bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de aanvalsdrempel verlagen. Voor patiënten met epilepsie en aanleg voor epileptische aanvallen, wordt het medicijn uitsluitend om gezondheidsredenen voorgeschreven.
Tramadol heeft een vrij lage kans op drugsverslaving. Maar ondanks dit, zijn met langdurige therapie mentale en fysieke afhankelijkheid, evenals verslaving, mogelijk. Tramal retard kan niet worden gebruikt als substitutietherapie bij opioïdafhankelijke patiënten, aangezien tramadol de ontwenningsverschijnselen van morfine niet kan onderdrukken, ook al is het een opioïdreceptoragonist.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tramale retard kan duizeligheid en slaperigheid veroorzaken, daarom moet u bij het gebruik van het medicijn afzien van autorijden en andere voertuigen, en mogelijk gevaarlijk en moeilijk werk verrichten.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tramal retard is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, aangezien geen betrouwbaar bewijs van de veiligheid ervan voor de groei en ontwikkeling van de foetus is verkregen. Bij langdurig gebruik van tramadol tijdens de zwangerschap kan de pasgeborene ontwenningsverschijnselen krijgen. Ook kan het medicijn een klinisch onbeduidende verandering in de ademhalingsfrequentie bij pasgeborenen veroorzaken.
De hoeveelheid tramadol die in de moedermelk terechtkomt bij een vrouw die borstvoeding geeft, is onbeduidend en bedraagt ongeveer 0,1% van de ingenomen dosis. Na een enkele dosis Tramal retard tijdens borstvoeding hoeft de borstvoeding dus niet te worden gestopt.
Gebruik in de kindertijd
Tramal retard mag niet worden voorgeschreven aan kinderen onder de 14 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Het medicijn wordt niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie. Voor milde en matige nierinsufficiëntie is een individuele selectie van het interval tussen de pillen vereist.
Voor schendingen van de leverfunctie
Tramadol is ongewenst bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis. Bij lichte en matige leverfunctiestoornissen dient het interval tussen de doses Tramal retard te worden verlengd.
Geneesmiddelinteracties
Tramal retard is gecontra-indiceerd voor gebruik in combinatie met MAO-remmers of binnen 14 dagen na annulering ervan (levensbedreigende geneesmiddelinteracties van het ademhalingsstelsel, het cardiovasculaire systeem en het zenuwstelsel kunnen optreden).
Alcohol en stoffen die de activiteit van het centrale zenuwstelsel onderdrukken, kunnen de ongewenste bijwerkingen van tramadol op het zenuwstelsel versterken.
Inductoren van microsomale leverenzymen kunnen de analgetische eigenschappen van Tramal retard verminderen en de werkingsduur verkorten.
Tramadol kan toevallen veroorzaken en de effecten versterken van tricyclische antidepressiva, selectieve serotonineheropnameremmers, antipsychotica, serotonine-norepinefrineheropnameremmers en andere geneesmiddelen die de aanvalsdrempel verlagen.
Serotonerge geneesmiddelen die samen met tramadol worden gebruikt, kunnen leiden tot de ontwikkeling van het serotoninesyndroom, vooral als een van de volgende syndromen / symptomen aanwezig is:
- hyperreflexie en tremor;
- spontane spierclonus;
- verhoogde lichaamstemperatuur boven 38 ° C, hypertensie, oculaire of geïnduceerde myoclonus;
- toegenomen zweten of agitatie in combinatie met oculaire of geïnduceerde myoclonus.
Sommige remmers van het iso-enzym CYP3A4 (erytromycine, ketoconazol) kunnen het metabolisme van tramadol en zijn actieve metaboliet vertragen.
Het gebruik van ondansetron (een 5-HT3-receptorblokker) vóór of na een operatie verhoogde de behoefte aan tramadol bij mensen met postoperatieve pijn.
Analogen
Tramal retard-analogen zijn: Tramadol, Tramadol Kalceks, Tramadol-Acri, Tramadol Avexima, Tramadol Retard, Tramadol-GR, Tramadol Stada, Tramadol-Pletchiko, Tramal, Tramaclosidol, Tramolin.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren. Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
De houdbaarheid van het medicijn is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Tramal retard
Volgens beoordelingen is Tramal retard een vrij sterke pijnstiller die zeer snel werkt en helpt bij pijn van elke intensiteit en van verschillende oorsprong. Sommige patiënten vergelijken het effect van het medicijn met dat van morfine. Tegelijkertijd merken gebruikers op dat het bij langdurig gebruik mogelijk is om een sterke mentale en fysieke afhankelijkheid te ontwikkelen, evenals het optreden van andere ongewenste bijwerkingen.
De prijs van Tramal retard in apotheken
De prijs van Tramal retard 100 mg is 100-155 roebel. voor een verpakking van 10 filmomhulde tabletten met verlengde afgifte. De werkelijke kosten van Tramal retard-tabletten 200 mg en 150 mg zijn onbekend.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
