Celecoxib
Celecoxib: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Celecoxib
ATX-code: M01AH01
Werkzame stof: celecoxib (celecoxib)
Fabrikant: JSC VERTEX (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 27-11-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 163 roebel.
Kopen
Celecoxib is een niet-steroïde ontstekingsremmer (NSAID).
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van capsules: gelatineuze vaste stof, maat nr. 0, wit (dosering 100 mg) en gele (dosering 200 mg) kleur; de inhoud van de capsules is een samengeperste massa die uiteenvalt wanneer er lichtjes op worden gedrukt, of een korrelig poeder van bijna witte of witte kleur (10 stuks in een blisterstrip, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 4, 5 of 10 verpakkingen; 10, 50 of 100 stuks in een polyethyleen blik, in een kartonnen doos 1 blik en instructies voor het gebruik van Celecoxib).
1 capsule bevat:
- actief ingrediënt: celecoxib - 100 of 200 mg;
- aanvullende stoffen: natriumlaurylsulfaat, lactosemonohydraat, croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat, povidon K-30;
- capsuleschaal: gelatine, titaandioxide, bovendien voor 200 mg - geel ijzeroxide (ijzeroxide).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Celecoxib heeft pijnstillende, ontstekingsremmende en koortswerende effecten door de productie van inflammatoire prostaglandinen (Pg) te remmen, voornamelijk als gevolg van onderdrukking van cyclo-oxygenase-2 (COX-2). De activering van COX-2 vindt plaats door de ontwikkeling van ontsteking en leidt tot de productie en accumulatie van Pg, voornamelijk PgE 2, terwijl de symptomen van ontsteking (pijn en oedeem) worden versterkt. Bij mensen leidt het medicijn in therapeutische doses niet tot significante remming van cyclo-oxygenase-1 (COX-1) en heeft het geen invloed op de Pg die wordt geproduceerd als gevolg van COX-1-inductie, en heeft het ook geen invloed op het verloop van normale fysiologische processen die verband houden met COX-1 in weefsels. 1 (vooral in de weefsels van de darm en maag) en in bloedplaatjes.
Werkzame stof vermindert uitscheiding PGE 2 en metaboliet van prostacycline - 6-keto-PGF 1, maar heeft geen effect op het niveau van tromboxaan B 2 in het serum en de urine excretie van de metaboliet thromboxaan B 2 - 11 degidrotromboksana In 2 (beide producten van de COX -1).
De glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) bij ouderen en patiënten met chronisch nierfalen (CRF) neemt niet af als gevolg van de werking van celecoxib, en de natriumuitscheiding neemt ook tijdelijk af. Tegen de achtergrond van artritis is de incidentie van arteriële hypertensie, hartfalen en perifeer oedeem vergelijkbaar met die van behandeling met niet-selectieve COX-remmers, die de activiteit van COX-1 en COX-2 onderdrukken. Dit effect was het meest uitgesproken bij patiënten die diuretica gebruikten. Desalniettemin werd een toename van de incidentie van verhoogde bloeddruk (BP) en de ontwikkeling van hartfalen niet geregistreerd, en het resulterende perifere oedeem was niet ernstig en verdween vanzelf.
Farmacokinetiek
Celecoxib wordt goed geabsorbeerd na orale toediening op een lege maag. De maximale concentratie (C max) in het bloedplasma wordt na ongeveer 2-3 uur waargenomen en met de introductie van 200 mg is 705 ng / ml. De absolute biologische beschikbaarheid van de stof is niet onderzocht. De oppervlakte onder de concentratie-tijd farmacokinetische curve (AUC) en C max zijn ongeveer evenredig met de orale dosis celecoxib in een dosisbereik van niet meer dan 200 mg 2 maal daags. Als het middel in hogere doses wordt gebruikt, is de toename in AUC en C max minder proportioneel.
De stof bindt bijna volledig (97%) aan plasma-eiwitten, ongeacht het niveau van de concentratie en vertoont geen verband met bloederytrocyten. Gaat door de bloed-hersenbarrière.
Metabole transformatie vindt plaats in de lever door hydroxylering, oxidatie en, tot op zekere hoogte, glucuronidering. Metabolisme wordt voornamelijk uitgevoerd met de deelname van het cytochroom P450 isoenzym CYP2C9. De metabolieten van celecoxib die in het bloed worden gedetecteerd, hebben geen farmacologische activiteit met betrekking tot COX-1 en COX-2. Bij personen met homozygoot CYP2C9 * 3-polymorfisme is de activiteit van cytochroom P450 CYP2C9 verminderd.
Celecoxib wordt uitgescheiden door de nieren en door de darmen in de vorm van metabolieten - respectievelijk 27 en 57%, minder dan 1% van de ingenomen dosis wordt onveranderd uitgescheiden. Na herhaalde toediening is de halfwaardetijd (T 1/2) 8-12 uur en de klaring ongeveer 500 ml / min. Evenwichtsplasmaconcentraties van het middel bij herhaald gebruik worden bereikt op de vijfde behandelingsdag, de variabiliteit van farmacokinetische kenmerken zoals Cmax, AUC en T 1/2 is ongeveer 30%. Bij jonge gezonde patiënten is het gemiddelde distributievolume van celecoxib bij steady state ongeveer 500 l / 70 kg, wat wijst op een brede distributie van het middel in weefsels.
Voedsel met een hoog vetgehalte dat samen met het medicijn wordt ingenomen, leidt tot een toename van de volledige opname met ongeveer 20%, en de tijd om C max te bereiken wordt met gemiddeld 4 uur verlengd.
Het is gebleken dat de AUC bij vertegenwoordigers van de negroïde race ongeveer 40% hoger is dan die bij Europeanen. De klinische betekenis en oorzaken van dit fenomeen zijn onbekend.
Gebruiksaanwijzingen
- reumatoïde artritis, osteoartritis, spondylitis ankylopoetica (symptomatische behandeling);
- pijnsyndroom, waaronder rugpijn, postoperatieve, musculoskeletale en andere soorten pijn;
- primaire dysmenorroe.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstige cerebrovasculaire ziekte, ernstige perifere arteriële laesies, klinisch bevestigde coronaire hartziekte (IHD);
- subarachnoïdale bloeding, hemorragische beroerte;
- chronisch hartfalen (CHF) II - IV functionele klasse volgens NYHA-classificatie (New York Association of Cardiology);
- de periode na coronaire bypass-transplantatie (in de eerste 10-14 dagen na de operatie wordt het risico op cerebrale circulatiestoornissen en myocardinfarct vergroot);
- darmaandoeningen van inflammatoire aard (ziekte van Crohn, colitis ulcerosa) tijdens exacerbatie;
- actieve erosieve en ulceratieve laesies van het maagslijmvlies en / of duodenumulcus, maagzweer en / of duodenumulcus in de acute fase, gastro-intestinale bloeding;
- ernstig nierfalen - creatinineklaring (CC) lager dan 30 ml / min; bevestigde hyperkaliëmie, progressieve nierziekte;
- ernstig leverfalen;
- aspirine-triade: gedeeltelijke of volledige combinatie van terugkerende polyposis van de neus en neusbijholten, bronchiale astma en intolerantie voor acetylsalicylzuur of andere NSAID's, inclusief andere COX-2-remmers (inclusief indicaties in de geschiedenis);
- leeftijd tot 18 jaar;
- zwangerschap en borstvoeding;
- glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie;
- overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel of sulfonamiden.
Relatief (behandeling met Celecoxib dient met uiterste voorzichtigheid te worden uitgevoerd):
- laesies van het maagdarmkanaal (GIT), waaronder maagzweer en twaalfvingerige darmzweren, de ziekte van Crohn, colitis ulcerosa, voorgeschiedenis van bloeding; aanwezigheid van Helicobacter pylori-infectie;
- CRF (CC 30-60 ml / min);
- vochtretentie en zwelling;
- een duidelijke afname van het circulerend bloedvolume (BCC), ook na een operatie;
- arteriële hypertensie, ziekten van het cardiovasculaire systeem (CVS); perifere arteriële ziekte;
- cerebrovasculaire laesies;
- leverdisfunctie van matige ernst, geschiedenis van leverziekte, hepatische porfyrie;
- diabetes mellitus, dyslipidemie / hyperlipidemie;
- ernstige somatische ziekten;
- behorende tot langzame metaboliseerders of vermoedens van een dergelijke aandoening (aangezien deze patiënten celecoxib in hoge concentraties in bloedplasma kunnen ophopen);
- ouderdom, evenals een laag lichaamsgewicht, een verzwakt lichaam, diuretische behandeling;
- tuberculose;
- roken en / of alcoholisme;
- langdurig gebruik van NSAID's;
- gecombineerde toediening met remmers van het iso-enzym CYP2C9;
- gelijktijdige behandeling met de volgende middelen: orale glucocorticosteroïden (prednisolon), plaatjesaggregatieremmers (clopidogrel, acetylsalicylzuur), anticoagulantia (warfarine), selectieve serotonineheropnameremmers (paroxetine, fluoxetine, sertraline, citalopram.), digoxetine.
Celecoxib, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Celecoxib wordt oraal ingenomen met water, met of zonder voedsel. De capsule wordt in zijn geheel doorgeslikt zonder te kauwen, zonder te openen.
Aangezien het risico op complicaties door CVS wordt verergerd met toenemende dosis en duur van de behandeling, moet het geneesmiddel in de laagst mogelijke effectieve dosis worden ingenomen voor een zo kort mogelijke kuur. Bij langdurig gebruik mag de maximale dagelijkse dosis niet hoger zijn dan 400 mg.
Aanbevolen doseringsschema:
- symptomatische therapie van reumatoïde artritis: 2 keer per dag, 100 of 200 mg;
- symptomatische therapie van osteoartritis / spondylitis ankylopoetica: 200 mg eenmaal daags of 100 mg tweemaal daags; met spondylitis ankylopoetica werd in sommige gevallen de effectiviteit van het gebruik van het medicijn in een dagelijkse dosis van 400 mg opgemerkt;
- pijnsyndroom / primaire dysmenorroe-therapie: op de eerste dag - een startdosis van 400 mg, indien nodig, gevolgd door een extra dosis van 200 mg; vanaf de tweede dag van de therapie - 200 mg 2 keer per dag, indien nodig.
Bij patiënten met een vastgestelde of vermoede vertraging van het metabolisme (bij dragers van het homozygote CYP2C9 * 3-genotype), evenals bij patiënten die worden behandeld met fluconazol (een remmer van het CYP2C9-iso-enzym), moet de aanbevolen aanvangsdosis van het geneesmiddel worden gehalveerd.
Bijwerkingen
- immuunsysteem: zelden - angio-oedeem; uiterst zelden - bulleuze huiduitslag (bulleuze dermatitis);
- bloed- en lymfestelsel: zelden - bloedarmoede; zelden trombocytopenie;
- zenuwstelsel: vaak - duizeligheid; zelden - verhoogde spierspanning;
- psychische stoornissen: vaak - slapeloosheid; zelden - slaperigheid, angst; zelden - verwarring (psychose);
- zintuigen: wazig zien, oorsuizen;
- CVS: vaak - verhoogde bloeddruk, inclusief verslechtering van het beloop van arteriële hypertensie; perifeer oedeem; zelden - hartkloppingen, opvliegers, tachycardie, myocardinfarct en ischemische beroerte;
- hepatobiliair systeem: verhoogde activiteit van leverenzymen, waaronder alanineaminotransferase (ALT) en aspartaataminotransferase (ASAT);
- Maag-darmkanaal: vaak - winderigheid, diarree, buikpijn, dyspepsie, braken; zelden - laesies van de tanden (alveolitis na extractie); zelden - ulceratie van de slokdarm, maagzweer en 12 duodenumzweren; uiterst zeldzaam - pancreatitis, darmperforatie;
- ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: vaak - hoesten, infecties van de bovenste luchtwegen, sinusitis, bronchitis; zelden - rhinitis, faryngitis;
- urinewegstelsel: vaak - urineweginfecties;
- huid en onderhuids weefsel: vaak - huiduitslag, jeuk (inclusief gegeneraliseerd); zelden - ecchymose, urticaria; zelden - alopecia;
- algemene aandoeningen: zelden - accidentele verwondingen, griepachtig syndroom, gezichtsoedeem, overgevoeligheid.
Bijwerkingen geregistreerd in postmarketingwaarnemingen:
- immuunsysteem: uiterst zeldzaam - anafylactische reacties;
- gezichtsorgaan: zelden - conjunctivitis;
- zenuwstelsel: uiterst zeldzaam - verlies van geur / smaak, aseptische meningitis, hersenbloeding;
- psychische stoornissen: zelden - hallucinaties;
- ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: zelden - pneumonitis, longembolie;
- vasculair systeem: uiterst zeldzaam - vasculitis;
- hepatobiliair systeem: zelden - hepatitis; uiterst zelden - cholestase, geelzucht, cholestatische hepatitis, fulminante hepatitis (soms fataal), leverfalen, levernecrose (in sommige gevallen met een fatale afloop of de noodzaak van levertransplantatie); de meeste van deze reacties traden 1 maand na het begin van de therapie op;
- Maag-darmkanaal: zelden - gastro-intestinale bloeding;
- voortplantingssysteem: zelden - onregelmatige menstruatie; met onbekende frequentie - verminderde vruchtbaarheid bij vrouwen;
- huid en onderhuids weefsel: zelden - fotosensibiliteitsreacties; uiterst zeldzaam - erythema multiforme, geneesmiddeluitslag in combinatie met eosinofilie en systemische symptomen [DRESS-syndroom (geneesmiddelgeïnduceerd overgevoeligheidssyndroom met eosinofilie) of overgevoeligheidssyndroom], toxische epidermale necrolyse, syndroom van Stevens-Johnson, exfoliatieve dermatitis, acuut gegeneraliseerd exantheem;
- urinewegen: zelden - hyponatriëmie, acuut nierfalen; uiterst zelden - lipoïde nefrose (ziekte van minimale veranderingen), nefrotisch syndroom, tubulo-interstitiële nefritis;
- algemene aandoeningen: zelden - pijn op de borst.
Overdosering
Klinische ervaring met overdosering met celecoxib is beperkt. Bij gebruik van het medicijn in doses van niet meer dan 1,2 g eenmaal, of meerdere keren 1,2 g, verdeeld over 2 doses per dag, werden geen klinisch significante bijwerkingen waargenomen.
Als deze aandoening wordt vermoed, wordt een passende ondersteunende therapie voorgeschreven. Gezien de hoge mate van binding van de stof aan bloedplasma-eiwitten, kan worden aangenomen dat dialyse geen effectieve methode is om het uit het lichaam te verwijderen.
speciale instructies
Celecoxib, dat een koortswerend effect heeft, kan de diagnostische significantie van een dergelijk symptoom van een infectieuze laesie als koorts verminderen en daardoor de diagnose van infectie beïnvloeden.
Het medicijn verhoogt, zoals alle coxibs, het risico op ernstige bijwerkingen (inclusief dodelijke afloop) van CVS, waaronder trombusvorming, beroerte en myocardinfarct. De dreiging van deze complicaties kan toenemen met een verhoging van de dosis en de duur van toediening, evenals met bestaande CVS-ziekten en risicofactoren voor dergelijke laesies. Om de mogelijke dreiging van dergelijke reacties tot een minimum te beperken, dient Celecoxib te worden gebruikt in de laagste effectieve doses voor een zo kort mogelijke behandelingsperiode (zoals aanbevolen door de behandelende arts). Het is vereist om rekening te houden met de waarschijnlijkheid van het ontwikkelen van deze complicaties, zelfs als er in het verleden geen symptomen van een schending van het cardiovasculaire systeem zijn opgetreden. Patiënten moeten worden geïnformeerd over de tekenen van ernstige bijwerkingen van CVS en over de maatregelen die moeten worden genomen als ze worden waargenomen.
Celecoxib kan de bloeddruk verhogen, wat kan leiden tot de ontwikkeling van cardiovasculaire complicaties. In aanwezigheid van arteriële hypertensie moet het medicijn met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt, waarbij de bloeddruk aan het begin van de kuur en gedurende de gehele behandelingsperiode wordt gecontroleerd.
Tijdens de behandeling met het geneesmiddel waren gevallen van ulceratie, perforatie en bloeding uit het maagdarmkanaal uiterst zeldzaam. De factoren die het risico op het ontwikkelen van deze complicaties tijdens de behandeling van NSAID's verhogen, zijn onder meer ouderdom, de aanwezigheid van hart- en vaatziekten, gelijktijdige inname van acetylsalicylzuur, bloeding, zweren en ontstekingsprocessen van het maagdarmkanaal tijdens een exacerbatie (inclusief instructies in de geschiedenis). Bovendien wordt de dreiging van bloeding uit het maagdarmkanaal verergerd door het gecombineerde gebruik van orale anticoagulantia en glucocorticosteroïden, langdurige behandeling met NSAID's, alcoholgebruik en roken. De meeste ernstige gastro-intestinale bijwerkingen werden waargenomen bij oudere en verzwakte patiënten.
Tegen de achtergrond van de therapie werd in zeer zeldzame gevallen het optreden van zulke ernstige huidbijwerkingen zoals het Stevens-Johnson-syndroom, exfoliatieve dermatitis en toxische epidermale necrolyse geregistreerd. Sommigen van hen waren dodelijk. Het grootste risico op deze complicaties wordt waargenomen in de eerste maand van de behandeling. Celecoxib moet onmiddellijk worden stopgezet als huiduitslag, veranderingen in slijmvliezen of andere tekenen van overgevoeligheid optreden.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens het gebruik van het medicijn moet speciale aandacht worden besteed aan het besturen van transport en het werken met complexe en potentieel gevaarlijke apparatuur, aangezien therapie kan leiden tot duizeligheid en slaperigheid.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap is gecontra-indiceerd. De mogelijke dreiging van behandeling tijdens de zwangerschap is niet onderkend, maar kan niet worden uitgesloten. Er zijn geen adequate onderzoeken uitgevoerd naar het gebruik van celecoxib bij zwangere vrouwen. Bij de behandeling van NSAID's (inclusief celecoxib) kunnen sommige vrouwen, afhankelijk van het werkingsmechanisme, veranderingen in de eierstokken ervaren, wat een verminderde vruchtbaarheid of complicaties tijdens de zwangerschap kan veroorzaken. Vrouwen die een zwangerschap plannen of een onvruchtbaarheidsonderzoek ondergaan, moeten de mogelijkheid overwegen om NSAID's te staken.
De geneesmiddelen die tijdens de zwangerschap worden verkregen, vooral in het derde trimester, die behoren tot de groep van Pg-syntheseremmers, waaronder celecoxib, kunnen zwakke samentrekkingen van de baarmoeder veroorzaken en voortijdige sluiting van de ductus arteriosus bij de foetus. Het gebruik van deze medicijnen in het begin van de zwangerschap kan het beloop negatief beïnvloeden.
Tijdens het geven van borstvoeding is het gebruik van het medicijn gecontra-indiceerd. Studies hebben aangetoond dat celecoxib in zeer lage concentraties in de moedermelk wordt uitgescheiden. Er moet echter rekening worden gehouden met het mogelijke risico op bijwerkingen bij de baby die borstvoeding krijgt.
Gebruik in de kindertijd
Behandeling met celecoxib is gecontra-indiceerd bij patiënten onder de 18 jaar vanwege het gebrek aan ervaring met het gebruik ervan bij adolescenten en kinderen.
Met verminderde nierfunctie
Bij oudere patiënten met een GFR-waarde> 65 ml / min / 1,73 m 2 als gevolg van leeftijdsgerelateerde veranderingen, en bij patiënten met een GFR van 35-60 ml / min / 1,73 m 2, veranderen de farmacokinetische parameters van celecoxib niet. Er is ook geen significant verband tussen het niveau van CC en de klaring van geneesmiddelen. In geval van licht tot matig nierfalen is dosisaanpassing niet nodig.
Aangenomen wordt dat ernstig nierfalen de klaring van celecoxib niet beïnvloedt, aangezien de belangrijkste uitscheidingsroute biotransformatie in de lever is met de vorming van inactieve metabolieten. Bij patiënten met progressieve nierziekte, ernstig nierfalen (CC minder dan 30 ml / min) of bevestigde hyperkaliëmie, vanwege het gebrek aan ervaring met het gebruik van het medicijn, is het gebruik ervan gecontra-indiceerd.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis (klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie) is gecontra-indiceerd vanwege onvoldoende ervaring met het gebruik ervan bij patiënten van deze groep.
Bij een lichte leverfunctiestoornis (klasse A volgens de Child-Pugh-classificatie) kan de plasmaconcentratie van celecoxib in het bloed licht veranderen, bij matige leverinsufficiëntie (klasse B volgens de Child-Pugh-classificatie) kan deze bijna 2 keer toenemen, waardoor het nodig is verlaag de aanbevolen aanvangsdosis met 2 keer.
Bij patiënten met matige leverinsufficiëntie, hepatische porfyrie en een voorgeschiedenis van leverschade, dient de behandeling met celecoxib met voorzichtigheid te worden uitgevoerd. Bij het observeren van symptomen en / of tekenen van leverdisfunctie, moeten patiënten nauwlettend worden gevolgd om het mogelijke optreden van ernstigere leverreacties op te sporen.
Gebruik bij ouderen
Bij personen ouder dan 65 jaar namen de gemiddelde waarden van AUC en Cmax van celecoxib 1,5-2 keer toe, wat voornamelijk niet te wijten is aan leeftijd, maar aan een verandering in lichaamsgewicht (bij patiënten van deze leeftijdscategorie is er in de regel een lager gemiddeld lichaamsgewicht, vergeleken met bij jonge patiënten). Als gevolg hiervan hebben ze hogere niveaus van de stof. Om deze reden hebben vrouwen ouder dan 65 jaar een grotere kans op een hogere plasmaconcentratie van de werkzame stof in het bloed dan oudere mannen.
Gewoonlijk hebben oudere patiënten geen dosisaanpassing nodig, maar als het lichaamsgewicht van de patiënt minder is dan 50 kg, is het raadzaam om aan het begin van de therapie de minimaal aanbevolen dosis in te nemen.
Geneesmiddelinteracties
- remmers van het iso-enzym CYP2C9: het niveau van celecoxib in het bloedplasma neemt toe, wat een verlaging van de dosis vereist;
- fluconazol (een remmer van het iso-enzym CYP2C9): bij gebruik in een dagelijkse dosis van 200 mg verdubbelt het het gehalte aan celecoxib in het bloedplasma vanwege de onderdrukking van zijn metabolisme door het iso-enzym CYP2C9, en daarom is het nodig om de dosis celecoxib met de helft te verlagen;
- barbituraten, carbamazepine, rifampicine (inductoren van het iso-enzym CYP2C9): de plasmaconcentratie van celecoxib in het bloed neemt af en de dosis moet mogelijk worden verhoogd;
- orale anticoagulantia (waaronder coumarine-anticoagulantia, warfarine, directe orale anticoagulantia, inclusief dabigatran, apixaban en rivaroxaban): er kan een verlenging van de protrombinetijd zijn, evenals een verhoogd risico op bloeding; na het starten van de combinatietherapie of het veranderen van de dosis celecoxib, is het nodig om de anticoagulerende activiteit en / of de indicator van de International Normalised Ratio (INR) te controleren;
- ketoconazol (een remmer van het CYP3A4-iso-enzym): er werd geen klinisch significant effect op de biotransformatie van celecoxib waargenomen;
- metoprolol, dextromethorfan (substraten van het CYP2D6-iso-enzym): bij inname van het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 200 mg stijgen de concentraties van metoprolol en dextromethorfan respectievelijk 1,5 en 2,6 keer, als gevolg van de onderdrukking van de activiteit van het CYP2D6-iso-enzym door celecoxib; aan het begin van de kuur met het medicijn, is het noodzakelijk om de doses geneesmiddelen die verband houden met de substraten van het iso-enzym CYP2D6 te verminderen en na voltooiing van de kuur - te verhogen;
- methotrexaat: er werden geen klinisch significante farmacokinetische interacties waargenomen met deze combinatie;
- antihypertensiva, waaronder angiotensine-receptorblokkers (angiotensine II-antagonisten), β-blokkers, diuretica / angiotensineconversie-enzymremmers (ACE-remmers): het effect van deze geneesmiddelen neemt af als gevolg van onderdrukking van de Pg-productie; bij patiënten met een verminderde nierfunctie of bij oudere patiënten, gedehydrateerd (inclusief bij gelijktijdige diuretische therapie), kan het gecombineerd gebruik van selectieve COX-2-remmers en andere NSAID's met angiotensine II-antagonisten, ACE-remmers en diuretica een verslechtering van de nierfunctie veroorzaken, waaronder ontwikkeling van acuut nierfalen, deze effecten zijn meestal omkeerbaar; met een dergelijke combinatie moet voorzichtig en rehydrateren voordat met celecoxib wordt begonnen;controleer aan het begin van de combinatietherapie en periodiek tijdens de implementatie de nierfunctie;
- lisinopril: volgens onderzoeksgegevens veroorzaakte het tweemaal daags innemen van celecoxib in een dosis van 200 mg tijdens de behandeling met lisinopril bij patiënten met arteriële hypertensie graad I en II geen klinisch significante stijging van de bloeddruk in vergelijking met de placebogroep; 48% van de deelnemers aan de studie reageerde niet op de behandeling met lisinopril in vergelijking met patiënten die placebo gebruikten, bij wie geen respons werd opgemerkt bij 27%;
- thiazidediuretica, furosemide: een afname van het natriuretisch effect van deze geneesmiddelen is mogelijk als gevolg van een afname van de renale Pg-productie;
- cyclosporine: het risico op het ontwikkelen van nefrotoxiciteit wordt vergroot door het effect van NSAID's op de renale Pg-synthese;
- orale anticonceptiva (norethisteron in een dosis van 1 mg / ethinylestradiol in een dosis van 0,035 mg): er werd geen significant effect op de farmacokinetische parameters van de anticonceptieve combinatie geregistreerd;
- andere NSAID's (die geen acetylsalicylzuur bevatten): deze combinatie moet worden vermeden;
- lithiumpreparaten: er was een stijging van de plasmaconcentratie van lithium met ongeveer 17%; patiënten die een lithiumbehandeling krijgen, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd wanneer ze celecoxib innemen of wanneer ze stoppen;
- aluminium- en magnesiumbevattende middelen (antacida), glibenclamide, omeprazol, tolbutamide, fenytoïne: er werden geen klinisch significante interacties waargenomen;
- acetylsalicylzuur (in lage doses): er was geen effect op het antibloedplaatjeseffect van deze stof; Omdat celecoxib een zwak effect heeft op de bloedplaatjesfunctie, mag het niet worden gebruikt als vervanging van acetylsalicylzuur, dat wordt gebruikt om cardiovasculaire laesies te voorkomen;
- barbituraten (inductoren van het CYP2C9-iso-enzym): een verlaging van de plasmaconcentratie van celecoxib in het bloed is mogelijk, aangezien het in de lever wordt gemetaboliseerd door het CYP2C9-iso-enzym;
- digoxine: er is geen informatie over deze interactie, maar gezien het effect van celecoxib op de CVS, is het vereist om het voorzichtig te combineren met deze stof, waarbij de nevenreacties zorgvuldig worden gecontroleerd.
Analogen
Analogen van Celecoxib zijn: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celecoxib-Vial, Celebrex, etc.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren en tegen licht beschermen bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Celecoxib
De weinige beoordelingen van artsen en patiënten over Celecoxib zijn in de meeste gevallen positief. Deskundigen beschouwen het medicijn als een effectief ontstekingsremmend en analgetisch medicijn waarmee u snel het gewenste resultaat kunt bereiken met een minimum aan nevenreacties. Het medicijn helpt voorzichtig om te gaan met pijn in de nek, onderrug, borst, met bestraling van pijn in de onderste ledematen. De voordelen van het medicijn omvatten ook een gemakkelijke vorm van afgifte en gebruiksgemak.
Als nadelen van het medicijn geven veel patiënten het optreden van ongewenste effecten aan tegen de achtergrond van de toediening (duizeligheid, misselijkheid, buikpijn, braken).
Prijs voor Celecoxib in apotheken
De prijs van Celecoxib (capsules van 200 mg) kan variëren tussen 300-500 roebel. per verpakking met 10 stuks.
Celecoxib: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Celecoxib 200 mg capsule 10 stuks. 163 r Kopen |
Celecoxib capsules 200 mg 10 stuks 183 r Kopen |
Celecoxib capsules 200 mg 30 stuks 426 r Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!