Forsiga - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen, Tabletten 10 Mg

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Forsiga

Forsiga: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Forxiga

ATX-code: A10BX09

Werkzame stof: dapagliflozine (dapagliflozine)

Producent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (VS), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Puerto Rico)

Beschrijving en foto-update: 2018-07-27

Prijzen in apotheken: vanaf 2003 roebel.

Kopen

Forsiga is een oraal hypoglycemisch medicijn.

Vorm en samenstelling vrijgeven

De doseringsvorm van Forsiga is filmomhulde tabletten: geel, biconvex; 5 mg elk - rond, aan de ene kant gegraveerd met "5", aan de andere kant - "1427"; 10 mg - ruitvormig, aan de ene kant gegraveerd met "10", aan de andere kant - "1428" (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 3 of 9 blisters; 14 stuks in blisters, in een kartonnen doos 2 of 4 blaar).

Samenstelling van 1 tablet:

• werkzame stof: dapagliflozine - 5 of 10 mg (dapagliflozinepropaandiolmonohydraat - respectievelijk 6,15 of 12,3 mg);
• hulpcomponenten (5/10 mg): microkristallijne cellulose - 85,725 / 171,45 mg; watervrije lactose - 25/50 mg; crospovidon - 5/10 mg; siliciumdioxide - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearaat - 1,25 / 2,5 mg;
• schaal (5/10 mg): Opadry II geel (gedeeltelijk gehydrolyseerde polyvinylalcohol - 2/4 mg; titaandioxide - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talk - 0,74 / 1,48 mg; kleurstof geel ijzeroxide - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmacologische eigenschappen

Het werkzame bestanddeel van Forsiga - dapagliflozin, is een krachtige [inhibitieconstante (K _i) - 0,55 nM] selectieve reversibele remmer van de natrium-glucose-cotransporter type 2 (SGLT2), dat selectief tot expressie wordt gebracht in de nieren en in meer dan 70 andere lichaamsweefsels (inclusief lever, skeletspieren, vetweefsel, borstklieren, blaas en hersenen) is niet detecteerbaar.

SGLT2 is de belangrijkste transporter die betrokken is bij de reabsorptie van glucose in de niertubuli. Bij diabetes mellitus type 2 (T2DM) gaat de reabsorptie van glucose in de niertubuli door, ondanks hyperglykemie. Dapagliflozine, dat de renale overdracht van glucose remt, vermindert de reabsorptie ervan in de niertubuli, wat leidt tot de uitscheiding van glucose door de nieren. Als gevolg van de werking van dapagliflozine bij patiënten met T2DM, neemt de glucoseconcentratie op een lege maag en na een maaltijd af en neemt ook de concentratie van geglycosyleerd hemoglobine af.

Het glucosurische effect (uitscheiding van glucose) wordt waargenomen na inname van de eerste dosis Forsiga, het effect houdt de volgende 24 uur aan en houdt aan gedurende de gehele gebruiksperiode. De hoeveelheid glucose die via dit mechanisme door de nieren wordt uitgescheiden, hangt af van de glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) en de glucoseconcentratie in het bloed. Dapagliflozine verstoort de normale productie van endogene glucose niet als reactie op hypoglykemie. De werking van de stof is niet afhankelijk van insulinesecretie en gevoeligheid ervoor. Een verbetering van de β-celfunctie werd opgemerkt in de klinische onderzoeken van Forsiga.

Door dapagliflozine geïnduceerde uitscheiding van glucose door de nieren gaat gepaard met verlies van calorieën en gewichtsverlies. Remming van het cotransport van natrium-glucose treedt op met zwakke, voorbijgaande natriuretische en diuretische effecten.

Dapagliflozine heeft geen effect op andere glucosetransporteiwitten die glucose naar perifere weefsels transporteren. De stof vertoont meer dan 1400 keer meer selectiviteit voor SGLT2 dan voor SGLT1, de belangrijkste transporteur in de darm die verantwoordelijk is voor de opname van glucose.

Farmacodynamiek

Volgens de gegevens van klinische onderzoeken, met T2DM tegen de achtergrond van een lange kuur (tot 2 jaar) in een dagelijkse dosis van 10 mg, werd de glucose-uitscheiding gehandhaafd gedurende de gehele periode van inname van het medicijn.

De uitscheiding van glucose door de nieren leidt ook tot osmotische diurese en een toename van het urinevolume die 12 weken aanhoudt (375 ml / dag). De toename van het urinevolume ging gepaard met een voorbijgaande en onbeduidende toename van de natriumuitscheiding door de nieren, wat niet leidde tot veranderingen in de serum natriumconcentratie in het bloed.

Ook werd volgens de onderzoeksresultaten gevonden dat het gebruik van het medicijn leidt tot een verlaging van de systolische en diastolische bloeddruk (SBP en DBP) met 3,7 en 1,8 mm Hg. Kunst. (respectievelijk) na 24 weken inname van 10 mg dapagliflozine per dag in vergelijking met de placebogroep (afname in SBP en DBP met 0,5 mm Hg). Een vergelijkbaar effect werd waargenomen tijdens 104 weken behandeling.

Bij gebruik van 10 mg dapagliflozine per dag bij patiënten met T2DM met arteriële hypertensie en onvoldoende glykemische controle, die angiotensine II-receptorblokkers, angiotensineconverterende enzymremmers krijgen, ook in combinatie met andere antihypertensiva, na 12 weken therapie vergeleken met placebo er was een afname van de geglyceerde hemoglobine-index met 3,1% en een afname van SBP met 4,3 mm Hg. Kunst.

Farmacokinetiek

Dapagliflozine wordt na orale toediening volledig en snel geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal. Het is mogelijk om het medicijn zowel tijdens de maaltijd als daarbuiten in te nemen. C _max (maximale concentratie van de stof) van dapagliflozin in bloedplasma, in de regel wordt bereikt binnen 2 uur na inname van een lege maag. De waarden voor _Cmax en AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) nemen evenredig toe met de ontvangen dosis. De absolute biologische beschikbaarheid van de stof bij orale inname in een dosis van 10 mg is 78%. Bij gezonde vrijwilligers heeft voedselinname een matig effect op de farmacokinetiek van dapagliflozine. Het eten van vetrijk voedsel verlaagde de C _{max van} dapagliflozine met 50%, verlengde de T _max(tijd om maximale concentratie te bereiken) in plasma gedurende ongeveer 1 uur, maar had geen effect op de AUC in vergelijking met vasten. Deze veranderingen zijn klinisch niet significant.

De plasma-eiwitbinding van dapagliflozine is ongeveer 91%. Nier- / leverfunctiestoornissen en andere ziekten hebben geen invloed op deze indicator.

Dapagliflozine is een C-gebonden glucoside, waarvan de aglycon aan glucose is gekoppeld door een koolstof-koolstofbinding. De stof wordt gemetaboliseerd tot voornamelijk dapagliflozine-3-O-glucuronide (een inactieve metaboliet).

61% van de genomen na orale toediening van 50 mg dosis ¹⁴ C-dapagliflozin wordt gemetaboliseerd tot dapagliflozin-3-O-glucuronide (het is goed voor 42% van de totale radioactiviteit in het plasma). Het aandeel van het onveranderde medicijn is 39% van de totale plasma-radioactiviteit, de andere metabolieten afzonderlijk - tot 5%. Dapagliflozine-3-O-glucuronide en andere metabolieten hebben geen farmacologisch effect.

De gemiddelde T _1/2 (halfwaardetijd) uit plasma bij gezonde vrijwilligers is 12,9 uur na een enkele dosis van 10 mg dapagliflozine. Uitscheiding van de stof en zijn metabolieten vindt voornamelijk plaats via de nieren, minder dan 2% - onveranderd. Na inname van 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin, wordt 96% van de radioactiviteit gedetecteerd (in urine - 75%, in feces - 21%). Ongeveer 15% van de radioactiviteit die in de ontlasting wordt aangetroffen, is onveranderde dapagliflozine.

Bij steady state (gemiddelde AUC) was de systemische blootstelling aan dapagliflozine bij patiënten met T2DM en licht, matig of ernstig nierfalen respectievelijk 32%, 60% en 87% hoger dan bij een normale nierfunctie. De hoeveelheid glucose die binnen 24 uur door de nieren wordt uitgescheiden wanneer dapagliflozine in evenwichtstoestand wordt ingenomen, hangt af van de toestand van de nierfunctie. Bij patiënten met T2DM en een normale nierfunctie en licht, matig of ernstig nierfalen wordt respectievelijk 85, 52, 18 en 11 g glucose per dag uitgescheiden. Verschillen in de binding van dapagliflozine aan eiwitten bij gezonde vrijwilligers en bij patiënten met nierfalen van verschillende ernst werden niet gevonden. Het is niet bekend of hemodialyse de blootstelling aan dapagliflozine beïnvloedt.

Met lichte of matige leverinsufficiëntie, de gemiddelde C _max en AUC-waarden van dapagliflozin waren 12% en 36% (respectievelijk) groter dan bij gezonde vrijwilligers (ze hebben geen klinische betekenis). Bij ernstig leverfalen zijn de gemiddelde waarden van deze indicatoren respectievelijk 40% en 67% hoger.

Bij patiënten ouder dan 65 jaar kan een verhoging van de blootstelling worden verwacht, wat gepaard gaat met een verminderde nierfunctie.

De gemiddelde AUC bij steady-state bij vrouwen is 22% hoger dan bij mannen.

Bij een hoger lichaamsgewicht worden lagere blootstellingswaarden opgemerkt (zonder klinische betekenis).

Gebruiksaanwijzingen

Forsyga wordt voorgeschreven voor de behandeling van type 2-diabetes als aanvulling op een dieet en lichaamsbeweging om de bloedglucoseregulatie te verbeteren.

Het medicijn kan als volgt worden gebruikt:

• monotherapie;
• combinatietherapie met metformine starten (als deze combinatie geschikt is);
• naast behandeling met metformine, thiazolidinedionen, sulfonylureumderivaten (ook in combinatie met metformine), dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) -remmers (ook in combinatie met metformine), insulinepreparaten (inclusief in gecombineerd met een of twee orale hypoglykemische geneesmiddelen) in geval van onvoldoende glykemische controle.

Contra-indicaties

Absoluut:

• erfelijke glucose-galactose-intolerantie, lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie;
• diabetes mellitus type 1;
• nierfalen in het eindstadium of matig / ernstig nierfalen (GFR <60 ml / min / 1,73 m ²);
• diabetische ketoacidose;
• combinatietherapie met lisdiuretica of verminderd bloedvolume geassocieerd met bijvoorbeeld een acute ziekte (zoals gastro-intestinale ziekte);
• leeftijd tot 18 jaar;
• leeftijd vanaf 75 jaar (om te beginnen met gebruiken);
• zwangerschap en de periode van borstvoeding;
• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.

Relatief (Forsiga wordt onder medisch toezicht voorgeschreven):

• verhoogde hematocriet;
• chronisch hartfalen;
• ernstig leverfalen;
• het risico van een afname van het circulerend bloedvolume;
• urineweginfecties;
• oudere leeftijd.

Instructies voor het gebruik van Forsiga: methode en dosering

Forsyga wordt oraal ingenomen. Voedselinname heeft geen effect op de effectiviteit van de therapie.

Het aanbevolen doseringsschema is 10 mg eenmaal daags.

Wanneer combinatietherapie wordt uitgevoerd met insulinepreparaten of geneesmiddelen die de insulinesecretie verhogen (in het bijzonder met sulfonylureumderivaten), moet de dosis mogelijk worden verlaagd.

Als Forsiga wordt gebruikt bij de start van de combinatietherapie met metformine, is de dagelijkse dosis 500 mg in 1 dosis. Als de glykemische controle onvoldoende is, wordt de dosis metformine verhoogd.

De aanvangsdosis voor een ernstige leverfunctiestoornis is 5 mg. Met een goede tolerantie is het mogelijk om Forsiga 10 mg te gebruiken.

Bijwerkingen

Duizeligheid, urineweginfecties, misselijkheid, huiduitslag, verhoogde creatinineconcentratie in het bloed behoren tot de meest voorkomende bijwerkingen die tot de annulering van Forsiga leiden. In één geval werd de ontwikkeling van een ongewenst leverfenomeen (auto-immuun- en / of medicinale hepatitis) opgemerkt. Meestal trad hypoglykemie op tijdens de therapie.

Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en <1% - niet vaak):

• urinewegen: vaak - dysurie, polyurie; zelden - nocturie;
• spijsverteringssysteem: zelden - constipatie;
• bewegingsapparaat: vaak - rugpijn;
• invasies / infecties: vaak - balanitis, vulvovaginitis en soortgelijke infecties van de geslachtsorganen, urineweginfectie; zelden - vulvovaginale jeuk;
• instrumentele / laboratoriumgegevens: vaak - dyslipidemie, verhoogde hematocriet; zelden - een toename van de concentratie van ureum en creatinine in het bloed;
• huid / onderhuids weefsel: zelden - meer zweten;
• metabolisme: zeer vaak - hypoglykemie (bij gebruik in combinatie met een sulfonylureumderivaat of insuline); zelden - dorst, een afname van het circulerend bloedvolume.

Overdosering

Volgens de instructies is Forsiga een veilig medicijn; eenmaal ingenomen in doses tot 500 mg door gezonde vrijwilligers, wordt het goed verdragen. In geval van overdosering is de incidentie van bijwerkingen, waaronder arteriële hypotensie of dehydratie, vergelijkbaar met die in de placebogroep, terwijl er geen klinisch significante, dosisafhankelijke veranderingen in laboratoriumparameters zijn vastgesteld.

In geval van overdosering moet ondersteunende therapie worden toegepast, rekening houdend met de toestand van de patiënt. De eliminatie van dapagliflozine door hemodialyse is niet onderzocht.

speciale instructies

De effectiviteit van Forsiga hangt af van de nierfunctie: bij patiënten met matige nierinsufficiëntie is het verminderd en bij ernstige ziekte is het waarschijnlijk afwezig.

Het wordt aanbevolen om de functionele toestand van de nieren als volgt te controleren: vóór het begin van het gebruik van Forsiga, vervolgens - ten minste eenmaal per jaar; voordat u begint met het innemen van gelijktijdige medicatie die de nierfunctie kan beïnvloeden, en daarna periodiek; bij patiënten met een nierfunctiestoornis die bijna matig ernstig is - minstens 2-4 keer per jaar, met een afname van de creatinineklaring <60 ml / min, of een geschatte GFR <60 ml / min / 1,73 m ², wordt het medicijn stopgezet.

Bij ernstige leverfunctiestoornissen is de blootstelling aan dapagliflozine verhoogd.

Bij zeer hoge bloedglucoseconcentraties kan het diuretisch effect meer uitgesproken zijn.

Patiënten voor wie de verlaging van de bloeddruk veroorzaakt door dapagliflozine een risico kan zijn, bijvoorbeeld met een belaste voorgeschiedenis van cardiovasculaire aandoeningen, arteriële hypotensie, evenals tijdens antihypertensieve therapie en bij oudere patiënten, dient tijdens de behandeling voorzichtig te zijn.

Tijdens het gebruik van Forsiga wordt aanbevolen om het volume van het circulerende bloed en de elektrolytenconcentraties (in het bijzonder lichamelijk onderzoek, laboratoriumtesten, inclusief hematocriet, bloeddrukmeting) zorgvuldig te controleren tegen de achtergrond van bijkomende aandoeningen die een afname van deze indicator kunnen veroorzaken. Als het afneemt voordat deze aandoening is gecorrigeerd, is een tijdelijke stopzetting van de therapie aangewezen.

Als tijdens de behandelingsperiode symptomen zoals buikpijn, misselijkheid, kortademigheid, malaise, braken optreden, is het noodzakelijk om de patiënt op ketoacidose te controleren (zelfs in gevallen van bloedglucoseconcentratie tot 14 mmol / l). Als u de ontwikkeling van deze aandoening vermoedt, dient u de mogelijkheid van annulering / korte termijn stopzetting van het gebruik van Forsiga te overwegen en onmiddellijk een onderzoek uit te voeren.

De belangrijkste factoren die vatbaar zijn voor de ontwikkeling van ketoacidose zijn onder meer een verlaging van de insulinedosis, een lage functionele activiteit van β-cellen door disfunctie van de alvleesklier, een afname van de calorie-inname of een verhoogde behoefte aan insuline als gevolg van een infectie, ziekte, alcoholmisbruik of een operatie. Het medicijn moet met voorzichtigheid worden toegediend aan deze groep patiënten.

Wanneer glucose wordt uitgescheiden door de nieren, kan er een verhoogd risico zijn op urineweginfecties en daarom moet bij de behandeling van urosepsis of pyelonefritis worden overwogen om Forsig tijdelijk te annuleren.

Bij gebruik na registratie zijn ernstige urineweginfecties gemeld, waaronder de ontwikkeling van urosepsis en pyelonefritis, waarvoor ziekenhuisopname vereist was van patiënten die Forsyga en andere SGLT2-remmers gebruikten. Aangezien de kans op urineweginfecties toeneemt tijdens de behandeling met SGLT2-remmers, dienen patiënten gecontroleerd te worden op de ontwikkeling van dergelijke infecties. Als de diagnose wordt bevestigd, is onmiddellijke behandeling vereist.

De ervaring met het gebruik van Forsyga bij patiënten met chronisch hartfalen van functionele klasse I - II volgens de NYHA - classificatie is beperkt; tijdens klinische onderzoeken werd het geneesmiddel niet gebruikt bij patiënten met chronisch hartfalen van klasse III - IV.

Vanwege het werkingsmechanisme van Forsiga tijdens de therapie, zullen de resultaten van een urineglucosetest positief zijn.

Het wordt niet aanbevolen om de glykemische controle te beoordelen met de bepaling van 1,5-anhydroglucitol, aangezien de meting van 1,5-anhydroglucitol een onbetrouwbare methode is voor patiënten die SGLT2-remmers gebruiken. Om de glykemische controle te beoordelen, moeten alternatieve methoden worden gebruikt.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het veiligheidsprofiel is niet onderzocht; daarom wordt Forsiga niet voorgeschreven aan zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.

Gebruik in de kindertijd

Het veiligheidsprofiel is niet onderzocht, daarom wordt het medicijn niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Patiënten met nierfalen in het eindstadium of matig / ernstig nierfalen (met creatinineklaring <60 ml / min of GFR <60 ml / min / 1,73 m ²) zijn gecontra-indiceerd om Forsyga in te nemen.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij ernstige leverinsufficiëntie dient de therapie met voorzichtigheid te worden toegepast.

Gebruik bij ouderen

Het veiligheidsprofiel van Forsiga is niet onderzocht; daarom is het voor patiënten ouder dan 75 jaar gecontra-indiceerd om met de therapie te beginnen.

Geneesmiddelinteracties

Mogelijke interacties:

• thiazide- en lisdiuretica: een toename van hun diuretisch effect en een toename van de kans op arteriële hypotensie en uitdroging;
• insuline en geneesmiddelen die de insulinesecretie verhogen: de ontwikkeling van hypoglykemie; de combinatie vereist voorzichtigheid en mogelijk dosisaanpassing van deze geneesmiddelen.

Analogen

Er is geen informatie over Forsiga-analogen.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Forsyge

Volgens beoordelingen is Forsiga een effectief medicijn dat wordt gebruikt om glucose uit het lichaam te verwijderen. In sommige gevallen kunt u met therapie de insuline volledig verlaten. Velen merken echter de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen op, waaronder te vaak urineren, verergering van ontstekingsziekten van het urogenitale systeem, slaapstoornissen, jeuk, koorts en kortademigheid.

Prijs voor Forsyga in apotheken

De geschatte prijs voor Forsyga 10 mg (30 tabletten per verpakking) is 1470-2580 roebel.

Forsiga: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Forsiga 10 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 2003 RUB Kopen

Forsiga-tabblad. p / o gevangenschap. 10 mg nr. 30 2062 RUB Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!