GIZAAR Forte - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen Van Tablets

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: HYZAAR Forte

ATX-code: C09DA01

Werkzame stof: losartan (losartan) + hydrochloorthiazide (hydrochloorthiazide)

Producent: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp en Dohme, B. V.) (Nederland)

Beschrijving en foto-update: 2019-09-07

Prijzen in apotheken: vanaf 666 roebel.

Kopen

GIZAAR Forte is een gecombineerd antihypertensivum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: ovaal, wit, aan één kant gegraveerd "745" (in een blister 10 of 14 stuks, in een kartonnen doos 5 blisters van 10 stuks of 2 blisters van 14 stuks. En instructies over het gebruik van GIZAAR Forte).

Samenstelling van 1 tablet:

• werkzame stoffen: kaliumlosartan - 100 mg, hydrochloorthiazide - 12,5 mg;
• hulpcomponenten: voorgegelatineerd maïszetmeel, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose (Avicel PH102), magnesiumstearaat;
• filmomhulling: carnaubawas, hypromellose, hyprolose, titaandioxide (E171).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

GIZAAR Forte is een gecombineerd medicijn, waarvan de werkzame stoffen, in combinatie, een additief hypotensief effect hebben, waardoor de bloeddruk (BP) in grotere mate wordt verlaagd dan elke component afzonderlijk, wat te wijten is aan een complementair effect.

Hydrochloorthiazide (HCT) heeft een diuretisch effect, waardoor de activiteit van bloedplasma renine (ARP) toeneemt, de secretie van aldosteron wordt gestimuleerd, de concentratie van angiotensine II (AT II) toeneemt en het kaliumgehalte in het bloedserum afneemt. HCT bevordert enige verhoging van de concentratie van urinezuur in het bloed.

Losartan blokkeert alle fysiologische effecten van AT II, heeft een matig en voorbijgaand uricosurisch effect. Door de effecten van aldosteron te onderdrukken, vermindert het het kaliumverlies dat wordt veroorzaakt door het slikken van een diureticum.

Bij gebruik in combinatie vermindert losartan de ernst van hyperurikemie veroorzaakt door HCT.

Hydrochloorthiazide

Hydrochloorthiazide is een thiazidediureticum met een antihypertensief effect.

Het mechanisme van het antihypertensieve effect van thiaziden is niet bekend. Deze medicijnen hebben meestal geen invloed op het normale bloeddrukniveau.

HCT beïnvloedt de reabsorptie van elektrolyten in de distale niertubuli. De toename van de uitscheiding van natrium- en chloorionen onder invloed van het medicijn is ongeveer hetzelfde. Natriurese kan een klein verlies van kalium- en bicarbonaationen veroorzaken.

Na orale toediening van het medicijn ontwikkelt het diuretisch effect zich binnen ongeveer 2 uur, bereikt het een maximum binnen gemiddeld 4 uur en duurt het 6-12 uur.

Losartan

Angiotensine II is een krachtige vasoconstrictor, het belangrijkste actieve hormoon van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS), en een cruciale pathofysiologische schakel bij de ontwikkeling van arteriële hypertensie (AH). Door te binden aan AT _1- receptoren die zich in veel weefsels bevinden (waaronder het hart, de nieren, de bijnieren en het gladde spierweefsel van de bloedvaten), vervult AT II verschillende belangrijke biologische functies, waaronder de afgifte van aldosteron en vasoconstrictie. AT II bevordert ook de proliferatie van gladde spiercellen. Het tweede type receptoren waaraan AT II bindt, zijn AT _1- receptoren, maar de deelname ervan aan de regulering van de functie van het cardiovasculaire systeem is niet vastgesteld.

Losartan is een selectieve antagonist van AT ₁ -receptoren van angiotensine II, die bij orale inname een hoge efficiëntie vertoont. Onder in vitro en in vivo omstandigheden blokkeren losartan en E-3174 (de farmacologisch actieve gecarboxyleerde metaboliet) alle fysiologische effecten van AT II, ongeacht de bron en syntheseroute.

Losartan heeft, in tegenstelling tot sommige peptide AT II-antagonisten, geen agonistische eigenschappen.

Het medicijn bindt selectief aan AT ₁ -receptoren. Losartan bindt niet aan receptoren van andere hormonen en ionkanalen, die een belangrijke rol spelen bij de functie van het cardiovasculaire systeem, en heeft ook geen blokkerende werking op deze receptoren.

Ook remt het medicijn het angiotensine-converterende enzym (ACE, kininase II) niet, dat verantwoordelijk is voor de vernietiging van bradykinine. Daarom heeft losartan niet het vermogen om effecten uit te oefenen die niet direct verband houden met de blokkering van AT _1- receptoren, zoals de ontwikkeling van oedeem en een toename van door bradykinine gemedieerde effecten.

Bij patiënten met arteriële hypertensie en linkerventrikelhypertrofie vermindert het geneesmiddel (ook in combinatie met HCT) het risico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Dit feit werd bewezen door de gecombineerde incidentie van myocardinfarct en beroerte te beoordelen, evenals het sterftecijfer door cardiovasculaire complicaties bij deze categorie patiënten.

Losartan onderdrukt de stijging van de systolische en diastolische bloeddruk tijdens AT II-infusie. Na inname van een dosis van 100 mg op het moment dat de maximale plasmaconcentratie (_Cmax) wordt bereikt, is de onderdrukking van een stijging van de bloeddruk ongeveer 85%, na 24 uur (na een enkele en meervoudige doses) - 26-39%.

Tegen de achtergrond van de losartan-therapie, als gevolg van de eliminatie van negatieve feedback, die zich manifesteert door de onderdrukking van reninesecretie door angiotensine II, neemt de plasmarenine-activiteit (ARP) toe. Dit leidt tot een verhoging van de plasmaconcentratie van AT II. Bij langdurig gebruik (binnen 6 weken) van het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 100 mg voor arteriële hypertensie op het moment dat de _{Cmax wordt bereikt}losartan werd een 2-3-voudige stijging van de plasmaspiegel van AT II opgemerkt, en bij sommige patiënten zelfs een nog grotere stijging, vooral bij een korte behandelingsduur (2 weken). Niettemin traden in de loop van de therapie het hypotensieve effect en een afname van de plasmaconcentratie van aldosteron op na 2 en 6 weken behandeling, wat wijst op een effectieve blokkering van AT II-receptoren. Na stopzetting van losartan gedurende 3 dagen daalde de ARP- en AT II-concentratie tot de waarden die werden waargenomen vóór het begin van de toediening. Het effect van GIZAAR Forte op de ARP- en AT II-concentratie is vergelijkbaar met dat van losartan bij een dosis van 50 mg.

Losartan is een specifieke antagonist van AT ₁- angiotensine II-receptoren, dus het onderdrukt ACE niet, een enzym dat bradykinine inactiveert. In een studie om de effecten van losartan in doses van 20 en 100 mg te vergelijken met de effecten van een ACE-remmer wat betreft het effect op angiotensine I (AT I), AT II en bradykinine, werd vastgesteld dat losartan de effecten van AT I en AT II blokkeert zonder de eigenschappen te beïnvloeden. bradykinine. Dit komt door het specifieke werkingsmechanisme. De ACE-remmer onderdrukte de respons op AT I en verhoogde de ernst van de effecten van bradykinine, zonder de ernst van de respons op AT II te beïnvloeden. Dit duidt op een farmacodynamisch verschil tussen losartan en ACE-remmers. Plasmaconcentraties van losartan en zijn actieve metaboliet, evenals het hypotensieve effect, zijn rechtstreeks afhankelijk van de ingenomen dosis. De actieve metaboliet van losartan is ook een antagonist van angiotensine II-receptoren (ARA II) en draagt daarom ook bij aan de vorming van het antihypertensieve effect.

Studies bij gezonde vrijwilligers (mannen) die losartan in een dosis van 100 mg eenmaal namen tegen de achtergrond van een hoog- en zoutarm dieet, toonden het effect van het geneesmiddel op de glomerulaire filtratiesnelheid (GFR), de filtratiefractie en de effectieve renale plasmastroom niet aan. Losartan vertoonde een natriuretisch effect dat meer uitgesproken was bij personen die een zoutarm dieet volgden en niet geassocieerd leek te zijn met remming van vroege natriumreabsorptie in de proximale niertubuli. Ook losartan droeg bij tot een voorbijgaande toename van de uitscheiding van urinezuur door de nieren. Bij patiënten met hypertensie en proteïnurie (≥ 2 g / 24 uur) zonder diabetes mellitus, die het geneesmiddel 8 weken kregen, beginnend met een dagelijkse dosis van 50 mg met een geleidelijke verhoging tot 100 mg, was er een significante afname van proteïnurie (met 42%).fractionele uitscheiding van immunoglobulinen (IgG) en albumine. Bij deze patiënten verminderde het medicijn de filtratiefractie en stabiliseerde het de GFR.

Een parallelle studie van 12 weken volgde patiënten met linkerventrikelfalen (NYHA functionele klasse II - IV), van wie de meesten diuretica en / of hartglycosiden kregen. Losartan werd gebruikt in dagelijkse doses van 2,5; 10, 25 en 50 mg. De effecten zijn vergeleken met placebo. Het medicijn in dagelijkse doses van 25 en 50 mg vertoonde positieve neurohormonale en hemodynamische effecten die gedurende de onderzoeksperiode aanhielden. Neurohormonale effecten omvatten verlaagde bloedspiegels van norepinefrine en aldosteron. Hemodynamische effecten omvatten een verlaging van de gemiddelde systemische bloeddruk, hartslag (HR), totale perifere vasculaire weerstand (OPSR) en pulmonale capillaire wiggedruk, evenals een toename van de cardiale index. De incidentie van arteriële hypotensie bij deze patiënten was afhankelijk van de dosis losartan.

Over het algemeen veroorzaakte losartan een verlaging van de serumurinezuurconcentratie (in de meeste gevallen <0,4 mg / dl), die aanhield tijdens langdurige therapie. In gecontroleerde klinische onderzoeken, waaraan patiënten met hypertensie deelnamen, werd geen enkel geval van de noodzaak om het geneesmiddel stop te zetten geregistreerd als gevolg van een verhoging van de creatinineconcentratie of serumkaliumspiegels.

Bij patiënten met hypertensie veroorzaakte losartan in dagelijkse doses tot 150 mg geen klinisch significante veranderingen in de concentratie van glucose in het bloed en nuchtere triglyceriden, totaal cholesterol en high-density lipoproteïne-cholesterol.

Losartan heeft geen effect op autonome reflexen. Vertoont geen langdurig effect op de plasmaconcentratie van norepinefrine.

Bij postmenopauzale vrouwen met hypertensie, die het geneesmiddel gedurende 4 weken in een dosis van 50 mg per dag kregen, was er geen effect op het systemische en renale niveau van prostaglandines.

Farmacokinetiek

De belangrijkste farmacokinetische kenmerken van hydrochloorthiazide:

• distributie: dringt door de placentabarrière, wordt uitgescheiden in de moedermelk, dringt niet door de bloed-hersenbarrière;
• Uitscheiding: HCT wordt niet gemetaboliseerd in het menselijk lichaam en wordt snel uitgescheiden door de nieren. T _½ varieert ongeveer in het bereik van 5,6-14,8 uur Niet minder dan 61% van de oraal ingenomen dosis wordt binnen 24 uur onveranderd uitgescheiden.

De belangrijkste farmacokinetische kenmerken van losartan:

• absorptie: na orale toediening wordt het goed geabsorbeerd en ondergaat het primair metabolisme bij passage door de lever, waardoor een actieve gecarboxyleerde metaboliet (E-3174) en farmacologisch inactieve metabolieten worden gevormd. De systemische biologische beschikbaarheid van losartan in deze doseringsvorm is ongeveer 33%. Met _max losartan en E-3174 worden ze gemiddeld binnen respectievelijk 1 en 3-4 uur bereikt. Gelijktijdige voedselinname heeft geen significante invloed op het profiel van het medicijn;
• distributie: losartan en zijn actieve metaboliet worden gekenmerkt door een sterke binding met plasma-eiwitten (voornamelijk albumine) - niet minder dan 99%. Het distributievolume (V _d) van losartan is 34 liter. In studies met ratten drong het medicijn praktisch niet door de bloed-hersenbarrière;
• metabolisme: ongeveer 14% van de dosis losartan wordt gebiotransformeerd in de actieve metaboliet. Na intraveneuze toediening en opname van radioactief koolstof gemerkt losartan (¹⁴ C losartan), de radioactiviteit van het circulerende bloed plasma wordt voornamelijk veroorzaakt door de aanwezigheid van losartan en E-3174 daarin. Ongeveer 1% van de patiënten die aan de onderzoeken deelnamen, vertoonde een lage activiteit bij de omzetting van losartan in E-3174. Naast de actieve worden ook inactieve metabolieten gevormd, waaronder 2 hoofdmetabolieten, gevormd door hydroxylering van de butylzijketen, en 1 minder belangrijk - N-2-tetrazolglucuronide;
• uitscheiding: de plasmaklaring van losartan en E-3174 is respectievelijk 600 en 50 ml / min, de renale klaring is respectievelijk 74 en 26 ml / min. De nieren scheiden ongeveer 4% van de dosis onveranderd uit en 6% van de dosis als actieve metaboliet. Losartan en E-3174 worden gekenmerkt door lineaire farmacokinetiek bij orale doses tot 200 mg. Hun plasmaconcentraties nemen polyexponentieel af met een terminale halfwaardetijd (T _½) van respectievelijk ongeveer 2 en 6-9 uur. Bij patiënten die het medicijn 1 keer per dag, 100 mg, krijgen, is er geen significante accumulatie in het plasma van losartan of E-3174. Losartan en zijn metabolieten worden uitgescheiden door de nieren en via de darmen met gal. Na intraveneuze toediening ¹⁴Met losartan bij mannen wordt ongeveer 43% van de radioactiviteit in de urine en 50% van de radioactiviteit in de feces aangetroffen, na inname van respectievelijk ¹⁴ C losartan, 35 en 58%.

Farmacokinetiek bij speciale patiëntengroepen:

• gevorderde leeftijd: plasmaconcentraties van losartan en E-3174, evenals de snelheid van absorptie van HCT, verschillen niet significant van die bij jongere patiënten;
• geslacht: in de onderzoeken bij vrouwen met hypertensie waren de plasmaconcentraties van losartan 2 keer hoger dan bij mannen met hypertensie. De concentratiewaarden van E-3174 verschilden niet. Dit verschil heeft geen klinische betekenis, daarom is dosisaanpassing van het geneesmiddel niet vereist;
• leverfunctie: bij milde en matige alcoholische levercirrose waren de plasmaconcentraties van losartan en E-3174 respectievelijk 5 en 1,7 keer hoger dan bij gezonde vrijwilligers;
• nierfunctie: de plasmaspiegel van losartan bij patiënten met een creatinineklaring (CC)> 10 ml / min verschilde niet van die bij patiënten met een normale nierfunctie. De AUC (oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve) bij hemodialysepatiënten was echter ongeveer 2 keer groter. De plasmaconcentraties van E-3174 veranderden niet bij patiënten met een functionele beperking van de nieren en bij hemodialysepatiënten. Hemodialyse bevordert de eliminatie van losartan of zijn actieve metaboliet uit het lichaam niet.

Gebruiksaanwijzingen

• behandeling van hypertensie bij patiënten voor wie combinatietherapie is geïndiceerd;
• vermindering van het risico op bijbehorende cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit bij patiënten met hypertrofie en linkerventrikelhypertrofie (voor een cumulatieve vermindering van de incidentie van myocardinfarct, beroerte en mortaliteit door cardiovasculaire complicaties).

Contra-indicaties

Absoluut:

• ernstige nierfunctiestoornis (CC minder dan 30 ml / min);
• anurie;
• ernstige leverdisfunctie;
• syndroom van glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie, erfelijke lactose-intolerantie;
• leeftijd tot 18 jaar;
• zwangerschap;
• lactatieperiode;
• gelijktijdige toediening van aliskiren bij patiënten met diabetes mellitus;
• overgevoeligheid voor een bestanddeel van GIZAAR Forte of andere sulfonamidederivaten.

Relatief (GIZAAR Forte-tabletten moeten met voorzichtigheid worden gebruikt):

• een geschiedenis van angio-oedeem;
• primair hyperaldosteronisme;
• cerebrovasculaire ziekten;
• acute aanval van bijziendheid en geslotenkamerhoekglaucoom;
• bilaterale nierarteriestenose / stenose van een arterie van een enkele nier;
• toestand na niertransplantatie;
• hyperkaliëmie;
• cardiale ischemie;
• hypertrofische obstructieve cardiomyopathie;
• aorta- / mitralisstenose;
• hartfalen vergezeld van ernstige aritmieën (levensbedreigend);
• hartfalen met gelijktijdig ernstig nierfalen;
• verminderd volume circulerend bloed (BCC).

GIZAAR Forte, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

GIZAAR Forte-tabletten moeten oraal worden ingenomen, ongeacht de maaltijden.

Het medicijn kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva.

Het wordt gewoonlijk aanbevolen voor patiënten die bij gebruik van het geneesmiddel GIZAAR (50 mg losartan + 12,5 mg hydrochloorthiazide), 1 tablet eenmaal daags gedurende 2-4 weken, geen adequate therapeutische controle van de ziekte kunnen bereiken.

GIZAAR Forte wordt eenmaal daags 1 tablet voorgeschreven.

Het antihypertensieve effect ontwikkelt zich gewoonlijk binnen 3 weken na regelmatige toediening van het geneesmiddel.

GIZAAR Forte mag niet als initiële therapie worden gebruikt bij patiënten met matige nierinsufficiëntie (CC 30-50 ml / min), bij personen met een verminderd circulerend bloedvolume en ook bij ouderen.

Het medicijn is gecontra-indiceerd voor de behandeling van patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie (CC <30 ml / min) en een ernstig verminderde leverfunctie. Niet aanbevolen voor patiënten die hemodialyse ondergaan.

Bijwerkingen

In klinische onderzoeken naar de behandeling met losartan en hydrochloorthiazide, waren er geen specifieke bijwerkingen van het gecombineerde geneesmiddel. De bijwerkingen waren beperkt tot de bijwerkingen die al werden gemeld bij monotherapie met losartan en hydrochloorthiazide. De totale incidentie van bijwerkingen bij gebruik van deze combinatie is vergelijkbaar met die bij gebruik van een placebo. De incidentie van gevallen waarbij stopzetting van de therapie nodig was, was ook vergelijkbaar met de placebogroep.

Over het algemeen werd de combinatietherapie goed verdragen. De resulterende negatieve reacties waren meestal licht en van voorbijgaande aard en vereisten geen stopzetting van de behandeling.

Bij patiënten met arteriële hypertensie die deelnamen aan gecontroleerde klinische onderzoeken, was duizeligheid de enige bijwerking, waarvan de frequentie 1% hoger was dan die in de placebogroep.

De meest voorkomende bijwerkingen bij hypertensieve patiënten met linkerventrikelhypertrofie waren duizeligheid (systemisch en niet-systemisch), zwakte en vermoeidheid.

Tijdens klinische onderzoeken, postmarketinggebruik van losartan en hydrochloorthiazide afzonderlijk, evenals postmarketinggebruik van GIZAAR Forte, werden de volgende bijwerkingen gemeld:

• hart en bloedvaten: hartkloppingen, tachycardie, dosisafhankelijke orthostatische effecten, cutane vasculitis, necrotiserende angiitis (vasculitis);
• psyche en zenuwstelsel: hoofdpijn, migraine, slapeloosheid, paresthesie, dysgeusie, angst;
• ademhalingssysteem: verstopte neus, sinusaandoeningen (sinusitis), faryngitis, hoesten, bovenste luchtweginfecties, respiratory distress syndrome (inclusief pneumonitis en longoedeem);
• nier en urinewegen: verminderde nierfunctie, glucosurie, interstitiële nefritis, nierfalen;
• hematopoëtisch en lymfestelsel: anemie (inclusief aplastische en hemolytische), leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose;
• maagdarmkanaal: sialadenitis (ontsteking van de speekselklieren), buikpijn, diarree, obstipatie, dyspepsie, misselijkheid, braken, gastro-intestinale koliek, refluxoesofagitis, pancreatitis;
• metabolisme en voeding: stoornissen in de balans van bloedelektrolyten (inclusief hyponatriëmie, hypokaliëmie), hyperurikemie, hyperglycemie, anorexie;
• lever en galwegen: geelzucht (intrahepatische cholestatische geelzucht), hepatitis;
• bindweefsel en musculoskeletaal weefsel: spierspasmen en krampen, rugpijn, artralgie, myalgie;
• voortplantingssysteem: erectiestoornissen, impotentie;
• gezichtsorgaan: voorbijgaande verstoring van het gezichtsveld, xanthopsie;
• huid en onderhuids weefsel: purpura (inclusief Shenlein-Genoch purpura), pruritus, huiduitslag, urticaria, lichtgevoeligheid, erythrodermie, lupusachtig syndroom, toxische epidermale necrolyse;
• immuunsysteem: zelden - anafylactische reacties, angio-oedeem, inclusief oedeem van het gezicht, lippen, tong en / of keelholte, of oedeem van de stemplooien en het strottenhoofd met de ontwikkeling van luchtwegobstructie;
• laboratorium- en instrumentele gegevens: leverdisfunctie (zelden - verhoogde activiteit van alanineaminotransferase); zelden - hyperkaliëmie (serumkalium> 5,5 meq / l);
• andere: koorts, malaise, zwakte, zwelling, pijn op de borst.

Overdosering

Informatie over overdosering met losartan is beperkt. De meest waarschijnlijke symptomen zijn een duidelijke verlaging van de bloeddruk, de ontwikkeling van tachycardie en bradycardie. Ondersteunende en symptomatische therapie is vereist. Hemodialyse is niet effectief.

Een overdosis hydrochloorthiazide manifesteert zich meestal door een tekort aan elektrolyten (hypokaliëmie, hypochloremie, hyponatriëmie) en uitdroging als gevolg van een hoge urineproductie. Bij patiënten die hartglycosiden krijgen, kan hypokaliëmie het beloop van aritmie verergeren.

Er is geen informatie over een specifieke behandeling in geval van overdosering met GIZAAR Forte. Het medicijn wordt stopgezet, symptomatische en ondersteunende therapie wordt uitgevoerd. De patiënt wordt nauwlettend gevolgd. Als er enige tijd is verstreken sinds het gebruik van het medicijn, wordt aanbevolen om braken op te wekken. Therapeutische maatregelen zijn onder meer het elimineren van dehydratie, verstoringen van de elektrolytenhuishouding en levercoma.

speciale instructies

Tijdens het gebruik van thiazidediuretica kunnen overgevoeligheidsreacties optreden, zelfs bij patiënten zonder bronchiale astma en een voorgeschiedenis van allergische reacties. Verergering en recidieven van systemische lupus erythematosus zijn gemeld. Patiënten hebben observatie nodig, vooral in aanwezigheid van anamnestische gegevens over de ontwikkeling van angio-oedeem.

In het geval van een verlaagd BCC- of natriumgehalte in het bloed als gevolg van intensieve diuretische therapie, diarree, braken of het volgen van een dieet met beperkte consumptie van keukenzout, bestaat er een risico op het ontwikkelen van symptomatische arteriële hypotensie, vooral na de eerste inname van GIZAAR Forte. Het wordt aanbevolen om de bestaande aandoeningen te corrigeren voordat de therapie wordt gestart en om tijdens de behandeling patiënten te observeren om tijdig mogelijke symptomen van een verstoring van de water-elektrolytenbalans (uitdroging, hypokaliëmie, hyponatriëmie, hypomagnesiëmie, hypochloremische alkalose) te identificeren. Het is noodzakelijk om regelmatig het gehalte aan elektrolyten in het bloed te controleren. Patiënten met oedeem bij warm weer kunnen verdunningshyponatriëmie ervaren.

Een verstoring van de water-elektrolytenbalans wordt vaak waargenomen bij patiënten met nierfalen (inclusief gelijktijdige diabetes mellitus). Tijdens de behandeling is het nodig om het kaliumgehalte in het bloed en de creatinineklaring zorgvuldig te controleren, vooral bij personen met CC 30-50 ml / min en hartfalen.

Gelijktijdig met GIZAAR Forte wordt het niet aanbevolen om kaliumbevattende vervangingsmiddelen voor tafelzout, kaliumpreparaten en kaliumsparende diuretica in te nemen.

Bij ischemische hartaandoeningen en cerebrovasculaire aandoeningen kan een overmatige verlaging van de bloeddruk leiden tot de ontwikkeling van een beroerte of een hartinfarct.

Bij patiënten met chronisch hartfalen is er een risico op ernstige arteriële hypotensie, en in de aanwezigheid van gelijktijdige nierfunctiestoornissen, acuut nierfalen.

Bij patiënten met primair hyperaldosteronisme wordt bij gebruik van geneesmiddelen die de RAAS beïnvloeden, gewoonlijk geen positieve respons op de therapie waargenomen; daarom is GIZAAR Forte niet het voorkeursgeneesmiddel voor deze categorie patiënten.

Omdat het een sulfonamidederivaat is, kan hydrochloorthiazide bijdragen aan de ontwikkeling van idiosyncratische reacties in de vorm van acute voorbijgaande myopie en acuut geslotenhoekglaucoom. Mogelijke symptomen van deze aandoeningen zijn oogpijn en plotseling verlies van gezichtsscherpte. Ze treden meestal binnen enkele uren tot weken na het starten van de behandeling op. Indien geen geschikte therapie wordt voorgeschreven, kan acuut geslotenhoekglaucoom leiden tot verlies van het gezichtsvermogen. Kortom, de dringende annulering van GIZAAR Forte is voldoende. Als de intraoculaire druk onbeheersbaar is, kan conservatieve noodtherapie en zelfs chirurgische behandeling nodig zijn. Een van de risicofactoren voor de ontwikkeling van acuut geslotenhoekglaucoom is een voorgeschiedenis van allergische reacties op penicilline of sulfonamiden.

Thiaziden kunnen de glucosetolerantie verminderen, wat een dosisaanpassing van insuline of oraal hypoglykemisch middel kan vereisen. Ze kunnen ook de uitscheiding van calcium door de nieren verminderen, een lichte kortstondige verhoging van het calciumgehalte in het bloedserum veroorzaken. Als ernstige hypercalciëmie wordt gedetecteerd, moet de aanwezigheid van latente hyperparathyreoïdie worden vermoed.

Vanwege het effect op het calciummetabolisme kan hydrochloorthiazide de resultaten van het onderzoek naar de functie van de bijschildklieren verstoren, daarom moet het diureticum van tevoren worden geannuleerd.

Een verhoging van de concentratie van triglyceriden en cholesterol in het bloed kan in verband worden gebracht met een behandeling met thiazidediuretica.

Onder invloed van thiaziden ontwikkelen sommige patiënten hyperurikemie en / of jicht. Losartan verlaagt de concentratie van urinezuur, dus het gebruik ervan in combinatie met hydrochloorthiazide vermindert de ernst van hyperurikemie.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Er zijn geen speciale onderzoeken uitgevoerd naar het effect van GIZAAR Forte op het vermogen om met mechanismen te werken en voertuigen te besturen. Gezien de kans op het ontwikkelen van enkele nadelige effecten (bijvoorbeeld duizeligheid en zwakte), is voorzichtigheid geboden bij personen die mogelijk gevaarlijke activiteiten uitvoeren.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Er is geen klinische ervaring met het gebruik van GIZAAR Forte bij zwangere vrouwen. In preklinische dierstudies werd echter vastgesteld dat losartan de vorming van ernstige embryonale en neonatale aandoeningen veroorzaakt en tot de dood van de foetus (nakomelingen) leidt. Aangenomen wordt dat deze effecten het gevolg zijn van het effect van het medicijn op de RAAS.

GIZAAR Forte wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap, aangezien het ernstige intra-uteriene schade en foetale dood kan veroorzaken. Als tijdens de behandelingsperiode zwangerschap wordt vastgesteld, moet het medicijn onmiddellijk worden geannuleerd.

In het tweede trimester van de zwangerschap ontwikkelt de foetus nierperfusie, die afhangt van de ontwikkeling van het RAAS. Daarom neemt bij gebruik van GIZAAR Forte tijdens deze periode de bedreiging voor de foetus toe. In het II en III trimester verminderen geneesmiddelen die de RAAS beïnvloeden de functie van de foetale nieren, verhogen ze de morbiditeit en mortaliteit van de foetus / pasgeborene. De ontwikkeling van oligohydramnion kan te wijten zijn aan skeletafwijkingen en hypoplasie van de foetale longen. Bij pasgeborenen van wie de moeder het medicijn op een later tijdstip heeft ingenomen, zijn de volgende aandoeningen mogelijk: hypoplasie van de schedelbeenderen, arteriële hypotensie, anurie, nierfalen en overlijden. Volgens de gegevens van de meeste epidemiologische onderzoeken die de ontwikkeling van foetale afwijkingen bestudeerden na het gebruik van antihypertensiva in het eerste trimester, werden geen verschillen gevonden tussen de geneesmiddelen die inwerken op de RAAS,en andere antihypertensiva. Bij het voorschrijven van antihypertensieve therapie aan zwangere vrouwen is het belangrijk om de mogelijke uitkomsten voor de foetus en moeder te optimaliseren.

In situaties waarin het niet mogelijk is om een alternatief therapieregime te kiezen dat de inname van geneesmiddelen die de RAAS beïnvloeden, vervangt, moeten patiënten worden gewaarschuwd voor de mogelijke risico's. Periodiek echografisch onderzoek is nodig om de intra-amniotische ruimte te beoordelen. Als oligohydramnion wordt gedetecteerd, moet GIZAAR Forte worden stopgezet, op voorwaarde dat behandeling met dit medicijn niet essentieel is voor de moeder. Houd er rekening mee dat oligohydramnio's mogelijk pas worden gedetecteerd na de ontwikkeling van onomkeerbare schade aan de foetus. Afhankelijk van de zwangerschapsduur moeten geschikte foetale tests worden uitgevoerd. Voor pasgeborenen van wie de moeders GIZAAR Forte hebben gekregen tijdens de zwangerschap, dient zorgvuldige controle te worden ingesteld, inclusief controle van arteriële hypotensie, hyperkaliëmie en oligurie.

Thiaziden (inclusief hydrochloorthiazide) dringen de placentabarrière binnen en worden gedetecteerd in het bloed van de navelstreng. Frequent gebruik van diuretica bij gezonde zwangere vrouwen wordt niet aanbevolen, aangezien dit het risico op trombocytopenie, foetale geelzucht en neonatale geelzucht verhoogt, evenals andere bijwerkingen die kunnen optreden bij volwassenen. Diuretica voorkomen de ontwikkeling van toxicose bij zwangere vrouwen niet. Bovendien zijn er geen betrouwbare gegevens die de doeltreffendheid ervan bij de behandeling van toxicose bij zwangere vrouwen bevestigen.

Thiaziden worden uitgescheiden in de moedermelk; de afgifte van losartan is niet bekend. Gezien het mogelijke risico op bijwerkingen bij de zuigeling, wordt aanbevolen om te overwegen te stoppen met voeden als behandeling nodig is tijdens de lactatie.

Gebruik in de kindertijd

Bij pediatrische patiënten zijn de veiligheid en werkzaamheid van het gecombineerde geneesmiddel niet vastgesteld, daarom wordt GIZAAR Forte niet voorgeschreven aan kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

Pasgeborenen van wie de moeder GIZAAR Forte heeft gebruikt tijdens de zwangerschap, moeten nauwlettend worden gecontroleerd. In het geval van arteriële hypotensie of oligurie wordt symptomatische therapie voorgeschreven om de bloeddruk en nierperfusie op peil te houden. Dialyse of bloedtransfusies kunnen nodig zijn om de nierfunctie te behouden en / of hypotensie te voorkomen.

Met verminderde nierfunctie

Bij ernstige nierinsufficiëntie (CC ≤ 30 ml / min) is GIZAAR Forte gecontra-indiceerd.

Bij patiënten met matige nierinsufficiëntie (CC 30-50 ml / min) dient GIZAAR Forte met voorzichtigheid te worden gebruikt en niet als initiële therapie voorgeschreven te worden (vanwege de hoge dosering van losartan). Bij sommige gepredisponeerde patiënten werden als gevolg van remming van RAAS veranderingen in de nierfunctie waargenomen, tot aan de ontwikkeling van nierfalen (na stopzetting van de behandeling kunnen ze weer normaal worden).

Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met bilaterale nierarteriestenose of stenose van een enkele nierarteriestenose met het geneesmiddel, aangezien sommige geneesmiddelen die de RAAS beïnvloeden, de concentraties van serumcreatinine en ureum in het bloed kunnen verhogen. Er werd melding gemaakt van de ontwikkeling van bijwerkingen op de achtergrond van de behandeling met losartan bij dergelijke patiënten. Functionele veranderingen in de nieren kunnen omkeerbaar zijn na stopzetting van de behandeling.

Er is geen ervaring met het gebruik van GIZAAR Forte bij patiënten na niertransplantatie, daarom zijn voorzorgsmaatregelen vereist.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij ernstige leverfunctiestoornissen (> 9 punten op de Child-Pugh-schaal) is er geen ervaring met de combinatie van losartan + hydrochloorthiazide, daarom is GIZAAR Forte gecontra-indiceerd.

In het geval van milde en matige functionele stoornissen van de lever en progressieve leveraandoeningen, dient GIZAAR Forte met voorzichtigheid te worden gebruikt, aangezien er een risico bestaat op het ontwikkelen van intrahepatische cholestase, en veranderingen in de water-elektrolytenbalans (zelfs licht) kunnen de ontwikkeling van hepatisch coma veroorzaken. Bij patiënten met levercirrose stijgt volgens farmacokinetische onderzoeken de concentratie losartan in het bloedplasma significant.

Gebruik bij ouderen

Bij oudere patiënten wordt GIZAAR Forte niet als initiële therapie gebruikt. Verdere aanpassing van het doseringsregime is niet vereist.

Geneesmiddelinteracties

Hydrochloorthiazide

Het effect van hydrochloorthiazide op andere gelijktijdig gebruikte geneesmiddelen:

• versterkt het effect van niet-depolariserende spierverslappers (bijvoorbeeld tubocurarine);
• vermindert de renale klaring van lithiumpreparaten en verhoogt het risico op het ontwikkelen van hun toxische effecten (geen aanbevolen combinatie);
• de glucosetolerantie verslechtert, wat een dosisaanpassing van insuline of oraal hypoglycemisch middel kan vereisen;
• vermindert de ernst van de reactie op de introductie van pressoraminen.

Effect van andere geneesmiddelen op hydrochloorthiazide:

• narcotische analgetica, ethanol en barbituraten verhogen het risico op orthostatische hypotensie;
• andere antihypertensiva versterken het effect;
• colestyramine en colestipol verminderen de absorptie (met respectievelijk 85% en 43%);
• corticotropine, corticosteroïden en glycyrrhizinezuur verhogen de afname van elektrolyten, in het bijzonder verhogen ze het risico op hypokaliëmie;
• niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) verminderen de diuretische, natriuretische en antihypertensieve effecten.

Hydrochloorthiazide beïnvloedt het calciummetabolisme en kan daarom de resultaten van het onderzoek naar de functie van de bijschildklieren verstoren.

Losartan

In klinische onderzoeken werden geen significante interacties gevonden tussen losartan en hydrochloorthiazide, cimetidine, fenobarbital, warfarine, digoxine.

Rifampicine verlaagt de plasmaconcentratie van de actieve metaboliet van losartan.

Bij gecombineerd gebruik van kaliumsparende diuretica (bijvoorbeeld triamtereen, amiloride, spironolacton), kaliumzouten of kaliumbevattende supplementen kan losartan, door angiotensine II te blokkeren, het serumkaliumgehalte verhogen.

Losartan kan de uitscheiding van lithium verminderen. Bij gelijktijdig gebruik moet het lithiumgehalte in het bloedserum zorgvuldig worden gecontroleerd.

In klinische onderzoeken werd het gebruik van twee remmers van het P450 3A4-iso-enzym, ketoconazol en erytromycine, bestudeerd. De eerste had geen invloed op het metabolisme van losartan na intraveneuze toediening. De tweede had geen significant effect op losartan na orale toediening.

Fluconazol, een remmer van het P450 2C9-iso-enzym, verlaagt de concentratie van de actieve metaboliet van losartan, maar de significantie van dit fenomeen is niet onderzocht. Het is vastgesteld dat mensen die losartan in E-3174 niet metaboliseren, een zeer zeldzaam en specifiek defect van het P450 2C9-iso-enzym hebben. Deze informatie suggereert dat dit metabolische proces wordt uitgevoerd door het P450 2C9-isoenzym en niet door het P450 ZA4-iso-enzym.

NSAID's kunnen het bloeddrukverlagende effect van losartan verminderen.

Dubbele blokkade van RAAS door het gebruik van ARA II, ACE-remmers of een renineremmer (aliskiren) wordt geassocieerd met een verhoogd risico op arteriële hypotensie en syncope, hyperkaliëmie en nierdisfunctie, tot acuut nierfalen, vergeleken met monotherapie. Bij gelijktijdig gebruik van GIZAAR Forte en andere geneesmiddelen die de RAAS beïnvloeden, moet u de bloeddruk, het elektrolytgehalte in het bloed en de nierfunctie constant controleren. In combinatie met aliskiren mag GIZAAR Forte niet worden voorgeschreven aan patiënten met diabetes mellitus; het wordt niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met nierinsufficiëntie (GFR <60 ml / min).

Hydrochloorthiazide en losartan

Het gebruik van NSAID's (inclusief selectieve cyclo-oxygenase-2-remmers) met ARA II- of ACE-remmers bij patiënten met een verminderde nierfunctie (bijvoorbeeld bij ouderen of mensen met uitdroging, waaronder het nemen van een diureticum) kan een verdere verslechtering van de nierfunctie veroorzaken, tot wel vóór de ontwikkeling van acuut nierfalen. Dit effect is meestal omkeerbaar. Indien nodig moet de benoeming van een dergelijke combinatie bij patiënten met een functionele beperking van de nieren voorzichtig zijn.

Analogen

Analogen van GIZAAR Forte zijn: Atakand Plus, Bloktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N, enz.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C, buiten bereik van kinderen.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies van GIZAAR Forte

Op gespecialiseerde sites en forums zijn er maar heel weinig beoordelingen over GIZAAR Forte, maar ze zijn positief. Volgens zowel artsen als patiënten is dit medicijn effectief bij de behandeling van arteriële hypertensie en aanverwante ziekten.

Er zijn geen meldingen van de ontwikkeling van bijwerkingen.

Prijs voor GIZAAR Forte in apotheken

Afhankelijk van de regio van verkoop en het netwerk van apotheken, kan de prijs voor GIZAAR Forte voor een verpakking van 28 filmomhulde tabletten 855-1300 roebel zijn.

GIZAAR Forte: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 666 RUB Kopen

Gizaar Forte-tabletten p.o. 100 mg + 12,5 mg 28 stuks RUB 958 Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!