Teicoplanin
Teicoplanin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Teicoplanin
ATX-code: J01XA02
Werkzame stof: teicoplanine (teicoplanine)
Fabrikant: Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India)
Beschrijving en foto-update: 2019-10-07
Teicoplanin is een antibacterieel medicijn.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor orale toediening, intraveneuze (i / v) en intramusculaire (i / v) toediening: poeder van wit tot lichtgeel (200 en 400 mg elk in kleurloze glazen injectieflacons met een volume van 30 ml, verzegeld met rubber stop, geplooid met een aluminium dop en bedekt met een beschermende plastic dop). Het meegeleverde oplosmiddel is water voor injectie: heldere, kleurloze, reukloze vloeistof (5 ml elk in kleurloze glazen ampullen met een breukstreep). Verpakking: in een kartonnen doos 1 fles met het medicijn en 1 fles met een oplosmiddel; in een kartonnen doos met of zonder scheidingswanden 5 of 10 injectieflacons met het medicijn en respectievelijk 5 of 10 ampullen met een oplosmiddel en instructies voor het gebruik van Teicoplanin;in een kartonnen doos 5 of 10 injectieflacons met het medicijn en respectievelijk 5 of 10 ampullen met een oplosmiddel, geplaatst op plastic bakjes.
De samenstelling van het medicijn in 1 fles:
- werkzame stof: teicoplanine (een mengsel van 50% mononatriumzout en 50% zwitterionen) - 200 of 400 mg;
- hulpcomponent: natriumchloride.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Teicoplanin is een antibacterieel middel met een glycopeptidestructuur. Onder in vitro omstandigheden vertoont het activiteit tegen grampositieve aërobe en anaërobe micro-organismen.
Het medicijn remt de groei van bacteriën die daarvoor gevoelig zijn door de biosynthese van het membraan van de microbiële cel te remmen op andere plaatsen dan die die worden beïnvloed door bètalactamantibiotica.
Teicoplanine is effectief tegen ziekten veroorzaakt door de volgende micro-organismen: Staphylococcus spp. (inclusief stammen die resistent zijn tegen methicilline en andere bètalactamantibiotica), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K-groepen, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Gram-positieve anaëroben, waaronder Clostridium difficile.
In vitro werd bij gebruik van teicoplanine in combinatie met imipenem of aminoglycosiden een synergetisch bacteriedodend effect waargenomen tegen Staphylococcus aureus, samen met ciprofloxacine tegen Staphylococcus epidermidis. In combinatie met rifampicine zijn additieve en synergetische effecten aangetoond tegen Staphylococcus aureus.
Er zijn meldingen van een verhoging van de minimale remmende concentraties (MIC) van het geneesmiddel voor sommige stammen van Staphylococcus haemolyticus.
Onder in vitro omstandigheden werd de ontwikkeling van eentrapsresistentie tegen teicoplanine niet onthuld, maar na meerdere passages werd meertrapsresistentie ontwikkeld.
Teicoplanine vertoont gewoonlijk geen kruisresistentie met andere antibioticumgroepen. Enterococcus spp. er is een lichte kruisresistentie tegen teicoplanine en een ander glycopeptide, vancomycine, gevonden.
Bij het bepalen van de gevoeligheid van micro-organismen voor het medicijn worden schijven gebruikt die 30 μg teicoplanine bevatten. Stammen met een diameter van de groeiremmingszone van ten minste 14 mm worden als vatbaar beschouwd, en stammen waarin de groeiremmingszone een diameter tot 10 mm heeft, worden als resistent beschouwd.
Farmacokinetiek
Na een enkele intramusculaire injectie van teicoplanine in een dosis van 3–6 mg / kg is de biologische beschikbaarheid ongeveer 90%.
Na orale toediening wordt het medicijn niet geabsorbeerd en komt het niet in de systemische circulatie als er geen veranderingen in het spijsverteringskanaal zijn. Ongeveer 40% van de dosis wordt in microbiologisch actieve vorm in de ontlasting aangetroffen.
Na intraveneuze toediening van een dosis van 3-6 mg / kg wordt teicoplanine in twee fasen in het lichaam verdeeld: de eerste is een fase van snelle distributie met een halfwaardetijd (T ½) uit plasma van ongeveer 0,3 uur, de tweede is een fase van langzamere distributie met een T ½ van ongeveer 3 h) Verder is er een langzame eliminatie van het medicijn met een uiteindelijke T ½ van ongeveer 150 uur Zo'n lange T ½ stelt je in staat eenmaal per dag teicoplanine binnen te gaan.
Met de introductie van een dosis van 6 mg / kg in de vorm van een intraveneuze infusie van 30 minuten na 12 uur en vervolgens om de 24 uur, zou de minimumconcentratie van het geneesmiddel in plasma (C min) 10 mg / l, volgens de berekende gegevens, tegen de 4e dag kunnen worden bereikt … De berekende Cmax (maximale plasmaconcentratie) en C min van teicoplanine in evenwichtstoestand, die respectievelijk 64 en 16 mg / l bedragen, zouden op de 28e dag van de behandeling bereikt kunnen worden. Het medicijn wordt snel verdeeld in het onderhuidse vet, botweefsel, synoviaal vocht, pleuravocht, longweefsel, myocardium en blaarvocht, maar dringt slecht door in het hersenvocht.
De zwakke affiniteitsbinding met plasma-eiwitten is 90-95%. Bij intraveneuze toediening van teicoplanine in een dosis van 3–6 mg / kg is het distributievolume in evenwichtstoestand bij volwassenen 0,94–1,41 l / kg, bij kinderen verschilt deze indicator niet significant.
Na parenterale toediening van het geneesmiddel wordt slechts ongeveer 3% van de dosis gemetaboliseerd. Ongeveer 97% wordt onveranderd uitgescheiden, waarvan 80% via de nieren.
Na intraveneuze toediening van een dosis van 3–6 mg / kg, ligt de renale klaring tussen 10,4–12,1 mg / u / kg en de totale plasmaklaring is 11,9–14,7 ml / u / kg.
Gebruiksaanwijzingen
Voor parenterale toediening:
- behandeling van ernstige infecties veroorzaakt door gevoelige grampositieve micro-organismen, inclusief die welke resistent zijn tegen andere antibiotica (penicillines, waaronder cefalosporines en methicilline), inclusief deze infecties bij patiënten met allergie voor penicillines en cefalosporines;
- behandeling van infecties van de urinewegen, onderste luchtwegen, botten en gewrichten, huid en weke delen, evenals septikemie, endocarditis en peritonitis veroorzaakt door continue ambulante peritoneale dialyse (CAPD);
- preventie van infectieuze complicaties tijdens orthopedische en tandheelkundige ingrepen in gevallen waarin er een risico bestaat op het ontwikkelen van een infectieus proces veroorzaakt door grampositieve micro-organismen.
Voor orale toediening: pseudomembraneuze colitis veroorzaakt door Clostridium difficile (geassocieerd met het gebruik van antibacteriële geneesmiddelen).
Contra-indicaties
Het gebruik van Teicoplanin is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor de componenten ervan, evenals tijdens borstvoeding.
Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt in de volgende gevallen:
- nierfalen;
- Leverfalen;
- overgevoeligheid voor vancomycine;
- zwangerschap (alleen als de mogelijke voordelen groter zijn dan de mogelijke risico's);
- langdurige behandeling met Teicoplanin;
- gelijktijdig gebruik van ototoxische en nefrotoxische middelen: cyclosporine, furosemide, cisplatine, colistine, aminoglycosiden, ethacrynzuur, amfotericine B.
Teicoplanin, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Teicoplanin wordt oraal ingenomen, intramusculair en intraveneus geïnjecteerd als een injectie van 3-5 minuten of een infusie van 30 minuten. Voor pasgeborenen is alleen intraveneuze infusie toegestaan.
Oplossing voorbereiding:
- Voeg langzaam 3,2 ml steriel water toe aan de flacon met het lyofilisaat.
- Schud de fles voorzichtig om schuimvorming te vermijden (het poeder moet volledig oplossen). Als de oplossing schuimig blijkt te zijn, moet deze ongeveer 15 minuten worden bewaard om de hoeveelheid schuim te verminderen.
- Verwijder de oplossing langzaam uit de injectieflacon en prik met een naald in de rubberen stop in het midden.
De gereconstitueerde 3,2 ml oplossing bevat 200 of 400 mg teicoplanine (afhankelijk van de gekozen dosering). Het is belangrijk om de oplossing goed te bereiden en te verwijderen, anders kan een kleinere dosis worden toegediend dan nodig is.
De bereide oplossing is isotoon en heeft een pH van 6,5-7,5. Het kan in deze vorm worden toegediend of bovendien worden verdund met 0,9% natriumchloride-oplossing, 5% glucose-oplossing, Ringer-oplossing, Hartman-oplossing en peritoneale dialyse-oplossing die 1,36 of 3,86% glucose bevat.
Doses voor volwassenen en adolescenten vanaf 16 jaar met een normale nierfunctie
Voor matig ernstige infecties van de urinewegen, onderste luchtwegen, huid en weke delen op de eerste dag wordt een intraveneuze dosis van 400 mg aanbevolen, daarna is de onderhoudsdosis 200 mg 1 keer per dag intramusculair of intraveneus.
Bij ernstige infecties van de gewrichten en botten, endocarditis en bloedvergiftiging, zijn de eerste drie doses 400 mg intraveneus met tussenpozen van 12 uur, daarna 400 mg intramusculair of intraveneus 1 keer per dag. De minimale concentratie van het medicijn in het bloedserum moet minimaal 10 mg / l zijn. De maximale concentratie, bepaald 1 uur na intraveneuze toediening van een dosis Teicoplanine 400 mg, ligt gewoonlijk in het bereik van 20-50 mg / l.
Standaarddoses van het medicijn 200 en 400 mg komen overeen met doseringen van respectievelijk 3 en 6 mg / kg. Patiënten die meer dan 85 kg wegen, wordt aangeraden om de dosis aan te passen aan het lichaamsgewicht, waarbij ze hetzelfde behandelschema volgen: 3 mg / kg - voor matig ernstige infecties, 6 mg / kg - voor ernstige infecties. In sommige gevallen (bijvoorbeeld bij endocarditis en brandwonden) kan de dagelijkse onderhoudsdosering worden verhoogd tot 12 mg / kg.
Voor peritonitis, die zich heeft ontwikkeld als een complicatie van CAPD, is een enkele oplaaddosis 400 mg IV. In de eerste week van de behandeling wordt 20 mg / l voorgeschreven, het medicijn wordt aan elk reservoir toegevoegd met een oplossing voor dialyse, in de tweede week wordt een dosis van 20 mg / l toegevoegd aan elk tweede reservoir, in de derde week wordt dezelfde dosis aan het reservoir toegevoegd met een oplossing voor nachtdialyse …
Voor antimicrobiële profylaxe bij orthopedische en tandheelkundige ingrepen (bijvoorbeeld ter voorkoming van endocarditis bij patiënten met een kunstmatige hartklep) wordt Teicoplanine eenmaal intraveneus toegediend tijdens de inductie van anesthesie in een dosis van 400 mg of 6 mg / kg met een lichaamsgewicht van meer dan 85 kg.
In het geval van pseudomembraneuze colitis veroorzaakt door Clostridium difficile, wordt Teicoplanin oraal toegediend in een dosis van 200 mg 2 maal per dag.
Doseringsschema voor kinderen van 2 maanden tot 16 jaar
Voor kinderen van 2 maanden tot 16 jaar oud, voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door de meeste grampositieve infecties, worden de eerste drie doses van het geneesmiddel intraveneus toegediend met 10 mg / kg met tussenpozen van 12 uur, de verdere onderhoudsdosis is 6 mg / kg eenmaal daags intraveneus of i / m, bij neutropenie en ernstige infecties, is de onderhoudsdosis 10 mg / kg eenmaal daags i / v.
Kinderen jonger dan 2 maanden, inclusief pasgeborenen, krijgen een dosis van 16 mg / kg IV op de eerste dag, daarna 8 mg / kg eenmaal daags IV. Bij deze leeftijdsgroep van patiënten wordt intraveneuze toediening altijd uitgevoerd door middel van een infuus van 30 minuten.
Doseringsschema voor volwassenen met nierinsufficiëntie
Tijdens de eerste drie dagen van de behandeling wordt de dosis Teicoplanin niet aangepast. Vanaf de vierde dag wordt de dosis zo bepaald dat de concentratie van het medicijn in het serum op het niveau van 10 mg / l wordt gehouden.
Bij matig nierfalen [creatinineklaring (CC) 40-60 ml / min], verlaagt u de onderhoudsdosis met 2 keer of introduceert u elke 2 dagen een standaarddosis.
Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC <40 ml / min) en patiënten die hemodialyse ondergaan, verlagen de standaarddosis driemaal of voeren de gebruikelijke dosis elke 3 dagen in.
Teicoplanine wordt niet uitgescheiden tijdens hemodialyse.
Duur van de behandeling
Bij de meeste infecties die worden veroorzaakt door pathogenen die gevoelig zijn voor teicoplanine, ontwikkelt zich een therapeutische respons binnen 48-72 uur na aanvang van de behandeling.
De algemene duur van de therapie wordt bepaald door de arts, afhankelijk van het ziektebeeld, het type infectie en de ernst van het beloop.
Osteomyelitis en endocarditis moeten gedurende ten minste 3 weken worden behandeld.
De maximale duur van het medicijn is 4 maanden.
Bijwerkingen
Teicoplanine wordt over het algemeen goed verdragen. De resulterende bijwerkingen zijn gewoonlijk mild en van voorbijgaande aard. Ernstige aandoeningen die stopzetting van de therapie vereisen, zijn zeldzaam.
Mogelijke bijwerkingen:
- lokale reacties: pijn op de injectieplaats, erytheem, tromboflebitis, abces op de intramusculaire injectieplaats;
- infusiereacties: bloedstroom naar het bovenlichaam, erytheem (deze reacties traden op bij patiënten die niet eerder teicoplanine hadden gekregen, ze kwamen niet terug bij volgende injecties met lagere doses of met een verlaagde snelheid, daarom waren ze niet specifiek voor een bepaalde concentratie van oplossing en infusiesnelheid);
- overgevoeligheidsreacties: koude rillingen, koorts, jeuk, huiduitslag, urticaria, anafylactische shock, anafylactische reacties, angio-oedeem; zeer zelden - exfoliatieve dermatitis, toxische epidermale necrolyse, erythema multiforme, inclusief het syndroom van Stevens-Johnson;
- uit de nieren: verhoogde serumcreatininespiegels, nierfalen;
- uit de lever: een toename van de activiteit van levertransaminasen, een toename van alkalische fosfatase in het bloedserum;
- van de kant van het bloed: neutropenie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose, eosinofilie;
- uit het maagdarmkanaal: diarree, misselijkheid, braken;
- van het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid; met intraveneuze toediening - convulsies;
- van het gehoororgaan, labyrintstoornissen: oorsuizen, vestibulaire stoornissen, gehoorverlies;
- andere: superinfectie (overgroei van micro-organismen die niet gevoelig zijn voor teicoplanine).
Overdosering
Er zijn gevallen van foutieve toediening van te hoge doses (van 35,7 tot 104 mg / kg) aan kinderen jonger dan 8 jaar. Een 29 dagen oude pasgeborene werd geagiteerd na een IV-dosis van 400 mg (95 mg / kg). Bij de overige patiënten werden geen symptomen of afwijkingen van laboratoriumparameters vastgesteld.
Hemodialyse verwijdert het medicijn niet uit het lichaam. De behandeling is symptomatisch.
speciale instructies
Kruisgevoeligheid kan optreden bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor vancomycine, dus voorzichtigheid is geboden.
Met het gebruik van Teicoplanin, vooral op de lange termijn, bestaat de mogelijkheid om superinfectie te ontwikkelen, d.w.z. reproductie van micro-organismen die ongevoelig zijn voor het medicijn. In dit geval is een passende behandeling vereist.
Hematologische, nier- en levertoxiciteit van teicoplanine, het toxische effect ervan op het gehoororgaan, zijn gemeld. In dit verband wordt aanbevolen om de functionele toestand van de nieren en lever, hematologische parameters en de staat van het gehoor te controleren, vooral bij patiënten met nierinsufficiëntie en patiënten die het medicijn langdurig krijgen of gelijktijdig andere nefro- en / of ototoxische geneesmiddelen gebruiken, zoals ethacrynzuur, amfotericine B colistine, cyclosporine, furosemide, cisplatine, aminoglycosiden.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Bij sommige patiënten treden tijdens de therapie bijwerkingen op die de reactiesnelheid en het concentratievermogen negatief kunnen beïnvloeden (bijvoorbeeld duizeligheid). In dit verband wordt patiënten geadviseerd om voorzorgsmaatregelen te nemen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
In dierstudies zijn geen teratogene effecten van het geneesmiddel vastgesteld, maar klinische ervaring met zwangerschap bij mensen is onvoldoende om de mate van veiligheid van het antibioticum te beoordelen. Tijdens de zwangerschap of als het vermoed wordt, kan Teicoplanin alleen door een arts worden voorgeschreven als het verwachte voordeel van de aanstaande therapie de mogelijke risico's rechtvaardigt.
Er is geen informatie over de penetratie van het medicijn in de moedermelk. Vrouwen die een antibioticumtherapie met Teicoplanin nodig hebben, wordt aangeraden de borstvoeding te stoppen.
Gebruik in de kindertijd
Teicoplanin kan bij kinderen vanaf de geboorte worden gebruikt.
Met verminderde nierfunctie
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie wordt het medicijn met voorzichtigheid gebruikt. Correctie van het doseringsschema is vereist.
Voor schendingen van de leverfunctie
Teicoplanine heeft levertoxiciteit en moet met voorzichtigheid worden gebruikt.
Gebruik bij ouderen
Oudere patiënten met een normale nierfunctie hoeven de dosis van het geneesmiddel niet te veranderen. In het geval van een afname van de nierfunctie, moeten de juiste aanbevelingen voor het corrigeren van het therapieschema worden gevolgd.
Geneesmiddelinteracties
Teicoplanine is farmaceutisch onverenigbaar met aminoglycosiden.
Bijwerkingen kunnen optreden bij het gelijktijdige of opeenvolgende gebruik van teicoplanine en nefro- of ototoxische geneesmiddelen zoals cyclosporine, amikacine, kanamycine, streptomycine, cefaloridine, furosemide, gentamicine, neomycine, colistine, tobramycine, cisplatine, amfotacrynicine B,.
Analogen
Teicoplanine-analogen zijn: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin, enz.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C, buiten bereik van kinderen.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Teicoplanin
Het medicijn verscheen vrij recent op de farmaceutische markt, dus vandaag zijn er geen beoordelingen over Teicoplanin op gespecialiseerde medische sites en forums.
Prijs voor Teicoplanin in apotheken
De prijs van Teicoplanin is afhankelijk van de dosering, het verkoopgebied en de apotheekketen. De geschatte kosten van 1 fles met een dosis van 200 mg zijn 890 roebel, 1 fles met een dosis van 400 mg is 1480 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
