Xeplion - Instructies Voor Gebruik, 100 Mg, Recensies, Prijs, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Xeplion

Xeplion: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Xeplion

ATX-code: N05AX13

Werkzame stof: paliperidon (Paliperidon)

Fabrikant: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (België); Cilag (Zwitserland)

Beschrijving en foto-update: 27-11-2018

Prijzen in apotheken: vanaf 25.973 roebel.

Kopen

Xeplion is een neurolepticum dat wordt gebruikt om schizofrenie en schizoaffectieve aandoeningen te behandelen.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - suspensie voor intramusculaire (intramusculaire) toediening met langdurige werking: wit of bijna wit, zonder vreemde insluitsels (in een kartonnen doos 1 plastic pallet met 1 spuit van 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1 5 ml compleet met twee naalden voor intramusculaire injecties in de deltaspier- en gluteusspieren, evenals instructies voor het gebruik van Xeplion).

Samenstelling van 1 ml suspensie:

• werkzame stof: paliperidon - 100 mg (paliperidonpalmitaat - 156 mg);
• hulpcomponenten: natriumwaterstoffosfaat - 5 mg; natriumhydroxide - 2,84 mg; polysorbaat 20-12 mg; polyethyleenglycol 4000-30 mg; natriumdiwaterstoffosfaat-monohydraat - 2,5 mg; citroenzuurmonohydraat - 5 mg; water voor injectie - tot 1 ml.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Paliperidonpalmitaat is de werkzame stof van Xeplion, gehydrolyseerd tot paliperidon, een centraal actieve antagonist van voornamelijk serotonine 5-HT _2A- receptoren, evenals dopamine D _2- receptoren, histamine H _1- receptoren, α _1- en α _2- adrenerge receptoren.

Paliperidon bindt niet met β _1- en β ₂ -adrenerge receptoren en m-cholinerge receptoren. De farmacologische activiteit van de (+) en (-) enantiomeren van paliperidon is kwalitatief en kwantitatief hetzelfde.

Er is een hypothese dat de therapeutische werking van paliperidon bij schizofrenie wordt geassocieerd met de gecombineerde blokkade van D ₂ en 5-HT _2A -receptoren.

Farmacokinetiek

Vanwege de extreem lage oplosbaarheid in water wordt paliperidonpalmitaat na i / m toediening in de systemische circulatie geabsorbeerd en lost het langzaam op. Na een eenmalige toediening neemt de plasmaconcentratie van paliperidon geleidelijk toe en bereikt een maximum gedurende 13-14 en 13-17 dagen na injectie in respectievelijk de deltaspier en de gluteusspier. Het vrijkomen van de stof wordt op de eerste dag gedetecteerd en houdt minimaal 126 dagen aan. De afgiftekenmerken van de werkzame stof en het doseringsschema van Xeplion zorgen voor een langdurig behoud van de therapeutische concentratie.

Met _max (maximale concentratie) na een eenmalige toediening van 25-150 mg in de deltaspier is meer dan na injectie in de gluteusspier gemiddeld 28%. Wanneer het medicijn aan het begin van de therapie in de deltaspier wordt geïnjecteerd (op de eerste dag - 150 mg, op de achtste dag - 100 mg), wordt de therapeutische concentratie van paliperidon sneller bereikt dan bij injectie in de gluteusspier. Verderop is het verschil in impact minder duidelijk.

De gemiddelde verhouding van _Cmax en _Css (evenwichtsconcentratie) van paliperidon na vier doses van 100 mg in de bilspieren en de deltaspieren is respectievelijk 1,8 en 2,2. De AUC (oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve) veranderde bij doses paliperidon in het bereik van 25 tot 150 mg evenredig met de dosis, en de _Cmax bij doses vanaf 50 mg nam in mindere mate toe dan in verhouding tot de dosis.

De mediane T _1/2 (halfwaardetijd) van 25–150 mg paliperidon ligt tussen 25–49 dagen.

Na de introductie van Xeplion wordt het (-) - enantiomeer van paliperidon gedeeltelijk omgezet in het (+) - enantiomeer, de verhouding van AUC (+) - en (-) - enantiomeren is ongeveer 1,6 ÷ 1,8.

De schijnbare Vd (distributievolume) van paliperidon in een populatieanalyse is 391 l; de stof bindt zich voor 74% aan plasma-eiwitten.

Na een enkele orale dosis van 1 mg ¹⁴ C-paliperidon met onmiddellijke afgifte binnen 7 dagen, wordt 59% van de toegediende dosis (ongewijzigd) uitgescheiden in de urine. Het medicijn wordt dus niet significant gemetaboliseerd in de lever. In de urine wordt ongeveer 80% van de geïntroduceerde radioactiviteit aangetroffen, in de ontlasting - 11%.

Geen van de vier bekende metabolisatieroutes van een stof - dehydrogenering, dealkylering, hydroxylering, splitsing van de benzisoxazoolgroep, veroorzaakt geen metabolisme van meer dan 6,5% van de toegediende dosis. Bij het metabolisme van paliperidon kan een zekere deelname van CYP3A4- en CYP2D6-iso-enzymen worden aangenomen, maar er is geen informatie die een significant effect van deze iso-enzymen op het metabolisme ervan bevestigt. Farmacokinetische populatieanalyse na orale toediening van het geneesmiddel bij patiënten met een actief / zwak metabolisme van CYP2D6 bracht geen merkbaar verschil aan het licht in de klaring van paliperidon. Xeplion remt de biotransformatie van geneesmiddelen door iso-enzymen CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6 niet significant.

Tijdens het onderzoek bleek dat paliperidon de eigenschappen vertoont van een P-glycoproteïnen substraat, en bij gebruik van hoge concentraties de eigenschappen van een zwakke remmer van P-glycoproteïne. De klinische betekenis van deze informatie is niet opgehelderd, er zijn geen overeenkomstige gegevens.

De plasmaconcentratie van paliperidon ligt in het algemeen tijdens de oplaadperiode na i / m toediening van Xeplion in hetzelfde bereik als na orale toediening van geneesmiddelen met verlengde werking met afgifte van het werkzame bestanddeel in een dosis van 6-12 mg. Dankzij een dergelijk belastingsschema is het behoud van de paliperidonconcentratie in dit bereik zelfs aan het einde van het interdosisinterval (op de 8e en 36e dag) verzekerd. De individuele variabiliteit van farmacokinetische processen na toediening van Xeplion bij verschillende patiënten is minder dan na orale toediening van paliperidon met verlengde afgifte.

Bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie is het gebruik van paliperidon niet onderzocht.

Kenmerken van het gebruik van Xeplion bij patiënten met een verminderde nierfunctie:

• mild: de dosis moet worden verlaagd;
• matig en ernstig: het gebruik van Xeplion wordt niet aanbevolen.

De distributiestudie werd uitgevoerd na een eenmalige orale dosis van 3 mg paliperidon met verlengde afgifte. De uitscheiding van de stof met een afname van CC (creatinineklaring) was verzwakt:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: 71% toename.

Als resultaat nam de AUC _0-∞ in vergelijking met gezonde vrijwilligers toe met 1,5; 2,6 en 4,8 keer. De aanbevolen oplaaddosis paliperidon voor dergelijke patiënten op de eerste en de achtste dag is 75 mg; daarna wordt eenmaal per 4 weken 50 mg toegediend.

Bij oudere patiënten kan correctie van het doseringsschema gepaard gaan met een leeftijdsgebonden afname van CC.

Gebruiksaanwijzingen

• schizofrenie: behandeling en preventie van terugval;
• schizoaffectieve stoornissen: als monotherapie of in combinatie met antidepressiva en normotimica.

Contra-indicaties

Absoluut:

• verminderde nierfunctie van matige of ernstige mate (met CC <50 ml / min);
• lactatieperiode;
• bewezen overgevoeligheid voor risperidon (paliperidon is zijn actieve metaboliet);
• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.

Relatief (Xeplion wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):

• cardiovasculaire aandoeningen (hartfalen, myocardinfarct of ischemie, hartgeleidingsstoornissen), cerebrovasculaire accidenten of aandoeningen die vatbaar zijn voor een verlaging van de bloeddruk (afname van het circulerende bloedvolume, uitdroging, antihypertensieve therapie);
• een verergerde geschiedenis van aanvallen of andere aandoeningen waarbij de aanvalsdrempel kan dalen;
• omstandigheden waarin een verhoging van de lichaamstemperatuur mogelijk is, waaronder ernstige fysieke inspanning, uitdroging, blootstelling aan hoge omgevingstemperaturen, geneesmiddelen met m-anticholinerge activiteit;
• verergerde geschiedenis van aritmie of aangeboren verlenging van het QT-interval of combinatietherapie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen;
• gecombineerd gebruik met andere geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel en alcohol beïnvloeden; paliperidon kan het effect van dopamine- en levodopa-agonisten verzwakken;
• dementie, de ziekte van Parkinson of Lewy-body-dementie;
• de vermeende aanwezigheid van prolactine-afhankelijke tumoren;
• verminderde nierfunctie (met CC 50-80 ml / min) en leverfunctie;
• dementie bij oudere patiënten;
• zwangerschap.

Xeplion, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Als de patiënt nooit oraal paliperidon of oraal / parenteraal risperidon heeft ingenomen, wordt aanbevolen om de tolerantie van oraal paliperidon of risperidon gedurende 2-7 dagen vóór de benoeming van Xeplion te bepalen.

Bij patiënten met een milde tot matige ernst van psychotische aandoeningen, die eerder reageerden op een behandeling met paliperidon / risperidon in orale vormen, kan Xeplion zonder voorafgaande stabilisatie worden gebruikt met orale geneesmiddelen van deze groep.

Het wordt aanbevolen om de behandeling te starten met de introductie van een dosis van 150 mg in de deltaspier. Een week later wordt ook een dosis Xeplion van 100 mg in de deltaspier geïnjecteerd. Vervolgens kunnen ondersteunende injecties worden gegeven in de gluteus of deltaspier.

De aanbevolen onderhoudsdosering bij schizofrenie is 75 mg eenmaal per maand.

Bij schizofrenie en schizoaffectieve stoornis wordt de onderhoudsdosering bepaald door de individuele tolerantie en / of werkzaamheid en kan deze tussen 25 en 150 mg liggen. De dosis van 25 mg is niet onderzocht bij schizoaffectieve stoornis.

De onderhoudsdosering van Xeplion kan maandelijks worden aangepast. In dit geval moet rekening worden gehouden met de langdurige afgifte van de werkzame stof uit paliperidonpalmitaat, aangezien het effect van het veranderen van de dosis zich pas na enkele maanden volledig kan manifesteren.

Als de tweede oplaaddosis 7 dagen na de eerste niet kan worden toegediend, is het mogelijk om dit 4 dagen eerder / later te doen. Evenzo, als het in de toekomst onmogelijk is om Xeplion maandelijks toe te dienen, kan de injectie 7 dagen eerder / later worden toegediend.

In gevallen waarin de tweede injectie niet op tijd werd toegediend (7 ± 4 dagen), wordt aanbevolen om de therapie te hervatten afhankelijk van de tijd die is verstreken sinds de eerste injectie met Xeplion.

Als er minder dan 28 dagen zijn verstreken sinds de eerste injectie, moet de patiënt zo snel mogelijk een tweede injectie van 100 mg in de deltaspier krijgen. De derde injectie met een dosis van 75 mg wordt 5 weken na de eerste injectie in de gluteus of deltaspier geïnjecteerd (exclusief het tijdstip van de tweede injectie). In de toekomst moet u de maandelijkse injecties volgen.

Als er 4-7 weken zijn verstreken sinds de dag van de eerste injectie, moet de therapie worden hervat door twee injecties van 100 mg Xeplion in de deltaspier te injecteren, volgens het volgende schema:

• ten eerste: zo snel mogelijk geïntroduceerd;
• tweede: geïntroduceerd na 7 dagen.

Vervolgens wordt de therapie uitgevoerd volgens het standaardschema.

Als er meer dan 7 weken zijn verstreken sinds de eerste injectie, moet de behandeling worden hervat.

Als er minder dan 6 weken zijn verstreken sinds de laatste onderhoudsinjectie, moet de volgende injectie zo snel mogelijk worden gegeven met een dosis die gelijk is aan de vorige. Daarna wordt het medicijn maandelijks toegediend.

Als er meer dan 6 weken zijn verstreken sinds de laatste onderhoudsinjectie, wordt Xeplion toegediend volgens een van de volgende twee regimes:

1. Patiënten gestabiliseerd met een dosis van 25-100 mg: Xeplion wordt zo snel mogelijk in de deltaspier geïnjecteerd met de dosis waarbij de toestand van de patiënt gestabiliseerd was voordat de injectie werd gemist. De volgende injectie in de deltaspier met dezelfde dosis wordt een week later op de achtste dag gegeven. De therapie wordt voortgezet volgens het standaardschema.
2. Patiënten gestabiliseerd met een dosis van 150 mg: Xeplion wordt zo snel mogelijk in de deltaspier geïnjecteerd in een dosis van 100 mg. De volgende injectie in de deltaspier met een dosis van 100 mg wordt een week later op de achtste dag gegeven. De therapie wordt voortgezet volgens het standaardschema.

Als het meer dan 6 maanden na de laatste onderhoudsinjectie wordt overgeslagen, wordt de therapie hervat.

Xeplion kan alleen IM worden gebruikt (diep in de spier). Alleen een medische professional mag de procedure uitvoeren. De volledige dosis wordt in één keer toegediend en kan niet in meerdere injecties worden verdeeld.

De grootte van de naald voor het inbrengen in de deltaspier hangt af van het lichaamsgewicht van de patiënt:

• ≥ 90 kg: lange naald met grijze body uit de set;
• <90 kg: korte naald met blauwe houder uit de set.

Xeplion moet afwisselend in de rechter en linker deltaspier worden geïnjecteerd.

Voor het inbrengen in de gluteus maximus wordt aanbevolen de lange naald met grijs lichaam uit de set te gebruiken. Het medicijn moet afwisselend worden geïnjecteerd in het bovenste buitenste kwadrant van de rechter en linker gluteusspieren.

Voor patiënten met CC 50-80 ml / min wordt aanbevolen om Xeplion te beginnen met een dosis van 100 en 75 mg op respectievelijk de eerste en achtste dag (in de deltaspier). Een maand later wordt 50 mg gebruikt (in de gluteus of deltaspier). De verdere onderhoudsdosering ligt tussen de 25 en 100 mg.

Er is geen systematisch verslag van de overdracht van patiënten met schizofrenie of schizoaffectieve stoornis van andere antipsychotica naar paliperidon of van het gecombineerd gebruik met andere antipsychotica. Eerder gebruikte orale antipsychotica aan het begin van het gebruik van Xeplion kunnen geleidelijk worden stopgezet.

Als de patiënt injecteerbare langwerkende neuroleptica heeft gekregen, beginnen ze onmiddellijk met het gebruik van een onderhoudsdosis paliperidon op het tijdstip van de volgende geplande injectie (de aanvangsdosis is niet nodig in de eerste week van de behandeling).

Voor patiënten die gestabiliseerd zijn met verschillende doses van een suspensie voor intramusculaire toediening met verlengde werking Rispolept Konsta, kunnen de evenwichtsconcentraties van het werkzame bestanddeel vergelijkbare waarden bereiken tijdens onderhoudstherapie met Xeplion eenmaal per maand. Als de laatste dosis Rispolept Konst die elke 2 weken werd toegediend 25 was; 37,5 en 50 mg, dan dient Xeplion 1 keer per maand te worden toegediend in een dosis van respectievelijk 50, 75 of 100 mg.

Annulering van het vorige antipsychoticum wordt uitgevoerd in overeenstemming met de gebruiksaanwijzing. Bij het annuleren van Xeplion moet rekening worden gehouden met de verlengde afgifte van het werkzame bestanddeel. Net als bij het gebruik van andere antipsychotica, is het noodzakelijk om periodiek te beoordelen of de behandeling moet worden voortgezet om extrapiramidale aandoeningen te voorkomen.

De suspensie-spuit is uitsluitend bedoeld voor eenmalige toediening. Schud het 10 seconden voor de procedure.

Bijwerkingen

Tijdens klinische onderzoeken werd vastgesteld dat, als gevolg van het gebruik van Xeplion, meestal slaperigheid, sedatie, obstipatie, misselijkheid, buikpijn, diarree, braken, duizeligheid, reacties op de injectieplaats, angst, slapeloosheid, hoofdpijn, infecties van de bovenste luchtwegen, parkinsonisme optreden. acathisie, gewichtstoename, agitatie, tachycardie, tremor, dystonie, vermoeidheid, musculoskeletale pijn. Dosisafhankelijk van deze aandoeningen zijn slaperigheid en sedatie.

De meeste bijwerkingen waren matig of mild.

Mogelijke bijwerkingen [> 10% - zeer vaak; (> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1%) - zelden; <0,01% - zeer zeldzaam]:

• immuunsysteem: zelden - overgevoeligheid; zelden - anafylactische reacties;
• hepatobiliair systeem: vaak - verhoogde activiteit van levertransaminasen; zelden - een toename van de activiteit van leverenzymen en gamma-glutamyltransferase; zelden geelzucht;
• ademhalingssysteem: vaak - verstopte neus, hoest; zelden - piepende ademhaling, pijn in het faryngeale-laryngeale gebied, kortademigheid, epistaxis, pulmonale congestie; zelden - slaapapneusyndroom, aspiratiepneumonie, dysfonie, hyperventilatie, luchtwegcongestie;
• cardiovasculair systeem: vaak - tachycardie, bradycardie, verhoogde bloeddruk; zelden - orthostatische hypotensie, verlaagde bloeddruk, geleidingsstoornis, atrioventriculair blok, afwijkingen op het ECG, posturaal orthostatisch tachycardiesyndroom, verhoogd QT-interval op het ECG, hartkloppingen, atriumfibrilleren; zelden - sinusaritmie, opvliegers, ischemie, longembolie, diepe veneuze trombose;
• spijsvertering: vaak - misselijkheid, dyspepsie, pijn in de bovenbuik, diarree, obstipatie, kiespijn, braken; zelden - gastro-enteritis, winderigheid, ongemak in de buik, droogheid van het mondslijmvlies; zelden - darmobstructie, pancreatitis, fecale incontinentie, dysfagie, cheilitis, fecale stenen, tongoedeem;
• zenuwstelsel: heel vaak - hoofdpijn; vaak - slaperigheid, dyskinesie, sedatie, dystonie, tremor, parkinsonisme, duizeligheid, acathisie, extrapiramidale symptomen; zelden - psychomotorische hyperactiviteit, dysgeusie, convulsies (inclusief epileptische aanvallen), paresthesie, aandachtsverlies, dysartrie, flauwvallen, posturale duizeligheid, hypesthesie, ernstige dyskinesie; zelden - verlies van bewustzijn, diabetisch coma, hoofdtrillingen, onbalans, cerebrale ischemie, maligne neurolepticasyndroom, verminderd bewustzijn, gebrek aan respons op stimuli, verminderde coördinatie;
• voortplantingssysteem: zelden - onregelmatigheden / vertraagde menstruatie, amenorroe, gynaecomastie, vaginale afscheiding, galactorroe, seksuele / erectiestoornissen, ejaculatiestoornissen; zelden - afscheiding uit de borstklieren, vergroting / stuwing van de borstklieren, pijn in de borstklieren, priapisme, ongemak in de borstklieren;
• urinewegen: zelden - urine-incontinentie, pollakisurie, dysurie; zelden - vertraagde uitscheiding via de urine;
• bewegingsapparaat: vaak - pijn in de ledematen, rug, musculoskeletale pijn; zelden - spierspasmen, artralgie, nekpijn, gewrichtsstijfheid; zelden - houdingsstoornis, verhoogde creatinefosfokinase-activiteit, spierzwakte, gewrichtszwelling, rabdomyolyse;
• psychiatrische stoornissen: heel vaak - slapeloosheid; vaak - opwinding, depressie, angst; zelden - slaapstoornissen, verminderd libido, nachtmerries, nervositeit, manie, een staat van verwarring; zelden - emotionele afvlakking, anorgasmie;
• infecties: vaak - griep, infecties van de bovenste luchtwegen en urinewegen; zelden - bronchitis, oorontstekingen, ooginfecties, tonsillitis, sinusitis, onderhuids abces, cystitis, luchtweginfecties, longontsteking, ontsteking van het onderhuidse vet, acarodermatitis; zelden - onychomycose;
• bloedsomloop / lymfestelsel: zelden - een afname van het aantal witte bloedcellen, een toename van het aantal eosinofielen, bloedarmoede, een afname van de hematocriet; zelden - neutropenie, trombocytopenie, agranulocytose;
• endocriene systeem: vaak - hyperprolactinemie; zelden - onvoldoende afscheiding van antidiuretisch hormoon; met een onbekende frequentie - glucose in de urine;
• metabolisme: vaak - gewichtsverlies / -toename, hyperglycemie, verhoogde plasmaconcentratie van triglyceriden; zelden - diabetes mellitus, hyperinsulinemie, verhoogde cholesterolconcentratie in het bloed, anorexia, verhoogde / verminderde eetlust; zelden - diabetische ketoacidose, polydipsie, watervergiftiging, hypoglykemie;
• zintuigen: zelden - conjunctivitis, wazig zien, duizeligheid, droge ogen, tinnitus, oorpijn; zelden - roterende nystagmus, onvrijwillige beweging van de oogbol, roodheid van de ogen, fotofobie, glaucoom, verhoogde tranenvloed;
• huid: vaak - huiduitslag; zelden - urticaria, alopecia, erytheem, acne, droge huid, eczeem, jeuk; zelden - seborrheic dermatitis, medicijnuitslag, roos, huidverkleuring, angio-oedeem, hyperkeratose;
• andere: vaak - asthenische aandoeningen, zwakte, koorts, lokale reacties (in de vorm van pijn, jeuk, verharding op de injectieplaats); zelden - verharding op de injectieplaats, malaise, gezichtsoedeem, pijn op de borst, ongemak op de borst, loopstoornis, oedeem (inclusief licht, perifeer en / of gegeneraliseerd oedeem), vallen; zelden - onderkoeling, koude rillingen, ontwenningssyndroom bij pasgeborenen, koorts, verlaagde lichaamstemperatuur, dorst, cyste op de injectieplaats, ontwenningssyndroom, ontsteking van het onderhuidse weefsel, abces en / of hematoom op de injectieplaats.

Bijwerkingen die zijn gemeld bij behandeling met risperidon (kunnen optreden bij gebruik van Xeplion naast de bovenstaande):

• zenuwstelsel: verminderde cerebrale circulatie;
• ademhalingssysteem: piepende ademhaling;
• gezichtsorgaan: intraoperatief sagging iris-syndroom;
• schendingen op de injectieplaats (waargenomen bij gebruik van de injecteerbare vorm van risperidon) en algemene aandoeningen: necrose, zweer op de injectieplaats.

Meestal ontwikkelt zich milde tot matige pijn op de injectieplaats. De frequentie en intensiteit van pijnsyndroom neemt in de loop van de tijd af. Deltaspierinjecties zijn iets pijnlijker dan gluteusinjecties. Andere aandoeningen op de injectieplaats waren meestal mild en omvatten: vaak verharding; zelden - jeuk; zelden knobbeltjes.

Extrapiramidale symptomen omvatten de volgende termen:

• dyskinesie: dyskinesie, choreoathetose, spiertrekkingen, myoclonus, athetose;
• parkinsonisme: parkinson-tremor in rust, hypokinesie, spierstijfheid, glabellalreflexstoornis, hypersalivatie, musculoskeletale stijfheid, parkinsonisme, speekselvloed, spierspanning, maskerachtig gezicht, parkinson-gang, bradykinesie, akinesie van de occipitale spieren, stijfheid van de occipitale spieren, stijfheid
• dystonie: onvrijwillige spiersamentrekkingen, krampachtige klemmen van de kaken, tongkrampen, dystonie, blefarospasme, tongverlamming, gezichtskrampen, laryngospasme, opisthotonus, pleurototonus, orofaryngeale spasmen, myotonie, myogene contractuur, hypertensie, torticollis, beweging van de oogbol;
• acathisie: hyperkinesie, rustelozebenensyndroom, acathisie, rusteloosheid;
• tremor.

De lijst bevat een breder scala aan symptomen die mogelijk een niet-extrapiramidale etiologie hebben.

Gewichtstoename is dosisafhankelijk. Bij gebruik van placebo en doses van 25, 100 en 150 mg Xeplion werd deze overtreding opgemerkt met een frequentie van respectievelijk 5, 6, 8 en 13%.

Bij antipsychotische therapie zijn verlenging van het QT-interval, het optreden van ventriculaire aritmieën (ventrikelfibrilleren en tachycardie), tachycardie zoals pirouette, hartstilstand en plotseling onverklaarbaar overlijden mogelijk. Er zijn ook aanwijzingen voor gevallen van veneuze trombo-embolie (met onbekende frequentie), waaronder diepe veneuze trombose en longembolie.

Overdosering

De kans op een overdosis Xeplion door patiënten is klein, aangezien het medicijn wordt toegediend door gezondheidswerkers.

Belangrijkste symptomen: verhoogde bekende farmacologische effecten van paliperidon, waaronder slaperigheid, verlenging van het QT-interval, tachycardie, lethargie, verlaagde bloeddruk, extrapiramidale stoornissen. Bij een overdosis oraal paliperidon werden ventrikelfibrillatie en polymorfe ventriculaire tachycardie van het pirouettetype opgemerkt.

In het geval van een acute overdosis, moet de waarschijnlijkheid van het krijgen van meerdere geneesmiddelen worden overwogen.

Om de noodzaak van therapie en herstel te beoordelen, dient rekening te worden gehouden met de aanhoudende afgifte van de werkzame stof en de verlengde T _{1/2 van} paliperidon.

Therapie: er is geen specifiek antidotum. Het is aangetoond dat het algemene ondersteunende maatregelen uitvoert om de doorgankelijkheid van de luchtwegen, voldoende ventilatie van de longen en oxygenatie van het bloed te verzekeren en te behouden. Onmiddellijke monitoring van de cardiovasculaire functie is vereist, inclusief continue monitoring van een elektrocardiogram (ECG), om mogelijke aritmieën te detecteren. In geval van circulatoire collaps en verlaging van de bloeddruk, dienen passende maatregelen te worden genomen, bijvoorbeeld intraveneuze toediening van sympathicomimetica en / of oplossingen. In het geval van ernstige extrapiramidale symptomen worden anticholinergica voorgeschreven. Zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt is vereist tot hij volledig hersteld is.

speciale instructies

Xeplion wordt niet aanbevolen voor patiënten met acute psychomotorische agitatie of in een ernstige psychotische toestand, wanneer onmiddellijke controle van de symptomen vereist is.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het medicijn tegen de achtergrond van hart- en vaatziekten of verlenging van het QT-interval in de geschiedenis, evenals bij gebruik in combinatie met geneesmiddelen die kunnen leiden tot verlenging van het QT-interval.

Er is informatie over de ontwikkeling van MNS (maligne neurolepticasyndroom) tijdens de periode dat paliperidon wordt gebruikt. Het wordt gekenmerkt door een toename van de lichaamstemperatuur, spierstijfheid, instabiliteit van het autonome zenuwstelsel, een toename van de serumcreatinefosfokinaseconcentratie en een verminderd bewustzijn. Het is ook mogelijk om myoglobinurie (rabdomyolyse) en acuut nierfalen te ontwikkelen. Als er symptomen optreden die wijzen op NMS, wordt Xeplion geannuleerd.

Het optreden van symptomen van tardieve dyskinesie, die wordt gekenmerkt door ritmische, onvrijwillige bewegingen, voornamelijk van de gezichtsspieren en / of tong, vereist de afschaffing van Xeplion.

Tijdens observatie na registratie werden zeldzame gevallen van de ontwikkeling van anafylactische reacties geregistreerd bij patiënten die eerder orale vormen van paliperidon of risperidon hadden verdragen. Wanneer overgevoeligheidsreacties optreden, moet Xeplion worden geannuleerd en moeten de nodige ondersteunende klinische maatregelen worden genomen. De toestand wordt gecontroleerd totdat de symptomen verdwijnen.

Tegen de achtergrond van het gebruik van het medicijn werden gevallen van hyperglycemie, diabetes mellitus en verergering van bestaande diabetes mellitus opgemerkt. Het is moeilijk om de relatie vast te stellen tussen het gebruik van Xeplion en een verstoord glucosemetabolisme, dat geassocieerd is met een hoog risico op diabetes mellitus bij patiënten met schizofrenie en schizoaffectieve stoornis, en ook met de wijdverbreide prevalentie van diabetes mellitus in de algemene bevolking. Alle patiënten moeten worden gecontroleerd op symptomen van diabetes mellitus en hyperglykemie.

Er is informatie over een aanzienlijke gewichtstoename tijdens de periode dat Xeplion wordt gebruikt, en daarom dient controle over het lichaamsgewicht van de patiënt te worden vastgesteld.

Bij het gebruik van paliperidon tegen de achtergrond van mogelijke prolactineafhankelijke tumoren, is voorzichtigheid geboden, ondanks het feit dat tot dusver in epidemiologische en klinische onderzoeken een direct verband tussen therapie met Xeplion en borsttumorgroei niet is aangetoond.

Paliperidon, dat de activiteit van een α-blokker bezit, kan bij sommige patiënten leiden tot de ontwikkeling van orthostatische hypotensie. In dit verband dient Xeplion met voorzichtigheid te worden voorgeschreven aan patiënten met cardiovasculaire aandoeningen, cerebrovasculaire accidenten of aandoeningen die vatbaar zijn voor een verlaging van de bloeddruk.

Het gebruik van Xeplion bij oudere patiënten met dementie is niet onderzocht. Paliperidon is een actieve metaboliet van risperidon, daarom dient rekening te worden gehouden met de ervaring van de behandeling met deze geneesmiddelen. Onder oudere patiënten met dementie die risperidon gebruikten, was er een verhoogde mortaliteit bij patiënten die furosemide en risperidon gebruikten in vergelijking met de groep die deze geneesmiddelen als monotherapie gebruikten. De pathofysiologische mechanismen die deze waarneming verklaren, zijn niet vastgesteld. In dergelijke gevallen is echter speciale voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van Xeplion. Een toename van de mortaliteit bij patiënten die gelijktijdig andere diuretica en risperidon gebruikten, werd niet gevonden. Ongeacht de therapie is uitdroging een veel voorkomende risicofactor voor mortaliteit, en oudere patiënten met dementie moeten zorgvuldig worden gecontroleerd.

Bij het uitvoeren van placebogecontroleerde onderzoeken werd vastgesteld dat de frequentie van cerebrovasculaire accidenten (voorbijgaande en beroerte), inclusief fatale, in vergelijking met placebo, drievoudig toeneemt bij oudere patiënten met dementie die enkele atypische antipsychotica kregen. waaronder risperidon, olanzapine en aripiprazol. Het mechanisme van dit fenomeen is onbekend.

Tijdens de therapieperiode werd de ontwikkeling van leukopenie, neutropenie en agranulocytose opgemerkt. Agranulocytose trad in zeer zeldzame gevallen op tijdens observaties na registratie. Voor patiënten met een klinisch significante afname van het aantal leukocyten in de anamnese of geneesmiddelafhankelijke neutropenie / leukopenie tijdens de eerste maanden van de behandeling, wordt een volledig bloedbeeld aanbevolen. Bij afwezigheid van andere mogelijke oorzaken moet stopzetting van Xeplion worden overwogen bij de eerste klinisch significante afname van het aantal leukocyten. Patiënten met klinisch significante neutropenie moeten worden gecontroleerd op koorts of symptomen van infectie. Als dergelijke symptomen optreden, moet de behandeling onmiddellijk worden gestart. Patiënten met ernstige neutropenie (met een absoluut aantal neutrofielen van minder dan 1 × 10 ⁹/ l) totdat het aantal leukocyten is genormaliseerd, wordt Xeplion geannuleerd.

Er is informatie over het ontstaan van veneuze trombo-embolie. Aangezien patiënten die Xeplion gebruiken vaak een grote kans hebben op het ontwikkelen van veneuze trombo-embolie, moet voor en tijdens de behandeling rekening worden gehouden met alle mogelijke risicofactoren en moeten indien nodig preventieve maatregelen worden genomen.

Voordat Xeplion wordt voorgeschreven aan patiënten met de ziekte van Parkinson of dementie met Lewy-lichaampjes, dient de arts de balans te beoordelen tussen de voordelen en risico's van het ontwikkelen van MNS en de aanwezigheid van overgevoeligheid voor antipsychotica. Mogelijke manifestaties van overgevoeligheid: extrapiramidale symptomen, instabiliteit van de houding met veelvuldig vallen, saaiheid van pijngevoeligheid, verwarring.

Er is informatie over het vermogen van Xeplion om priapisme te induceren. Priapisme werd geregistreerd tijdens de postmarketingcontrole van het medicijngebruik. Als de symptomen van priapisme niet binnen 3-4 uur vanzelf verdwijnen, moet de patiënt een arts raadplegen.

Een verslechtering van het vermogen van het lichaam om de lichaamstemperatuur te verlagen kan verband houden met het gebruik van Xeplion. In dit opzicht dienen patiënten die mogelijk worden blootgesteld aan blootstellingen die de lichaamstemperatuur verhogen, met voorzichtigheid te gebruiken.

In preklinische studies is gevonden dat paliperidon anti-emetische effecten heeft. Het kan de symptomen en tekenen van een overdosis van bepaalde medicijnen of bepaalde aandoeningen maskeren, waaronder darmobstructie, hersentumor of het syndroom van Reye.

Voorzichtigheid is geboden om accidentele inname van paliperidon in een bloedvat te voorkomen bij gebruik van IM Xeplion.

De ontwikkeling van ISDR (intraoperative flabby iris syndrome) werd opgemerkt tijdens de operatie voor cataract bij patiënten die Xeplion-therapie kregen. ISDR verhoogt het risico op complicaties die verband houden met het gezichtsorgaan tijdens en na de operatie. Het potentiële voordeel van het annuleren van Xeplion vóór de operatie is niet vastgesteld. De arts moet het risico beoordelen dat gepaard gaat met het stoppen van het geneesmiddel.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de therapieperiode wordt aanbevolen om geen voertuigen te besturen totdat de individuele gevoeligheid voor de werking van Xeplion is bepaald.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

• zwangerschap: Xeplion kan alleen worden gebruikt in gevallen waarin het verwachte voordeel opweegt tegen het mogelijke risico;
• lactatieperiode: het gebruik van het medicijn is gecontra-indiceerd.

Het effect van Xeplion op weeën en bevallingen bij mensen is niet onderzocht. Als een vrouw in het derde trimester van de zwangerschap paliperidon heeft ingenomen, zal de pasgeborene waarschijnlijk extrapiramidale stoornissen en / of een verschillende mate van ernst van het ontwenningssyndroom ontwikkelen. Symptomen zijn onder meer hypertensie, agitatie, hypotensie, slaperigheid, tremoren, borstvoeding en ademnood.

Het is vastgesteld dat paliperidon in de moedermelk terechtkomt.

Gebruik in de kindertijd

Xeplion wordt niet toegewezen aan patiënten jonger dan 18 jaar (veiligheidsprofiel is niet onderzocht).

Met verminderde nierfunctie

Toepassing afhankelijk van kwaliteitscontrole:

• 50-80 ml / min: Xeplion wordt met voorzichtigheid voorgeschreven;
• <50 ml / min: therapie wordt niet aanbevolen.

Voor schendingen van de leverfunctie

Het gebruik van Xeplion bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis is niet onderzocht, waardoor voorzichtigheid vereist is bij het voorschrijven van het geneesmiddel.

Gebruik bij ouderen

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Xeplion aan oudere patiënten met dementie.

Geneesmiddelinteracties

Paliperidonpalmitaat wordt gehydrolyseerd tot paliperidon, daarom moet bij het beoordelen van de mogelijkheid van geneesmiddelinteracties rekening worden gehouden met de resultaten van onderzoeken met paliperidon voor orale toediening.

Mogelijke interacties:

• geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, waaronder anti-aritmica (procaïnamide, kinidine, amiodaron, disopyramide, sotalol), antihistaminica, antipsychotica (thioridazine, chloorpromazine); sommige geneesmiddelen voor malaria (mefloquine), antibiotica (moxifloxacine, gatifloxacine): de combinatie vereist voorzichtigheid, aangezien paliperidon het QT-interval kan verlengen;
• centraal werkende medicijnen, alcohol: verhoogde effecten op het centrale zenuwstelsel, de combinatie vereist voorzichtigheid;
• levodopa, dopaminereceptoragonisten: verzwakking van hun effecten, de combinatie vereist voorzichtigheid;
• geneesmiddelen die orthostatische hypotensie kunnen veroorzaken: een bijkomende toename van dit effect;
• geneesmiddelen die de convulsiedrempel verlagen (tramadol, mefloquine, butyrofenonen, fenothiazines, selectieve serotonineheropnameremmers, tricyclische derivaten, enz.): de combinatie vereist voorzichtigheid;
• carbamazepine: verlaging van de gemiddelde _Cmax en AUC van paliperidon; bij aanvang van het gebruik van carbamazepine moet de dosis Xeplion worden herzien en, indien nodig, verhoogd; wanneer carbamazepine wordt geannuleerd, kan de dosis paliperidon daarentegen worden verhoogd;
• natriumvalproaat (in tabletten met verlengde afgifte): verhoging van de C _max en AUC van paliperidon; bij gelijktijdige toediening met valproaat kan op basis van de klinische beoordeling van de patiënt de mogelijkheid worden overwogen om de dosis Xeplion te verlagen;
• risperidon, oraal paliperidon: bij langdurig gecombineerd gebruik is voorzichtigheid geboden.

Er is beperkte informatie over de veiligheid van het gecombineerde gebruik van paliperidon en andere antipsychotica.

Analogen

De analogen van Xeplion zijn: Invega, Trevikta, Risperidon Ozone, Rispolept, Risset, Torendo, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Xeplion

Recensies over Xeplion zijn er maar weinig. Sommige patiënten zijn tevreden over zowel de effectiviteit als de verdraagbaarheid van het medicijn. Er is gemeld dat het minder slaperigheid en vermoeidheid veroorzaakt dan andere antipsychotica. In andere gevallen zijn ernstige bijwerkingen gemeld.

Prijs voor Xeplion in apotheken

De geschatte prijs voor Xeplion (1 spuit) is:

• 50 mg / ml - 9300-14.100 roebel;
• 75 mg / ml - 10.500–20.375 roebel;
• 100 mg / ml - 12.500-25.054 roebel;
• 150 mg / ml - 14.500-33.534 roebel.

Xeplion: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Xeplion 100 mg / ml suspensie voor intramusculaire toediening met langdurige werking 1 ml 1 st. RUB 25.973 Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!