Rifabutin
Rifabutin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Rifabutin
ATX-code: J04AB04
Werkzame stof: rifabutine (rifabutine)
Fabrikant: JSC "Moskhimfarm maakt ze klaar. N. A. Semashko "(Rusland); Valenta Pharmaceuticals (Rusland); Ozone LLC (Rusland); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (India); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (India)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018
Rifabutine is een geneesmiddel tegen tuberculose, een antibioticum van de rifampicinegroep.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van capsules: maat nr. 0, hard gelatineus, lichaam en dop, afhankelijk van de fabrikant, van helder rood tot roodbruin; de inhoud van de capsules is poeder van donkerpaars tot paarsbruine kleur, de aanwezigheid van lichtere insluitsels is niet uitgesloten (in een blisterstrip / blister 5 of 10 stuks, in een kartonnen doos 1-10 verpakkingen / blisters en instructies voor het gebruik van Rifabutin; in een polymeercontainer van 10, 20, 30, 40, 50, 60 of 100 stuks, in een kartonnen verpakking 1 container; andere soorten verpakkingen zijn mogelijk, ook voor ziekenhuizen).
Samenstelling van 1 capsule:
- actief ingrediënt: rifabutine - 150 mg;
- aanvullende stoffen: medische polyvinylpyrrolidon (povidon) met laag molecuulgewicht, magnesiumstearaat, voorgegelatineerd zetmeel, natriumlaurylsulfaat, aerosil (colloïdaal siliciumdioxide), talk, gelatine, azorubine (zuurrood 2C), eigen blauw, glanzend zwart 4, kin.
Afhankelijk van de fabrikant is een andere samenstelling van de capsule-hulpcomponenten mogelijk.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Rifabutine is een semi-synthetisch antibioticum met een breed spectrum aan antibacteriële werking. Toont effectiviteit tegen intra- en extracellulaire micro-organismen. Remt selectief DNA-afhankelijke RNA-polymerase van gevoelige bacteriën. Vertoont een hoge activiteit tegen Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare-complex en andere atypische mycobacteriën). Tussen 33 en 50% van de rifampicine-resistente M. tuberculosis-stammen is gevoelig voor rifabutine, wat duidt op onvolledige kruisresistentie tussen deze antibiotica. Het medicijn is actief tegen veel gram-positieve micro-organismen.
Het wordt aanbevolen om het medicijn te gebruiken in combinatie met andere antibacteriële geneesmiddelen, aangezien rifabutine als monotherapie leidt tot de snelle ontwikkeling van resistentie.
Farmacokinetiek
Rifabutine wordt snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Het eten van vet voedsel heeft geen invloed op de absorptiesnelheid, maar verlaagt de snelheid ervan.
De biologische beschikbaarheid is 20%. De tijd om de maximale concentratie van een stof in het plasma te bereiken (C max) is 2 tot 4 uur. Plasma-eiwitbinding - 85%. Plasmaconcentraties worden tot 30 uur na inname boven de minimale remmende concentratie voor M. tuberculosis gehouden.
De farmacokinetiek van rifabutine bij een enkele dosis van 300, 450 of 600 mg is lineair, waarbij de Cmax- waarde wordt bepaald in het bereik van 0,4 tot 0,7 μg / ml. Het dringt goed door in de cellen van verschillende organen en weefsels. De verhouding tussen de intracellulaire concentratie en de extracellulaire concentratie is 9 voor neutrofielen en 15 voor monocyten.
De stof doordringt door de bloed-hersenbarrière (rifabutine niveaus in de cerebrospinale vloeistof ongeveer 1 / 2 van het plasma). De hoogste concentratie wordt waargenomen in de longen (een dag na toediening is deze 5-10 keer hoger dan de plasmaconcentratie).
Het distributievolume (V d) is 9 l / kg.
Het wordt in de lever gemetaboliseerd tot inactieve metabolieten.
Het wordt uitgescheiden in de vorm van metabolieten: met urine - 53%, met gal - 30%. De halfwaardetijd (T 1/2) is 35 tot 40 uur.
Gebruiksaanwijzingen
- chronische multiresistente pulmonale tuberculose veroorzaakt door rifampicine-resistente M. tuberculosis-stammen - als onderdeel van combinatietherapie;
- infecties (gelokaliseerd / verspreid) veroorzaakt door M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi en andere atypische bacteriën, ook bij patiënten met immunodeficiëntie, bij wie het aantal CD4-lymfocyten 200 / μl en lager is in de gecombineerde therapie;
- infecties (gelokaliseerd / verspreid) veroorzaakt door M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi en andere atypische bacteriën, inclusief bij immuungecompromitteerde patiënten met een CD4-lymfocytenaantal van ≤ 200 / μL - profylaxe, monotherapie.
Contra-indicaties
Absoluut:
- periode van zwangerschap;
- borstvoeding;
- overgevoeligheid voor rifampicines (inclusief rifabutine), inclusief een voorgeschiedenis.
Relatief (voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Rifabutin-capsules):
- ernstig nierfalen;
- ernstig leverfalen.
Sommige fabrikanten geven in de gebruiksaanwijzing van het medicijn aan dat het gecontra-indiceerd is bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, vanwege het gebrek aan gegevens over de veiligheid en effectiviteit van therapie bij deze leeftijdsgroep van patiënten.
Rifabutin, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Neem Rifabutin-capsules 1 keer per dag in, ongeacht de maaltijd.
Aanbevolen dosering:
- chronische multiresistente pulmonale tuberculose: 300-450 mg per dag; duur van de therapie - tot zes maanden vanaf het moment dat een negatieve cultuur werd verkregen;
- longtuberculose (pas gediagnosticeerd): 150-300 mg per dag; duur van de therapie - tot zes maanden;
- niet-tuberculeuze mycobacteriële infectie (in combinatie met andere geneesmiddelen): 450-600 mg per dag; duur van de therapie - tot zes maanden vanaf het moment dat een negatieve cultuur werd verkregen;
- infecties bij patiënten met immunosuppressie (profylaxe): 300 mg per dag.
Voor patiënten met een creatinineklaring (CC) van minder dan 30 ml / min, wordt de dosis van het medicijn gehalveerd.
In het geval van een matige nier- / leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig.
Bijwerkingen
- bewegingsapparaat: myalgie, artralgie;
- maagdarmkanaal: misselijkheid, braken, diarree, dysgeusie (smaakverandering), buikpijn, geelzucht, verhoogde activiteit van levertransaminasen;
- allergische reacties: uitslag, koorts, in zeldzame gevallen - bronchospasmen, uveïtis, eosinofilie, anafylactische shock;
- laboratoriumparameters: anemie, trombocytopenie, leukopenie.
Overdosering
Door een overdosis rifabutine is een toename van negatieve bijwerkingen mogelijk.
Als u vermoedt dat u hoge doses van het medicijn neemt, wordt een maagspoeling uitgevoerd en worden diuretica voorgeschreven. In de toekomst is het mogelijk om symptomatische therapie te gebruiken.
speciale instructies
Tijdens de behandeling met rifabutine moeten het aantal bloedplaatjes en leukocyten in het perifere bloed, evenals de activiteit van leverenzymen, systematisch worden gecontroleerd.
Het risico op het ontwikkelen van uveïtis is groter in het geval van gecombineerd gebruik met claritromycine of bij gebruik van hoge doses van het geneesmiddel. Als combinatietherapie gerechtvaardigd is, wordt de dagelijkse dosis rifabutine verlaagd tot 300 mg. Patiënten die rifabutine gebruiken in combinatie met claritromycine of andere macroliden en / of met fluconazol en soortgelijke stoffen, moeten door een arts worden gecontroleerd. Bij het diagnosticeren van uveïtis is het noodzakelijk om een oogarts te raadplegen en tijdelijk te stoppen met het gebruik van Rifabutin.
Het medicijn is in staat om een roodachtig oranje kleur te geven aan urine, huid en uitgescheiden vloeistoffen. In dit opzicht wordt het niet aanbevolen voor patiënten die het medicijn gebruiken om contactlenzen te dragen vanwege de mogelijkheid dat ze oranje kleuren.
Gebruikt als monotherapie voor de preventie van door M. avium geïnduceerde ziekte bij tuberculosepatiënten, kan rifabutine leiden tot de ontwikkeling van kruisresistentie tegen rifampicine en rifabutine. Daarom is het raadzaam om het in te nemen in combinatie met geneesmiddelen tegen tuberculose die niet tot de rifampicinegroep behoren.
Barrière-anticonceptie moet worden gebruikt bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd, omdat orale anticonceptiva mogelijk niet effectief zijn.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Het effect van het medicijn op het vermogen om voertuigen te besturen en op complexe mechanismen is niet vastgesteld.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tijdens de zwangerschap en borstvoeding is het medicijn gecontra-indiceerd.
Gebruik in de kindertijd
Er zijn geen gegevens over het gebruik van rifabutine bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Bij ernstig nierfalen moet het medicijn met de nodige voorzichtigheid worden ingenomen.
Bij patiënten met een matige nierfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij ernstige leverinsufficiëntie moet het medicijn met de nodige voorzichtigheid worden ingenomen.
Bij patiënten met een matig verminderde leverfunctie is een dosisaanpassing niet nodig.
Gebruik bij ouderen
Er zijn geen speciale aanbevelingen voor het gebruik van rifabutine bij oudere patiënten.
Geneesmiddelinteracties
- enzymen van de cytochroom P 450- familie (in het bijzonder CYP3A): rifabutine induceert ze en beïnvloedt daardoor de farmacokinetiek van geneesmiddelen die door deze enzymen worden gemetaboliseerd, die, indien nodig, bij gecombineerde toediening een verhoging van de dosis van de laatste kunnen vereisen;
- orale anticonceptiva: hun effectiviteit neemt af (het wordt aanbevolen om andere anticonceptiemiddelen te gebruiken);
- didanosine, isoniazide, ethambutol: geen interactie gedetecteerd;
- theofylline, sulfonamiden, pyrazinamide, fluconazol, zalcitabine: geneesmiddelinteracties zijn onwaarschijnlijk, maar fluconazol kan de plasmaconcentraties van rifabutine verhogen;
- zidovudine: de plasmaconcentratie neemt af;
- claritromycine: er kan een verhoging van de plasmaspiegel van rifabutine zijn (de dagelijkse dosis van het geneesmiddel mag in dit geval niet hoger zijn dan 300 mg);
- isoniazide, pyrazinamide en vooral prothionamide: hun antimicrobiële activiteit is significant verhoogd.
Analogen
Rifabutine-analogen zijn Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin, etc.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren in overeenstemming met temperatuurvoorwaarden: T ≤ 25 ° C. Beschermen tegen licht en vocht.
Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 2 of 3 jaar (afhankelijk van de fabrikant).
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Rifabutin
Patiënten laten overwegend positieve recensies achter over Rifabutin. Ze merken het sterke effect van het antibioticum op en de effectiviteit ervan in gevallen waarin andere antibacteriële middelen machteloos waren. Er wordt aangegeven dat het medicijn beter werkt in combinatie met andere geneesmiddelen tegen tuberculose dan met monotherapie. Het heeft een milder effect op het lichaam en veroorzaakt minder bijwerkingen in vergelijking met analogen.
Tegelijkertijd worden patiënten gewaarschuwd dat lichaamsvloeistoffen, inclusief traanafscheiding, oranje of felrood worden wanneer ze rifabutine gebruiken. In dit verband wordt het dragen van contactlenzen tijdens medicamenteuze behandeling niet aanbevolen.
Experts zeggen dat dit medicijn tegen tuberculose, wanneer het gedurende lange tijd wordt ingenomen, geen ontwikkeling van tolerantie veroorzaakt, daarom kan het voor een voldoende lange periode worden voorgeschreven. Hoewel er geen vaste vereisten zijn voor het tijdstip van inname, wordt geadviseerd om het antibioticum na de maaltijd in te nemen om het risico op ongewenste effecten van het maagdarmkanaal te verkleinen. Bovendien wordt een kuur inname van hepatoprotectors aanbevolen.
Een van de nadelen van het medicijn is de ontwikkeling van dergelijke bijwerkingen zoals lichte slaperigheid en misselijkheid, die zich in een milde vorm manifesteren. Een bijkomend ongemak is het effect van rifabutine op de werking van orale anticonceptiva, die, wanneer ze samen worden ingenomen, hun effectiviteit verminderen.
De prijs van rifabutine in apotheken
De prijs van Rifabutin is 2.400-2.600 roebel. per verpakking van 30 capsules.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
