Rosuvastatin-SZ - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen Van Tabletten

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Rosuvastatin-SZ

Rosuvastatin-SZ: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Rosuvastatin-SZ

ATX-code: C10AA07

Werkzame stof: rosuvastatine (rosuvastatine)

Fabrikant: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Rusland)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 166 roebel.

Kopen

Rosuvastatin-SZ is een lipidenverlagend medicijn.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: biconvexe, ronde, roze gekleurde schaal, de kern is bijna wit of wit in doorsnede (10 stuks in een blisterstrip, in een kartonnen doos 3 of 6 verpakkingen; 14 stuks in blisterverpakking, in een kartonnen doos 2 of 4 verpakkingen; 30 stuks in een blisterstripverpakking, in een kartonnen doos 2, 3 of 4 verpakkingen; 20 of 90 stuks in een polymeerfles / polymeerbus, in een kartonnen doos 1 fles / bank; elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Rosuvastatin-SZ).

1 tablet bevat:

• werkzame stof: rosuvastatine (in de vorm van rosuvastatinecalcium) - 5, 10, 20 of 40 mg;
• aanvullende componenten: calciumwaterstoffosfaatdihydraat, lactosemonohydraat (melksuiker), povidon (polyvinylpyrrolidon met laag molecuulgewicht), natriumstearylfumaraat, croscarmellosenatrium (primellose), microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide (aerosil);
• filmomhulsel: Opadray II [macrogol (polyethyleenglycol) 3350, polyvinylalcohol, gedeeltelijk gehydrolyseerd, titaniumdioxide (E171), talk, sojalecithine (E322), aluminiumvernis op basis van azorubinekleurstof, aluminiumvernis op basis van indigokarmijnkleurstof, vernis op aluminiumbasis kleurstof karmozijnrood (Ponso 4R)].

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Rosuvastatine behoort tot selectieve competitieve remmers van HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym A) -reductase, een enzym dat 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA omzet in mevalonzuur, een voorloper van cholesterol (CS). De werking van de werkzame stof is voornamelijk gericht op de lever, waar de productie van cholesterol en het katabolisme van lipoproteïnen met lage dichtheid (LDL) plaatsvindt. Het medicijn helpt het aantal LDL-receptoren op het oppervlak van leverparenchymcellen te verhogen, waardoor de opname en katabolisme van LDL wordt verhoogd, waardoor het de productie van lipoproteïnen met zeer lage dichtheid (VLDL) remt, waardoor het totale aantal LDL en VLDL wordt verminderd.

Het lipidenverlagende middel zorgt voor een verlaging van het verhoogde niveau van totaal cholesterol, LDL-C, triglyceriden (TG) en een verhoging van het niveau van HDL-C, en helpt ook om het niveau van apolipoproteïne B (ApoV), VLDL-C, niet-HDL-cholesterol, TG-VLDL te verlagen. Het medicijn bevordert een toename van de concentratie van apolipoproteïne A-I (ApoA-I), een afname van de verhouding tussen totaal cholesterol / HDL-C, LDL-C / HDL-C en niet-HDL-C / HDL-C en de ApoV / ApoA-I-ratio.

Na het begin van de behandeling wordt binnen 7 dagen een klinisch significant effect waargenomen en na 14 dagen is dit 90% van het maximaal mogelijke, dit laatste wordt meestal bereikt na 28 dagen therapie en wordt gehandhaafd bij regelmatig gebruik van het medicijn.

Het gebruik van Rosuvastatine-SZ is effectief bij volwassen patiënten met of zonder hypercholesterolemie, ongeacht geslacht, leeftijd of ras, ook bij patiënten met diabetes mellitus en familiaire hypercholesterolemie.

Bij 80% van de patiënten met Fredrickson type IIa en IIb hypercholesterolemie (gemiddeld aanvangsniveau van LDL-C-gehalte van ongeveer 4,8 mmol / l) tijdens de periode van gebruik van het geneesmiddel bij een dosis van 10 mg, bereikt het LDL-C-niveau waarden onder 3 mmol / l.

Op de achtergrond van de behandeling met Rosuvastatine-SZ in doses van 20-80 mg wordt bij patiënten met heterozygote familiaire hypercholesterolemie een positieve dynamiek van de lipidenprofielparameters opgemerkt. Een afname van 53% in de concentratie van LDL-C wordt geregistreerd na titratie van het medicijn tot een dagelijkse dosis van 40 mg (12 weken van de kuur), het niveau van LDL-C van minder dan 3 mmol / l wordt bereikt bij 33% van de patiënten. Bij patiënten met homozygote familiaire hypercholesterolemie, die het medicijn in een dosis van 20 en 40 mg gebruikten, was de afname van de concentratie van LDL-C gemiddeld 22%.

Tegen de achtergrond van hypertriglyceridemie met initiële TG-concentraties van 273-817 mg / dL tijdens de periode dat het medicijn in een dosis van 5 tot 40 mg 1 keer per dag gedurende 6 weken werd ingenomen, nam het gehalte aan TG in het bloedplasma significant af.

Met het gecombineerde gebruik van Rosuvastatine-SZ met nicotinezuur in lipidenverlagende doses, werd een additief effect geregistreerd op het niveau van HDL-C en met fenofibraat - op het niveau van TG.

Volgens de resultaten van klinische onderzoeken moet Rosuvastatine-SZ in een dosis van 40 mg worden gebruikt bij patiënten met een hoog risico op het ontwikkelen van hart- en vaatziekten en ernstige hypercholesterolemie.

Farmacokinetiek

De maximale concentratie rosuvastatine (C _max) in bloedplasma wordt ongeveer 5 uur na orale toediening waargenomen. De absolute biologische beschikbaarheid van het medicijn is ongeveer 20%, het distributievolume (V _d) is ongeveer 134 liter. Rosuvastatine bindt zich voor ongeveer 90% aan plasmaproteïnen, voornamelijk albumine. De systemische blootstelling (AUC) van de werkzame stof neemt evenredig toe met de dosis. Bij dagelijkse inname veranderen de farmacokinetische eigenschappen niet.

Rosuvastatine wordt voornamelijk gemetaboliseerd door de lever - de belangrijkste plaats van cholesterolproductie en metabolische transformatie van LDL-C. Het wordt in geringe mate gemetaboliseerd (ongeveer 10%), de werkzame stof is een niet-kernsubstraat voor biotransformatie door enzymen van het cytochroom P450-systeem. Het belangrijkste iso-enzym dat verantwoordelijk is voor het metabolisme van de stof is het iso-enzym CYP2C9; iso-enzymen CYP2C19, CYP3A4 en CYP2D6 zijn minder betrokken bij het metabolisme. De belangrijkste geïdentificeerde metabolieten van rosuvastatine zijn lactonmetabolieten en N-desmethylrosuvastatine. Dit laatste is ongeveer 50% minder actief dan rosuvastatine. Lactonmetabolieten worden als farmacologisch inactief beschouwd. Meer dan 90% van de farmacologische activiteit om circulerend HMG-CoA-reductase te onderdrukken, wordt geleverd door rosuvastatine en 10% door zijn metabolieten.

Ongeveer 90% van de dosis rosuvastatine wordt onveranderd uitgescheiden door de darmen (inclusief geabsorbeerde en niet-geabsorbeerde stoffen), de rest wordt uitgescheiden door de nieren. De halfwaardetijd (T _1/2) uit plasma is ongeveer 19 uur en verandert niet bij toenemende dosis. De geometrisch gemiddelde plasmaklaring is ongeveer 50 l / uur (variatiecoëfficiënt 21,7%). Bij de opname van rosuvastatine in de lever is de membraantransporteur van cholesterol betrokken, die een belangrijke rol speelt in het proces van uitscheiding van deze stof door de lever.

De farmacokinetische parameters van rosuvastatine zijn niet afhankelijk van het geslacht en de leeftijd van de patiënt.

Rosuvastatine bindt, net als andere HMG-CoA-reductaseremmers, aan transporteiwitten zoals BCRP (efflux transporter) en OATP1B1 (organisch anion transportpolypeptide dat betrokken is bij de opname van statines door de levercellen). Bij dragers van de ABCG2 (BCRP) c.421AA en SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC genotypen werd een toename van de rosuvastatine AUC geregistreerd met respectievelijk 2,4 en 1,6 keer, vergeleken met dragers van de ABCG2 c.421CC en SLCO1B1 c.521TT genotypen.

Gebruiksaanwijzingen

• primaire hypercholesterolemie volgens de Fredrickson-classificatie (type IIa, inclusief familiaire heterozygote hypercholesterolemie) of gemengde hypercholesterolemie (type IIb): als aanvulling op het dieet in het geval dat speciaal dieet, lichaamsbeweging, gewichtsverlies en andere niet-medicamenteuze therapieën onvoldoende effect hebben;
• familiaire homozygote hypercholesterolemie: als aanvulling op dieet en andere lipidenverlagende behandelingen (bijv. LDL-aferese) of in gevallen waarin een dergelijke behandeling niet effectief genoeg is;
• hypertriglyceridemie (type IV volgens Fredrickson): als aanvulling op de voeding;
• atherosclerose: om de progressie van de ziekte te vertragen als aanvulling op het dieet in gevallen waarin behandeling is geïndiceerd om het niveau van totaal cholesterol en LDL-cholesterol te verlagen;
• beroerte, hartaanval, arteriële revascularisatie en andere ernstige cardiovasculaire complicaties: voor primaire preventie bij volwassen patiënten zonder klinische symptomen van coronaire hartziekte (CHZ), maar met een grote kans om deze te ontwikkelen (leeftijd na 60 jaar voor vrouwen en na 50 jaar voor mannen, het niveau van C-reactief proteïne is hoger dan 2 mg / l, in aanwezigheid van minstens één van de bijkomende risicofactoren, zoals lage niveaus van HDL-C, arteriële hypertensie, familiegeschiedenis van vroege ontwikkeling van coronaire hartziekte, roken).

Contra-indicaties

Absolute contra-indicaties voor alle doses:

• myopathie;
• zwangerschap en borstvoeding;
• gebrek aan betrouwbare anticonceptiemethoden;
• leeftijd tot 18 jaar;
• glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie (het medicijn bevat lactose);
• een toename van de concentratie creatinefosfokinase (CPK) in het bloed, meer dan 5 keer hoger dan de bovengrens van de norm (UHN);
• gecombineerd gebruik met cyclosporine of HIV-proteaseremmers;
• overgevoeligheid voor een van de componenten van Rosuvastatine-SZ-tabletten.

Aanvullende absolute contra-indicaties voor doses van 5, 10 en 20 mg:

• nierfalen, ernstig met creatinineklaring (Cl) lager dan 30 ml / min;
• leverziekte in de actieve fase, waaronder een aanhoudende toename van de serumactiviteit van transaminasen en elke toename van hun activiteit die de VGN meer dan 3 keer overschrijdt;
• aanleg voor het optreden van myotoxische complicaties.

Aanvullende absolute contra-indicaties voor de dosis van 40 mg:

• nierfalen van matige / ernstige mate met Cl creatinine lager dan 60 ml / min;
• persoonlijke / familiegeschiedenis van spierschade;
• leverziekte in het actieve stadium, waaronder een aanhoudende toename van de serumactiviteit van transaminasen en elke toename van hun activiteit die de ULN meer dan 3 keer overschrijdt bij patiënten met risicofactoren voor de ontwikkeling van myopathie / rabdomyolyse, waaronder: hypothyreoïdie; een geschiedenis van myotoxiciteit bij gebruik van andere HMG-CoA-reductaseremmers of fibraten; gecombineerde ontvangst met fibraten; aandoeningen die een verhoging van het plasmaspiegel van rosuvastatine kunnen veroorzaken; alcohol misbruik;
• behorend tot het Mongoloid-ras.

Relatieve contra-indicaties voor alle doses (Rosuvastatine-SZ-tabletten moeten met voorzichtigheid worden gebruikt):

• sepsis;
• geschiedenis van leverschade;
• arteriële hypotensie;
• trauma, grote chirurgische ingrepen;
• ernstige metabole, endocriene of elektrolytenstoornissen;
• ongecontroleerde aanvallen;
• gecombineerd gebruik met ezetimibe en colchicine;
• leeftijd ouder dan 65.

Aanvullende relatieve contra-indicaties voor Rosuvastatine-SZ in doses van 5, 10 en 20 mg:

• hypothyreoïdie;
• persoonlijke / familiegeschiedenis van erfelijke spierlaesies en een voorgeschiedenis van spiertoxiciteit bij gebruik van andere HMG-CoA-reductaseremmers of fibraten;
• de aanwezigheid van een dreiging van de ontwikkeling van myopathie / rabdomyolyse - nierfalen;
• omstandigheden waarin een toename van de plasmaconcentratie van rosuvastatine wordt geregistreerd;
• gelijktijdig gebruik met fibraten;
• behorend tot het Mongoloid-ras;
• overmatig alcoholgebruik.

Een aanvullende relatieve contra-indicatie voor Rosuvastatine-SZ bij een dosis van 40 mg is de aanwezigheid van licht nierfalen met creatinine Cl boven 60 ml / min.

Rosuvastatin-SZ, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Rosuvastatin-SZ wordt oraal ingenomen. De tabletten, zonder fijn te maken of te kauwen, moeten in hun geheel met water worden doorgeslikt.

Het lipidenverlagende middel kan ongeacht de voedselinname op elk moment van de dag worden gebruikt.

Voordat met de kuur wordt begonnen, moet de patiënt overschakelen naar een standaarddieet met een laag cholesterolgehalte en dit gedurende de gehele behandelingsperiode volgen. De dosis wordt individueel gekozen, rekening houdend met de therapeutische respons op de medicijninname en het doel van de behandeling, evenals in overeenstemming met de huidige aanbevelingen voor streeflipideniveaus.

Voor patiënten die niet eerder een statinetherapie hebben gekregen, of die andere HMG-CoA-reductaseremmers hebben gebruikt voordat de kuur werd gestart, is de aanbevolen startdosering van Rosuvastatine-SZ 5/10 mg 1 keer per dag. De aanvangsdosis wordt vastgesteld op basis van de individuele cholesterolconcentratie en rekening houdend met de kans op cardiovasculaire complicaties en met de mogelijke dreiging van bijwerkingen. De dosis kan indien nodig na 4 weken worden verhoogd.

Vanwege het mogelijke optreden van bijwerkingen tijdens het gebruik van 40 mg / dag, in vergelijking met lagere dagelijkse doses, is het mogelijk om de dosis te verhogen tot 40 mg / dag (na inname van een extra dosis die de aanbevolen startdosis gedurende 4 weken van de kuur overschrijdt) de mate van hypercholesterolemie en een hoog risico op cardiovasculaire complicaties. Tot 40 mg / dag wordt voornamelijk voorgeschreven aan patiënten met familiaire hypercholesterolemie die met 20 mg / dag niet het gewenste behandelresultaat hebben kunnen bereiken en die onder strikt medisch toezicht zullen staan. Vooral patiënten die Rosuvastatine-SZ in een dagelijkse dosis van 40 mg krijgen, hebben zorgvuldig medisch toezicht nodig.

Patiënten die niet eerder een specialist hebben geraadpleegd, wordt niet aangeraden om Rosuvastatine-SZ 40 mg tabletten in te nemen.

Na 2-4 weken na het begin van de therapie en / of met een verhoging van de dosis, moeten de parameters van het lipidenmetabolisme worden gecontroleerd en, indien nodig, moet de dosis worden aangepast.

Het wordt niet aanbevolen voor dragers van c.421AA- of c.521CC-genotypen om Rosuvastatine-C3 te gebruiken in doses van meer dan 20 mg eenmaal daags.

Bij het bestuderen van de farmacokinetiek van rosuvastatine bij patiënten die tot verschillende etnische groepen behoorden, werd bij het gebruik van het medicijn door de Japanners en de Chinezen een toename van de systemische concentratie van rosuvastatine onthuld. Met dit fenomeen moet rekening worden gehouden bij het voorschrijven van een lipidenverlagend middel aan vertegenwoordigers van het Mongoloid-ras. Voor deze groep patiënten moet bij behandeling met doses van 10 en 20 mg worden gestart met het innemen van 5 mg / dag, tabletten met een dosering van 40 mg zijn gecontra-indiceerd.

Patiënten met aanleg voor het ontwikkelen van myopathie wordt aangeraden Rosuvastatine-SZ in een aanvangsdosis van 5 mg in te nemen.

Bijwerkingen

Bijwerkingen die worden waargenomen bij het gebruik van rosuvastatine zijn gewoonlijk mild en verdwijnen vanzelf. Het optreden van bijwerkingen is in de meeste gevallen dosisafhankelijk.

De gemelde incidentie van bijwerkingen tijdens de behandeling met Rosuvastatine-SZ:

• endocriene systeem: vaak - diabetes mellitus type 2;
• immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties, inclusief angio-oedeem;
• spijsverteringskanaal: vaak - buikpijn, misselijkheid, obstipatie; zelden - pancreatitis; bij een klein aantal patiënten is er een dosisafhankelijke toename van de activiteit van levertransaminasen, die voornamelijk onbeduidend, asymptomatisch en van voorbijgaande aard is;
• centraal en perifeer zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, hoofdpijn;
• huid: zelden - uitslag, jeuk, urticaria;
• urinewegen: proteïnurie (bij inname van Rosuvastatine-SZ, voornamelijk in een dosis van 40 mg, werd tubulaire proteïnurie waargenomen, die in de regel van voorbijgaande aard was en niet wees op acute schade of verergering van nierziekte);
• bewegingsapparaat: vaak - spierpijn; zelden - myopathie (inclusief myositis), rabdomyolyse (met of zonder acuut nierfalen); in zeldzame gevallen is een dosisafhankelijke toename van de CPK-activiteit mogelijk, meestal onbeduidend, voorbijgaand en asymptomatisch; in het geval van een toename van de activiteit van CPK, die meer dan 5 keer de ULN overschrijdt, moet de therapie worden stopgezet;
• laboratoriumindicatoren: een toename van de concentratie van bilirubine, glucose, de activiteit van gamma-glutamyltranspeptidase (GGTP), alkalische fosfatase (ALP), een schending van de schildklier;
• andere reacties: vaak - asthenisch syndroom.

Overtredingen geregistreerd tijdens het postmarketinggebruik van Rosuvastatin-SZ:

• hematopoëtisch systeem: met een onbekende frequentie - trombocytopenie;
• centraal en perifeer zenuwstelsel: uiterst zelden - polyneuropathie, geheugenverlies;
• bewegingsapparaat: uiterst zeldzaam - artralgie; met een onbekende frequentie - immuungemedieerde necrotiserende myopathie (klinische manifestaties zijn aanhoudende zwakte van de proximale spieren en een verhoging van de serum-CPK-spiegels tijdens de behandelperiode of na beëindiging ervan; het gebruik van immunosuppressiva kan nodig zijn);
• spijsverteringsstelsel: uiterst zeldzaam - geelzucht, hepatitis; zelden - een toename van de activiteit van levertransaminasen; met een onbekende frequentie - diarree;
• urinewegen: uiterst zeldzaam - hematurie;
• ademhalingssysteem: met een onbekende frequentie - kortademigheid, hoesten;
• voortplantingssysteem en borstklier: met een onbekende frequentie - gynaecomastie;
• huid en onderhuids weefsel: met onbekende frequentie - Stevens-Johnson-syndroom;
• andere: met onbekende frequentie - perifeer oedeem.

Bij de behandeling van sommige statines werd het optreden van dergelijke bijwerkingen geregistreerd: seksuele disfunctie, slaapstoornissen (inclusief slapeloosheid en nachtmerries), depressie; in geïsoleerde gevallen - interstitiële longziekte (vooral bij langdurige therapie).

Overdosering

In het geval van gelijktijdige toediening van meerdere dagelijkse doses Rosuvastatine-SZ werd geen verandering in de farmacokinetische parameters van rosuvastatine geregistreerd.

In geval van overdosering worden symptomatische behandeling en maatregelen voorgeschreven om de functies van vitale systemen en organen te behouden. Controle van leveractiviteit en CPK-niveaus is vereist. Aangenomen wordt dat hemodialyse onpraktisch is.

speciale instructies

Het wordt niet aanbevolen om de activiteit van CPK te bepalen na aanzienlijke fysieke inspanning of in aanwezigheid van andere mogelijke redenen voor de toename van de activiteit, omdat dit een onjuiste interpretatie van de resultaten van de uitgevoerde tests kan veroorzaken. In het geval dat de initiële activiteit van CPK 5 keer hoger is dan die van VGN, is een tweede test vereist na 5-7 dagen. U mag de therapie niet starten als herhaalde meetgegevens een voorlopig resultaat bevestigen (CPK-activiteit is meer dan 5 keer hoger dan GV).

Tijdens de toepassingsperiode van Rosuvastatine-SZ dienen patiënten hun arts onmiddellijk te informeren over gevallen van onverwacht optreden van spierzwakte, spierpijn of spasmen, vooral met het gelijktijdig optreden van malaise en koorts. Bij dergelijke patiënten is het noodzakelijk om de activiteit van CPK te bepalen. In geval van uitgesproken spiersymptomen die dagelijks ongemak veroorzaken, zelfs bij een CPK-niveau dat minder dan 5 keer hoger is dan de ULN, moet de therapie worden stopgezet. Na intrekking van de symptomen en normalisatie van de CPK-activiteit, kan worden overwogen om de inname van Rosuvastatine-SZ te hervatten of een andere remmer van HMG-CoA-reductase te gebruiken in een lagere dosis en onder controle van de toestand van de patiënt. Bij afwezigheid van dergelijke symptomen is het niet nodig om de CPK-activiteit constant te volgen.

Bij patiënten met hypercholesterolemie als gevolg van nefrotisch syndroom of hypothyreoïdie, dient behandeling van de onderliggende ziekte te worden uitgevoerd voordat Rosuvastatine-SZ wordt gestart.

Als patiënten glucoseconcentraties hadden van 5,6 tot 6,9 mmol / l, ging het gebruik van het geneesmiddel gepaard met een verhoogd risico op het ontwikkelen van diabetes mellitus type 2.

Tijdens de behandeling met sommige statines, vooral gedurende een lange periode, waren er meldingen van geïsoleerde gevallen van interstitiële longziekte. Tekenen van deze complicatie kunnen zijn: onproductieve hoest, kortademigheid, gewichtsverlies, zwakte en koorts. In dit geval is het noodzakelijk om de therapie te stoppen.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Er zijn geen studies uitgevoerd om het mogelijke effect van Rosuvastatine-SZ op de rijvaardigheid en het gebruik van complexe mechanismen op het werk te bestuderen. Patiënten moeten voorzichtig zijn bij het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten, aangezien duizeligheid kan optreden tijdens de behandeling.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Rosuvastatine-SZ is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten betrouwbare anticonceptie gebruiken.

Aangezien cholesterol- en cholesterolbiosyntheseproducten uitermate belangrijk zijn voor de ontwikkeling van de foetus, weegt het mogelijke risico op onderdrukking van HMG-CoA-reductase zwaarder dan de voordelen van het gebruik van Rosuvastatine-C3 bij zwangere vrouwen. In geval van zwangerschap tijdens de behandeling met het geneesmiddel, moet de inname ervan onmiddellijk worden stopgezet.

Borstvoeding Er zijn geen gegevens over de afgifte van rosuvastatine in de moedermelk, daarom is het tijdens de borstvoeding noodzakelijk om te stoppen met het gebruik van Rosuvastatine-SZ.

Gebruik in de kindertijd

Behandeling met het medicijn is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Bij patiënten met licht tot matig nierfalen was er geen significante verandering in de plasmaspiegel van rosuvastatine of N-desmethylrosuvastatine. Bij ernstig nierfalen was de concentratie rosuvastatine in het bloedplasma driemaal hoger en was N-desmethylrosuvastatine 9 keer hoger dan die bij gezonde vrijwilligers. De plasmaconcentratie van rosuvastatine bij hemodialysepatiënten was ongeveer 50% hoger dan bij gezonde vrijwilligers.

Het gebruik van Rosuvastatin-SZ is gecontraïndiceerd in geval van ernstige nierinsufficiëntie (Cl creatinine lager dan 30 ml / min).

Rosuvastatine-SZ in een dosis van 40 mg is gecontra-indiceerd bij patiënten met matige functionele nierinsufficiëntie (Cl creatinine 30-60 ml / min), en in doses van 5, 10 en 20 mg moet met voorzichtigheid worden gebruikt.

Patiënten met een lichte nierfunctiestoornis (Cl creatinine hoger dan 60 ml / min) dienen met voorzichtigheid te worden behandeld met een dosis van 40 mg, waarbij de nierfunctieparameters moeten worden gecontroleerd. Bij gebruik van het medicijn bij patiënten met matige nierinsufficiëntie, moet de aanvangsdosis 5 mg zijn.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij leverfalen van 7 punten en lager op de Child-Pugh-schaal werd geen verhoging van T _{1/2 van} rosuvastatine waargenomen, bij twee patiënten met 8 en 9 punten werd een verhoging van T _1/2 ten minste 2 keer geregistreerd. Er is geen ervaring met het gebruik van Rosuvastatin-SZ bij patiënten bij wie de toestand hoger wordt beoordeeld dan 9 punten op de Child-Pugh-schaal.

Behandeling met het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij patiënten met een leveraandoening in de acute fase, inclusief een aanhoudende toename van de serumtransaminaseactiviteit en elke toename van de transaminaseactiviteit, meer dan 3 keer hoger dan VGN. Het wordt aanbevolen om Rosuvastatine-SZ met voorzichtigheid te gebruiken bij patiënten met een voorgeschiedenis van leverschade. Het is noodzakelijk om de indicatoren van leveractiviteit te bepalen vóór de behandeling en 3 maanden na het begin van de cursus.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten hebben geen individuele dosiskeuze nodig.

Personen ouder dan 65 jaar dienen met voorzichtigheid te worden behandeld met Rosuvastatine-SZ.

Geneesmiddelinteracties

Mogelijk effect van gelijktijdig gebruikte geneesmiddelen / middelen op rosuvastatine:

• ciclosporine (in een dosis van 75-200 mg 2 keer per dag): er was een toename van de AUC van rosuvastatine, ontvangen in een dagelijkse dosis van 10 mg, ongeveer 7 keer vergeleken met de AUC die werd geregistreerd bij gezonde vrijwilligers, terwijl de plasmaconcentratie van ciclosporine niet veranderde; deze combinatie is gecontra-indiceerd;
• Hiv-proteaseremmers (inclusief de combinatie van ritonavir met atazanavir, tipranavir en / of lopinavir): het exacte mechanisme van deze interactie is niet vastgesteld, maar het gecombineerde gebruik van deze geneesmiddelen veroorzaakte een significante toename van de blootstelling aan rosuvastatine en verergerde het risico op myopathie (inclusief rabdomyolyse); bij gebruik van rosuvastatine in een dosis van 20 mg in combinatie met een geneesmiddel dat 400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir bevat, was er respectievelijk een ongeveer vijfvoudige en tweevoudige toename van de _Cmax en AUC _{(0-24) van} rosuvastatine; de combinatie van rosuvastatine met hiv-proteaseremmers is gecontra-indiceerd;
• lipidenverlagende geneesmiddelen (fenofibraat, gemfibrozil en andere fibraten; nicotinezuur in lipidenverlagende doses): het gecombineerde gebruik van rosuvastatine en gemfibrozil leidde tot een verhoging van de plasma-C _maxin bloed en AUC van rosuvastatine 2 keer, daarom wordt gelijktijdig gebruik van deze stoffen niet aanbevolen; volgens de beschikbare onderzoeksgegevens wordt geen farmacokinetisch significante interactie met fenofibraat verwacht, maar farmacodynamische interactie is mogelijk; fibraten (inclusief gemfibrozil en fenofibraat) en nicotinezuur (in dagelijkse doses van meer dan 1000 mg), in combinatie met HMG-CoA-reductaseremmers, vergroten het risico op myopathie, vermoedelijk vanwege het feit dat ze kunnen leiden tot het optreden van myopathie in de behandeling monotherapie; indien nodig worden deze combinaties aanbevolen voor het innemen van rosuvastatine in een aanvangsdosis van 5 mg, na een zorgvuldige beoordeling van de verhouding tussen het mogelijke risico en het verwachte voordeel van het gecombineerd gebruik van deze stoffen;in combinatietherapie met fibraten is het gebruik van het medicijn in een dosis van 40 mg gecontra-indiceerd;
• itraconazol (in een dagelijkse dosis van 200 mg gedurende 5 dagen): er werd een 1,4-voudige toename van de AUC van rosuvastatine ingenomen als een enkele dosis van 10 of 80 mg geregistreerd;
• erytromycine: de _Cmax en AUC van rosuvastatine kunnen met respectievelijk 30 en 20% afnemen, deze effecten zijn mogelijk geassocieerd met een toename van de darmmotiliteit als gevolg van de inname van erytromycine;
• ezetimibe: bij patiënten met hypercholesterolemie was er een stijging van de AUC van rosuvastatine met 1,2 keer, wanneer deze laatste werd gecombineerd in een dosis van 10 mg met ezetimibe in dezelfde dosis; mogelijke verergering van het risico op het optreden van bijwerkingen als gevolg van de farmacodynamische interactie tussen deze stoffen;
• antacida: een daling van de plasma- _{Cmax van} rosuvastatine met ongeveer 50% werd waargenomen tegen de achtergrond van gelijktijdige toediening met een suspensie van antacida, waaronder aluminium- en magnesiumhydroxide; de ernst van dit effect nam af met het gebruik van antacida 2 uur na inname van rosuvastatine; de klinische betekenis van deze interactie is niet onderzocht;
• cytochroom P450 isozymen: volgens de resultaten van in vivo en in vitro studies behoort rosuvastatine niet tot remmers / inductoren van cytochroom P450 iso-enzymen, er is ook gevonden dat het een zwak substraat is voor deze enzymen, in dit opzicht de interactie van rosuvastatine op metabolisch niveau met andere medicinale stoffen / middelen met de deelname van cytochroom P450 iso-enzymen worden niet verwacht;
• eltrombopag (bij een dagelijkse dosis van 75 mg): er was een toename van de AUC van rosuvastatine met 1,6 keer met een enkele dosis van de laatste bij een dosis van 10 mg;
• ketoconazol (remmer van CYP3A4 en CYP2A6 iso-enzymen), fluconazol (remmer van CYP3A4 en CYP2C9 iso-enzymen): er werd geen klinisch significante interactie van rosuvastatine met deze stoffen waargenomen;
• dronedarone (in een dosis van 400 mg 2 keer per dag): er was een toename van de AUC van rosuvastatine met 1,4 keer;
• digoxine: geen klinisch significante interactie verwacht.

Mogelijk effect van rosuvastatine op gelijktijdig gebruikte geneesmiddelen / middelen:

• ethinylestradiol, norgestrel (orale anticonceptiva / hormoonsubstitutietherapie): er was een stijging van de AUC-waarden van norgestrel en ethinylestradiol met respectievelijk 34 en 26%; hiermee moet rekening worden gehouden bij het bepalen van de dosis orale anticonceptiva; er zijn geen farmacokinetische gegevens over het gecombineerde gebruik van Rosuvastatine-SZ en hormoonsubstitutietherapie, daarom kan een vergelijkbaar effect niet worden uitgesloten met deze combinatie, maar een dergelijke combinatie werd algemeen gebruikt en werd goed verdragen in klinische onderzoeken;
• vitamine K-antagonisten (inclusief warfarine): bij patiënten die deze geneesmiddelen kregen, werd een toename van de international normalised ratio (INR) waargenomen tijdens het begin van de kuur met rosuvastatine of een verhoging van de dosis, en met een dosisverlaging of stopzetting van rosuvastatine werd een afname van de INR waargenomen; in dergelijke gevallen wordt aanbevolen om de INR te controleren.

Analogen

Rosuvastatin-SZ-analogen zijn Rosuvastatin, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart, etc.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen vocht en licht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Rosuvastatin-SZ

Volgens beoordelingen is rosuvastatine-C3 een effectief hypolipidemisch middel dat wordt gebruikt om hypercholesterolemie te behandelen, de progressie van atherosclerose te vertragen en cardiovasculaire complicaties te voorkomen. Veel patiënten zien het eerste effect van de behandeling binnen een week na opname en het maximale effect wordt 1 maand na het begin van de kuur waargenomen. Volgens beoordelingen, als gevolg van de werking van het medicijn, neemt het cholesterolgehalte in het bloed af, stabiliseert de bloeddruk, verbetert de algemene toestand en neemt kortademigheid tijdens het lopen af. Tegen de achtergrond van de behandeling neemt in sommige gevallen het verhoogde lichaamsgewicht af door het gecombineerde gebruik van het medicijn met een cholesterolarm dieet.

De nadelen van Rosuvastatin-SZ omvatten een groot aantal contra-indicaties en bijwerkingen. In sommige beoordelingen uiten patiënten ontevredenheid over de prijs van het medicijn, omdat het vaak vrij lang wordt ingenomen, zijn de kosten van het medicijn dat nodig is voor de volledige behandelingskuur naar hun mening vrij hoog.

De prijs van Rosuvastatin-SZ in apotheken

De prijs van Rosuvastatin-SZ, filmomhulde tabletten, is afhankelijk van de dosering en hoeveelheid in de verpakking en is gemiddeld:

• dosering 5 mg: 30 st. - 180 roebel;
• dosering 10 mg: 30 st. - 350 roebel., 90 stuks. - 800 roebel;
• dosering 20 mg: 30 st. - 400 roebel, 90 stuks. - 950 roebel;
• dosering 40 mg: 30 st. - 750 roebel.

Rosuvastatin-SZ: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Rosuvastatin-SZ 5 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 166 r Kopen

Rosuvastatin-SZ tabletten p.o. 5 mg 30 stuks 262 WRIJVEN Kopen

Rosuvastatin-SZ tabletten p.o. 10 mg 30 stuks 307 r Kopen

Rosuvastatine-SZ 10 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 307 r Kopen

Rosuvastatin-SZ tabletten p.o. 20 mg 30 stuks 360 WRIJVEN Kopen

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 360 WRIJVEN Kopen

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmomhulde tabletten 60 stuks. RUB 525 Kopen

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmomhulde tabletten 60 stuks. 569 r Kopen

Rosuvastatine-SZ 10 mg filmomhulde tabletten 90 stuks. 640 WRIJVEN Kopen

Rosuvastatin-SZ 40 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 640 WRIJVEN Kopen

Rosuvastatin-SZ tabletten p.o. 10 mg 90 stuks 662 WRIJVEN Kopen

Rosuvastatine-SZ 20 mg filmomhulde tabletten 90 stuks. 815 WRIJF Kopen

Rosuvastatin-SZ tabletten p.o. 20 mg 90 stuks 821 RUB Kopen

Bekijk alle aanbiedingen van apotheken

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!