Tasigna

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Tasigna: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Tasigna

ATX-code: L01XE08

Werkzame stof: nilotinib (Nilotinib)

Producent: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Zwitserland)

Beschrijving en foto-update: 2019-09-07

Tasigna is een antineoplastisch middel.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm van Tasigna - harde gelatinecapsules (bevatten bijna wit of wit poeder):

dosering 150 mg: maat # 1, roodbruin, ondoorzichtig, axiaal gemerkt met "NVR" en "BCR" in zwarte inkt;
dosering 200 mg: maat # 0, lichtgeel, ondoorzichtig, axiaal gemarkeerd met "NVR" en "TKI" in rode inkt.

Verpakking: 4 stuks. in een blisterverpakking, 7 blisters in een kartonnen doos (4 kartonnen dozen kunnen in een kartonnen doos worden verpakt); 8 stuks. in een blister, 5 blisters in een kartonnen doos (het is mogelijk om 3 kartonnen dozen in een kartonnen doos te verpakken). Elk pakket bevat ook instructies voor het gebruik van Tasigna.

Samenstelling van 1 capsule:

werkzame stof: nilotinib (in de vorm van monohydraathydrochloride) - 150 of 200 mg;
hulpcomponenten: colloïdaal siliciumdioxide, crospovidon, magnesiumstearaat, poloxameer 188, lactosemonohydraat;
capsuleomhulsel: 150 mg capsules - gelatine, titaandioxide (E171), ijzerkleurstof rood oxide (E172), ijzerkleurstof geel oxide (E172); capsules 200 mg - gelatine, titaandioxide (E171), ijzerkleurstof geel oxide (E172);
inktsamenstelling: capsules 150 mg - schellak (E904), water, butanol, isopropanol, gedenatureerde ethanol (methanol), macrogol, ijzerkleurstof zwart oxide (E172); capsules 200 mg - schellak (E904), water, propyleenglycol, kaliumhydroxide, ijzerkleurstof rood oxide (E172).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Nilotinib is een proteïne-tyrosinekinaseremmer, een geneesmiddel tegen kanker. Het werkingsmechanisme is te danken aan het vermogen om de tyrosinekinase-activiteit van het Bcr-Abl-oncoproteïne van cellijnen en leukemiecellen te onderdrukken, die voornamelijk positief zijn op het Philadelphia-chromosoom (Ph +).

Het uitgesproken remmende effect op het Bcr-Abl wild-type oncoproteïne wordt verklaard door de hoge affiniteit voor de bindingsplaatsen met adenosinetrifosfaat (ATP). Het medicijn is ook actief tegen imatinib-resistente 32 en 33 mutante vormen van Bcr-Abl-tyrosinekinase, behalve de T315I-mutatie.

Bij patiënten met chronische myeloïde leukemie (CML) induceert nilotinib apoptose in cellijnen en Ph-positieve leukemiecellen, en remt het selectief de proliferatie.

Tasigna heeft weinig of geen effect op andere bekende proteïnekinasen (inclusief kinase van proteïnen van de Src-familie), met uitzondering van kinasen die receptoren voor bloedplaatjesgroeifactoren (PDGRF), DDR-receptoren en Kit- en ephrinereceptoren bezitten - ze worden geremd bij concentraties van nilotinib binnen de therapeutische doses (voor orale toediening) die worden aanbevolen voor de behandeling van CML.

In de chronische fase van Ph + CML zorgt behandeling met het geneesmiddel in een dosis van 400 mg 2 maal daags met ineffectiviteit of intolerantie voor eerdere therapie (inclusief imatinib) ervoor dat een grotere cytogenetische respons kan worden bereikt (52% van de gevallen). Tegelijkertijd wordt de respons snel bereikt (gemiddeld binnen 2,8 maanden) en bij voortgezette therapie (gedurende 2 jaar) houdt 77% van de patiënten aan. Het totale overlevingspercentage van patiënten na 24 maanden behandeling met nilotinib is 87%.

In de fase van versnelling van Ph + CML, therapie met het medicijn in een dosis van 400 mg 2 keer per dag met de ineffectiviteit van eerdere therapie (inclusief imatinib) of de ontwikkeling van resistentie ertegen, wordt de hematologische respons in 55% van de gevallen bereikt. In dit geval wordt de respons snel bereikt (binnen 1 maand) en met voortgezette therapie (gedurende 2 jaar) houdt het aan bij 49% van de patiënten. Een grotere cytogenetische respons wordt bereikt bij 32% van de patiënten en houdt bij voortgezette behandeling in 66% van de gevallen aan.

Farmacokinetiek

Na orale toediening van Tasigna wordt ongeveer 30% van het geneesmiddel geabsorbeerd. De maximale concentratie (_Cmax) wordt bereikt binnen ongeveer 3 uur. Bij gezonde vrijwilligers die het geneesmiddel met voedsel innamen, was er een toename van de _Cmax en AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) met respectievelijk 112 en 82%, vergeleken met individuen. die capsules op een lege maag kregen.

In het geval dat Tasigna 30 minuten en 2 uur na de maaltijd wordt ingenomen, wordt een toename van de biologische beschikbaarheid van nilotinib waargenomen met respectievelijk 29 en 15%. Bij patiënten die een gedeeltelijke of totale gastrectomie ondergaan, neemt de absorptie van het geneesmiddel (relatieve biologische beschikbaarheid) af met respectievelijk ongeveer 22 en 48%.

De biologische beschikbaarheid van het medicijn opgelost in appelmoes verandert niet in vergelijking met het nemen van hele capsules.

De concentratieverhouding van nilotinib in bloed en plasma is 0,71. In vitro wordt ongeveer 98% van de dosis aan plasma-eiwitten gebonden.

In evenwichtstoestand was de systemische blootstelling van het geneesmiddel dosisafhankelijk. Bij inname van een dagelijkse dosis van meer dan 400 mg is de afhankelijkheid van de toename van de blootstelling van de dosis echter minder uitgesproken.

De dagelijkse evenwichtsconcentratie (C _ss) in plasma is 35% hoger bij een dosis van 400 mg tweemaal daags dan bij een dosis van 800 mg eenmaal daags. De AUC na een dosis van 400 mg 2 maal daags is ongeveer 13,4% hoger dan na een dosis van 300 mg 2 maal daags. Tegen de achtergrond van een therapie die 12 maanden duurde, werd bij gebruik van het medicijn in een dosis van 400 mg 2 keer per dag, vergeleken met een dosis van 300 mg 2 keer per dag, een toename van C _min (minimumconcentratie) en _Cmax waargenomen met respectievelijk 15,7 en 14,8% … Met een verhoging van een enkele dosis van 400 mg naar 600 mg (met een tweevoudige toedieningsfrequentie per dag), werd geen significante toename van C _ss waargenomen.

C _{ss wordt} bereikt op de 8e dag dat Tasigna wordt ingenomen. De plasmablootstelling van nilotinib in de periode tussen het gebruik van de eerste dosis en het bereiken van C _ss bij het eenmaal daags innemen van het medicijn neemt met ongeveer 2 keer toe, wanneer het tweemaal per dag wordt ingenomen - 3,8 keer.

In het bloedplasma circuleert nilotinib grotendeels onveranderd. In onderzoeken met gezonde vrijwilligers werd de werkzame stof voornamelijk gemetaboliseerd door oxidatie en hydroxylatie, waarbij metabolieten met een verwaarloosbare farmacologische activiteit werden gevormd.

Bij gezonde vrijwilligers werd na inname van een enkele dosis van het geneesmiddel meer dan 90% binnen 7 dagen uitgescheiden, voornamelijk met uitwerpselen. Tegelijkertijd werd 69% onveranderd uitgescheiden.

De halfwaardetijd (T _½) na herhaalde toediening van Tasigna is ongeveer 17 uur.

Bij leverdisfunctie werden geen significante veranderingen in de farmacokinetische eigenschappen van nilotinib waargenomen. Vergeleken met personen zonder leverfunctiestoornis, werd bij patiënten met milde, matige en ernstige functionele leverfunctiestoornissen bij een enkele dosis van het geneesmiddel een afname van de AUC van nilotinib waargenomen met respectievelijk 35, 35 en 19%. C _max in evenwicht nam toe met respectievelijk 29, 18 en 22%.

Individuele verschillen in farmacokinetische parameters onder de algemene bevolking waren matig tot significant.

Gebruiksaanwijzingen

nieuw gediagnosticeerde Ph + CML in de chronische fase;
Ph + CML in de chronische fase en in de versnellingsfase in geval van intolerantie voor eerdere therapie (inclusief imatinib) of resistentie ertegen.

Contra-indicaties

Absoluut:

erfelijke galactose-intolerantie, verminderde opname van glucose / galactose, lactasedeficiëntie;
leeftijd tot 18 jaar;
periode van zwangerschap en borstvoeding;
het gelijktijdige gebruik van krachtige remmers van het iso-enzym CYP3F4 (medicijnen en voedsel, inclusief grapefruitsap);
gezamenlijke toediening van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, vooral bij gelijktijdige hypokaliëmie of hypomagnesiëmie;
overgevoeligheid voor medicijncomponenten.

Relatief (Tasigna-capsules worden met voorzichtigheid gebruikt, na beoordeling van de voordelen en risico's):

pancreatitis (inclusief een geschiedenis);
leverfunctiestoornis;
de aanwezigheid van risicofactoren voor verlenging van het QT-interval (aangeboren verlenging van het QT-interval, ernstige of geneesmiddelgeïnduceerde ongecontroleerde hartziekte, waaronder klinisch significante bradycardie, onstabiele angina pectoris, chronisch hartfalen, myocardinfarct).

Tasigna, gebruiksinstructie: methode en dosering

Tasigna moet oraal worden ingenomen, tussen maaltijden door - niet eerder dan twee uur na een maaltijd en niet later dan een uur voor de volgende maaltijd. De capsules worden in hun geheel met veel water doorgeslikt. Patiënten die moeite hebben met slikken, mogen de capsules onmiddellijk voor inname openen en de inhoud mengen met 1 theelepel (niet meer) appelmoes.

De aanbevolen dosering is 400 mg (2 capsules Tasigna 200 mg) 2 maal per dag.

Als u de volgende afspraak overslaat, hoeft u geen dubbele dosis in te nemen, u dient zich te houden aan het standaard behandelschema.

Medicamenteuze therapie wordt uitgevoerd zolang het klinische effect aanhoudt.

Voordat het medicijn wordt voorgeschreven, moeten hypokaliëmie / hypomagnesiëmie, verhoogde urinezuurconcentratie en klinisch significante uitdroging (indien aanwezig) worden gecorrigeerd. Voordat Tasigna wordt ingenomen, na 7 dagen en periodiek tijdens de behandeling, is een elektrocardiogram (ECG) controle geïndiceerd. Ook is het tijdens de therapie noodzakelijk om het magnesium- en kaliumgehalte in het bloedserum te controleren, vooral bij patiënten die het risico lopen om metabole stoornissen te ontwikkelen.

Dosisaanpassing voor neutropenie en trombocytopenie

Met Ph + CML in de chronische fase, in het geval van een afname van het absolute aantal neutrofielen <1 × 10 ⁹ / l en / of het aantal bloedplaatjes <50 × 10 ⁹ / l, moet Tasigna worden geannuleerd en moeten klinische bloedtesten worden uitgevoerd. Als binnen 2 weken het aantal neutrofielen> 1 × 10 ⁹ / l en / of bloedplaatjes> 50 × 10 ⁹ / l toeneemt, wordt de behandeling hervat met de dosis die vóór de onderbreking van de therapie werd gebruikt. Als de cytopenie aanhoudt, kan een dosisverlaging tot 400 mg eenmaal daags nodig zijn.

Met Ph + CML in de versnellingsfase, in het geval van een afname van het absolute aantal neutrofielen <0,5 × 10 ⁹ / l en / of het aantal bloedplaatjes <10 × 10 ⁹ / l, moet Tasigna worden geannuleerd en moeten klinische bloedtesten worden uitgevoerd. Indien binnen 2 weken het aantal neutrofielen verhoogt> 1 x 10 ⁵ / l en / of bloedplaatjes> 20 x 10 ⁹ / l, de behandeling wordt toegepast op de voor de onderbreking van de behandeling dosering hervat. Als de cytopenie aanhoudt, kan een dosisverlaging tot 400 mg eenmaal daags nodig zijn.

Dosisaanpassingen voor niet-hematologische bijwerkingen

Als er matige of ernstige niet-hematologische reacties optreden, wordt Tasigna geannuleerd.

De behandeling kan worden hervat na het verdwijnen van ongewenste aandoeningen, maar met een dosis van 400 mg 1 maal per dag. In de toekomst is het mogelijk om de toedieningsfrequentie tot 2 keer per dag te verhogen met 400 mg.

In geval van overschrijding van de bovengrens van de normale (UHN) activiteit van lipase in het bloed 2 keer, de concentratie van bilirubine 3 keer of levertransaminasen 5 keer, moet de dosis Tasigna worden verlaagd tot 400 mg 1 keer per dag of het medicijn moet tijdelijk worden onderbroken.

Bijwerkingen

Tasigna kan de volgende bijwerkingen veroorzaken (afhankelijk van de frequentie van voorkomen, worden ze als volgt geclassificeerd: zeer vaak - ≥ 1/10, vaak - van ≥ 1/100 tot <1/10, niet vaak - van ≥ 1/1000 tot <1/100, de frequentie is onbekend - enkele ongewenste reacties met onbekende frequentie):

goedaardige en kwaadaardige neoplasmata: vaak - huidpapilloma; frequentie onbekend - papilloma van het mondslijmvlies;
infecties: vaak - folliculitis; zelden - candidiasis (inclusief oraal), herpesinfectie, urineweginfecties, gastro-enteritis, bovenste luchtweginfecties (inclusief rhinitis, faryngitis, nasofaryngitis), bronchitis, longontsteking; frequentie onbekend - steenpuist, onderhuids abces, abces van het perianale gebied, sepsis, mycose van gladde huid van de voeten;
uit het hematopoietische systeem: heel vaak - trombocytopenie, neutropenie, bloedarmoede; vaak - lymfopenie, pancytopenie, febriele neutropenie; frequentie onbekend - leukocytose, trombocytemie, eosinofilie;
metabolisme: vaak - anorexie, verminderde eetlust, hypercholesterolemie, hyperglycemie, hyperlipidemie, diabetes mellitus, elektrolytstoornissen (hypokaliëmie, hyperkaliëmie, hypocalciëmie, hypercalciëmie, hyperfosfatemie, hypofosfatemie, hyponatriëmie, hypomagnesiëmie); zelden - verhoogde eetlust, uitdroging; frequentie onbekend - dyslipidemie, hyperurikemie, hypoglykemie, jicht;
aan de kant van het cardiovasculaire systeem: vaak - een gevoel van hartkloppingen, opvliegers, verlenging van het QT-interval op het elektrocardiogram, angina pectoris, verhoogde bloeddruk, aritmieën (waaronder bradycardie, tachycardie, extrasystole, atriale flutter, atriumfibrilleren, AV-blok); zelden - cyanose, hypertensieve crisis, het optreden van een geruis in het hart, ischemische hartziekte, pericardiale effusie, hartfalen, de vorming van hematomen, occlusie van perifere slagaders; frequentie onbekend - verlaging van de bloeddruk, disfunctie van de ventrikels, verminderde ejectiefractie, pericarditis, trombose, hemorragische shock, myocardinfarct;
uit het spijsverteringsstelsel: heel vaak - misselijkheid, braken, obstipatie, diarree; vaak - buikpijn (ook in het epigastrische gebied), winderigheid, opgeblazen gevoel, buikklachten, dyspepsie, leverdisfunctie, pancreatitis; zelden - droge mond, ulceratie van het mondslijmvlies, stomatitis, pijn in de slokdarm, gastro-oesofageale reflux, melena, gastro-intestinale bloeding, toxische leverschade, geelzucht, hepatitis; frequentie onbekend - verhoogde gevoeligheid van tandglazuur, gingivitis, enterocolitis, gastritis, retroperitoneale bloeding, braken met bloed, perforatie van gastro-intestinale ulcera, maagzweer, gedeeltelijke darmobstructie, hiatus hernia, ulceratieve oesofagitis, hepatomegalie, cholangitis;
uit het ademhalingssysteem: vaak - neusbloedingen, dysfonie, hoesten, kortademigheid in rust en tijdens inspanning; zelden - irritatie van het keelslijmvlies, pijn in de keelholte en / of het strottenhoofd, pijn op de borst, interstitiële longziekte, pleuritis, pleurale pijn, pleurale effusie, longoedeem; frequentie onbekend - piepende ademhaling, pulmonale hypertensie;
van het zenuwstelsel: heel vaak - hoofdpijn; vaak - smaakstoornis, paresthesie, hypesthesie, perifere neuropathie, duizeligheid; zelden - verminderde concentratie, migraine, hyperesthesie, tremor, bewustzijnsverlies, intracraniële bloeding; frequentie onbekend - dysesthesie, lethargie, optische neuritis, rustelozebenensyndroom, hersenoedeem;
van de kant van de psyche: vaak - angst, slapeloosheid, depressie; frequentie onbekend - verwarring, dysforie, desoriëntatie, geheugenverlies;
van het endocriene systeem: zelden - hypo- of hyperthyreoïdie; frequentie onbekend - thyroiditis, secundaire hyperparathyreoïdie;
van het immuunsysteem: de frequentie is onbekend - overgevoeligheid;
uit de urinewegen: vaak - pollakisurie; zelden - een dringende drang om te plassen, dysurie, nocturie; frequentie onbekend - urine-incontinentie, hematurie, chromaturie, nierfalen;
van het voortplantingssysteem: zelden - erectiestoornissen, gynaecomastie, pijn in de borstklier; frequentie onbekend - menorragie, zwelling van de tepels, borstknobbels;
van het bewegingsapparaat: heel vaak - spierpijn; vaak - botpijn, spierspasmen, pijn in de ledematen, artralgie, musculoskeletale pijn (inclusief in de borst), pijn in het iliacale gebied, pijn in de zijkant; zelden - spierzwakte, stijfheid, gezwollen gewrichten; frequentie onbekend - artritis;
van het gehoororgaan: vaak - duizeligheid; frequentie onbekend - geluid / pijn in de oren, gehoorverlies;
van de kant van het gezichtsorgaan: vaak - droge ogen-syndroom, jeukende ogen, periorbitaal oedeem, intraoculaire bloeding, conjunctivitis; zelden - oogirritatie, ooglidoedeem, verslechtering / wazig zicht, hyperemie (conjunctiva, sclera, oogbol), fotopsie, verminderde gezichtsscherpte; frequentie onbekend - pijn in het oog, zwelling van de oogleden, diplopie, blefaritis, oedeem van de oogzenuwkop, bloeding in het bindvlies, chorioretinopathie, fotofobie, ziekten van het slijmvlies van het oog, allergische conjunctivitis;
dermatologische reacties: heel vaak - huiduitslag, jeuk; vaak - droge huid, urticaria, acne, hyperhidrose, toegenomen zweten 's nachts, dermatitis (allergisch en acneform), erytheem, eczeem, onderhuidse bloedingen; zelden - pijn in de huid, zwelling van het gezicht, exfoliatieve uitslag, ecchymose, uitslag door geneesmiddelen; frequentie onbekend - afschilfering van de huid, huidverkleuring, huidhyperpigmentatie, huidatrofie / hypertrofie, huidcysten, blaren, hyperplasie van de talgklieren, huidzweren, petechiën, palmoplantair erytrodysesthesiesyndroom, verhoogde lichtgevoeligheid, erythema nodosum, erythema multiforme;
laboratoriumparameters: vaak - toename / afname van het lichaamsgewicht, afname van hemoglobine, toename van plasma-alkalische fosfatase, creatinefosfokinase, amylase en gamma-glutamyltranspeptidase-activiteit; zelden - een toename van de concentratie van ureum en de activiteit van lactaatdehydrogenase in het bloedplasma; de frequentie is onbekend - een verhoging van de bloedplasmaconcentratie van bijschildklierhormoon, de concentratie van troponine, insuline, ongeconjugeerd bilirubine, lipoproteïnen met zeer lage dichtheid en lipoproteïnen met hoge dichtheid;
andere: heel vaak - verhoogde vermoeidheid; vaak - vochtretentie en oedeem, asthenie, algemene malaise, koorts, ongemak op de borst, nek- en rugpijn, pijn op de borst (inclusief niet-cardiologisch), alopecia; zelden - een verandering in de lichaamstemperatuur (afwisselend gevoel van warmte en koude), koude rillingen, griepachtig syndroom, gezichtsoedeem, perifeer oedeem; de frequentie is niet bekend - lokaal oedeem, evenals tumorlysissyndroom (het verband met het gebruik van nilotinib is niet vastgesteld).

Overdosering

Er zijn geïsoleerde gevallen van overdosering. Patiënten slikten een onbepaald aantal capsules in combinatie met andere drugs en alcohol. Symptomen zoals braken, slaperigheid en neutropenie werden opgemerkt. Tekenen van toxische leverschade en ECG-veranderingen werden niet waargenomen.

In het geval dat een te hoge dosis Tasigna wordt ingenomen, moet de toestand van de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd. De behandeling is symptomatisch.

speciale instructies

Behandeling met Tasigna kan alleen worden uitgevoerd door medisch specialisten met passende ervaring in de behandeling van CML. De leverfunctie (bilirubine- en transaminasewaarden) moet maandelijks worden gecontroleerd.

Tegen de achtergrond van antikankertherapie kunnen anemie, trombocytopenie en neutropenie optreden (vooral bij patiënten met CML in de versnellingsfase), daarom moet regelmatig een klinische bloedtest worden uitgevoerd: in de eerste twee maanden - elke 2 weken, daarna - eenmaal per maand of in geval van klinische noodzaak … De resulterende myelosuppressie is meestal beheersbaar en omkeerbaar. Om het aantal bloedplaatjes en neutrofielen te normaliseren, is een verlaging van de dosis Tasigna of een tijdelijke stopzetting van het medicijn vaak voldoende.

In het geval van een toename van de plasma-activiteit van lipase, vergezeld van buikklachten, moet u tijdelijk stoppen met het gebruik van het geneesmiddel en een aanvullend onderzoek uitvoeren om pancreatitis uit te sluiten.

De biologische beschikbaarheid van nilotinib kan verminderd zijn bij patiënten die een gastrectomie hebben ondergaan, dus de behandeling dient onder strikt medisch toezicht te worden uitgevoerd.

Ongeveer 0,1–1% van de patiënten met hartaandoeningen of een hoog risico op cardiovasculaire complicaties heeft tijdens klinische onderzoeken plotselinge sterfgevallen gemeld. Alle patiënten hadden bijkomende ziekten of werden gelijktijdig met andere geneesmiddelen behandeld. Een extra risicofactor kan een verminderde ventriculaire repolarisatie zijn. Volgens gegevens uit postmarketingonderzoek bedroeg de frequentie van spontane meldingen van gevallen van plotseling overlijden per patiënt 0,02% per jaar.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de periode van antikankertherapie kunnen bijwerkingen optreden (bijvoorbeeld visusstoornissen, duizeligheid) die een negatief effect kunnen hebben op het concentratievermogen en de reactiesnelheid. In dit verband wordt patiënten die Tasigna krijgen, geadviseerd voorzichtig te zijn bij het autorijden en bij het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Tasigna is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Tijdens de periode van medicamenteuze behandeling moeten mannen en vooral vrouwen betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken.

Gebruik in de kindertijd

Tasigna wordt niet voorgeschreven aan kinderen en adolescenten onder de 18 jaar, aangezien er geen ervaring is met de behandeling van patiënten in deze leeftijdsgroep met het geneesmiddel.

Met verminderde nierfunctie

Nilotinib en zijn metabolieten worden niet door de nieren uitgescheiden, daarom wordt bij patiënten met nierinsufficiëntie geen afname van de totale klaring van Tasigna verwacht.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij leverinsufficiëntie is dosisaanpassing niet vereist, maar Tasigna dient met voorzichtigheid te worden gebruikt.

Gebruik bij ouderen

Het is niet nodig om het medicamenteuze behandelingsschema voor oudere patiënten aan te passen.

Geneesmiddelinteracties

Wanneer nilotinib werd gecombineerd met ketoconazol (een sterke remmer van het CYP3A4-iso-enzym) bij gezonde vrijwilligers, werd een drievoudige toename van de biologische beschikbaarheid van nilotinib opgemerkt. In dit opzicht wordt aanbevolen om de gelijktijdige toediening van sterke remmers van het iso-enzym CYP3A4 (inclusief ketoconazol, voriconazol, itraconazol, telitromycine, claritromycine, ritonavir) te vermijden. Overweeg indien nodig de mogelijkheid om een alternatieve therapie uit te voeren met geneesmiddelen die het gespecificeerde iso-enzym niet of lichtjes remmen. Als het gebruik van deze geneesmiddelen noodzakelijk is, wordt aanbevolen de behandeling met Tasigna te staken. Als tijdelijke stopzetting niet mogelijk is, moet een mogelijke verlenging van het QTcF-interval zorgvuldig worden gecontroleerd.

Tijdens de behandeling met nilotinib moet het gebruik van grapefruitsap en andere voedingsmiddelen die bekende remmers van het iso-enzym CYP3A4 zijn, worden vermeden.

Inductoren van het CYP3A4-isoenzym (waaronder sint-janskruid, fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine, rifampicine) kunnen het metabolisme van nilotinib verhogen en als gevolg daarvan de plasmaconcentratie verlagen. Rifampicine (gedurende 12 dagen aangebracht met 600 mg per dag) vermindert bijvoorbeeld de systemische blootstelling aan nilotinib met 80%. Het wordt aanbevolen om de mogelijkheid te overwegen om andere geneesmiddelen voor te schrijven die een minder inducerend effect hebben op het gespecificeerde iso-enzym.

Geneesmiddelen die het P-glycoproteïne en / of het CYP3A4-iso-enzym beïnvloeden, kunnen de absorptie beïnvloeden en de concentratie van nilotinib in het bloedplasma verhogen. In klinische onderzoeken naar het gecombineerde gebruik van nilotinib en imatinib werd een toename van de AUC van nilotinib met 18-40% en de AUC van imatinib met 18-39% opgemerkt.

Tasigna mag niet worden gebruikt in combinatie met antiaritmica (zoals disopyramide, sotalol, kinidine, procaïnamide, amiodaron) en andere geneesmiddelen die verlenging van het QT-interval veroorzaken (zoals haloperidol, claritromycine, halofantrine, bepridil, pimozide, moxifloxacine, methadon).

Bij een enkele dosis Tasigna met midazolam bij gezonde personen werd een toename van de concentratie van laatstgenoemde met 30% opgemerkt, maar de mate van metabolisme tot de belangrijkste metaboliet (1-hydroxyimidazolam) veranderde niet.

De oplosbaarheid van nilotinib is afhankelijk van de pH-waarde, dus als deze stijgt, neemt de oplosbaarheid van het medicijn af. Bij gezonde vrijwilligers met een duidelijke verhoging van de pH als gevolg van de inname van esomeprazol (gedurende 5 dagen, 40 mg eenmaal daags), was de afname van de absorptie van nilotinib matig (afname van de _Cmax en AUC met respectievelijk 27 en 34%). Indien nodig kan Tasigna worden gebruikt in combinatie met protonpompremmers.

Er waren geen geneesmiddelinteracties bij gelijktijdig gebruik van hematopoëtische stimulantia (zoals erytropoëtines en granulocytkoloniestimulerende factor), anagrelide, hydroxycarbamide.

Bij gezonde vrijwilligers had nilotinib geen klinisch significant effect op de farmacologische eigenschappen van warfarine.

Wanneer Tasigna met voedsel wordt ingenomen, neemt de opname van het geneesmiddel toe, waardoor de plasmaconcentratie toeneemt.

Analogen

Tasigna's analogen zijn: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Immenbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Kaprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib, enz.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur beneden 30 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Tasigna

Er zijn weinig beoordelingen over Tasigna, wat hoogstwaarschijnlijk te wijten is aan de specifieke kenmerken van de toepassing. Artsen geven aan dat nilotinib het voorkeursgeneesmiddel is voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie, vooral in het geval van ondoeltreffendheid van eerdere therapie met Glivec. Tasigna is zelfs bij langdurig gebruik effectief, maar is over het algemeen moeilijk te verdragen. Er worden verschillende bijwerkingen genoemd, waaronder misselijkheid, gebrek aan eetlust, duizeligheid, hoofdpijn, pijn in gewrichten en botten, zwelling, enz.

Prijs voor Tasigna in apotheken

De kosten van het medicijn zijn afhankelijk van de dosering, het aantal capsules in de verpakking, evenals de apotheekketen en de regio van verkoop. De geschatte prijs voor Tasigna 150 mg is 153708 roebel. per verpakking van 112 capsules. Een verpakking van 120 Tasigna-capsules van 200 mg kan worden gekocht voor RUB 163.062. achter.

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!