Tulosin
Tulosin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Met verminderde nierfunctie
- 10. Voor schendingen van de leverfunctie
- 11. Geneesmiddelinteracties
- 12. Analogen
- 13. Voorwaarden voor opslag
- 14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 15. Beoordelingen
- 16. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Tulosin
ATX-code: G04CA02
Werkzame stof: tamsulosine (tamsulosine)
Producent: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Hongarije)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018
Tulosin is een medicijn dat wordt gebruikt voor urinestoornissen veroorzaakt door goedaardige prostaathyperplasie (BPH).
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het preparaat wordt geproduceerd in de vorm van capsules met een gereguleerde afgifte: hard gelatineus, zelfsluitend, transparant lichaam en een ondoorzichtige groene dop; de inhoud van de capsules zijn witte korrels, reukloos of bijna reukloos (10 capsules in een blisterverpakking, 1 of 3 blisters in een kartonnen doos en gebruiksaanwijzing van Tulosin).
1 capsule bevat:
- werkzame stof: tamsulosinehydrochloride - 0,4 mg (komt overeen met tamsulosine in een hoeveelheid van 0,367 mg);
- aanvullende componenten: microkristallijne cellulose, calciumstearaat, copolymeer van ethylacrylaat en methacrylzuur (1 ÷ 1) (in de vorm van een 30% waterige dispersieoplossing);
- pelletomhulsel: triethylcitraat, talk, copolymeer van ethylacrylaat en methacrylzuur (1 ÷ 1) (in de vorm van een 30% waterige dispersieoplossing), tween 80 (polysorbaat 80);
- capsuleschaal: indigokarmijn, gelatine, chinolinegeel; bovendien voor de dop - titaniumdioxide.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Tamsulosine is een α 1- adrenerge blokker die competitief en selectief postsynaptische α 1A- adrenerge receptoren blokkeert die gelokaliseerd zijn in de gladde spieren van de blaashals, prostaat, prostaat urethra en α 1D-adrenerge receptoren, voornamelijk in het lichaam van de blaas. Dankzij de werking van de werkzame stof neemt de tonus van de gladde spieren van de prostaat, de blaashals en het prostaatgedeelte van de urethra af en wordt de functie van de detrusor verbeterd. Als gevolg van deze effecten biedt Tulosin verlichting van irritatie- en obstructiesymptomen veroorzaakt door BPH. Het therapeutische effect van het medicijn wordt in de regel 14 dagen na het begin van de behandeling waargenomen, maar bij sommige patiënten kan een afname van de ernst van de symptomen worden waargenomen na inname van de eerste dosis.
De effectiviteit van tamsulosine in relatie tot α 1A- adrenerge receptoren is 20 keer hoger dan het effect op α 1B- adrenerge receptoren die zich in de gladde spieren van de vaatwanden bevinden. Vanwege een dergelijke hoge selectiviteit leidt de werkzame stof niet tot een klinisch significante verlaging van de systemische bloeddruk (BP) bij patiënten met arteriële hypertensie, noch bij patiënten met een normale initiële bloeddruk.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt tamsulosine snel en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (GIT). De werkzame stof heeft een bijna volledige biologische beschikbaarheid (ongeveer 100%), de maximale concentratie (C max) in plasma wordt 6 uur na een eenmalige orale dosis waargenomen. De absorptie neemt onmiddellijk na een maaltijd af. De gelijkmatige absorptie van tamsulosine neemt toe als Tulosin dagelijks op hetzelfde tijdstip na de maaltijd wordt ingenomen. Na 5 dagen kuur (in evenwichtstoestand) zijn de waarden van Cmax van de werkzame stof in het bloedplasma 60-70% hoger dan die na een enkele dosis.
De verbinding met plasma-eiwitten bereikt 99%, het distributievolume (Vd) is ongeveer 0,2 l / kg.
Tamsulosine ondergaat het first-pass-effect in zeer geringe mate en wordt langzaam afgebroken in de lever, waarbij farmacologisch actieve metabolieten worden gevormd die een hoge selectiviteit voor α 1A- adrenerge receptoren behouden. Geen van de metabolieten is actiever dan de moederstof. In het bloed wordt de werkzame stof overwegend onveranderd bepaald. Bij leverfalen is het niet nodig om de dosis aan te passen.
Tamsulosine wordt, net als zijn metabolieten, voornamelijk uitgescheiden door de nieren, waarbij gemiddeld 9% van de dosis onveranderd wordt uitgescheiden. Na een enkele dosis is de halfwaardetijd (T 1/2) 10 uur, meerdere - 13 uur, de laatste T 1/2 - 22 uur.
Patiënten met een verminderde nierfunctie hoeven de dosis van het geneesmiddel niet aan te passen.
Gebruiksaanwijzingen
Tulosin wordt aanbevolen voor de behandeling van functionele symptomen van prostaatadenoom.
Contra-indicaties
Het medicijn is gecontra-indiceerd om in te nemen met verhoogde overgevoeligheid voor een van de componenten.
Met de nodige voorzichtigheid worden Tulosin-capsules voorgeschreven voor de volgende ziekten:
- arteriële hypotensie (inclusief orthostatisch);
- ernstig leverfalen;
- chronisch nierfalen (CRF), met creatinineklaring (CC) lager dan 10 ml / min.
Tulosin, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Tulosin-capsules worden oraal ingenomen met veel water. Ze mogen voor gebruik niet worden geopend, fijngemaakt of gekauwd.
Aanbevolen dosering: 1 capsule (0,4 mg) per dag, na de eerste maaltijd.
Bijwerkingen
- de meest voorkomende aandoeningen (1–10%): slaperigheid / slapeloosheid, duizeligheid;
- zeldzame effecten (0,1–1%): rhinitis, verminderde gezichtsscherpte, hoofdpijn, braken, misselijkheid, diarree / obstipatie, asthenie, rugpijn, retrograde ejaculatie, verminderd libido;
- uiterst zeldzame aandoeningen (0,01–0,1%): overgevoeligheidsreacties (urticaria, huiduitslag, pruritus, angio-oedeem), versnelde hartslag, tachycardie, orthostatische hypotensie, flauwvallen, pijn op de borst.
Overdosering
Er zijn geen meldingen van acute overdosering van Tulosin. Symptomen van een overdosis tamsulosine kunnen zijn: acute arteriële hypotensie.
Om deze aandoening te verlichten, moet de patiënt een horizontale positie innemen om de hartslag te normaliseren en de normale bloeddruk te herstellen. Om verdere opname van tamsulosine te voorkomen, kan maagspoeling, osmotisch laxeermiddel of actieve kool worden ingenomen.
Indien nodig wordt de patiënt cardiotrope therapie voorgeschreven. Bovendien zijn niercontrole en algemene ondersteunende zorg vereist. Als de symptomen van een overdosis niet kunnen worden weggenomen, moeten oplossingen worden toegediend die het circulerend bloedvolume of vasoconstrictoren verhogen.
Vanwege de hoge mate van binding van het geneesmiddel aan plasmaproteïnen, is dialyse niet effectief.
speciale instructies
Tulosin, evenals andere α 1- adrenerge blokkers, wordt aanbevolen om met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met aanleg voor orthostatische hypotensie als gevolg van een mogelijke verlaging van de bloeddruk, soms leidend tot flauwvallen. Als de eerste tekenen van orthostatische hypotensie optreden, zoals zwakte of duizeligheid, moet de patiënt gaan zitten of liggen totdat de symptomen verminderen.
Vóór de benoeming van Tulosin moet de patiënt een medisch onderzoek ondergaan om de aanwezigheid van andere bijkomende ziekten uit te sluiten die dezelfde symptomen kunnen veroorzaken als BPH. Voor aanvang van de kuur en regelmatig tijdens de implementatie dient een digitaal rectaal onderzoek te worden uitgevoerd en, indien nodig, een prostaatspecifiek antigeen (PSA) test.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Patiënten die voertuigen besturen en andere complexe mechanismen moeten voorzichtig zijn tijdens het gebruik van Tulosin.
Met verminderde nierfunctie
Bij patiënten met chronisch nierfalen (CC minder dan 10 ml / min) wordt de behandeling met tamsulosine met voorzichtigheid uitgevoerd, aangezien de veiligheid ervan bij deze groep patiënten niet is onderzocht.
Voor schendingen van de leverfunctie
In geval van ernstige leverinsufficiëntie, dient Tulosin met voorzichtigheid te worden gebruikt.
Geneesmiddelinteracties
- cimetidine: de plasmaconcentratie van tamsulosine in het bloed neemt toe, maar dosisaanpassing van dit laatste is niet vereist;
- andere α 1 -adrenerge blokkers of andere geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen: een significante toename van het hypotensieve effect is mogelijk;
- furosemide: het niveau van tamsulosine in het bloedplasma daalt, de dosering hoeft niet te worden aangepast;
- indirecte anticoagulantia, diclofenac: de uitscheidingssnelheid van tamsulosine neemt in geringe mate toe;
- amitriptyline, trichloormethiazide, diazepam, glibenclamide, diclofenac, warfarine, simvastatine: de plasmaconcentratie van tamsulosine verandert niet;
- enalapril, atenolol, theofylline, nifedipine: er wordt geen interactie met tamsulosine waargenomen;
- diazepam, propranolol, trichloormethiazide, chloormadinon: er is geen verandering in de concentratie van deze stoffen.
Analogen
De analogen van Tulozin zijn: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon, etc.
Voorwaarden voor opslag
Buiten het bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Tulosin
Volgens de meeste beoordelingen is Tulosin een effectief medicijn dat wordt gebruikt voor urinewegaandoeningen veroorzaakt door BPH. Patiënten merken een aanzienlijke verbetering van het welzijn op na een kuur, een redelijk goede tolerantie en een relatief lage prijs voor Tulosin. Velen merken ook op dat het medicijn geschikt is voor langdurig gebruik.
De nadelen van het medicijn zijn onder meer de ontwikkeling van bijwerkingen (vooral aan het begin van de cursus), zoals een uitgesproken verlaging van de bloeddruk, slaperigheid, hoofdpijn en duizeligheid.
Prijs voor Tulosin in apotheken
De prijs voor Tulozin is 570-620 roebel. per verpakking met 30 capsules met gereguleerde afgifte.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
