Propafenon
Propafenon: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Bij verminderde nierfunctie
- 11. Voor schendingen van de leverfunctie
- 12. Gebruik bij ouderen
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Propafenon
ATX-code: C01BC03
Werkzame stof: propafenon (propafenon)
Fabrikant: Alkaloid AD (Republiek Macedonië)
Beschrijving en foto-update: 24-10-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 260 roebel.
Kopen
Propafenon is een geneesmiddel tegen aritmie.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Propafenon doseringsvormen:
- omhulde tabletten: rond, biconvex, met een scheidingslijn aan één kant, de schaal en de kern zijn wit (40 stuks in een donkere glazen fles, 1 fles in een kartonnen doos; 10 stuks in blisters, in een kartonnen doos) 4 of 5 blaren);
- Oplossing voor intraveneuze (IV) toediening: heldere, kleurloze vloeistof (10 ml in ampullen, 5 ampullen in een blisterverpakking, in een kartonnen doos 2 verpakkingen).
1 tablet Propafenon bevat:
- werkzame stof: propafenon hydrochloride - 150 mg;
- hulpcomponenten: natriumlaurylsulfaat, lactosemonohydraat, povidon, natriumcarboxymethylzetmeel, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, talk;
- samenstelling van de schaal: witte opadry Y-1-7000 - hypromellose 5cP, macrogol 400, titaandioxide (E171).
1 ampul met Propafenon-oplossing bevat:
- werkzame stof: propafenon hydrochloride - 35 mg;
- hulpcomponenten: zoutzuur, propyleenglycol, dextrosemonohydraat, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Propafenon is een geneesmiddel tegen aritmie, waarvan de membraanstabiliserende eigenschap gericht is op de behandeling van hartritmestoornissen. Bovendien heeft het medicijn het effect van een natriumkanaalblokker (klasse IC), heeft het een lokaal anestheticum en een zwak bèta-adrenerg blokkerend effect (klasse II).
Het werkingsmechanisme is gericht op het verminderen van de maximale depolarisatiesnelheid van fase 0 van het actiepotentiaal en de amplitude ervan in de contractiele vezels van de ventrikels en Purkinje-vezels, waardoor de geleiding langs de Purkinje-vezels wordt vertraagd. Onderdrukt automatisme, verlengt de tijd van de SA (sinoatriale) knoop en atria.
Tegen de achtergrond van geprogrammeerde elektrische stimulatie heeft het praktisch geen effect op de verlenging van de gecorrigeerde hersteltijd van de sinusknoopfunctie.
Verhoogt de effectieve refractaire periode van het atrioventriculaire knooppunt, remt geleiding langs aanvullende paden in twee richtingen (retrograde en antegrade) en verhoogt de drempel voor ventriculaire stimulatie.
Bij ischemisch myocardium is de manifestatie van elektrofysiologische effecten het meest uitgesproken in vergelijking met normaal myocardium. Het negatieve inotrope effect van het medicijn komt tot uiting wanneer de linkerventrikelejectiefractie met minder dan 40% afneemt. Het therapeutische effect na orale toediening treedt binnen 1 uur op en houdt 8-12 uur aan.
Farmacokinetiek
Meer dan 95% van het medicijn wordt geabsorbeerd. De dosisafhankelijke biologische beschikbaarheid van propafenon neemt niet-lineair toe met een verhoging van de dosis.
Bij orale inname is de systemische biologische beschikbaarheid 5-50%, bij intensief metabolisme verhoogt gelijktijdige voedselinname deze.
Wanneer de tabletten worden ingenomen, treedt de maximale concentratie in het bloedplasma binnen 1–3,5 uur op. Na aanvang van de therapie wordt de evenwichtsconcentratie in het bloed na 3-4 dagen bereikt.
De plasma-eiwitbinding is 85–97%.
Het effect van primaire passage door de lever (biotransformatie door het iso-enzym CYP2D6) draagt bij aan de absolute biologische beschikbaarheid van het medicijn, die afhangt van de dosis en de vorm van het medicijn.
Propafenon heeft weinig permeabiliteit door de bloed-hersen- en placentabarrières.
Het metabolisme van propafenon heeft 2 genetisch bepaalde patronen. Bij meer dan 90% van de patiënten wordt het snel en grotendeels gemetaboliseerd met een T 1/2 (halfwaardetijd) van 2,8-11 uur. Bij minder dan 10% van de patiënten wordt propafenon langzamer gemetaboliseerd, T 1/2 - ongeveer 17 uur. Omdat de evenwichtsconcentratie van het medicijn in het bloed optreedt na 3-4 dagen therapie, is het doseringsregime hetzelfde voor alle patiënten. Voorzichtigheid is geboden bij individuele dosistitratie en zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt.
In de vorm van metabolieten wordt 38% van de ingenomen dosis van het medicijn uitgescheiden via de nieren en tot 1% - onveranderd. Met gal in de vorm van glucuroniden, sulfaten van metabolieten en onveranderd propafenon wordt 53% van de geneesmiddeldosis uitgescheiden door de darm.
Bij leverinsufficiëntie is de uitscheiding van propafenon verminderd.
Gebruiksaanwijzingen
Filmomhulde tabletten
- preventie en behandeling van ventriculaire aritmieën;
- preventie en behandeling van paroxismale supraventriculaire tachyaritmieën, waaronder atriale fibrillatie en atriale flutter;
- paroxysmale supraventriculaire tachycardie van het re-entry-type met betrokkenheid van het atrioventriculaire knooppunt of aanvullende routes, wanneer het gebruik van een andere therapie niet effectief of gecontra-indiceerd is.
Oplossing voor intraveneuze toediening
- supraventriculaire en ventriculaire premature slagen;
- paroxysmale hartritmestoornissen, waaronder Wolff-Parkinson-White syndroom, supraventriculaire tachycardie, atriale fibrillatie en flutter;
- atrioventriculaire herintredetachycardie;
- monomorfe aanhoudende ventriculaire tachycardie.
Contra-indicaties
- ongecontroleerd chronisch hartfalen;
- stadium van decompensatie van ernstig chronisch hartfalen;
- atriale geleidingsstoornissen, sinoatriaal blok;
- cardiogene shock (uitgezonderd aritmische shock, arteriële hypotensie als gevolg van tachycardie);
- distale blokkade veroorzaakt door geleidingsstoornissen ter hoogte van de bundeltak bij patiënten zonder pacemaker;
- ernstige bradycardie en arteriële hypotensie met systolische bloeddruk (BP) van minder dan 90 mm Hg;
- ernstige stoornissen van de water- en elektrolytenbalans, waaronder stoornissen van het kaliummetabolisme;
- bradycardie-tachycardiesyndroom;
- atrioventriculair (AV) blok van II-III graad, intraventriculair bifasciculair blok bij patiënten zonder pacemaker;
- sick sinus-syndroom;
- refractair chronisch hartfalen met een linkerventrikelejectiefractie van minder dan 35%;
- myasthenia gravis;
- gelijktijdig gebruik van ritonavir in een dagelijkse dosis van 0,8–1,2 g;
- glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
- leeftijd tot 18 jaar;
- borstvoeding;
- overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Bovendien is het gebruik van Propafenon-tabletten gecontra-indiceerd voor de behandeling van patiënten met ernstige chronische obstructieve longziekte (COPD) of een voorgeschiedenis van bronchospasmen.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Propafenon aan patiënten met een kunstmatige hartslagaansturing, arteriële hypotensie, bij gelijktijdige behandeling met andere anti-aritmica, met verminderde nier- en / of leverfunctie, myasthenia gravis, COPD, op oudere leeftijd met een verstoring van de water-elektrolytenbalans.
Gebruik tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in uitzonderlijke gevallen, wanneer het verwachte effect van de therapie voor de moeder veel hoger is dan de mogelijke bedreiging voor de foetus, vooral in het eerste trimester van de zwangerschap.
Instructies voor het gebruik van Propafenon: methode en dosering
Filmomhulde tabletten
Propafenon-tabletten worden oraal ingenomen, na een maaltijd, in hun geheel doorgeslikt en weggespoeld met een kleine hoeveelheid water.
De dosis en frequentie van gebruik wordt bepaald door de arts op basis van klinische indicaties en past deze indien nodig aan.
Het wordt aanbevolen om het medicijn te gebruiken na de voorlopige annulering van alle eerder ingenomen anti-aritmica, omdat er een risico bestaat op aritmogene werking.
De aanbevolen dosering voor patiënten met een lichaamsgewicht van 70 kg en meer: de aanvangsdosis is 150 mg driemaal daags. De behandeling moet worden gestart in een ziekenhuis onder controle van de bloeddruk, elektrocardiografie (ECG) en beoordeling van de breedtegraad van het ventriculaire complex (QRS). Om het gewenste therapeutische effect te bereiken, wordt een geleidelijke (met een interval van 3-4 dagen) dosisverhoging tot 300 mg 2 maal daags getoond. De maximale dagelijkse dosis is 900 mg.
Bij een aanzienlijke uitbreiding van het QRS-complex en bij patiënten met AV blok II - III graad, wordt aanbevolen om de dosis te verlagen.
Om het gebruik van Propafenon te starten bij patiënten met een lichaamsgewicht tot 70 kg en bij ouderen, dient een lagere dosis met een geleidelijke verhoging pas na acht dagen behandeling te worden toegediend.
In het geval van een verminderde leverfunctie, mag een enkele dosis van het geneesmiddel niet meer zijn dan 20-30% van de gebruikelijke dosis.
In geval van een verminderde nierfunctie (met een creatinineklaring van minder dan 10%), dient de behandeling te worden gestart met ½ van de gebruikelijke dosis.
Oplossing voor intraveneuze toediening
Een oplossing van Propafenon wordt gebruikt door middel van een jet (binnen 3-5 minuten) of via een infuus (korte of lange termijn) intraveneuze injectie.
Met druppelinjectie kan de medicijnoplossing worden gemengd met een 5% dextrose (glucose) -oplossing of fructose (levulose) -oplossing.
Kan niet worden gemengd met 0,9% natriumchloride-oplossing!
De arts stelt het doseringsregime individueel in en corrigeert het.
De behandeling moet worden gestart in een ziekenhuis, na de voorlopige annulering van alle eerder gebruikte anti-aritmica, onder nauwlettende controle van de bloeddruk, ECG en beoordeling van de breedtegraad van het QRS-complex.
De aanbevolen dosering voor patiënten die meer dan 70 kg wegen: 560 mg per dag. Met een lichaamsgewicht tot 70 kg en bij oudere patiënten is het noodzakelijk om de behandeling te starten met een lagere dosis met een geleidelijke verhoging.
De patiënt wordt geïnjecteerd in / in een jetdosis met een snelheid van 0,5-1 mg per 1 kg lichaamsgewicht, indien nodig, na 90-120 minuten wordt de procedure herhaald in dezelfde dosis.
Voor de behandeling van patiënten met ernstige aritmie is het gebruik van infuus IV toediening van propafenon geïndiceerd.
Wanneer een continue infusie wordt voorgeschreven, moet deze 3-5 minuten na de intraveneuze injectie van de geneesmiddeldosis worden gestart.
De behandeling moet gepaard gaan met regelmatige controle van de toestand van de patiënt en ECG-indicatoren. Als het QT-interval of QRS-complex met meer dan 20% toeneemt in vergelijking met de uitgangswaarden, het PQ-interval met meer dan 50% wordt verlengd, of als de frequentie en ernst van aritmieën toenemen, moet de dosis van de oplossing worden verlaagd of moet de therapie tijdelijk worden stopgezet.
Bijwerkingen
- aan de kant van het cardiovasculaire systeem: angina pectoris, ernstige bradycardie, supraventriculaire tachyaritmieën, atrioventriculaire dissociatie, bij patiënten met verminderde linkerventrikelfunctie - verslechtering van het beloop van hartfalen, ventriculaire tachyaritmieën, sinoatriale blokkade, intraventriculair blok, proventriculair atrioventriculair blok, videoventriculair blok ventrikels, tegen de achtergrond van het gebruik van hoge doses - een uitgesproken verlaging van de bloeddruk, inclusief pijn op de borst, orthostatische en posturale hypotensie (vaker bij oudere patiënten);
- van de kant van de hematopoietische organen: een toename van de bloedingstijd, trombocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, manifestatie van antinucleaire antilichamen, agranulocytose;
- van de stofwisseling: verminderde eetlust;
- van het immuunsysteem: overgevoeligheidsreacties (cholestase, pathologische veranderingen in het bloed), allergische reacties;
- van het zenuwstelsel: angst, angst, hoofdpijn, duizeligheid, verminderde coördinatie van bewegingen, flauwvallen, slaapstoornissen, verwarring, nachtmerries in dromen, extrapiramidale symptomen, paresthesie, convulsies, duizeligheid;
- uit het spijsverteringsstelsel: droogheid van het mondslijmvlies, misselijkheid, bitterheid in de mond, braken, buikpijn, obstipatie, winderigheid, diarree, smaakveranderingen, boeren, leverdisfunctie, waaronder hepatocellulaire aandoeningen, cholestatische geelzucht, hepatitis, cholestase;
- van de kant van het gezichtsorgaan: diplopie, wazig zien in de vorm van wazig zien;
- dermatologische reacties: urticaria, huiduitslag, jeuk, roodheid van de huid, exantheem, lupusachtig syndroom, hemorragische huiduitslag;
- van het urogenitaal systeem: verminderde potentie, oligospermie;
- laboratoriumindicatoren: verhoogde activiteit van leverenzymen;
- andere: bronchospasmen, toegenomen zweten, zwakte.
Overdosering
Symptomen van intoxicatie kunnen optreden na maximaal 1 uur - enkele uren na een enkele dosis van een dosis die overeenkomt met een dubbele dagelijkse dosis of meer.
Symptomen: aanhoudende verlaging van de bloeddruk, droge mond, misselijkheid, braken, slaperigheid, mydriasis, verwardheid, extrapiramidale stoornissen, bradycardie, verlenging van het QT-interval, geleidingsstoornissen (intra-atriaal en intraventriculair), ventriculaire tachyaritmie, asystolie en paroxysmale systole, aritmie ventriculaire tachycardie, convulsies, coma, longoedeem, delirium.
Behandeling: indien oraal ingenomen - onmiddellijke maagspoeling. Dobutamine, toediening van diazepam, defibrillatie. Indien nodig kunstmatige beademing van de longen, hartmassage.
De benoeming van hemodialyse en hemoperfusie is niet effectief, aangezien propafenon een hoge mate van binding aan bloedplasma-eiwitten heeft en een groot distributievolume heeft.
speciale instructies
Het gebruik van propafenon moet gepaard gaan met regelmatige controle van de elektrolytsamenstelling van het bloedplasma, met name het kaliumgehalte.
Bij een significante verslechtering van de linkerventrikelfunctie (linkerventrikelejectiefractie minder dan 35%) of organische veranderingen in het myocardium, wordt behandeling met uiterste voorzichtigheid aanbevolen, ook bij oudere patiënten, te beginnen met lagere doses en deze geleidelijk te verhogen. Elke dosisverhoging die nodig is tijdens de initiële behandelingsperiode en bij het overschakelen naar een onderhoudsdosis, moet na 5–8 dagen behandeling worden uitgevoerd.
Patiënten met een kunstmatige pacemaker hebben een meer zorgvuldige benadering nodig bij het diagnosticeren en voorschrijven van een dosis Propafenon.
Patiënten moeten er rekening mee houden dat het effect van het medicijn de gevoeligheidsdrempel en de frequentiedrempel van de pacemaker kan beïnvloeden. Daarom moet de werking ervan regelmatig worden gecontroleerd en indien nodig opnieuw worden geprogrammeerd.
Tijdens de behandelingsperiode moet de activiteit van levertransaminasen periodiek worden gecontroleerd.
In het geval van onvoldoende leverfunctie, neemt de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel toe met 70%, daarom wordt dergelijke patiënten geadviseerd om de dosis te verlagen en regelmatig laboratoriumparameters van de leverfunctie te controleren.
Het gebruik van propafenon voor de behandeling van ventriculaire aritmieën wordt als effectiever beschouwd dan klasse IA- en IB-antiaritmica.
Het optreden van symptomen van de ontwikkeling van bijwerkingen van het medicijn moet aan de behandelende arts worden gemeld.
Patiënten die langdurig anticoagulantia en / of hypoglykemische therapie hebben gehad, hebben speciale aandacht nodig. Het is noodzakelijk om hun klinische toestand en laboratoriumparameters zorgvuldig te volgen.
Met de manifestatie van sinoatriale blokkade, atrioventriculair blok van de III-graad of vaak herhaalde extrasystole tijdens medicamenteuze behandeling, moet het gebruik ervan worden geannuleerd.
Stopzetting van Propafenon dient te gebeuren door de ingenomen dosis geleidelijk te verlagen.
Als u het nemen van de volgende dosis overslaat, moet deze worden ingenomen zodra u eraan denkt, tenzij dit betekent dat u tegelijkertijd een dubbele dosis van het geneesmiddel moet innemen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de behandelingsperiode is het onmogelijk om potentieel gevaarlijke soorten werk uit te voeren waarvoor meer aandacht en hoge snelheid van psychomotorische reacties vereist zijn, waaronder autorijden.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies kan Propafenon tijdens de dracht alleen in uitzonderlijke gevallen worden gebruikt, omdat het de placentabarrière passeert (de concentratie in de navelstreng komt overeen met 30% van het concentratieniveau in het bloed van de moeder). Daarom wordt het medicijn tijdens de zwangerschap, vooral in het eerste trimester van de periode, alleen voorgeschreven als het verwachte voordeel van de therapie voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Gebruik bij het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd, omdat het medicijn in de moedermelk terechtkomt. Als het nodig is om Propafenon te gebruiken tijdens het geven van borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestopt.
Met verminderde nierfunctie
In geval van een verminderde nierfunctie (met een creatinineklaring van minder dan 10%), mag de aanvangsdosis van propafenon in tabletvorm niet meer dan 50% van de gebruikelijke dosis zijn.
Voor schendingen van de leverfunctie
Aangezien de accumulatie van het geneesmiddel mogelijk is in geval van een verminderde leverfunctie, moet de dagelijkse dosis tabletten worden gebruikt in een hoeveelheid van 20-30% van de gebruikelijke dosis.
Gebruik bij ouderen
Bij oudere patiënten wordt aanbevolen om de behandeling met propafenon in tabletvorm te starten met lagere doses dan bij patiënten met een lichaamsgewicht van meer dan 70 kg. De dosis kan pas na acht dagen therapie worden verhoogd.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van Propafenon:
- propranolol, metoprolol, digoxine, indirecte anticoagulantia, cyclosporine, theofylline, desipramine verhogen hun concentratieniveau in bloedplasma;
- warfarine, tegen de achtergrond van het blokkeren van het metabolisme, versterkt het effect;
- lidocaïne, in combinatie met propafenon, bij intraveneuze toediening, verhoogt het risico op beschadiging van het centrale zenuwstelsel;
- bètablokkers kunnen een versterkte anti-aritmische werking veroorzaken;
- lokale anesthetica en hartverlagende middelen versterken het effect van propafenon;
- mizolastine, tricyclische antidepressiva, ritonavir, antipsychotica verhogen het risico op aritmieën;
- fenobarbital, rifampicine kan het anti-aritmische effect van het medicijn verminderen;
- amiodaron verhoogt de kans op het ontwikkelen van tachycardie van het "pirouette" -type, daarom kan, afhankelijk van de therapeutische respons, een dosisaanpassing van elk geneesmiddel nodig zijn;
- deprimerende sinoatriale en atrioventriculaire knoop en geneesmiddelen met een negatief inotroop effect verhogen het risico op het ontwikkelen van bijwerkingen;
- geneesmiddelen die de hematopoëse van het beenmerg remmen, verhogen het risico op myelosuppressie;
- ketoconazol, cimetidine, kinidine, tropisetron, dolasetron, erytromycine, mizolastine, grapefruitsap vertragen het metabolisme van het medicijn met 20%, waardoor de concentratie van propafenon in het bloedplasma toeneemt;
- rifampicine verlaagt de concentratie van propafenon in bloedplasma;
- venflaxine kan de plasmaconcentratie verhogen;
- Paroxetine veroorzaakt een verhoging van de plasmaspiegels van propafenon.
Analogen
Propafenon-analogen zijn: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Donker bewaren bij een temperatuur van 15-25 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Propafenon
Er zijn maar weinig beoordelingen van Propafenon, in grotere mate gebruiken patiënten sociale netwerken om de compatibiliteit van het medicijn te verduidelijken tijdens het gebruik met andere medicijnen en ethanol.
De prijs van Propafenon in apotheken
De geschatte prijs van Propafenon voor een pakket tabletten met 40 stuks kan 235-288 roebel zijn.
Propafenon: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Propafenon 150 mg filmomhulde tabletten 40 stuks. 260 wrijven Kopen |
|
Propafenon 150 mg filmomhulde tabletten 50 stuks. 325 wrijven Kopen |
|
Propafenon tabblad. p / o film. 150 mg nr. 50 377 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
