Afinitor - Instructies Voor Het Gebruik Van Tablets, Prijs, Recensies, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Affinitor

Afinitor: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Afinitor

ATX-code: L01XE10

Werkzame stof: everolimus (everolimus)

Producent: Novartis Pharma Stein AG (Zwitserland)

Beschrijving en foto-update: 19-08-2019

Prijzen in apotheken: vanaf 88.250 roebel.

Kopen

Afinitor is een antitumormedicijn, een remmer van proteïne-tyrosinekinase.

Vorm en samenstelling vrijgeven

De affinitor heeft de volgende vormen:

• dispergeerbare tabletten: plat, rond, van wit tot wit met een gelige glans, afgeschuind; aan de ene kant is er een reliëf "D2", "D3" of "D5" (voor tabletten respectievelijk 2 mg, 3 mg of 5 mg), aan de andere kant - NVR (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 3 blisters);
• tabletten: langwerpig, plat, van wit tot wit met een gelige glans, afgeschuind; aan de ene kant is er reliëf LCL, "5" of UHE (voor respectievelijk 2,5 mg, 5 mg of 10 mg tabletten), aan de andere kant - NVR (2,5 mg tabletten - 10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 3 blisters; tabletten 5 mg en 10 mg - 10 stuks in blisters, in een kartonnen doos met 3, 6 of 9 blisters).

Samenstelling van 1 dispergeerbare tablet:

• werkzame stof: everolimus - 2 mg, 3 mg of 5 mg;
• hulpcomponenten: mannitol, colloïdaal siliciumdioxide, butylhydroxytolueen, microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, hypromellose, crospovidon.

Samenstelling van 1 tablet:

• werkzame stof: everolimus - 2,5 mg, 5 mg of 10 mg;
• hulpcomponenten: crospovidon, lactosemonohydraat, butylhydroxytolueen, watervrije lactose, magnesiumstearaat, hypromellose.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Everolimus remt de proliferatieve signalering. Deze stof remt selectief het doelwit van zoogdier-rapamycine, het serine-threonine-proteïnekinase mTOR, door specifiek het mTORC1-signaalomzettende mTOR-kinase en het regulerende raptoreiwitcomplex te beïnvloeden. Het mTORC1-complex reguleert de eiwitsynthese in het distale deel van de PI3K7AKT-afhankelijke cascade, waarvan de normale functie verstoord is bij de ontwikkeling van de meeste kwaadaardige tumoren. Het actieve ingrediënt van het medicijn Afinitor heeft een interactie met hoge affiniteit met het intracellulaire receptoreiwit FKBP12. De signaleringsfunctie van de laatste wordt geremd vanwege de verbinding tussen de RKVR12-everolimus- en mTORC1-complexen.

Het vermogen van mTORC1 om signalen over te brengen, wordt gerealiseerd door de fosforylering van distale effectoren te moduleren: ribosomale proteïnekinase S6 (S6K1), eukaryote celinitiatiefactor en 4E-bindend proteïne (4E-BP1). Als gevolg van mTORC1-remming wordt de functie van de eiwitten 4E-BP1 en S6K1 aangetast en bijgevolg de vertaling van de belangrijkste eiwitten die worden gecodeerd door mRNA en die de celcyclus, glycolyse en aanpassing van cellen aan lage zuurstofniveaus (hypoxie) reguleren. Dientengevolge worden tumorgroei en expressie van door hypoxie geïnduceerde factoren (bijvoorbeeld de transcriptiefactor HIF-1) onderdrukt, wat de expressie vermindert van factoren (bijvoorbeeld vasculaire endotheliale groeifactor) die angiogenese versterken - het proces van vorming van nieuwe bloedvaten in een tumor. Signalering via mTORC1 wordt gereguleerd door tumorsuppressorgenen - de tubereuze sclerose-genen TSC1 en TSC2. In aanwezigheid van tubereuze sclerose, een genetisch bepaalde ziekte, veroorzaken inactiverende mutaties in beide of een van de TSC1- en TSC2-genen de vorming van meerdere hamartomen met verschillende lokalisatie.

Everolimus is een actieve remmer van de groei en proliferatie van fibroblasten, tumor-, endotheel- en gladde spierweefsels van bloedvaten.

Bij subependymale reuzencelastrocytomen geassocieerd met tubereuze sclerose werd na zes maanden behandeling met everolimus een statistisch significante afname van het tumorvolume geregistreerd bij patiënten (bij 75% van de patiënten was de afname van het tumorvolume ten minste 30%, bij 32% van de patiënten - ten minste 50%). Als gevolg van het gebruik van het medicijn hadden de patiënten geen nieuwe haarden, geen verhoogde hydrocephalus en geen tekenen van verhoogde intracraniale druk, en was er geen behoefte aan chirurgische behandeling van subependymale reuzencelastrocytomen. De aanhoudende werkzaamheid van everolimus is bevestigd tijdens langdurige follow-up van patiënten met subependymale reuzencelastrocytomen geassocieerd met tubereuze sclerose.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening van 5-70 mg van het geneesmiddel (op een lege maag of met een kleine hoeveelheid vetarm voedsel), is de tijd om de maximale concentratie (C _max) in het bloed te bereiken 1 tot 2 uur. Met een _maximale dagelijkse inname van Afinitor verandert het evenredig met de ingenomen dosis in het bereik van 5-10 mg. In het geval van een enkele dosis everolimus in een dosis van 20 mg en hoger, treedt de toename van de maximale concentratie in mindere mate op, terwijl de waarden van het gebied onder de farmacokinetische curve (AUC) bij inname van 5-70 mg van het geneesmiddel evenredig met de dosis toenemen.

Na orale toediening van 10 mg everolimus samen met voedsel met een hoog vetgehalte, daalden de _Cmax en AUC van het geneesmiddel met respectievelijk 54% en 22%.

Dieet met een vetarm dieet leidde tot een verlaging van de C _max en AUC met respectievelijk 42% en 32%. Bij gezonde vrijwilligers daalde met een enkelvoudige dosis van 9 mg everolimus (in de vorm van dispergeerbare tabletten van 3 mg) samen met voedsel met een laag en hoog vetgehalte de C _max met respectievelijk 50,2% en 59,8% en daalde de AUC, respectievelijk, met 29,5% en 11,7%.

Indicatoren voor eliminatie van het geneesmiddel binnen 1 dag hadden geen significante relatie met voedselinname.

Relatieve biologische beschikbaarheid van dispergeerbare tabletten

In het geval van orale toediening van dispergeerbare tabletten in de vorm van een waterige suspensie en tabletten met onmiddellijke afgifte van everolimus, was het gebied onder de concentratie-tijdcurves equivalent. De minimumwaarde van everolimusconcentratie, die 1 dag na toediening werd bereikt, was vergelijkbaar voor beide doseringsvormen. Bij gebruik van dispergeerbare tabletten was de _{Cmax van} everolimus iets lager (in het bereik van 64-80% van de waarden die typisch zijn voor het nemen van tabletten met onmiddellijke afgifte).

Distributie

Bij kankerpatiënten die everolimus in een dosis van 10 mg per dag gebruikten, was de concentratie van de stof in het plasma ongeveer 20% van de concentratie in volbloed. De procentuele verhouding tussen het gehalte aan everolimus in het bloed en het gehalte in het bloedplasma is afhankelijk van het gehalte van de verbinding in het bereik van 5–5000 ng / ml en varieert in het bereik van 17–73%. Zowel bij gezonde vrijwilligers als bij patiënten met matige leverfunctiestoornissen bindt ongeveer 74% van het geneesmiddel aan plasma-eiwitten.

In de loop van experimentele studies werd aangetoond dat als gevolg van intraveneuze toediening van everolimus de dosisafhankelijkheid van zijn penetratie door de bloed-hersenbarrière niet-lineair is. Dit feit duidt op de vermeende verzadiging van de bloed-hersenbarrièrepomp, die ervoor zorgt dat de werkzame stof in het hersenweefsel komt. Penetratie door de bloed-hersenbarrière blijkt ook uit gegevens van onderzoeken bij dieren die everolimus via de mond kregen.

Metabolisme

Everolimus is een substraat van P-glycoproteïne en CYP3A4 iso-enzym. Na orale toediening van Afinitor circuleert everolimus hoofdzakelijk onveranderd in het bloed. Er zijn zes belangrijke metabolieten van everolimus, waaronder drie gemonohydroxyleerde metabolieten, een fosfatidylcholineconjugaat en twee hydrolytische omzettingsproducten met open ring. De activiteit van deze metabolieten is ongeveer 100 keer lager dan die van everolimus. Algemeen wordt aangenomen dat de belangrijkste algemene farmacologische activiteit van everolimus het gevolg is van de werking van de onveranderde verbinding.

Intrekking

Na een enkele injectie van radioactief gelabeld everolimus wordt 80% van de radioactiviteit bepaald in de ontlasting en wordt 5% uitgescheiden door de nieren. Onveranderd everolimus werd niet aangetroffen in uitwerpselen en urine.

Evenwichtsfarmacokinetiek

Bij dagelijkse of wekelijkse inname zijn de AUC-waarden van _0-τ everolimus evenredig met de ingenomen dosis in het bereik van 5-10 mg per dag of 5-70 mg Afinitor per week. Bij dagelijkse inname wordt de evenwichtstoestand binnen 2 weken bereikt. Bij gebruik van everolimus in een dosis van 5-10 mg per dag of per week, is de _Cmax evenredig met de dosis. Bij gebruik van everolimus in een dosis van 20 mg per week en hoger, stijgt de C _max in mindere mate. De tijd om de C _max in bloedplasma te bereiken is 1 tot 2 uur. In het geval van dagelijkse inname van everolimus nadat het evenwicht is bereikt, is er een significante correlatie tussen de AUC-waarde _0-τen het gehalte aan everolimus in het bloed voordat de volgende dosis van het geneesmiddel wordt gebruikt. De halfwaardetijd is ongeveer 1,25 dagen.

Farmacokinetiek bij geselecteerde patiëntengroepen

In het geval van een verminderde leverfunctie is de toename van de systemische blootstelling aan Afinitor:

• bij patiënten met milde leverdisfunctie (klasse A volgens de Child-Pugh-classificatie) - 1,6 keer;
• bij patiënten met matige leverdisfunctie (klasse B volgens de Child-Pugh-classificatie) - 3,3 keer;
• bij patiënten met ernstig verminderde leverfunctie (klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie) - 3,6 keer.

In geval van leverdisfunctie is dosisaanpassing van everolimus vereist.

Met nierdisfunctie na transplantatie (CC 11-107 ml / min) bij patiënten na orgaantransplantatie veranderde de farmacokinetiek van everolimus niet. Bij progressieve solide tumoren werd geen significante afhankelijkheid van de klaring van everolimus (CL / F) van de creatinineklaring (CC 25-178 ml / min) gevonden.

Patiënten onder de 18 jaar met subependymale reuzencelastrocytomen (SEAGA) waarde van individuele evenwicht everolimus minimale therapeutische concentratie (C _min) was recht evenredig met de dagelijkse dosis en varieerde van 1,35 tot 14,4 mg / m ². Patiënten met Seaga jonger dan 18 jaar was de geometrisch gemiddelde C _min, genormaliseerd naar de ontvangen dosis (in mg / m ²), significant lager vergeleken met volwassen patiënten die een verhoogde klaring van everolimus bij kinderen kunnen wijzen.

Bij patiënten van 27-85 jaar na orale toediening van Afinitor werd geen significant effect van leeftijdsparameters op de klaring van everolimus (met CL / F van 4,8 tot 54,7 l / uur) aangetoond.

Invloed van ras

Na orale toediening van het geneesmiddel verschilde de klaring van everolimus (CL / F) niet bij Mongoloïde en Kaukasische rassen met een vergelijkbare leverfunctie.

Volgens de resultaten van een farmacokinetische populatieanalyse na orgaantransplantatie bij het negroïde ras, was de klaring van everolimus (CL / F) (indien via de mond ingenomen) gemiddeld 20% meer dan bij het blanke ras.

Effect van blootstelling op efficiëntie

Met de dagelijkse inname van everolimus in een dosis van 5 tot 10 mg, werd een duidelijke correlatie opgetekend tussen een afname van de fosforylering van 4E-BP1 in tumorweefsels en C _min in het bloed in evenwichtstoestand.

Er is aanvullend bewijs dat de afname van S6-kinase-fosforylering zeer gevoelig is voor de remming van serine-threonine-proteïne-kinase mTOR door everolimus. Geregistreerd door de volledige onderdrukking van fosforylering van de translatie-initiatiefactor eIF-4G over het gehele waardenbereik C _min everolimus bloed Afinitora bij dagelijkse toediening van een dosis van 10 mg.

Bij patiënten met subependymale reuzencelastrocytomen neemt de tumorgrootte met 13% af wanneer C _{min wordt} verdubbeld, terwijl een afname van 5% in tumorgrootte als statistisch significant wordt beschouwd.

Gebruiksaanwijzingen

• subependymale reuzencelastrocytomen (SEGA) geassocieerd met tubereuze sclerose (TS) bij personen ouder dan drie jaar (als chirurgische resectie van de tumor niet mogelijk is);
• metastatische en / of gevorderde neuro-endocriene tumoren van de longen, het maagdarmkanaal en de pancreas;
• angiomyolipoom van de nier geassocieerd met tubereuze sclerose (tenzij onmiddellijke chirurgische ingreep vereist is);
• gemetastaseerd en / of gevorderd niercelcarcinoom (in geval van ineffectiviteit van anti-angiogene behandeling);
• hormoonafhankelijke, gevorderde borstkanker bij postmenopauzale vrouwen na eerdere endocriene behandeling (in combinatie met een aromataseremmer).

Volgens de instructies wordt Afinitor in de vorm van dispergeerbare tabletten alleen gebruikt voor de behandeling van patiënten met SEGA geassocieerd met TS.

Contra-indicaties

Absoluut:

• leverdisfunctie (Child-Pugh-klasse A, B en C) bij kinderen en adolescenten van 3 tot 18 jaar met SEGA;
• leverdisfunctie (Child-Pugh-klasse C) bij volwassen patiënten met SEGA;
• kinderleeftijd tot 3 jaar (met SEGA), tot 18 jaar (andere indicaties);
• periode van zwangerschap en borstvoeding;
• gelijktijdig gebruik met sterke inductoren van P-glycoproteïne of inductoren van het CYP3A4-isoenzym;
• overgevoeligheid voor een van de componenten van het geneesmiddel of andere derivaten van rapamycine.

Relatief (Afinitor wordt met voorzichtigheid gebruikt):

• zeldzame erfelijke aandoeningen geassocieerd met galactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie of ernstige lactasedeficiëntie;
• chirurgische ingrepen (aangezien het medicijn het wondgenezingsproces kan vertragen);
• gelijktijdig gebruik met matige P-glycoproteïneremmers of CYP3A4-remmers.

Instructies voor het gebruik van Afinitor: methode en dosering

Afinitor wordt eenmaal daags oraal ingenomen op hetzelfde tijdstip (bij voorkeur 's ochtends). De tabletten worden op een lege maag of na een lichte snack zonder vetten ingenomen.

Dispergeerbare tabletten Afinitor zijn bedoeld als suspensiebereiding en mogen niet in hun geheel worden gekauwd, fijngemaakt of doorgeslikt. De suspensie wordt bereid in een klein glas of in een speciale suspensie-injectiespuit, met water voor verdunning, en onmiddellijk na bereiding ingenomen.

Afinitor-tabletten worden in hun geheel doorgeslikt met een glas water. Als de patiënt om gezondheidsredenen de pil niet in zijn geheel kan doorslikken, wordt aanbevolen deze onmiddellijk voor gebruik op te lossen in 30 ml water, de resulterende oplossing op te drinken, het glas vervolgens opnieuw met 30 ml water te spoelen en de oplossing op te drinken (dit zorgt ervoor dat de volledige dosis wordt ingenomen).

De behandeling wordt voortgezet zolang het klinische effect van Afinitor aanhoudt en er geen tekenen zijn van ondraaglijke toxiciteit.

Voor de behandeling van patiënten met SEGA de initiële dosis Afinitor is 4,5 mg / m2 ^{van het} lichaamsoppervlak, afgerond op de dichtstbijzijnde bestaande dosering van het geneesmiddel. Tabletten met verschillende doseringen kunnen worden gecombineerd om de gewenste dosis te verkrijgen.

Ongeveer 2 weken na het starten van de behandeling met SEGA of na enige verandering in de leverfunctie, moet de concentratie everolimus in het bloed worden bepaald. Om een optimaal therapeutisch effect te bereiken, kan dosistitratie nodig zijn, aangezien goed verdragen en effectieve doses voor elke patiënt verschillend zijn.

Elke drie maanden na aanvang van de therapie is het noodzakelijk om het volume van de SEGA-tumor te beoordelen.

Als Afinitor wordt voorgeschreven voor andere indicaties (behalve voor SEGA), is de aanbevolen dosis 10 mg eenmaal daags.

Als zich ernstige en / of ondraaglijke bijwerkingen voordoen, moet u de dosis Afinitor met 50% verlagen of de behandeling tijdelijk stopzetten. Patiënten die everolimus krijgen in een dosis van 2,5 mg per dag, kunnen worden overgeschakeld op het middel om de dag.

Bij toediening samen met matige P-glycoproteïneremmers of CYP3A4-remmers, dient de dosis Afinitor te worden verlaagd tot 5 mg per dag. Als zich tegelijkertijd ernstige en / of ondraaglijke bijwerkingen voordoen, wordt het medicijn om de dag in een dosis van 5 mg per dag ingenomen.

Bij toediening samen met sterke inductoren van P-glycoproteïne of inductoren van het CYP3A4-iso-enzym, kan de dosis everolimus geleidelijk worden verhoogd van 10 tot 20 mg per dag (de dosis wordt verhoogd in stappen van 5 mg).

Bij een verminderde nierfunctie en bij patiënten van 65 jaar en ouder is een dosisaanpassing niet vereist.

Bij leverdisfunctie wordt de dosis als volgt aangepast:

• SEGA bij patiënten ouder dan 18 jaar met milde leverfunctiestoornissen - 75% van de standaarddosis, berekend op basis van lichaamsoppervlak;
• SEGA bij patiënten ouder dan 18 jaar met matige leverdisfunctie - 25% van de standaarddosis, berekend op basis van lichaamsoppervlak;
• SEGA bij patiënten ouder dan 18 jaar met ernstige leverdisfunctie - Afinitor is gecontra-indiceerd;
• andere indicaties (behalve SEGA) voor milde leverdisfunctie - 7,5 mg per dag;
• andere indicaties (behalve SEGA) voor matige leverdisfunctie - 2,5 mg per dag;
• andere indicaties (behalve voor SEGA) bij ernstige leverdisfunctie - Afinitor is gecontra-indiceerd.

Bijwerkingen

• spijsverteringssysteem: heel vaak - stomatitis, smaakveranderingen, anorexia, braken, misselijkheid, diarree; vaak - dyspepsie, dysfagie, buikpijn, droge mond;
• cardiovasculair systeem: vaak - verhoogde bloeddruk; soms - congestief hartfalen;
• zenuwstelsel en sensorische organen: heel vaak - hoofdpijn; vaak - slaapstoornissen (slapeloosheid), ooglidoedeem, conjunctivitis; soms - verlies van smaak;
• ademhalingssysteem: heel vaak - pneumonitis, kortademigheid, hoesten, neusbloedingen; vaak - bloedspuwing;
• hematopoietisch systeem: heel vaak - bloedarmoede, neutropenie, lymfocytopenie, trombocytopenie;
• endocriene systeem: vaak - verergering van diabetes mellitus; soms - diabetes mellitus, voor de eerste keer gediagnosticeerd;
• urinewegen: vaak - vaker plassen overdag;
• huid en onderhuids weefsel: zeer vaak - droge huid, jeuk en uitslag; vaak - erytheem, palmoplantair syndroom;
• metabolisme: heel vaak - een toename van de concentratie van glucose, cholesterol, creatinine, triglyceriden, een afname van de concentratie van fosfor in het bloed, een toename van de activiteit van leverenzymen; vaak - een verhoging van het bilirubinegehalte in het bloed;
• algemene reacties: zeer vaak - asthenie, toetreding van secundaire infecties, verhoogde vermoeidheid, perifeer oedeem; vaak - pijn op de borst, uitdroging; soms - een afname van het lichaamsgewicht, koorts, langzame wondgenezing.

Tijdens de behandeling met Afinitor werden ook geïsoleerde gevallen van de volgende bijwerkingen opgemerkt: bloeding van verschillende lokalisaties van de eerste graad van ernst, overgevoeligheid, gemanifesteerd door blozen van het gezicht, kortademigheid, pijn op de borst, angio-oedeem of anafylactische reacties.

In klinische onderzoeken zijn gevallen van verergering van virale hepatitis B (inclusief fataal) en de ontwikkeling van hyperglykemie opgemerkt.

Overdosering

Gevallen van overdosering met geneesmiddelen zijn niet geregistreerd. Met een eenmalige orale toediening van Afinitor in een dosis tot 70 mg was de tolerantie bevredigend.

In geval van overdosering van Afinitor, dient de patiënt gecontroleerd te worden en dient gepaste symptomatische therapie te worden gegeven.

speciale instructies

De behandeling met Afinitor wordt uitgevoerd onder toezicht van een specialist die ervaring heeft met het werken met antineoplastische middelen.

Het wordt aanbevolen om betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken tijdens de behandeling en gedurende ten minste twee maanden na het stoppen van everolimus.

Voordat met de therapie wordt begonnen en periodiek tijdens het gebruik van Afinitor, is het noodzakelijk om de nierfunctie, glucosespiegels en geneesmiddelconcentratie in het bloed te controleren, een klinische bloedtest uit te voeren, het gehalte aan bloedcellen en de concentratie van triglyceriden en cholesterol te controleren.

Als er symptomen van niet-infectieuze pneumonitis optreden, kan het nodig zijn om de dosis everolimus te verlagen of de Afinitor volledig te staken.

Tijdens de behandeling met Afinitor neemt het risico op het ontwikkelen van virale, bacteriële, protozoale en schimmelinfecties toe, dus als er tekenen van een ziekte optreden, moet u uw arts hiervan op de hoogte stellen, die de geschikte behandeling zal voorschrijven.

In geval van een invasieve systemische schimmelinfectie, is het noodzakelijk om met Afinitor te stoppen en een geschikte antischimmeltherapie toe te passen.

In het geval van stomatitis, ontsteking en ulceratie van het mondslijmvlies wordt lokale behandeling aanbevolen; waterstofperoxide, tijmderivaten, jodium en alcoholhoudende producten mogen echter niet worden gebruikt voor het spoelen van de mond, aangezien het gebruik ervan de toestand van de patiënt kan verslechteren.

Bij het voorschrijven van Afinitor dienen kinderen en adolescenten onder de 18 jaar eerst gevaccineerd te worden met antivirale vaccins volgens het lokale immunisatieschema.

Tijdens de behandeling moet voorzichtigheid worden betracht bij het besturen van een auto en bij andere mogelijk gevaarlijke activiteiten (werk van een coördinator, operator, enz.).

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Afinitor is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding. Tijdens de behandeling met Afinitor en gedurende ten minste 2 maanden na voltooiing, wordt aanbevolen om betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken.

Gebruik in de kindertijd

Afinitor wordt niet aanbevolen voor de behandeling van patiënten jonger dan 1 jaar. Bij de behandeling van kinderen met subependymale reuzencelastrocytomen worden doses aanbevolen die vergelijkbaar zijn met die bij volwassen patiënten (met uitzondering van gevallen van verminderde leverfunctie).

In het geval van een verminderde leverfunctie van de klassen A, B, C volgens de Child-Pugh-classificatie, is Afinitor gecontra-indiceerd voor gebruik bij patiënten jonger dan 18 jaar voor de behandeling van subependymale reuzencelastrocytomen geassocieerd met tubereuze sclerose.

Met verminderde nierfunctie

Bij een verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing niet vereist.

Voor schendingen van de leverfunctie

Het medicijn is gecontra-indiceerd voor de behandeling van patiënten met subependymale reuzencelastrocytomen met ernstige leverdisfunctie (klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie). Bij ernstige leverinsufficiëntie wordt het medicijn niet aanbevolen voor gebruik (behalve in gevallen waarin het potentiële risico lager is dan het beoogde voordeel).

Bij lichte en matige leverfunctiestoornissen (klassen A en B volgens de Child-Pugh-classificatie) is dosisaanpassing vereist.

In het geval van leverfunctiestoornissen van de klassen A, B, C volgens de Child-Pugh-classificatie, is het verboden Afinitor te gebruiken bij de behandeling van subependymale reuzencelastrocytomen geassocieerd met tubereuze sclerose bij patiënten jonger dan 18 jaar.

Gebruik bij ouderen

Bij de behandeling van oudere patiënten is dosisaanpassing niet vereist.

Geneesmiddelinteracties

P-glycoproteïneremmers kunnen de serumconcentratie van everolimus verhogen. Afinitor kan de plasmaconcentraties van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd verhogen met de deelname van CYP3A4- en CYP2D6-remmers.

De biologische beschikbaarheid van everolimus neemt toe bij gelijktijdig gebruik met erytromycine, verapamil en ciclosporine.

De concentratie everolimus in het bloed kan toenemen bij gelijktijdig gebruik met de volgende geneesmiddelen: macrolide-antibiotica (erytromycine, enz.), Antischimmelmiddelen (fluconazol), proteaseremmers (indinavir, nelfinavir, amprenavir), calciumkanaalblokkers (diltiazem, nicardipine), verapamil.

De concentratie everolimus in het bloed kan dalen bij gelijktijdig gebruik met de volgende geneesmiddelen: rifampicine, anticonvulsiva (fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne), sint-janskruid, geneesmiddelen voor de behandeling van hiv (nevirapine, efavirenz).

Bij gebruik samen met glucocorticosteroïden of andere immunosuppressiva, neemt de kans op het ontwikkelen van pneumocystis-pneumonie toe; met ACE-remmers - het risico op het ontwikkelen van angio-oedeem neemt toe.

Tijdens de behandeling met Afinitor wordt aanbevolen het gebruik van grapefruitsap en grapefruit te vermijden.

Immunosuppressiva kunnen de respons op vaccinatie beïnvloeden, dus het kan tijdens de behandeling met everolimus minder effectief zijn. Het wordt aanbevolen om het gebruik van levende vaccins te vermijden.

Analogen

De analogen van de Afinitor zijn: Glivec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een droge, donkere plaats bij een temperatuur van maximaal 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Afinitor

Beoordelingen van Afinitor zijn overwegend positief: het is effectief bij monotherapie en bij de complexe behandeling van nierkanker (tweedelijnsgeneesmiddel), renaal angiomyolipoom, reuzencelastrocytomen, uitgezaaide borstkanker (na een kuur met aromataseremmers).

Sommige beoordelingen bevatten informatie over bijwerkingen: het optreden van de hik, jeukende huid, gerst.

Prijs voor Afinitor in apotheken

De geschatte prijs voor Afinitor is: 30 tabletten van 2,5 mg - van 58.000 tot 99.000 roebel, 30 tabletten van 5 mg - van 93.000 tot 130.000 roebel, 30 tabletten van 10 mg - van 148.000 tot 189.000 wrijven. Dispergeerbare tabletten kunnen worden gekocht tegen prijzen variërend van 82.000 tot 125.000 roebel. (in een verpakking van 30 tabletten van 2 mg).

Affinitor: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Afinitor 2,5 mg tabletten 30 stuks. RUB 88.250 Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!