Nitrazepam
Nitrazepam: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Nitrazepam
ATX-code: N05CD02
Werkzame stof: nitrazepam (nitrazepam)
Producent: Altai Federal Scientific and Practical Center (Rusland), Moskou Endocrine Plant FSUE (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 01.10.2019
Nitrazepam is een krachtig hypnoticum uit de benzodiazepinegroep met anxiolytische, anticonvulsieve, sedatieve en spierverslappende effecten.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - tabletten: platcilindrisch of bolvormig, wit met een geelachtig groenachtige tint, met een schuine rand (10 stuks in een blisterstrip, in een kartonnen doos 1, 2 of 5 verpakkingen; 20 of 50 stuks in een polymeerblik of van lichtafschermend glas, in een kartonnen verpakking 1 blikje en instructies voor het gebruik van Nitrazepam).
Werkzame stof: nitrazepam, de inhoud in 1 tablet is 5 mg.
Extra componenten: medisch polyvinylpyrrolidon met laag molecuulgewicht (povidon), melksuiker (lactose), talk, primogel (natriumcarboxymethylzetmeel), aardappelzetmeel, magnesiumstearaat.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Nitrazepam is een hypnoticum van de benzodiazepinegroep. Ook heeft het medicijn een centraal spierverslapper, anticonvulsief en anxiolytisch effect.
Het belangrijkste mechanisme van hypnotische werking is gebaseerd op remming van cellen van de reticulaire vorming van de hersenstam. Onder invloed van nitrazepam nemen de duur en diepte van de slaap toe. Slaap en ontwaken zijn fysiologisch.
Nitrazepam versterkt het remmende effect van GABA (gamma-aminoboterzuur), dat een van de belangrijkste mediatoren is van pre- en postsynaptische remming van impulsoverdracht in het centrale zenuwstelsel. Vermindert de prikkelbaarheid van de subcorticale structuren van de hersenen (limbisch systeem, thalamus, hypothalamus), remt polysynaptische spinale reflexen. Vermindert de invloed van emotionele, motorische en autonome prikkels die het slaapmechanisme verstoren.
Het anxiolytische effect van nitrazepam is te wijten aan het effect op het amygdala-complex van het limbisch systeem. Het manifesteert zich in een afname van emotionele stress, een verzwakking van angst, onrust, onrust.
Het kalmerende effect is gebaseerd op het effect op de reticulaire vorming van de hersenstam en niet-specifieke kernen van de thalamus. Deze eigenschap van het medicijn manifesteert zich in de vorm van een afname van de symptomen van neurotische oorsprong (angst, angst).
Het anticonvulsieve effect van nitrazepam wordt geleverd door verhoogde presynaptische remming. De stof onderdrukt de verspreiding van epileptogene activiteit, terwijl de opgewonden toestand van de focus niet wordt verwijderd.
Het centrale spierverslappende effect is gebaseerd op remming van polysynaptische spinale afferente remmende routes. Directe remming van de spier- en motorische zenuwfunctie is ook mogelijk.
De ontwikkeling van het therapeutische effect wordt 30 minuten na orale toediening opgemerkt, de duur varieert van 6 tot 8 uur.
Farmacokinetiek
De opname van nitrazepam uit het maagdarmkanaal is volledig en snel. De biologische beschikbaarheid is 54-98% (afhankelijk van de doseringsvorm). Bij gelijktijdige inname met voedsel wordt de absorptie vertraagd, terwijl de maximale plasmaconcentratie met ongeveer 30% afneemt.
De gemiddelde waarde van de maximale concentratie bij een eenmalige orale toediening van 10 mg van de stof is 0,08 tot 0,1 μg / ml, de tijd om deze te bereiken is 1 tot 4 uur. Het verband met plasma-eiwitten is ongeveer 85-90%.
De distributiefase van nitrazepam in het lichaam varieert sterk en kan 1,7-3,5 uur duren. Met de leeftijd neemt het distributievolume toe, dit cijfer is 1,3–2,6 l / kg. Het dringt goed door histohematogene barrières, inclusief de bloed-hersenbarrière en placenta, en wordt aangetroffen in moedermelk.
Metabolisme vindt plaats in de lever door de reductie van de nitrogroep en daaropvolgende acetylering om inactieve acetylderivaten te vormen.
De halfwaardetijd is 16-48 uur (de waarde van deze indicator wordt bepaald door leeftijd en lichaamsgewicht), van cerebrospinale vloeistof - 68 uur.
De belangrijkste metabolieten zijn: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzofenon en hydroxy-2-amino-5-nitrobenzofenon. Ze worden uitgescheiden in de urine en ontlasting (respectievelijk 65-71% en 14-20%). Ongeveer 1–5% van de dosis wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren.
Wanneer het opnieuw wordt voorgeschreven, is er een minimale accumulatie van de stof (nitrazepam verwijst naar benzodiazepines met een korte / middellange halfwaardetijd), na stopzetting van de behandeling is de uitscheiding snel.
Gebruiksaanwijzingen
- Slaapstoornissen van verschillende oorsprong (moeilijk in slaap vallen, vaak 's nachts en / of' s ochtends vroeg wakker worden);
- Somnambulisme;
- Sommige vormen van aanvallen, waaronder het Westsyndroom (fulminante aanvallen van knikken) bij jonge kinderen;
- Organische laesies van het centrale zenuwstelsel (stoornissen van de bloedsomloop van de hersenen, de gevolgen van traumatisch hersenletsel);
- Neurosen;
- Affectieve waanzin;
- Psychische stoornissen, vergezeld van een verhoogd gevoel van angst en angst;
- Encefalopathie met epileptische manifestaties;
- Ontwenningsverschijnselen bij alcoholisme en drugsverslaving;
- Schizofrenie (als onderdeel van combinatietherapie).
Contra-indicaties
Absoluut:
- Ernstige depressie;
- Acuut respiratoir falen;
- Drugs- of alcoholverslaving;
- Verslaving;
- Acute alcoholvergiftiging, vergezeld van een verzwakking van vitale functies;
- Epilepsie in de temporale kwab;
- Gesloten kamerhoekglaucoom;
- Coma;
- Schok;
- Myasthenia gravis;
- Hypercapnia;
- Ernstige chronische obstructieve longziekte;
- Acute intoxicatie met geneesmiddelen die een deprimerend effect hebben op het centrale zenuwstelsel;
- Slikstoornissen bij kinderen;
- Zwangerschap en lactatieperiode;
- Overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel of andere benzodiazepinen.
Familielid:
- Ademhalingsfalen;
- Hyperkinese;
- Cerebrale en spinale ataxie;
- Lever- en / of nierfalen;
- Organische hersenziekten;
- Slaapapneu (inclusief vermoedelijke slaapapneu);
- Hypoproteïnemie;
- Ataxie;
- Psychose;
- Neiging om psychoactieve drugs te misbruiken;
- Een geschiedenis van drugsverslaving;
- Oudere leeftijd.
Nitrazepam, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Nitrazepam-tabletten moeten oraal worden ingenomen.
Als slaappil bij slaapstoornissen - 1 keer per dag 30 minuten voor het slapen gaan. Aanbevolen doseringen:
- Kinderen jonger dan 1 jaar - 1,25-2,5 mg;
- Kinderen van 1-5 jaar - 2,5-5 mg;
- Kinderen van 6-14 jaar - 5 mg;
- Adolescenten ouder dan 14 jaar en volwassenen - 5-10 mg, de maximaal toegestane dagelijkse dosis is 20 mg;
- Ouderen (ouder dan 65 jaar) - 2,5-5 mg.
Aanbevolen doses bij gebruik van Nitrazepam als een anticonvulsief en anxiolytisch medicijn:
- Volwassenen - 5-10 mg 2-3 keer per dag;
- Oudere patiënten - 2,5-5 mg 2-3 keer per dag;
- Kinderen van 6-14 jaar - 7,5-15 mg (dagelijkse dosis) in 3 verdeelde doses;
- Kinderen van 1-6 jaar - 5-10 mg (dagelijkse dosis) in 3 verdeelde doses;
- Kinderen jonger dan 1 jaar - 2,5-7,5 mg (dagelijkse dosis) in 3 verdeelde doses.
Aanbevolen wordt 2/3 van de dagelijkse dosis 's nachts in te nemen.
Bij het berekenen van de dosis nitrazepam voor baby's, wordt aanbevolen om rekening te houden met het lichaamsgewicht. Voor kinderen met een gewicht tot 30 kg wordt 0,3-1 mg / kg / dag voorgeschreven in 3 verdeelde doses.
Met het West-syndroom bij kinderen van 1 tot 2 jaar wordt 2,5-5 mg per dag in 1 dosis voorgeschreven.
Voor zuigelingen en kinderen die de tablet niet in zijn geheel kunnen doorslikken, kan een geschikte hoeveelheid van het geneesmiddel worden fijngemaakt en opgelost (gesuspendeerd) in een kleine hoeveelheid water.
De behandelingsduur is gewoonlijk 30-45 dagen.
Alle bovenstaande doses zijn indicatief. In elk geval bepaalt de arts de optimale dosis individueel, afhankelijk van de indicatie, algemene toestand van de patiënt, etiopathogenese en individuele tolerantie van het medicijn.
Bijwerkingen
- Zenuwstelsel: aan het begin van de behandeling (vooral bij ouderen) - verminderde concentratie, vertraging van mentale en motorische reacties, duizeligheid, vermoeidheid, saaiheid van emoties, slaperigheid, lethargie, ataxie; zelden - verwarring, euforie, catalepsie, hoofdpijn, dystonische extrapiramidale reacties (ongecontroleerde lichaamsbewegingen, inclusief de ogen), wazige spraak, depressie, anterograde amnesie, dysartrie, spierzwakte, tremor; in sommige gevallen - paradoxale reacties (psychomotorische agitatie, angst, angst, slapeloosheid, agressieve uitbarstingen, verhoogde prikkelbaarheid, hallucinaties, spierspasmen, suïcidale neigingen);
- Spijsverteringsstelsel: kwijlende of droge mond, verminderde of verhoogde eetlust, misselijkheid, braken, diarree / obstipatie, geelzucht, verhoogde activiteit van levertransaminasen en alkalische fosfatase, leverdisfunctie;
- Urogenitaal systeem: urine-incontinentie of -retentie, verhoogd of verlaagd libido, verminderde nierfunctie, dysmenorroe;
- Hematopoëtische organen: anemie, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose (ongebruikelijke vermoeidheid of zwakte, keelpijn, hyperthermie, koude rillingen);
- Cardiovasculair systeem: bloeddruk verlagen; zelden - tachycardie;
- Allergische reacties: jeuk, huiduitslag;
- Anderen: verslaving, drugsverslaving; zelden - gewichtsverlies, boulimie, visusstoornis (diplopie), depressie van het ademhalingscentrum.
Bij een sterke dosisverlaging of stopzetting van Nitrazepam kan een ontwenningssyndroom ontstaan, dat zich manifesteert door de volgende symptomen: psychomotorische agitatie, angst, angst, verhoogde prikkelbaarheid, depersonalisatie, dysforie, tremor, slaapstoornissen, hoofdpijn, waarnemingsstoornissen (waaronder paresthesie, hyperesthesie, hyperacusis). fotofobie), depressie, hallucinaties, toegenomen zweten, tachycardie, misselijkheid, braken, spasmen van gladde spieren van inwendige organen en skeletspieren, convulsies; zelden - acute psychose.
Bij pasgeborenen van wie de moeders Nitrazepam hebben ingenomen tijdens de zwangerschap, zijn onderdrukking van de zuigreflex, ademhalingsfalen en depressie van het centrale zenuwstelsel mogelijk.
Overdosering
De belangrijkste symptomen: verminderde reflexen, paradoxale agitatie, slaperigheid, ataxie, dysartrie, bewustzijnsdepressie van verschillende ernst (tot coma), verminderde reactie op pijnlijke irritaties, diepe slaap, ernstige zwakte, nystagmus (visusstoornis), tremor, kortademigheid of kortademigheid bradycardie, verlaging van de bloeddruk, onderdrukking van ademhalings- en hartactiviteit, collaps.
Therapie: voorgeschreven maagspoeling, inname van actieve kool, geforceerde diurese, symptomatische behandeling (gericht op behoud van ademhaling en bloeddruk). Flumazenil wordt gebruikt als een specifieke antagonist in een ziekenhuisomgeving. Hemodialyse is niet effectief.
speciale instructies
Voorzichtigheid is geboden bij het starten van de behandeling van patiënten die, voorafgaand aan de benoeming van nitrazepam, gedurende lange tijd met een ander geneesmiddel werden behandeld.
Patiënten met ernstige depressie moeten tijdens de behandelingsperiode onder speciaal toezicht staan, aangezien ze het medicijn kunnen gebruiken om suïcidale intenties uit te voeren.
Nitrazepam mag niet gedurende lange tijd worden ingenomen zonder recept van een arts.
Tijdens de therapie is het ten strengste verboden om alcohol te consumeren, u dient geen auto te besturen en mogelijk gevaarlijke soorten werk uit te voeren die een hoge reactiesnelheid en meer aandacht vereisen.
Bij langdurige behandeling, evenals bij patiënten met nier- en / of leverinsufficiëntie, is het noodzakelijk om de leverenzymen en een beeld van perifeer bloed te controleren.
Nitrazepam heeft een primair verslavend potentieel. Het risico op vorming van drugsverslaving neemt toe bij patiënten die eerder drugs of alcohol hebben misbruikt, evenals wanneer het medicijn in hoge doses of gedurende lange tijd wordt gebruikt, zelfs bij gebruikelijke therapeutische doses. Om deze reden schrijft de arts deze remedie individueel voor na een zorgvuldige beoordeling van de voordelen en het mogelijke risico op het ontwikkelen van verslaving of afhankelijkheid.
Om de ontwikkeling van ontwenningssyndroom te voorkomen, mag de behandeling niet abrupt worden gestopt, maar moet de dosis geleidelijk worden verlaagd.
Het medicijn moet worden stopgezet in geval van ontwikkeling van paradoxale reacties zoals hallucinaties, oppervlakkige slaap, moeilijk in slaap vallen, psychomotorische opwinding, verhoogde spierkrampen, angst, agressiviteit, zelfmoordgedachten.
Bij veelvuldig gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap bestaat het risico op lichamelijke afhankelijkheid (ontwenningssyndroom) bij een pasgeborene.
Inname van Nitrazepam direct voor de bevalling of tijdens de bevalling kan bij een pasgeborene een zwakke zuigwerking veroorzaken ("slappe-babysyndroom"), verminderde spierspanning en bloeddruk, onderkoeling en ademhalingsdepressie.
Bij jonge kinderen is er een verhoogde productie van sputum en slijm in de luchtwegen, daarom moeten maatregelen worden genomen om een goede doorgankelijkheid van de luchtwegen te garanderen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Patiënten tijdens de behandeling met Nitrazepam dienen af te zien van het besturen van voertuigen en complexe mechanismen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Nitrazepam wordt niet voorgeschreven tijdens zwangerschap / borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Als het slikken bij kinderen verminderd is, is therapie gecontra-indiceerd.
Met verminderde nierfunctie
Nitrazepam wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met nierinsufficiëntie.
Voor schendingen van de leverfunctie
Nitrazepam wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie.
Gebruik bij ouderen
Het gebruik van het medicijn bij oudere patiënten vereist medisch toezicht.
Geneesmiddelinteracties
Inductoren van microsomale leverenzymen verminderen de effectiviteit van nitrazepam, orale oestrogeenbevattende anticonceptiva en cimetidine - versterken en verlengen.
Wederzijdse versterking van de werking wordt opgemerkt wanneer Nitrazepam wordt gecombineerd met psychotrope en anticonvulsiva, algemene anesthetica, narcotische analgetica, spierverslappers, lithiumpreparaten, antihistaminica en sedativa, anxiolytica, barbituraten, clonidine en ethanol.
Gelijktijdig ingenomen verdovende middelen verhogen de euforie en leiden tot een toename van de drugsverslaving.
Nitrazepam vermindert de werkzaamheid van levodopa, kan de toxiciteit van zidovudine verhogen.
In het geval van gelijktijdig gebruik van clozapine is ademhalingsdepressie mogelijk, antihypertensiva - een uitgesproken verlaging van de bloeddruk.
Microsomale oxidatieremmers verlengen de halfwaardetijd van nitrazepam en verhogen het risico op het ontwikkelen van toxische effecten.
Valproïnezuur versterkt waarschijnlijk het effect van nitrazepam bij kinderen met epilepsie.
Probenecide en cimetidine vertragen de uitscheiding van nitrazepam, waardoor de stof zich ophoopt in het lichaam, wat leidt tot overmatige sedatie.
Rifampicine verhoogt de uitscheiding van nitrazepam.
Analogen
Analogen van Nitrazepam zijn: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht, buiten bereik van kinderen, bij temperaturen tot 25 ºС.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Nitrazepam
Recensies van Nitrazepam zijn er maar weinig. De meeste geven de effectiviteit van het medicijn en de goede tolerantie aan. Tegelijkertijd wordt opgemerkt dat de ontwikkeling van verslaving mogelijk is.
Prijs voor Nitrazepam in apotheken
De geschatte prijs voor Nitrazepam (20 tabletten) is 37 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
