Spitomin - Instructies Voor Het Gebruik Van Tablets, Recensies, Prijs, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Spitomin

Spitomin: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Spitomin

ATX-code: N05BE01

Werkzame stof: buspiron (buspiron)

Producent: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongarije)

Beschrijving en foto-update: 2018-07-27

Prijzen in apotheken: vanaf 616 roebel.

Kopen

Spitomin is een medicijn met antidepressiva, anxiolytische werking.

Vorm en samenstelling vrijgeven

De doseringsvorm van de afgifte van Spitomin is tabletten: bijna wit of wit, ronde platte vorm, afgeschuind en gegraveerd "E 151" of "E 152" (respectievelijk 5 of 10 mg) aan de ene kant, risico aan de andere kant; met een zwakke karakteristieke geur of zonder (in een kartonnen doos 6 blisters van 10 stuks).

Samenstelling van 1 tablet:

• werkzame stof: buspiron hydrochloride - 5 of 10 mg;
• hulpcomponenten: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, natriumcarboxymethylzetmeel, magnesiumstearaat.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Spitomin is een anxiolytisch geneesmiddel (kalmeringsmiddel) uit de niet-benzodiazepineserie, dat ook een antidepressivum heeft. Het verschilt van klassieke anxiolytica door afwezigheid van anti-epileptische, kalmerende, hypnotische en spierverslappende effecten.

Het werkingsmechanisme van buspiron hangt samen met zijn effect op de dopaminerge en serotonerge systemen. Verhoogt selectief de snelheid van excitatie van dopamine-neuronen in de middenhersenen en blokkeert presynaptische dopaminereceptoren.

Buspiron is ook een van de selectieve partiële agonisten van 5-HT _1A serotoninereceptoren. Anxiolytische activiteit is ongeveer gelijk aan die van benzodiazepinen.

Spitomin heeft geen significant effect op benzodiazepinereceptoren. Heeft geen invloed op de binding van GABA, veroorzaakt geen tolerantie, ontwenningssyndroom en drugsverslaving, heeft geen negatief effect op psychomotorische functies, versterkt het effect van alcohol niet.

De ontwikkeling van het therapeutische effect van Spitomin vindt geleidelijk plaats (na 7-14 dagen vanaf het begin van het gebruik), het maximale effect wordt waargenomen na 4 weken behandeling.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt Buspiron bijna volledig geabsorbeerd en snel geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal. Tijdens de eerste passage door de lever ondergaat de stof een intensief metabolisme, daarom wordt het onveranderd in een kleine concentratie in de systemische circulatie aangetroffen (heeft een aanzienlijke individuele variabiliteit). De biologische beschikbaarheid is 4%. De tijd om de _Cmax (maximale concentratie) in bloedplasma te bereiken is 60-90 minuten na inname van het medicijn. Buspiron heeft een lineaire (dosisproportionele) farmacokinetiek (klinische onderzoeken zijn uitgevoerd bij een dosis van 10-40 mg). Farmacokinetische parameters bij oudere patiënten veranderen niet. De plasmaconcentratie na een enkele dosis van 20 mg buspiron is 1–6 ng / ml.

De opname van de stof bij gelijktijdige inname met voedsel vertraagt, maar door een afname van de presystemische klaring (first-pass-effect) neemt de biologische beschikbaarheid van buspiron significant toe. Na inname met voedsel neemt de AUC-waarde (oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve) toe met 84%, C _max - met 16%.

De binding van de stof aan bloedplasma-eiwitten is ongeveer 95% (86% bindt aan plasma-albumine, de rest aan zure α ₁ -glycoproteïne).

C _ss (steady-state concentratie) in bloedplasma wordt ongeveer 2 dagen na het begin van de regelmatige inname. De schijnbare V _d (distributievolume) is 5,3 l / kg.

Er zijn geen gegevens over de penetratie van buspiron door de placentabarrière. Uitgescheiden in moedermelk.

Het oxidatieve metabolisme van buspiron vindt plaats met de deelname van CYP3A4-iso-enzymen met de vorming van verschillende gehydroxyleerde metabolieten. De belangrijkste metaboliet (5-OH-buspiron) is niet actief. De gedealkyleerde metaboliet [1- (2-pyrimidinyl) -piperazine, 1-PP] is actief. De anxiolytische activiteit is 4-5 keer lager dan die van de moedersubstantie, maar de plasmaconcentratie in het bloed is hoger en de T _1/2 (halfwaardetijd) is ongeveer 2 keer langer dan die van buspiron.

Het wordt gedurende 24 uur in de urine uitgescheiden, voornamelijk in de vorm van metabolieten. Ongeveer 18-38% van de dosis wordt uitgescheiden in de ontlasting. T _{1/2 van de} oorspronkelijke stof na een enkele dosis van 10-40 mg is ongeveer 2-3 uur, en T _{1/2 van de} actieve metaboliet is 4,8 uur.

Bij een verminderde leverfunctie is een verhoging van T _1/2 en een plasmaconcentratie en AUC-waarden mogelijk. Door het vrijkomen van onveranderde stof in gal, kan een tweede piek in de plasmaconcentratie van buspiron in het bloed worden waargenomen. In het geval van levercirrose is het noodzakelijk om Spitomin in lagere doses voor te schrijven of om het interval tussen enkele doses te verlengen.

De klaring van buspiron bij nierfalen kan met 2 keer worden verminderd, in dit opzicht moet Spitomin onder medisch toezicht in lagere doses worden voorgeschreven.

Gebruiksaanwijzingen

• alcoholontwenningssyndroom (als adjuvante therapie);
• gegeneraliseerde angststoornis;
• autonoom disfunctiesyndroom;
• paniekstoornis;
• depressieve stoornissen (als aanvullende therapie wordt Spitomin niet voorgeschreven als monotherapie).

Contra-indicaties

Absoluut:

• ernstig nierfalen (glomerulaire filtratiesnelheid <10 ml / min);
• ernstige leverfunctiestoornis (protrombinetijd> 18 sec);
• myasthenia gravis;
• glaucoom;
• combinatietherapie met MAO (monoamineoxidaseremmers), of een periode van 1 dag na stopzetting van een reversibele MAO-remmer, of een periode van 14 dagen na stopzetting van een irreversibele MAO-remmer;
• leeftijd tot 18 jaar;
• zwangerschap of verdenking ervan, lactatieperiode;
• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.

Relatief (Spitomin-tabletten worden onder medisch toezicht voorgeschreven):

• nierfalen;
• levercirrose;
• oudere leeftijd.

Instructies voor het gebruik van Spitomin: methode en dosering

Spitomin-tabletten worden oraal voor of na de maaltijd ingenomen. Om aanzienlijke schommelingen in de plasmaconcentratie van buspiron in het bloed gedurende de dag te voorkomen, moet het medicijn altijd op hetzelfde tijdstip van de dag worden ingenomen.

Spitomin mag niet sporadisch worden gebruikt om angst te behandelen, aangezien het therapeutische effect zich pas ontwikkelt na herhaalde toediening en niet eerder verschijnt dan op de 7-14e dag van de therapie.

Het schema voor het gebruik van Spitomin wordt individueel door de arts bepaald. De dagelijkse dosis wordt in 2-3 doses ingenomen.

Het wordt aanbevolen om de behandeling te starten met 15 mg per dag, elke 2-3 dagen kan de dosis worden verhoogd met 5 mg. De maximale enkelvoudige dosis mag niet hoger zijn dan 30 mg. De dagelijkse dosis is: normaal - van 20 tot 30 mg, maximaal - 60 mg.

In geval van een verminderde nier- / leverfunctie, moet Spitomin met voorzichtigheid en in lagere doses worden gebruikt (een verlaging van een enkele dosis of een verlenging van het interval tussen de doses wordt getoond).

Bijwerkingen

In de meeste gevallen wordt Spitomin goed verdragen. Bijwerkingen verschijnen meestal aan het begin van de opname en verdwijnen vervolgens vanzelf. Bij sommige patiënten kan een dosisverlaging nodig zijn.

Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01% - zeer zelden):

• laboratoriumparameters: zelden - een toename van de activiteit van alanineaminotransferase en aspartaataminotransferase in serum; zelden - leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie;
• huid en onderhuids weefsel: zelden - droge huid, oedeem, opvliegers, jeuk, haaruitval, kwetsbaarheid van de huid, gezichtsoedeem, huiduitslag;
• zenuwstelsel: vaak - slaapstoornissen, hoofdpijn, duizeligheid, verhoogde nerveuze prikkelbaarheid; zelden - depersonalisatie, dysfore reacties, verhoogde gevoeligheid voor geluid, dysforie, euforie, hyperkinese, zelfmoordgedachten, angst, apathie, hallucinaties, verwarring, epileptische aanvallen, langdurige reactietijd, verminderde coördinatie van bewegingen, paresthesie, tremor; zelden - psychotische stoornissen, verdoving, claustrofobie, koude-intolerantie, extrapiramidale stoornissen, stotteren;
• cardiovasculair systeem: vaak - pijn op de borst; zelden - arteriële hypertensie, arteriële hypotensie, flauwvallen; zelden - bradycardie, decompensatie van hartfalen, cerebrovasculair accident, myocardiopathie, myocardinfarct;
• ademhalingssysteem: vaak - zwelling van het neusslijmvlies, laryngitis; zelden - gebrek aan lucht, hyperventilatie, een zwaar gevoel op de borst; zelden - neusbloedingen;
• zintuigen: vaak - tinnitus; zelden - jeuk in de ogen, wazig zien, conjunctivitis, roodheid van de ogen, verminderde reuk- / smaaksensaties; zelden - fotofobie, oogpijn, aandoeningen van het binnenoor, verhoogde intraoculaire druk;
• endocriene systeem: zelden - galactorroe, schade aan de schildklier;
• bewegingsapparaat: zelden - spierstijfheid, spierspasmen, gewrichtspijn; zelden - pijn in botten en spieren, spierzwakte;
• urinewegstelsel: zelden - dysurie (inclusief urineretentie, urinaire frequentie); zelden - bedplassen;
• spijsverteringssysteem: zelden - anorexia, misselijkheid, winderigheid, speekselvloed, verhoogde eetlust, darmbloedingen; zelden - verbranding van de tong, diarree;
• voortplantingssysteem: zelden - verminderde zin in seks, onregelmatige menstruatie; zelden - bekkenontstekingsziekte, amenorroe, vertraagde ejaculatie, impotentie;
• andere: koorts, gewichtstoename / verlies; zelden - stemverlies, alcoholmisbruik, hikken, oorsuizen.

Overdosering

De belangrijkste symptomen zijn: onderdrukking van het bewustzijn van verschillende ernst, gastro-intestinale stoornissen, braken, misselijkheid, duizeligheid en sufheid.

Dialyse is niet effectief; specifiek tege

speciale instructies

Vanwege een mogelijke afname van de nier- / leverfunctie en een verhoogde kans op het ontwikkelen van bijwerkingen, dient Spitomin met voorzichtigheid te worden gebruikt bij oudere patiënten. Het medicijn wordt voorgeschreven in de minimale effectieve dosis; bij toename moet de toestand van de patiënt nauwlettend worden gevolgd.

Tijdens de behandelingsperiode wordt het gebruik van grapefruit / grapefruitsap niet aanbevolen, aangezien dit kan leiden tot een verhoging van de plasmaconcentratie van buspiron in het bloed en een toename van de ernst of frequentie van bijwerkingen.

Patiënten met een vermoedelijke / vastgestelde aanleg voor drugsverslaving hebben zorgvuldig medisch toezicht nodig.

Bij het overschakelen van patiënten van benzodiazepinen op Spitomin moet er rekening mee worden gehouden dat buspiron de symptomen van benzodiazepinenontwenning niet kan wegnemen. Spitomin mag alleen worden voorgeschreven na het einde van de periode van geleidelijke dosisverlaging van benzodiazepinen.

Gedurende de gehele behandelingsperiode moet alcoholgebruik worden gestaakt.

In de beginperiode van de therapie hebben patiënten met ernstige angst zorgvuldig medisch toezicht nodig, aangezien het Spitomin-effect zich geleidelijk ontwikkelt (tot 4 weken).

Bij patiënten met lactose-intolerantie moet bij het opstellen van een dieet rekening worden gehouden met het lactosegehalte in Spitomin (in tabletten van 5 of 10 mg - respectievelijk 55,7 of 111,4 mg).

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het vermogen om voertuigen te besturen wordt individueel bepaald, afhankelijk van het gebruik van gelijktijdige therapie en de reactie van de patiënt op Spitomin.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Volgens de instructies is het gecontra-indiceerd om Spitomin in te nemen tijdens zwangerschap / borstvoeding.

Tijdens de behandeling moeten vrouwen in de vruchtbare leeftijd geschikte anticonceptiemethoden gebruiken.

Gebruik in de kindertijd

Behandeling met Spitomin is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar (vanwege het gebrek aan klinische ervaring met het geneesmiddel).

Met verminderde nierfunctie

Contra-indicatie: ernstig nierfalen (glomerulaire filtratiesnelheid <10 ml / min).

Voor schendingen van de leverfunctie

Contra-indicatie: ernstige leverfunctiestoornis (protrombinetijd> 18 sec).

Gebruik bij ouderen

Spitomin dient onder medisch toezicht aan oudere patiënten te worden voorgeschreven.

Geneesmiddelinteracties

Er is een grote kans op interactie van Spitomin met andere geneesmiddelen, die wordt geassocieerd met een lage biologische beschikbaarheid, intens metabolisme in de lever en een hoge eiwitbinding. Buspiron heeft echter een significante therapeutische breedte, daarom leiden farmacokinetische interacties niet tot klinisch significante farmacodynamische veranderingen.

Combinatietherapie van Spitomin met MAO-remmers, of het gebruik van het geneesmiddel binnen één dag na stopzetting van een reversibele MAO-remmer, of een periode van 14 dagen na stopzetting van een irreversibele monoamineoxidaseremmer, is gecontra-indiceerd. Dit komt door de kans op een verhoging van de bloeddruk en het optreden van hypertensieve crises.

Andere mogelijke interacties:

• CYP3A4-remmers (erytromycine, itraconazol, nefazodon, diltiazem, verapamil en grapefruitsap): een verhoging van de plasmaconcentratie van buspiron in het bloed (een verlaging van de buspiron-dosis is vereist);
• sterke inductoren van CYP3A4 (rifampicine): een significante afname van de plasmaconcentratie van buspiron in het bloed en een verzwakking van de farmacodynamische effecten ervan;
• geneesmiddelen met een lage eiwitbinding (digoxine): hun verplaatsing door buspiron van de plaatsen van binding aan eiwitten;
• cimetidine: een significante stijging van de _{Cmax van} buspiron (zorgvuldig medisch toezicht is vereist);
• diazepam: een lichte toename van de concentratie van nordiazepam en het optreden van de kans op bijwerkingen - systemische duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid;
• alcohol, middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, antihypertensiva, hartglycosiden, orale anticonceptiva en hypoglycemische middelen: de interactie is niet onderzocht, daarom moet het gecombineerde gebruik onder strikt medisch toezicht worden uitgevoerd.

Analogen

Er is geen informatie over de analogen van Spitomin.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats beschermd tegen licht bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De houdbaarheid is 5 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Spitomin

Beoordelingen over Spitomin zijn anders. In sommige gevallen wordt opgemerkt dat het zeer effectief is bij de behandeling van angst en slapeloosheid. Ze duiden echter vaak op een onvoldoende therapeutisch effect en de ontwikkeling van uitgesproken bijwerkingen, die de reden worden voor stopzetting van het medicijn.

De prijs van Spitomin in apotheken

De geschatte prijs voor Spitomin (60 stuks in een pakket) is 581-635 roebel.

Spitomin: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Spitomin 10 mg tabletten 60 stuks. RUB 616 Kopen

Spitomin-tabletten 10 mg 60 stuks. 764 RUB Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!