Stokrin - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen, Tabletten, Capsules

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Stokrin

Stokrin: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Stocrin

ATX-code: J05AG03

Werkzame stof: Efavirenz (Efavirenz)

Producent: Merck Sharp en Dome (Australië)

Beschrijving en foto-update: 2019-07-08

Stokrin is een niet-nucleoside-remmer van reverse transcriptase van het humaan immunodeficiëntievirus type 1 (hiv-1), een antiviraal geneesmiddel.

Vorm en samenstelling vrijgeven

• capsules (30 en 90 stuks in flacons of 6 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1 fles of 7 verpakkingen);
• filmomhulde tabletten, 200 mg: rond, geel, aan één kant gegraveerd "223"; bij de pauze - wit (30, 60 en 90 stuks in plastic flessen, 1 fles in een kartonnen doos);
• filmomhulde tabletten, 600 mg: capsulevormig, geel, aan één kant gegraveerd "225" (30, 60 en 90 stuks in plastic flessen, 1 fles in een kartonnen doos).

De werkzame stof is efavirenz:

• 1 capsule - 50, 100 of 200 mg;
• 1 tablet - 200 of 600 mg.

Extra componenten van de tablets:

• hulpstoffen: hyprolose, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, natriumcroscarmellose, lactosemonohydraat, natriumlaurylsulfaat;
• samenstelling omhulsel: Opadry geel (Opadry ^® Geel), waaronder titaniumdioxide (E171), hypromellose 6cP (HPMC 2910), carnaubawas, macrogol (PEG400), ijzerkleurstof geel oxide (E172).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Het antivirale effect van Stokrin is te danken aan het vermogen van efavirenz om selectief HIV-1 reverse transcriptase te remmen. Het dominante type is het niet-competitieve type remming.

Efavirenz remt de synthese van cellulaire DNA-polymerasen en hiv-2-transcriptase bij mensen niet. De adsorptie en tijd om de maximale concentratie van efavirenz in bloedplasma te bereiken bij hiv-geïnfecteerde en gezonde mensen zijn praktisch hetzelfde. Bij niet-geïnfecteerde personen wordt efavirenz in concentraties van 1,6-9,1 μM 5 uur na toediening gedetecteerd in bloedplasma, ongeacht de ingenomen dosis (deze kan variëren in het bereik van 100-1600 mg) en de duur van het verloop van de behandeling. Een week later worden stabiele concentraties van deze stof geregistreerd in het bloedplasma. Bij de geïnfecteerde wordt de maximale concentratie en de tijd om deze te bereiken bepaald door de waarde van de dagelijkse dosis.

Opgemerkt werd dat wanneer de tabletten met vet voedsel werden ingenomen, de concentratie van efavirenz in het lichaam langer constant bleef.

De mate van binding van efavirenz aan plasmaproteïnen, voornamelijk albumine, is vrij hoog. De concentratie van de gebonden stof in plasma is ongeveer 3 keer hoger dan het gehalte aan vrije fracties. Efavirenz dringt gemakkelijk door in het cerebrospinale vocht en wordt gemetaboliseerd in de lever en het bloedplasma. De halfwaardetijd van het bloed is 52-76 uur bij een enkele dosis of 40-55 uur bij reguliere behandeling. Ook neemt de tijd van eliminatie uit het lichaam toe met ernstige leverdisfuncties. Efavirenz wordt uitgescheiden in urine en feces.

Gebruiksaanwijzingen

Stokrin is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de combinatietherapie van een hiv-infectie.

Contra-indicaties

Voor alle vormen van vrijgave:

• leverfalen van matige en ernstige mate;
• gelijktijdig gebruik van ergot-alkaloïden (bijvoorbeeld dihydro-ergotamine, ergotamine, ergonovine, methylergonovine), triazolam, pimozide, midazolam, bepridil, cisapride, astemizol, terfenadine;
• gelijktijdig gebruik van preparaten / kruidenproducten die sint-janskruid bevatten;
• overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.

Bovendien voor capsules - kinderen jonger dan 3 jaar en lichaamsgewicht minder dan 13 kg.

Bovendien voor tablets:

• lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie;
• kinderen jonger dan 3 jaar en kinderen die minder dan 13 kg wegen (voor 200 mg tabletten), kinderen die minder dan 40 kg wegen (voor 600 mg tabletten).

Voorzichtig:

• een voorgeschiedenis van psychiatrische stoornissen bij patiënten die het risico lopen ernstige bijwerkingen van de psyche te ontwikkelen;
• milde tot matige leverziekte;
• een geschiedenis van convulsies;
• gelijktijdig gebruik van anticonvulsiva die voornamelijk in de lever worden gemetaboliseerd, zoals fenobarbital, fenytoïne en carbamazepine.

Instructies voor gebruik van Stokrin: methode en dosering

Stocrin moet oraal worden ingenomen, bij voorkeur voor het slapengaan en op een lege maag (aangezien bijwerkingen kunnen toenemen bij inname bij de maaltijd).

De behandeling moet worden uitgevoerd door een arts die ervaring heeft met hiv-therapie.

Het medicijn wordt gebruikt in combinatie met andere antiretrovirale geneesmiddelen.

Volwassenen

Het medicijn wordt voorgeschreven in een dosis van 600 mg eenmaal daags in combinatie met nucleoside reverse transcriptaseremmers (NRTI's), zonder of met een hiv-proteaseremmer. U moet echter rekening houden met:

• als Stokrin in combinatie met rifampicine wordt gebruikt bij patiënten die 50 kg of meer wegen, kan het nodig zijn om de dosis efavirenz te verhogen tot 800 mg eenmaal daags;
• als Stokrin gelijktijdig met voriconazol wordt gebruikt, moet de dosis van de laatste worden verhoogd tot 400 mg tweemaal daags en de dosis efavirenz moet met 50% worden verlaagd, d.w.z. tot 300 mg (tabletten met een dergelijke dosis zijn echter niet geregistreerd in de Russische Federatie). Na het beëindigen van de kuur met voriconazol wordt de dosis Stokrin verhoogd tot de aanvangsdosis van 600 mg.

Kinderen vanaf 3 jaar (of zwaarder dan 13 kg)

Stocrin wordt gegeven in combinatie met een hiv-proteaseremmer en / of een NRTI.

Aanbevolen doseringen afhankelijk van het gewicht van het kind:

• 13-15 kg - 200 mg;
• 15-20 kg - 250 mg;
• 20-25 kg - 300 mg;
• 25-32,5 kg - 350 mg;
• 32,5-40 kg - 400 mg;
• meer dan 40 kg - 600 mg.

Bijwerkingen

• aandoeningen van de huid en het onderhuidse weefsel: zeer vaak (≥1 / 10) - huiduitslag; vaak (≥1 / 100, <1/10) - jeukende huid; zelden (≥ 1/1000, <1/100) - exsudatief erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom; zelden (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoallergische dermatitis *;
• psychische stoornissen: vaak - slapeloosheid, pathologische dromen, depressie, angst; zelden - paranoïde gedrag, verwarring, agressiviteit, hallucinaties, neiging tot euforie, manie, zelfmoordintenties en -pogingen, neiging tot affectie, psychose *; zelden - neurose *, delirium *, overlijden door zelfmoord *;
• aandoeningen van het zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, hoofdpijn, aandachtsstoornis, slaperigheid, stoornissen van de cerebellaire coördinatie en evenwicht *; zelden - verminderde coördinatie van bewegingen, ataxie, convulsies, geheugenverlies, verminderd denken, angst, tremor *;
• aandoeningen van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties;
• aandoeningen van de lever en galwegen: vaak - verhoogde activiteit van gamma-glutamyltransferase (GGT), aspartaataminotransferase (ACT) en alanine-aminotransferase (ALT); zelden - acute hepatitis; zelden - leverfalen *;
• vaataandoeningen: zelden - bloedstroom naar de huid van het gezicht *;
• aandoeningen van het maagdarmkanaal: vaak - buikpijn, misselijkheid, diarree, braken; zelden - pancreatitis;
• aandoeningen van de geslachtsorganen en de borstklier: zelden - gynaecomastie;
• aandoeningen van het gezichtsorgaan, het gehoororgaan en labyrintaandoeningen: zelden - wazig zien, duizeligheid, tinnitus *;
• stofwisselings- en voedingsstoornissen: vaak - hypertriglyceridemie; zelden - hypercholesterolemie;
• algemene aandoeningen: vaak - verhoogde vermoeidheid.

* Deze bijwerkingen werden geregistreerd in de observatieperiode na registratie.

Overdosering

Bij sommige patiënten die per ongeluk 2 maal daags 600 mg efavirenz gebruikten, was er een toename van bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel (bijvoorbeeld onvrijwillige spiercontracties).

In het geval van een overdosis van het medicijn, worden algemene ondersteunende maatregelen genomen, waaronder het bewaken van de klinische toestand van de patiënt en het bewaken van de fundamentele vitale functies van het lichaam. Actieve kool wordt voorgeschreven om niet-geabsorbeerd efavirenz te verwijderen. Er is geen specifiek antidotum voor gevallen van overdosering met Stokrin. Omdat efavirenz sterk eiwitgebonden is, is het onwaarschijnlijk dat dialyse grote hoeveelheden van deze stof uit het lichaam verwijdert.

speciale instructies

Stokrin mag niet worden gebruikt als het enige geneesmiddel voor de behandeling van HIV-infectie, aangezien virale resistentie zich snel kan ontwikkelen. Voeg efavirenz ook niet toe als het enige middel aan een ineffectief regime.

Bij het kiezen van nieuwe antiretrovirale geneesmiddelen voor gebruik in combinatie met efavirenz, moet rekening worden gehouden met de waarschijnlijkheid van het ontwikkelen van virale kruisresistentie.

Tijdens antiretrovirale therapie (ART) is het risico van overdracht van hiv op anderen via bloed of seksueel contact niet uitgesloten, en daarom wordt aanbevolen passende voorzorgsmaatregelen te nemen.

Het wordt niet aanbevolen Stocrin gelijktijdig voor te schrijven met tabletvormen van geneesmiddelen met vaste combinaties van emtricitabine, efavirenz, tenofovirdisoproxilfumaraat.

Bij het voorschrijven van een ander geneesmiddel in combinatie, moeten de medische instructies voor het gebruik ervan in acht worden genomen.

Als een antiretroviraal middel dat in combinatie ARVT wordt gebruikt, wordt geannuleerd vanwege een vermoeden van intolerantie, moeten alle antiretrovirale geneesmiddelen gelijktijdig worden geannuleerd, indien mogelijk, en na het verdwijnen van de symptomen van intolerantie, de inname hervatten. Het wordt niet aanbevolen om onderbroken monotherapie toe te dienen en consequent antiretrovirale geneesmiddelen opnieuw voor te schrijven, aangezien de kans op een virus dat resistent is tegen therapie groot is.

Volgens de instructies kan Stokrin bijwerkingen veroorzaken van het centrale zenuwstelsel (waaronder slapeloosheid, verminderde aandacht en duizeligheid). Als ze verschijnen, is het raadzaam om niet te rijden en mogelijk gevaarlijke werkzaamheden uit te voeren.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Tijdens de behandeling met efavirenz moet conceptie worden vermeden, daarom wordt aanbevolen om betrouwbare barrièremethoden te gebruiken in combinatie met andere methoden (inclusief orale of andere hormonale anticonceptiva). Aangezien de halfwaardetijd van efavirenz uit het lichaam lang genoeg is, dient betrouwbare anticonceptie te worden gebruikt binnen 12 weken na stopzetting van de behandeling. Alle vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten een zwangerschapstest ondergaan voordat ze met Stokrin beginnen.

Het medicijn wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap, tenzij het waarschijnlijke voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus en er geen alternatieve behandelingen zijn. Als de patiënte Stocrin gebruikt tijdens het eerste trimester van de zwangerschap, of als er zwangerschap is opgetreden tijdens de behandeling met efavirenz, dient zij te worden gewaarschuwd voor de mogelijke gevolgen voor de gezondheid van de foetus.

Er zijn geen toereikende en goed gecontroleerde klinische onderzoeken naar de effecten van efavirenz op het lichaam van een zwangere vrouw uitgevoerd. In sommige gevallen van het gebruik van efavirenz als onderdeel van gecombineerde antiretrovirale therapie (ARVT) tijdens het eerste trimester van de zwangerschap, was er in de meeste gevallen geen toename van de incidentie van misvormingen bij pasgeborenen, met uitzondering van geïsoleerde meldingen van neurale buisdefecten (waaronder meningomyelocele) die bij zuigelingen werden gediagnosticeerd. Dergelijke rapporten waren retrospectief, dus het oorzakelijk verband was niet betrouwbaar vastgesteld.

Efavirenz gaat over in de moedermelk, maar er zijn geen klinisch bevestigde gegevens over het effect op pasgeborenen en zuigelingen. Vrouwen die het medicijn tijdens borstvoeding krijgen voorgeschreven, wordt geadviseerd om te stoppen met het geven van borstvoeding. Moeders met hiv-infectie wordt sterk aangeraden hun baby's in geen geval borstvoeding te geven om besmetting van hun kinderen met hiv te voorkomen.

Gebruik in de kindertijd

Voor kinderen ouder dan 3 jaar worden de doses geselecteerd in overeenstemming met het lichaamsgewicht. Efavirenz wordt alleen voorgeschreven aan kinderen die tabletten kunnen doorslikken. De veiligheid en effectiviteit van het gebruik van het medicijn bij kinderen jonger dan 3 jaar of met een gewicht van minder dan 13 kg zijn niet bewezen.

Met verminderde nierfunctie

Bij patiënten met nierfalen is de farmacokinetiek van efavirenz slecht begrepen. Aangezien echter minder dan 1% van de aanvaarde dosis Stokrin via de nieren wordt uitgescheiden, zou nierfunctiestoornis de uitscheiding van efavirenz niet significant moeten beïnvloeden. Er is geen ervaring met de behandeling van patiënten met ernstig nierfalen met het geneesmiddel, daarom is in dit geval een zorgvuldige controle van de veiligheid van het gebruik van Stokrin vereist.

Voor schendingen van de leverfunctie

De benoeming van Stokrin is gecontra-indiceerd bij patiënten met leverfalen (klasse C op de Child-Pugh-schaal) en wordt niet aanbevolen voor patiënten met matige leverschade, aangezien er vandaag geen betrouwbare informatie is op basis waarvan een beslissing over dosisaanpassing kan worden genomen.

Vanwege het intensieve metabolisme van efavirenz met deelname van het cytochroom P _450-systeem en beperkte ervaring met het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met chronische leverziekte, is voorzichtigheid geboden tijdens de behandeling met Stokrin voor milde leverziekte. In dit geval worden patiënten geobserveerd voor de tijdige detectie van dosisafhankelijke ongewenste effecten, vooral van het centrale zenuwstelsel. Ook wordt het aanbevolen om met regelmatige tussenpozen laboratoriumparameters te controleren die de toestand van de lever aangeven.

De veiligheid en effectiviteit van therapie met efavirenz zijn niet bewezen bij patiënten met een voorgeschiedenis van significante leverdisfunctie. Patiënten met chronische hepatitis B of C die gecombineerde ARVT ondergaan, lopen het risico ernstige levercomplicaties te ontwikkelen die de dood kunnen veroorzaken.

Patiënten met een voorgeschiedenis van leverdisfunctie (inclusief diegenen met chronische actieve hepatitis) hebben een verhoogde incidentie van leverdisfuncties tijdens gecombineerde ARVT, dus moeten ze onder medisch toezicht blijven volgens het standaardregime. Als een patiënt een verslechtering van een chronische leverziekte heeft of een aanhoudende toename van de serumtransaminaseactiviteit, meer dan 5 keer de ULN, is het noodzakelijk om de voordelen van behandeling met efavirenz te vergelijken met het waarschijnlijke risico op een hepatotoxisch effect. In dit geval wordt aanbevolen om de haalbaarheid van het annuleren of tijdelijk onderbreken van ART te overwegen.

Als efavirenz wordt gecombineerd met andere geneesmiddelen waarvan de levertoxiciteit bekend is, moet de leverenzymactiviteit worden gecontroleerd. Bij patiënten met hepatitis B of C laten artsen zich bij het voorschrijven van antivirale combinatietherapie leiden door de instructies voor het gebruik van geneesmiddelen die zijn voorgeschreven voor de behandeling van hepatitis.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten zijn opgenomen in klinische onderzoeken naar het effect van efavirenz op het lichaam. Hun resultaten toonden aan dat het effect van efavirenz op het lichaam bij patiënten van deze categorie identiek is aan dat bij patiënten van jongere leeftijd.

Geneesmiddelinteracties

Stokrin mag niet gelijktijdig met de volgende geneesmiddelen worden gebruikt: terfenadine, cisapride, astemizol, midazolam, bepridil, pimozide, ergot-alkaloïden (bijv. Ergometrine, methylergometrine, ergotamine, dihydroergotamine). Dit komt door het feit dat dergelijke combinaties kunnen leiden tot de ontwikkeling van ernstige en zelfs levensbedreigende gevolgen.

U mag niet tegelijkertijd medicijnen of producten gebruiken die sint-janskruid bevatten, omdat dit de plasmaconcentratie van efavirenz aanzienlijk kan verlagen. Houd er rekening mee dat het effect van sint-janskruid tot minstens 2 weken na het stoppen kan aanhouden.

Door het gecombineerde gebruik van efavirenz kan de concentratie in bloedplasma worden verlaagd van verbindingen die substraten zijn van iso-enzymen CYP3A4, CYP2B6 en UDP-GT1A1.

Het wordt niet aanbevolen om efavirenz voor te schrijven in combinatie met ritonavir en atazanavir. Indien nodig dient te worden overwogen de dosis ritonavir te verhogen tot 200 mg en atazanavir tot 400 mg in combinatie met efavirenz. De behandeling moet in dit geval worden uitgevoerd onder nauwlettend klinisch toezicht.

Vermijd het gebruik van het medicijn in combinatie met fosamprenavir / saquinavir, atovachon / proguanil, posaconazol.

Bij gelijktijdig gebruik van darunavir / ritonavir met efavirenz kan de concentratie van darunavir afnemen.

Efavirenz verlaagt de plasmaconcentratie van indinavir, boceprevir, voriconazol.

Als Stocrin wordt gegeven in combinatie met laag gedoseerd ritonavir, kan de incidentie van EFV-gerelateerde bijwerkingen toenemen.

In het geval van gelijktijdige toediening van lopinavir / ritonavir in de vorm van zachte capsules of drank, wordt een significante afname van de blootstelling aan lopinavir opgemerkt.

Als rifabutine is gepland, moet de dosis met 50% worden verhoogd.

Als het nodig is om telaprevir voor te schrijven, moet de dosis worden verhoogd tot 1125 mg driemaal daags.

Efavirenz verlaagt de concentratie claritromycine. Hoewel de klinische significantie van deze veranderingen niet is vastgesteld, wordt een ander antibioticum, zoals azithromycine, aanbevolen.

Rifampicine verlaagt de concentratie van efavirenz.

Bij gebrek aan aanbevelingen over het doseringsschema van itraconazol en ketoconazol, moet de mogelijkheid worden overwogen om alternatieve antischimmelmiddelen voor te schrijven. Hetzelfde geldt voor carbamazepine - een ander anticonvulsivum wordt aanbevolen.

Bij gelijktijdig gebruik van anticonvulsiva die substraten zijn van CYP450-iso-enzymen (bijvoorbeeld fenytoïne, fenobarbital), is het noodzakelijk om hun concentratie in het bloed te regelen.

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van efavirenz met artemether en lumefantrine in combinatie.

De interactie van efavirenz met warfarine en acenocoumarol is niet onderzocht. Vermoedelijk zijn zowel een verlaging als een verhoging van hun concentraties mogelijk, daarom kan dosisaanpassing nodig zijn.

In het geval van gelijktijdig gebruik van valproïnezuur moeten patiënten onder medisch toezicht staan om aanvallen onder controle te houden.

Stokrin vermindert de effectiviteit van hormonale anticonceptiva (oraal, verlengde afgifte voor intramusculaire toediening en implantaten).

Patiënten die tijdens de behandelingsperiode atorvastatine, pravastatine of simvastatine krijgen, hebben periodieke controle van de cholesterolconcentratie in het bloed nodig.

Als het gebruik van immunosuppressiva nodig is, moeten hun bloedconcentraties zorgvuldig worden gecontroleerd gedurende ten minste 2 weken vanaf het begin van de behandeling met efavirenz of het einde ervan (totdat stabiele concentraties zijn vastgesteld). Het kan nodig zijn de dosis van het immunosuppressivum aan te passen.

In geval van gelijktijdig gebruik van methadon, moeten patiënten nauwlettend worden gevolgd door een arts om ontwenningsverschijnselen tijdig te detecteren. Het kan nodig zijn om de dosis methadon te verhogen om ontwenningsverschijnselen te verminderen.

Analogen

De analogen van Stokrin zijn: Arverenz, Efakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Stokrin

Veel recensies over Stokrin zijn gunstig. Bijwerkingen worden waargenomen bij een klein aantal patiënten die met het medicijn worden behandeld. Er worden echter gevallen geregistreerd waarin het moest worden vervangen door een ander medicijn. Opgemerkt wordt dat het verloop van de therapie het mogelijk maakt om een aanhoudende verbetering van de gezondheidstoestand te bereiken, die meerdere jaren aanhoudt.

Prijs voor Stokrin in apotheken

De prijs voor Stokrin in een dosering van 200 mg is gemiddeld 1060-1200 roebel (90 stuks per verpakking). U kunt het medicijn kopen in een dosering van 600 mg voor 380-430 roebel (30 stuks per verpakking).

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!