Femara
Femara: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Femara
ATX-code: L02BG04
Werkzame stof: letrozol (letrozol)
Producent: Novartis Pharma Stein (Zwitserland)
Beschrijving en foto-update: 26-11-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 6753 roebel.
Kopen
Femara is een middel tegen kanker dat wordt gebruikt voor de behandeling van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm Femara - filmomhulde tabletten: donkergeel, enigszins biconvex, rond, met afgeschuinde randen, aan de ene kant "CG" bedrukt, aan de andere kant - "FV" (in een kartonnen doos 3 blisters van 10 tabletten).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: letrozol - 2,5 mg;
- hulpcomponenten: maïszetmeel - 9,5 mg; colloïdaal siliciumdioxide - 0,5 mg; natriumcarboxymethylzetmeel - 5 mg; lactosemonohydraat - 61,5 mg; magnesiumstearaat - 1 mg; microkristallijne cellulose - 20 mg;
- schaal: titaandioxide - 0,249 mg; hypromellose - 1,838 mg; macrogol 8000 - 0,333 mg; talk - 1,331 mg; kleurstof geel ijzeroxide (17268) - 0,249 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Femara is een van de middelen tegen kanker.
Het heeft een anti-oestrogene werking, remt selectief het enzym van oestrogeensynthese - aromatase, dat optreedt als gevolg van een zeer specifieke competitieve binding aan het cytochroom P450 heem (een subeenheid van dit enzym). In perifere weefsels en tumorweefsels blokkeert het de synthese van oestrogeen.
Oestrogenen bij postmenopauzale vrouwen worden voornamelijk gevormd met de deelname van het aromatase-enzym, dat androgenen die in de bijnieren worden gesynthetiseerd, omzet in oestradiol en oestron.
Bij dagelijks gebruik van 0,1–5 mg letrozol neemt de plasmaconcentratie van oestradiol, oestronsulfaat en oestron in het bloed af met 75-95% van de oorspronkelijke waarde. Onderdrukking van de oestrogeensynthese wordt gedurende de behandeling gehandhaafd.
Het gebruik van Femara in therapeutische doses (0,1-5 mg) leidt niet tot een verstoring van de synthese van steroïdhormonen in de bijnieren; als resultaat van de test met ACTH (adrenocorticotroop hormoon) worden schendingen van de synthese van cortisol of aldosteron niet gedetecteerd. De extra benoeming van mineralocorticoïden en glucocorticoïden is niet nodig.
De blokkering van de oestrogeenbiosynthese leidt niet tot de accumulatie van androgenen, die voorlopers zijn van oestrogenen. Ook worden tijdens de behandelingsperiode geen veranderingen in plasmaconcentraties van follikelstimulerende en luteïniserende hormonen in het bloed, het lipidenprofiel en de schildklierfunctie, en een toename van het aantal beroertes en myocardinfarcten niet waargenomen.
Tijdens de periode dat Femara wordt ingenomen, neemt de frequentie van osteoporose licht toe, terwijl de frequentie van botbreuken niet verandert.
Met adjuvante therapie van vroege stadia van borstkanker wordt het risico op progressie verminderd, het overlevingspercentage zonder tekenen van de ziekte gedurende 5 jaar verhoogd en de kans op een tumor in een andere borst afgenomen.
Langdurige adjuvante therapie vermindert het risico op ziekteprogressie met 42%. Femara's groep vertoonde een significant voordeel in ziektevrije overleving, ongeacht of de lymfeklieren erbij betrokken waren. Met de betrokkenheid van lymfeklieren kan de ontvangst van Femara de mortaliteit met 40% verminderen.
Farmacokinetiek
Absorptie van letrozol vindt snel en volledig plaats in het maagdarmkanaal. De gemiddelde biologische beschikbaarheid is 99,9%. Voedselinname verlaagt de absorptiesnelheid enigszins.
Cmax (maximale concentratie van de stof) wordt gemiddeld binnen 1 of 2 uur bereikt en bereikt 129 ± 20,3 of 98,7 ± 18,6 nmol / L (bij inname van het medicijn op een lege maag of met voedsel, respectievelijk). Tegelijkertijd is er geen verandering in de mate van absorptie van letrozol zoals gemeten door AUC (oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve). Letrozol kan met of zonder voedsel worden ingenomen, aangezien kleine veranderingen in de absorptiesnelheid niet klinisch significant worden geacht.
De binding van letrozol aan bloedplasma-eiwitten is ongeveer 60% (voornamelijk met albumine - 55%). In erytrocyten is de concentratie van de stof ongeveer 80% van zijn plasmaspiegel. Tijdens de evenwichtsperiode is de schijnbare Vd (distributievolume) ongeveer 1,87 ± 0,47 l / kg. De tijd om Css (evenwichtsconcentratie) te bereiken is 2-6 weken bij dagelijkse inname van Femara in een dagelijkse dosis van 2,5 mg. Farmacokinetiek is niet lineair. Bij langdurig gebruik werd geen cumulatie waargenomen.
Letrozol wordt voor een groot deel gemetaboliseerd door de iso-enzymen CYP3A4 en CYP2A6. Dit resulteert in de vorming van een farmacologisch inactieve carbinolverbinding.
Het wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden in de vorm van metabolieten, in mindere mate via de darmen. Final T1 / 2 - 48 uur.
Bij patiënten met een matig ernstige leverfunctiestoornis (op de Child-Pugh-schaal - klasse B) zijn de gemiddelde AUC-waarden hoger, maar ze liggen binnen het bereik van waarden die worden waargenomen bij afwezigheid van leverdisfunctie. Bij levercirrose en ernstige functiestoornissen (op de Child-Pugh-schaal - klasse C), stijgen de AUC- en T1 / 2-indicatoren (met respectievelijk 95 en 187%). Gezien de goede tolerantie van hoge dagelijkse doses Femara (van 5 tot 10 mg), is het niet nodig om het doseringsschema te wijzigen.
Gebruiksaanwijzingen
- borstkanker in een vroeg stadium in aanwezigheid van hormoonreceptoren in de cellen (voorgeschreven aan postmenopauzale vrouwen als adjuvante therapie);
- borstkanker in de vroege stadia na het einde van de standaard adjuvante therapie met tamoxifen (voorgeschreven aan postmenopauzale vrouwen als langdurige adjuvante therapie);
- veel voorkomende hormoonafhankelijke vormen van borstkanker (voorgeschreven aan postmenopauzale vrouwen als eerstelijnsbehandeling);
- veel voorkomende vormen van borstkanker bij vrouwen die eerder een anti-oestrogeentherapie hebben ondergaan (voorgeschreven aan vrouwen bij natuurlijke of kunstmatig geïnduceerde postmenopauzale vrouwen).
Contra-indicaties
Absoluut:
- endocriene status, die kenmerkend is voor de reproductieve periode;
- leeftijd tot 18 jaar;
- zwangerschap en borstvoeding;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Voordat Femara wordt voorgeschreven aan vrouwen met een creatinineklaring van minder dan 10 ml / min, moet de arts de verhouding tussen de voordelen en risico's beoordelen, aangezien er geen ervaring is met het gebruik van het geneesmiddel bij deze groep patiënten.
Gebruiksaanwijzing Femara: methode en dosering
Femara wordt dagelijks oraal ingenomen, ongeacht voedselinname.
De aanbevolen dagelijkse dosis is 2,5 mg per keer. Het medicijn is bedoeld voor langdurige therapie.
Bij gebruik van Femara als verlengde adjuvante therapie is de duur ervan 5 jaar (niet langer).
In gevallen waarin er tekenen zijn van ziekteprogressie, wordt het medicijn geannuleerd.
Bij ernstige leverinsufficiëntie moet de toestand van de patiënt continu worden gecontroleerd.
Bijwerkingen
Bijwerkingen zijn doorgaans licht of matig van aard. Hun ontwikkeling hangt voornamelijk samen met de onderdrukking van de oestrogeensynthese.
Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01% - zeer zelden):
- voortplantingssysteem: zelden - pijn in de borstklieren, vaginale afscheiding, vaginale bloeding, vaginale droogheid;
- urinewegen: zelden - urineweginfecties, vaak urineren;
- spijsverteringsstelsel: vaak - diarree, obstipatie, dyspepsie, misselijkheid, braken; zelden - stomatitis, buikpijn, xerostomie, verhoogde activiteit van leverenzymen;
- hematopoietisch systeem: zelden - leukopenie;
- zenuwstelsel: vaak - depressie, duizeligheid, hoofdpijn; zelden - verminderde cerebrale circulatie (episodes), slapeloosheid, slaperigheid, geheugenstoornis, angst, nervositeit, prikkelbaarheid, dysesthesie, paresthesie, smaakstoornissen, hypesthesie;
- ademhalingssysteem: zelden - hoesten, kortademigheid;
- cardiovasculair systeem: zelden - tachycardie, hartkloppingen, tromboflebitis van oppervlakkige en diepe aderen, trombo-embolie, verhoogde bloeddruk, ischemische hartziekte (myocardinfarct, angina pectoris, hartfalen); zelden - arteriële trombose, longembolie, beroerte;
- dermatologische reacties: vaak - meer zweten, alopecia, huiduitslag (inclusief psoriasisachtige uitslag, erythemateuze, maculopapulaire, vesiculaire uitslag); zelden - droge huid, pruritus, urticaria; zeer zelden - anafylactische reacties, angio-oedeem;
- bewegingsapparaat: heel vaak - artralgie; vaak - botpijn, myalgie, botbreuken, osteoporose; zelden - artritis;
- zintuigen: zelden - wazig zien, oogirritatie, cataract, verminderde smaak;
- anderen: heel vaak - opvliegers (opvliegers); vaak - verhoogde eetlust, perifeer oedeem, verhoogde vermoeidheid, malaise, asthenie, gewichtstoename, hypercholesterolemie, anorexia; zelden - pijn in tumorhaarden, gewichtsverlies, dorst, hyperthermie, gegeneraliseerd oedeem, droge slijmvliezen.
Overdosering
Er zijn gegevens over individuele gevallen van overdosering.
Elke specifieke behandelingsmethode voor een overdosis Femara is onbekend. Symptomatische / ondersteunende therapie is geïndiceerd. Letrozol wordt tijdens hemodialyse uit het plasma uitgescheiden.
speciale instructies
Bij ernstige leverfunctiestoornissen moet de toestand van de patiënt continu worden gecontroleerd.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de therapieperiode, bij het besturen van voertuigen, moet voorzichtigheid worden betracht, wat gepaard gaat met de mogelijkheid van duizeligheid en algemene zwakte.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies wordt Femara niet voorgeschreven tijdens zwangerschap / borstvoeding.
Vrouwen in de perimenopauzale en vroege postmenopauzale periode wordt aangeraden betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken totdat een stabiel postmenopauzaal hormonaal niveau is bereikt.
Gebruik in de kindertijd
Behandeling met Femara is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Voordat Femara wordt voorgeschreven aan vrouwen met een creatinineklaring van minder dan 10 ml / min, moet eerst de verhouding tussen de voordelen en de mogelijke risico's worden beoordeeld (geen gebruikservaring).
Voor schendingen van de leverfunctie
In geval van leverdisfunctie bij ernstig beloop (op de Child-Pugh-schaal - klasse C), moet de toestand van de patiënt continu worden gecontroleerd.
Geneesmiddelinteracties
Er is geen klinische ervaring met het gebruik van Femara in combinatie met andere middelen tegen kanker.
Bij het gecombineerde gebruik van Femara met geneesmiddelen die voornamelijk worden gemetaboliseerd met de deelname van cytochroom P450 iso-enzymen - 2A6 en 2C19 en die een smalle therapeutische index hebben, is voorzichtigheid geboden.
Analogen
De analogen van Femara zijn Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren op een plaats beschermd tegen vocht bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Femara
Beoordelingen over Femara zijn overwegend positief. Opgemerkt wordt dat het medicijn beter wordt verdragen dan Tamoxifen. Bijwerkingen zijn zeldzaam. Er wordt aangegeven dat om osteoporose te voorkomen soms ook biofosfanaten worden voorgeschreven bij de therapie.
Femara-prijs in apotheken
De geschatte prijs voor Femara (30 tabletten) is 6773-7469 roebel.
Femara: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Femara 2,5 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 6753 Kopen |
|
Femara tabblad. p.p. 2,5 mg n30 RUB 7498 Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
