Tsipramil

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Tsipramil: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Cipramil

ATX-code: N06AB04

Werkzame stof: citalopram (citalopram)

Fabrikant: H. Lundbeck, A / S (Denemarken)

Beschrijving en foto-update: 21-08-2019

Prijzen in apotheken: vanaf 2034 roebel.

Kopen

Tsipramil is een psychotrope drug met antidepressieve werking; selectieve serotonineheropnameremmer.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm Tsipramil - filmomhulde tabletten: wit, ovaal, met een lijn, aan beide zijden waarvan de markering symmetrisch is aangebracht: voor een dosis van 20 mg - C | N, voor een dosis van 40 mg - C | R (14 stuks. In blisters, in kartonnen dozen: 20 mg - 1, 2 of 4 blisters, 40 mg - 2 blisters).

Samenstelling van 1 tablet:

werkzame stof: citalopramhydrobromide - 24,98 of 49,96 mg (equivalent aan het gehalte aan citalopram - 20 of 40 mg);
hulpcomponenten: lactosemonohydraat, maïszetmeel, copovidon, microkristallijne cellulose, glycerine 85%, magnesiumstearaat, croscarmellosenatrium;
filmomhulsel: macrogol 400, hypromellose 5, titaandioxide (E 171).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

De werkzame stof van cipramil, citalopram, is een SSRI (superselectieve serotonineheropnameremmer), die geen of minimaal effect heeft op de opname van dopamine, norepinefrine en gamma-aminoboterzuur.

Citalopram heeft geen of zeer zwak vermogen om te binden aan een aantal receptoren, waaronder muscarinische cholinerge receptoren, H ₁ -histamine, 5-HT _1A - en 5-HT ₂ -serotonine, D ₁ - en D ₂ -dopamine, α ₁ -, α _2- en β-adrenerge, opioïde en benzodiazepinereceptoren.

Onderdrukking van de snelle slaapfase (REM) wordt beschouwd als een voorspeller van antidepressiva. Citalopram verhoogt, net als andere SSRI's, tricyclische antidepressiva en monoamineoxidaseremmers, de diepe NREM-slaap en onderdrukt de REM-slaap.

In onderzoeken die zijn uitgevoerd met een enkele dosis bij gezonde vrijwilligers, verminderde citalopram de speekselvloed niet. Er is ook geen bewijs voor een significant effect op cardiovasculaire indicatoren. Citalopram kan, net als andere SSRI's, het plasmaprolactinegehalte verhogen zonder het serumgroeihormoongehalte te beïnvloeden.

Bij het uitvoeren van een dubbelblinde, placebogecontroleerde ECG-studie bij gezonde vrijwilligers, was de verandering in QTc (correctie volgens de Fridericia-formule) vergeleken met de uitgangswaarden 7,5 en 16,7 (90% betrouwbaarheidsintervallen 5,9-9,1 en 15-18, 4) ms voor een dagelijkse dosis van respectievelijk 20 en 60 mg.

Farmacokinetiek

De opname van citalopram is bijna volledig, hangt niet af van voedselinname. De gemiddelde waarde van T _max (tijd om de maximale concentratie in bloedplasma te bereiken) is ongeveer 3 uur. De biologische beschikbaarheid na orale toediening is ongeveer 80%.

Het schijnbare distributievolume ligt tussen 12 en 17 l / kg. De binding van een stof en zijn belangrijkste metabolieten aan plasma-eiwitten is tot 80%.

Citalopram wordt gemetaboliseerd om actieve metabolieten te vormen - didemethylcitalopram, demethylcitalopram, citalopram-N-oxide. Er wordt ook een inactief gedeamineerd propionzuurderivaat gevormd. Alle actieve metabolieten hebben ook SSRI-eigenschappen, hoewel hun eigenschappen zwakker zijn dan die van de moederverbinding.

De belangrijkste component in bloedplasma is onveranderd citalopram. De concentratie van didemethylcitalopram en demethylcitalopram bedraagt gemiddeld respectievelijk 5-10 en 30-50% van de concentratie citalopram. De biotransformatie van citalopram in demethylcitalopram wordt gemedieerd door iso-enzymen CYP2C19, CYP3A4 en CYP2D6 (respectievelijk ongeveer 38, 31 en 31%).

T _1/2 (halfwaardetijd) - ongeveer 36 uur. Cl _s (systemische plasmaklaring) van citalopram ligt in het bereik van 0,3 tot 0,4 l / min, Cl _oraal (_orale klaring) is ongeveer 0,4 l / min.

Citalopram wordt voornamelijk via de nieren en de lever uitgescheiden (respectievelijk 15 en 85%). 12 tot 23% van de dagelijkse dosis wordt als onveranderde stof in de urine uitgescheiden. De resterende (hepatische) klaring is ongeveer 0,3 l / min, de waarde van de renale klaring ligt tussen 0,05 en 0,08 l / min.

Citalopram heeft een lineaire kinetiek. Evenwichtsplasmaconcentratie wordt bereikt binnen 7-14 dagen. De gemiddelde evenwichtsconcentratie bij gebruik van Cipramil in een dagelijkse dosis van 40 mg is 300 nmol / l (van 165 tot 405 nmol / l).

Bij oudere patiënten wordt T _1/2 verlengd (1,5–3,75 dagen) en nemen de klaringswaarden af (0,08–0,3 l / min), wat geassocieerd is met een afname van de stofwisseling. De evenwichtsconcentratie bij deze groep patiënten is ongeveer 2 keer hoger dan bij jonge patiënten.

Tegen de achtergrond van een verminderde leverfunctie wordt citalopram langzamer uitgescheiden. T _1/2 neemt ongeveer 2 keer toe, de evenwichtsconcentratie-indicatoren zijn ongeveer twee keer zo hoog als bij patiënten zonder leverdisfunctie.

Bij patiënten met een lichte / matige nierfunctiestoornis wordt citalopram langzamer uitgescheiden. Deze verandering heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van citalopram. Het veiligheidsprofiel bij ernstig verminderde nierfunctie (met creatinineklaring <30 ml / min) is niet onderzocht.

Bij patiënten met een zwakke activiteit van het iso-enzym CYP2C19 is de aanbevolen startdosis Cipramil per dag 10 mg.

Gebruiksaanwijzingen

paniekstoornis met / zonder agorafobie;
depressie van verschillende structuren en etiologie;
OCS (obsessieve-compulsieve stoornis).

Contra-indicaties

complex gebruik met linezolid (als het niet mogelijk is om de toestand van de patiënt zorgvuldig te controleren en de bloeddruk onder controle te houden), pimozide en QT-verlengende stoffen / geneesmiddelen;
aangeboren / verworven QT-verlengingssyndroom;
erfelijke lactasedeficiëntie, galactose-intolerantie, verminderde glucose / galactose-absorptie;
kinderen en jongeren tot 18 jaar;
complex gebruik met MAO-remmers (monoamineoxidase), waaronder selegiline, en een periode van 2 weken na het einde van hun inname; u kunt de behandeling met MAO-remmers starten 1 week nadat u met Tsipramil bent gestopt;
verhoogde individuele gevoeligheid voor citalopram of hulpstoffen van het geneesmiddel.

Volgens de instructies wordt Tsipramil met de nodige voorzichtigheid, gezien de verhoogde kans op complicaties, ingenomen met een voorgeschiedenis van QT-intervalverlenging, ventriculaire aritmieën (inclusief torsade de pointes), significante bradycardie, recent acuut myocardinfarct, gedecompenseerd hartfalen, hypokaliëmie en / of hypomagnesiëmie, ernstig nierfalen (creatinineklaring ≤ 30 ml / min), ernstig leverfalen, ernstig suïcidaal gedrag, diabetes mellitus, neiging tot bloeding, elektroconvulsietherapie, op oudere leeftijd (ouder dan 65 jaar).

De embryotoxische en teratogene effecten van het medicijn zijn niet onderzocht. Het gebruik van Tsipramil tijdens zwangerschap en borstvoeding is alleen toegestaan als het potentiële klinische voordeel voor de vrouw opweegt tegen het geschatte risico voor de foetus / het kind.

Instructies voor het gebruik van Tsipramil: methode en dosering

Tsipramil-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht voedselinname.

Het aanbevolen doseringsschema is eenmaal daags (op elk geschikt tijdstip) in de volgende doses:

depressie van verschillende structuren en etiologie: aanvangsdosis - 20 mg / dag; de dosis kan worden verhoogd, rekening houdend met de ernst van de aandoening en de individuele respons van de patiënt, tot maximaal 40 mg / dag;
paniekstoornis: de eerste week - 10 mg / dag, daarna wordt de dosis verhoogd tot 20 mg / dag met een mogelijke verdere verhoging afhankelijk van de respons van de patiënt, maximaal - 40 mg / dag;
OCS: startdosis 20 mg / dag; indien nodig kan het worden verhoogd tot maximaal 60 mg / dag.

Dosisaanpassingen voor speciale patiëntcategorieën:

oudere leeftijd (≥ 65 jaar): standaarddosis - 10-20 mg / dag, maximale dosis - 20 mg / dag;
leverfalen: het gebruik van Tsipramil is beperkt tot de minimaal aanbevolen doses; de maximale dosis is 20 mg / dag;
nierfalen van lichte en matige ernst: dosisaanpassing is niet vereist.

Bijwerkingen

Ongewenste bijwerkingen van Tsipramil zijn van voorbijgaande aard en mild. Ze worden meestal waargenomen tijdens de eerste weken van de therapie en verzwakken geleidelijk aanzienlijk naarmate de toestand van de patiënt verbetert.

Dosisafhankelijke reacties: droge mond, toegenomen zweten, misselijkheid, diarree, slapeloosheid / sufheid, zwakte.

Gegevens over bijwerkingen van organen en systemen:

lymfestelsel en bloed: frequentie onbekend - trombocytopenie;
immuunsysteem: frequentie onbekend - overgevoeligheidsreacties, anafylactische reacties;
endocriene systeem: frequentie onbekend - onvoldoende secretie van antidiuretisch hormoon;
stofwisselingsstoornissen en eetstoornissen: vaak - verminderde eetlust, gewichtsverlies; zelden - verhoogde eetlust, gewichtstoename; zelden hyponatriëmie; frequentie onbekend - hypokaliëmie;
psyche: vaak - verminderd libido, anorgasmie (bij vrouwen), agitatie, angst, verwarring, nervositeit, ongewone dromen; zelden - agressie, manie, hallucinaties, depersonalisatie; de frequentie is niet bekend - paniekaanvallen, angst, bruxisme, suïcidale gedachten, suïcidaal gedrag (gevallen van het optreden van suïcidaal gedrag en gedachten werden zowel tijdens de behandeling met citalopram als onmiddellijk na stopzetting van Cipramil geregistreerd);
zenuwstelsel: heel vaak - slapeloosheid / slaperigheid; vaak - paresthesieën, tremoren, duizeligheid, verminderde aandacht; zelden - flauwvallen; zelden - dyskinesie, grote aanvallen, smaakstoornissen; frequentie onbekend - acathisie, serotoninesyndroom, convulsieve, extrapiramidale en bewegingsstoornissen;
gezichtsorgaan: zelden - verwijde pupillen (mydriasis); frequentie onbekend - visuele beperking;
gehoororgaan en labyrintische aandoeningen: vaak - suizen of tinnitus;
cardiovasculair systeem: heel vaak - hartkloppingen; zelden - tachycardie, bradycardie; zelden - bloeden; frequentie onbekend - orthostatische hypotensie, verlenging van het QT-interval, ventriculaire aritmie (inclusief pirouette-aritmieën - torsades de pointes);
ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: vaak - geeuwen; frequentie onbekend - neusbloedingen;
maagdarmkanaal: heel vaak - misselijkheid, droge mond; vaak braken, diarree / obstipatie; frequentie onbekend - gastro-intestinale bloeding (inclusief rectaal);
hepatobiliair systeem: zelden - hepatitis; frequentie onbekend - veranderingen in leverfunctietesten;
huid en onderhuids weefsel: heel vaak - hyperhidrose; vaak jeuk; zelden - alopecia, lichtgevoeligheid, uitslag, urticaria, purpura; frequentie onbekend - angio-oedeem, ecchymose;
musculoskeletaal en bindweefsel: vaak - artralgie, myalgie;
nieren en urinewegen: frequentie onbekend - ischurie;
voortplantingssysteem en borstklier: vaak - problemen met ejaculatie, gebrek aan ejaculatie, impotentie; zelden - zware menstruatie bij vrouwen; frequentie onbekend - baarmoederbloeding, galactorroe, priapisme (bij mannen);
andere: vaak - zwakte; zelden - oedeem; zelden - hyperthermie.

Abrupt stoppen met het gebruik van Tsipramil kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken, waarvan de meest voorkomende en meest voorkomende zijn: gevoeligheidsstoornissen (inclusief paresthesieën), duizeligheid, hoofdpijn, slaapstoornissen (inclusief slapeloosheid / intense dromen), hartkloppingen, angst, opwinding, misselijkheid / braken, hyperhidrose, tremoren, verwarring, prikkelbaarheid, emotionele instabiliteit, visuele stoornissen, diarree. In de regel worden deze verschijnselen zwak of matig uitgedrukt en gaan ze snel over, maar in sommige gevallen zijn ze acuter / langduriger. Daarom moet de behandeling met citalopram geleidelijk worden stopgezet door de dosis geleidelijk te verlagen.

Overdosering

Klinische gegevens over overdosering met citalopram zijn beperkt. In veel gevallen worden ze geassocieerd met een gelijktijdige overdosis van andere drugs of alcohol.

Er zijn gevallen van fatale overdosering van Tsipramil gemeld, maar dit was voornamelijk te wijten aan een gelijktijdige overdosering van andere geneesmiddelen.

De belangrijkste symptomen: zweten, duizeligheid, misselijkheid, braken, tachycardie, toevallen, verlenging van het QT-interval, slaperigheid, coma, hypotensie, tremor, hartstilstand, serotoninesyndroom, agitatie, bradycardie, verlenging van het QRS-complex, bundelblokkade, hyperventilatie, hypertensie aritmie van het pirouettetype, verdoving, ventriculaire en atriale ritmestoornissen, cyanose.

Therapie: symptomatisch en ondersteunend. Toont maagspoeling, het gebruik van actieve kool en osmotische laxeermiddelen (in het bijzonder natriumsulfaat). Bij een verminderd bewustzijn dient de patiënt te worden geïntubeerd. ECG en vitale functies worden gecontroleerd. Er is geen specifiek antidotum.

ECG-monitoring wordt aanbevolen in geval van overdosering bij patiënten met congestief hartfalen / bradyaritmieën, metabole stoornissen (in het bijzonder bij leverfalen), evenals tijdens gelijktijdige therapie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen.

speciale instructies

Het antidepressieve effect treedt gewoonlijk op na 2-4 weken vanaf het begin van de behandeling. Tsipramil draagt niet bij aan een toename van het lichaamsgewicht en heeft geen invloed op de functie van de lever / nieren, het geleidingssysteem van het hart, hematologische parameters en bloeddruk.

Een zorgvuldige controle van de toestand van patiënten die een antidepressieve therapie ondergaan, is vereist, vooral in de beginfase, vanwege het risico op klinische verslechtering en / of het optreden van suïcidale gedachten en gedrag. Dergelijke voorzorgsmaatregelen moeten ook in acht worden genomen bij de behandeling van andere psychische stoornissen, aangezien suïcidale voorvallen een bijkomende pathologie kunnen zijn in relatie tot een depressieve episode. Het risico op zelfmoord dat inherent is aan depressieve aandoeningen kan aanhouden totdat een significante verbetering van de aandoening optreedt, hetzij spontaan, hetzij als gevolg van behandeling.

Annulering van Tsipramil is vereist bij fase-inversie en de ontwikkeling van een manische toestand.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten bij wiens werk een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties (controle van complexe machines en mechanismen, autorijden) belangrijk zijn - vanwege een bestaande ziekte, therapie uitgevoerd door Tsipramil, of beide tegelijkertijd.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Tsipramil tijdens de zwangerschap kan onder strikt medisch toezicht worden voorgeschreven nadat de arts de verhouding tussen het verwachte voordeel en het mogelijke risico heeft beoordeeld.

Bij gebruik van Tsipramil tijdens de late zwangerschap, vooral tijdens het derde trimester, moet de toestand van de pasgeborene worden gecontroleerd. Bij zwangere vrouwen moet het medicijn geleidelijk worden stopgezet.

Mogelijke symptomen bij pasgeborenen tijdens het gebruik van Tsipramil door de moeder in de late zwangerschap: braken, instabiliteit van de lichaamstemperatuur, ademnood, constant huilen, apneu, cyanose, toevallen, voedingsproblemen, hypoglykemie, spierhyper- en hypotensie, hyperreflexie, tremor, prikkelbaarheid verhoogde neuro-reflex prikkelbaarheid, lethargie, rusteloze slaap en sufheid. Deze symptomen kunnen optreden als gevolg van een ontwenningssyndroom of serotonerge werking. Gewoonlijk treden complicaties direct na of kort (<24 uur) na de bevalling op.

Volgens epidemiologische gegevens kan worden aangenomen dat het gebruik van Tsipramil tijdens de zwangerschap, vooral in de latere stadia, de kans op aanhoudende pulmonale hypertensie bij pasgeborenen vergroot. Het waargenomen risico was ongeveer 5 gevallen per 1000 zwangerschappen (het risico van deze aandoening in de algemene populatie is 1 à 2 gevallen per 1000 zwangerschappen).

Citalopram gaat over in de moedermelk. Aangenomen wordt dat zuigelingen ongeveer 5% van de maternale dagelijkse dosis citalopram krijgen (op basis van het gewicht in mg / kg). Voor kinderen werden praktisch geen gevolgen waargenomen. Om de risico's te beoordelen is de beschikbare informatie echter onvoldoende en daarom wordt het gebruik van Tsipramil tijdens de borstvoeding niet aanbevolen.

Gebruik in de kindertijd

Behandeling met cipramil is gecontra-indiceerd voor patiënten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Bij ernstig nierfalen (bij patiënten met een creatinineklaring lager dan 30 ml / min) moet Tsipramil onder medisch toezicht worden gebruikt.

Voor schendingen van de leverfunctie

Tsipramil met ernstige leverinsufficiëntie wordt met voorzichtigheid gebruikt (zorgvuldige dosiskeuze wordt aanbevolen).

Gebruik bij ouderen

Behandeling met cipramil bij oudere patiënten dient onder medisch toezicht te worden uitgevoerd (dosisverlaging wordt aanbevolen).

Geneesmiddelinteracties

Er zijn momenteel geen gegevens over de chemische onverenigbaarheid van citalopram met andere stoffen / geneesmiddelen.

Farmacologische interactie van Tsipramil met andere geneesmiddelen:

MAO-remmers: mogelijke serotonine-intoxicatie met de daaropvolgende ontwikkeling van een hypertensieve crisis;
sumatriptan en andere serotonerge geneesmiddelen: citalopram kan hun effecten versterken;
cimetidine: verhoogt matig de evenwichtsconcentratie van citalopram in het bloed (het wordt aanbevolen om de maximale doses cipramil in combinatie met hoge doses cimetidine voorzichtig te gebruiken);
alcohol: er is geen interactie met het medicijn vastgesteld, maar het wordt niet aanbevolen om Tsipramil gelijktijdig met alcohol te gebruiken;
fenothiazines en tricyclische antidepressiva: er is geen klinisch significante farmacokinetische interactie met citalopram vastgesteld;
benzodiazepines, antipsychotica, analgetica, lithiumpreparaten, antihistaminica en antihypertensiva, β-blokkers en andere cardiotrope geneesmiddelen: er zijn geen farmacodynamische interacties vastgesteld in klinische onderzoeken.

Analogen

Analogen van Tsipramil zijn: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol, etc.

Voorwaarden voor opslag

Buiten het bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.

De houdbaarheid is 5 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Tsipramil

Volgens beoordelingen is Tsipramil een effectief medicijn. Opgemerkt wordt dat zijn werking zich geleidelijk ontwikkelt. Bijwerkingen treden meestal op aan het begin van de toepassing, bij het veranderen van de dosering en ook aan het einde van de kuur. De kosten van het medicijn worden hoog ingeschat.

Prijs voor Tsipramil in apotheken

De geschatte prijs voor Tsipramil (14 of 28 tabletten van 20 mg) is 869-1126 of 1522-1995 roebel.

Tsipramil: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam

Prijs

Apotheek

Tsipramil 20 mg filmomhulde tabletten 28 stuks.

2034 RUB

Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!