Purolaza
Purolaza: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. Voor schendingen van de leverfunctie
- 12. Geneesmiddelinteracties
- 13. Analogen
- 14. Voorwaarden voor opslag
- 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 16. Beoordelingen
- 17. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Purolase
ATX-code: B01AD
Werkzame stof: prourokinase (Prourokinase)
Fabrikant: Federale Staatsbegrotingsinstelling "Nationaal Medisch Onderzoekscentrum voor Cardiologie" van het Ministerie van Volksgezondheid van de Russische Federatie (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-03-12
Purolaza is een enzymatisch trombolytisch geneesmiddel, weefselplasminogeenactivator.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze (i / v) toediening: witte poreuze massa of reukloos amorf poeder (in een kartonnen doos 1 fles met 50 ml lyofilisaat en instructies voor het gebruik van Purolase).
De werkzame stof in de samenstelling van 50 ml lyofilisaat: recombinant prourokinase - 2.000.000 internationale eenheden (ME) (bevat natriumchloride - 180 mg).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Purolase behoort tot de recombinante fibrinespecifieke plasminogeenactivatoren van het urokinase-type. Het werkzame bestanddeel van het medicijn is het recombinante prourokinase-enzym, een molecuul met een enkele keten met een molecuulgewicht van 46.000 Da. Dit molecuul bevat twee polypeptideketendomeinen met molecuulgewichten van 17.000 en 29.000 Da, die zijn verbonden door een disulfidebrug en respectievelijk bestaan uit het regulerende deel en het katalytische domein van het enzym.
Recombinant prourokinase, via zijn regulerende deel, reageert specifiek met fibrine-gebonden plasminogeen en katalyseert de omzetting van plasminogeen in plasmine (protease), dat trombi kan lyseren (fibrinestolsels).
Farmacokinetiek
Geen gegevens verstrekt.
Gebruiksaanwijzingen
Purolazu wordt voorgeschreven als een trombolytisch middel voor een acuut myocardinfarct in de eerste 6 uur na zijn ontwikkeling.
Contra-indicaties
Absolute contra-indicaties voor Purolaza:
- toestanden met een grote kans op bloeding of pathologie vergezeld van verhoogde bloeding (hemorragische diathese, inclusief trombocytopenie, hemofilie en andere);
- uitgebreide operatie of uitgebreid trauma tot 28 dagen oud;
- reanimatiemaatregelen waarvoor intensieve hartmassage nodig was, inclusief cardiopulmonale reanimatie gedurende meer dan 10 minuten;
- cardiogene shock (volgens de classificatie van Killip - IV-klasse);
- leverpathologieën met ernstige aandoeningen van het hemostase-systeem;
- punctie van niet-gecomprimeerde vaten (v. subclavia);
- diabetische hemorragische retinopathie;
- eerdere hemorragische beroerte;
- diastolische bloeddruk (BP) ≥ 110 mm. rt. Art., Ongevoelig voor therapie, systolische bloeddruk ≥ 180 mm Hg. Art.;
- vermoeden van aortadissectie;
- septische endocarditis;
- zwangerschap;
- lactatieperiode;
- kinderen onder de 18 jaar;
- individuele intolerantie voor de componenten van Purolase.
Purolaza, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
De Purolaz-oplossing bereid uit het lyofilisaat wordt intraveneus toegediend zo vroeg mogelijk in de eerste 6 uur na de ontwikkeling van klinische symptomen van de ziekte. Het is toegestaan om het medicijn te gebruiken in de periode van 6 tot 12 uur vanaf het moment van het begin van de pathologie als de patiënt de juiste indicaties heeft voor trombolytische behandeling. Het is belangrijk om er rekening mee te houden dat de effectiviteit van de therapie tijdens deze periode kan afnemen.
De totale aanbevolen dosis van het medicijn mag niet hoger zijn dan 100.000 IE per 1 kg lichaamsgewicht.
Purolaza kan naar keuze worden ingevoerd volgens een van de twee schema's:
- Dubbele bolus.
- Bolus plus infusie.
Bij het kiezen van het eerste schema wordt de eerste bolus van 4.000.000 ME + de tweede bolus (0 ÷ 4.000.000) IE toegediend in een dosis van 4.000.000 ÷ 8.000.000 ME, afhankelijk van het gewicht van de patiënt.
Purolase-dosis en volume oplossing voor toediening (2.000.000 IE injectieflacon verdund met 20 ml 0,9% natriumchlorideoplossing) voor de eerste bolus (twee 2.000.000 IE injectieflacons) / tweede bolus (na 25 minuten; 1-2 injectieflacons 2 000.000 IE), afhankelijk van het lichaamsgewicht van de patiënt bij gebruik van het dubbele bolusschema, zijn:
- tot 60 kg: 4.000.000 IE (enkele bolus) en 40/0;
- van 60 tot 75 kg: 4.000.000 + 1.000.000 IU en 40/10 (½ fles);
- van 75 tot 90 kg: 4.000.000 + 2.000.000 IU en 40/20 (1 fles);
- van 90 tot 110 kg: 4.000.000 + 3.000.000 IU en 40/30 (1,5 flessen);
- meer dan 110 kg: 4.000.000 + 4.000.000 IU en 40/40 (2 flessen).
Het lyofilisaat in twee injectieflacons (4.000.000 IE) wordt toegevoegd aan 40 ml 0,9% natriumchloride-oplossing (20 ml per fles Purolase) en grondig opgelost. De resulterende oplossing in volledig volume (40 ml) wordt intraveneus geïnjecteerd in de vorm van de eerste bolus. Als de patiënt meer dan 60 kg weegt, wordt aanvullend een tweede bolus toegediend. Om dit te doen, wordt de inhoud van een extra injectieflacon / injectieflacons met lyofilisaat opgelost in 20 ml 0,9% natriumchloride-oplossing en wordt 10 tot 40 ml (van 1.000.000 tot 4.000.000 ME) van het totale volume intraveneus geïnjecteerd in een stroom 25 minuten na de eerste bolus als tweede bolus.
Om een betrouwbare oplosbaarheid van het geneesmiddel te garanderen, wordt aanbevolen om elke injectieflacon met lyofilisaat op te lossen in 20 ml 0,9% natriumchloride-oplossing, en niet in een kleiner volume. Het gehalte aan Purolase in 0,9% natriumchloride-oplossing mag niet hoger zijn dan 100.000 IE per 1 ml. De oplossing van het lyofilisaat wordt onmiddellijk voor toediening bereid en kan niet worden bewaard.
Bij het kiezen van het tweede schema wordt Purolaz intraveneus toegediend in doses, waarvan de grootte wordt bepaald afhankelijk van het lichaamsgewicht van de patiënt, namelijk:
- tot 60 kg: 2.000.000 IE wordt toegediend als bolus, waarna het wordt toegediend als een infuus gedurende 1 uur, waarvan de dosis wordt vastgesteld op basis van 100.000 IE / per 1 kg x (lichaamsgewicht, kg) - 2.000.000 IE;
- van 60 tot 85 kg: totale dosis - 6.000.000 ME (2.000.000 ME wordt toegediend als een bolus, en dan gedurende 1 uur - 4.000.000 ME als een infuus);
- meer dan 85 kg: totale dosis - 8.000.000 ME (2.000.000 ME wordt toegediend als een bolus, en dan binnen 1 uur - 6.000.000 ME als een infuus).
Het lyofilisaat in 1 injectieflacon (2.000.000 IE) wordt opgelost in 20 ml 0,9% natriumchloride-oplossing en als bolus toegediend. Om de oplossing voor infusie te bereiden, wordt de inhoud van twee / drie injectieflacons (respectievelijk 4.000.000 / 6.000.000 ME) opgelost in 0,9% natriumchloride-oplossing (20 ml voor elke fles). Daarna wordt het totale volume van de oplossing op 100 ml gebracht en gedurende 1 uur intraveneus geïnjecteerd.
Om een betrouwbare oplosbaarheid van Purolase te garanderen, wordt aanbevolen om de inhoud van elke injectieflacon op te lossen in 20 ml 0,9% natriumchloride-oplossing, en niet in een kleiner volume. De inhoud van het medicijn in een 0,9% natriumchloride-oplossing mag niet hoger zijn dan 100.000 IE per 1 ml.
De oplossing wordt direct voor toediening bereid en wordt niet bewaard.
Bijwerkingen
Tijdens de behandeling met Purolaza kunnen bloedingen van verschillende ernst optreden. Als lokale bloedingen worden opgemerkt (bijvoorbeeld van het tandvlees, prikplaatsen en andere), die een van de meest voorkomende bijwerkingen zijn bij het gebruik van het medicijn, zijn aanvullende interventies in de regel niet vereist. Als de patiënt ernstige complicaties heeft - interne bloedingen (een afname van hemoglobine met meer dan 3 g per 1 dl), wordt de toediening van Purolase geannuleerd en worden, indien nodig, bloedtransfusies uitgevoerd.
In geval van verdenking van een hemorragische beroerte, is een dringend overleg met een neuroloog en de doorgang van een passend onderzoek (computertomografie en andere) en therapie vereist.
Met effectieve coronaire trombolyse is de ontwikkeling van reperfusie-aritmie waarschijnlijk. Het optreden ervan kan de benoeming van een algemeen aanvaarde antiaritmische behandeling vereisen.
De introductie van Purolase in therapeutische doses leidt meestal niet tot een verlaging van de bloeddruk.
Het gebruik van het medicijn gaat in de meeste gevallen ofwel helemaal niet gepaard met de ontwikkeling van allergische reacties, of ze komen zeer zwak tot uiting. Wanneer ze verschijnen, wordt een conventionele anti-allergische behandeling uitgevoerd. Anafylactische reacties (d.w.z. door immunoglobuline E) werden niet waargenomen, zelfs niet bij herhaalde toediening van de oplossing.
Overdosering
De belangrijkste symptomen van een overdosis prourokinase: hemorragische complicaties.
Therapie: het stoppen van een lichte bloeding is mogelijk zonder de toediening van Purolase te stoppen, door de infusie van heparine tijdelijk te stoppen met extra controle van de geactiveerde partiële tromboplastinetijd. De toediening van het medicijn moet worden gestaakt als zich een levensbedreigende bloeding ontwikkelt. In dergelijke gevallen wordt vers ingevroren plasma of volbloed voorgeschreven. Om het effect van het medicijn te neutraliseren, kan indien nodig een antifibrinolytisch middel (bijvoorbeeld tranexaminezuur of aminocapronzuur) worden toegediend.
speciale instructies
De therapie moet worden uitgevoerd door gekwalificeerde specialisten, volgens de normen van medische zorg voor patiënten met een acuut myocardinfarct, met het verplichte voorschrijven van plaatjesremmende en anticoagulantia.
Om de effectiviteit van Purolase te vergroten, wordt aanbevolen om het te gebruiken in combinatie met heparine, clopidogrel en acetylsalicylzuur (ASA). Deze geneesmiddelen moeten onmiddellijk na de diagnose van een acuut myocardinfarct worden toegediend.
De aanvangsdosis ASA varieert van 160 tot 250 mg. Voor een snel begin van de werking van het medicijn, moet ASA worden gebruikt in niet-enterisch omhulde tabletten. De patiënt moet de eerste dosis kauwen en wachten tot deze uit de mondholte wordt opgenomen. In de toekomst wordt na een hartinfarct voor onbepaalde tijd 75 tot 100 mg ASA per dag gebruikt.
De oplaaddosis clopidogrel is 300 mg met de overgang naar een onderhoudsdosis - 75 mg per dag gedurende het eerste jaar na een myocardinfarct.
De dosering van heparine wordt individueel bepaald, afhankelijk van het gewicht van de patiënt. De introductie begint met een IV-bolus met een snelheid van 60 E per 1 kg lichaamsgewicht, maar niet meer dan 4000 E, gevolgd door een infusie van heparine gedurende 24-48 uur met een snelheid van 1000 E per uur onder controle van geactiveerde partiële tromboplastinetijd om de 3 uur. h tot zijn toename met 2–2,5 keer in vergelijking met de oorspronkelijke waarden.
Net als andere trombolytische geneesmiddelen, wordt Purolazu aanbevolen voor gebruik in omstandigheden waarin standaard reanimatieapparatuur en geschikte geneesmiddelen beschikbaar zijn.
De meest voorkomende complicatie bij medicamenteuze behandeling is bloeding. Het gecombineerde gebruik van dubbele plaatjesremmende therapie en heparines met laag molecuulgewicht of ongefractioneerde heparine (250 mg ASA + 300 mg clopidogrel) verhoogt het risico op bloeding. In dit opzicht is het bij het uitvoeren van trombolytische therapie belangrijk om de gebieden met mogelijke bloedingen zorgvuldig te controleren, inclusief de plaats van inbrengen van de katheter, veneuze en arteriële puncties, injecties en incisies. Het gebruik van stijve katheters, intraveneuze injecties en puncties van niet-gecomprimeerde bloedvaten wordt niet aanbevolen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Zwangerschap en borstvoeding zijn contra-indicaties voor Purolaz.
Gebruik in de kindertijd
Aan patiënten jonger dan 18 jaar wordt Purolaza niet voorgeschreven vanwege het gebrek aan gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van het gebruik bij patiënten van deze leeftijdsgroep.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het voorschrijven van het medicijn is gecontra-indiceerd bij patiënten met leverpathologieën met ernstige aandoeningen van het hemostatisch systeem.
Geneesmiddelinteracties
Bij gecombineerd gebruik van Purolase met indirecte anticoagulantia, plaatjesaggregatieremmers, andere geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem beïnvloeden, evenals bij een overdosis heparine (bij een dosis van meer dan 4000 E), kan de kans op bloeding toenemen.
Analogen
De analoog van Purolaza is Aktilize, Gemaza. Reveliza, Streptokinase, Thromboflux, Urokinase Medak, Eberkinase (recombinant streptokinase), enz.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 20 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Purolaz
Beoordelingen over Purolaz zijn dubbelzinnig. Er zijn rapporten die beide de effectiviteit ervan bevestigen, en vice versa, die wijzen op de afwezigheid van een therapeutisch effect. Een van de voordelen die het vaakst worden opgemerkt, is de afwezigheid van de noodzaak om een stent te plaatsen na gebruik van het medicijn. Als nadeel worden vooral de hoge kosten van Purolaza aangegeven.
Prijs voor Purolazu in apotheken
De geschatte prijs voor Purolazu (1 fles in de verpakking met 50 ml lyofilisaat) is 8500 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
